Sandoz Montelucaste FCT 10mg Tratamento de asma brônquica (2 blisters x 14 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 2 blisters x 14 comprimidos
Especificações Montelucaste

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Montelucaste	10mg

Usos

indicações

Sandoz Montelucaste FCT 10 mg é indicado nos seguintes casos:

Tratamento da asma brônquica.

Como terapia complementar para pacientes com ataques de asma leves a moderados que não são bem controlados com corticosteróides inalados e em pacientes que usam agentes em forma de beta que têm ação curta quando necessário, mas ainda não controlam bem os ataques de asma.

Em pacientes com asma brônquica, o medicamento também pode reduzir os sintomas da rinite alérgica sazonal.

Farmacologia

Cisteína Leucotrieno (LTC4, LTD4, LTE4) são eicosanóides que causam forte inflamação liberada por muitas células, incluindo mastócitos e eosinofilia. Esses importantes intermediários estão ligados aos receptores de leucotrieno cisteína (CYSLT). O receptor CYSLT TYP 1 (CYSLT1) é encontrado no trato respiratório humano (incluindo células musculares simples e macrófagos do trato respiratório) e outras células inflamatórias (incluindo apenas eol e algumas células da medula óssea). Cyslt relacionado à patologia patológica de asma brônquica e rinite alérgica. Na asma brônquica, o Leucotrieno provoca broncoespasmo, excretando muco, aumentando a permeabilidade da parede vascular e mobilizando o eucalipto. Na rinite alérgica, o CYSLTS é liberado da mucosa nasal após exposição a alergias em reações tanto na fase inicial quanto na tardia e relacionadas aos sintomas da rinite alérgica. O uso do spray nasal Cyslt demonstrou aumentar a resistência respiratória pelo nariz e causar sintomas de obstrução.

Montelucaste é um medicamento de atividade oral, de alta atividade e seletivo no receptor CYSLT1. Em ensaios clínicos, o montelucaste inibe o broncoespasmo por inalação Ltd4 quando se utiliza uma dose baixa de 5 mg. O efeito broncodilatador dos proprietários de beta é combinado pelo efeito do montelucaste. O tratamento com montelucaste tem o efeito de inibir o broncoespasmo, tanto na fase inicial como na fase tardia, causado por antígenos. O montelucaste reduz os eosinófilos no sangue periférico em adultos e crianças em comparação ao grupo que utiliza Placebo. Num estudo separado, o tratamento da águia de montelucaste reduziu a importância do eucalipto no trato respiratório (medido no catarro) e no sangue periférico, ao mesmo tempo que melhora o controle clínico da asma.

Em estudos com adultos, o montelucaste na dose de 10 mg uma vez/dia melhorou com V médias para expirar o esforço em 1 segundo (FEV1) em comparação com Placeboo (alteração de 10,4% em comparação com 2,7% no início), pico de fluxo (PEFR) pela manhã (alteração de 24,5 l/minuto em comparação com 3,3 l/min) e reduz a quantidade significativa em comparação com - 4,6% inicial). Melhora os sintomas da asma diurna e noturna e as noites são significativamente melhor reconhecidas pelo paciente em comparação com o Placebo.

Estudos em adultos do Memorukast sobre os efeitos em adultos com corticosteróides inalados (% de alteração em comparação com o original ao usar Beclometasona junto com Montelucaste em comparação com apenas Beclometasona, equivalente a VEF1 de 5,43% em comparação com 1,04%; Quando comparado com a Beclometasona inalada (200 µg duas vezes ao dia com o tubo inalado), Montelucaste mostrou a resposta inicial mais rápida, embora em 12 semanas estudo, a Beclometasona mostrou que o efeito médio do tratamento foi maior que o original ao comparar o Montelucaste com a Beclometasona, correspondendo ao VEF1: 7,49% comparado a 13,3% Beta: - 28,28% comparado a - 43,89%). No entanto, quando comparado ao Becomethason, uma alta porcentagem de pacientes tratados com Montelucaste obteve resposta clínica semelhante (especificamente 50% dos pacientes tratados com Beclometasona tiveram uma melhora do VEF1 de cerca de 11% ou mais do que o original, enquanto cerca de 42% dos pacientes que usaram Montelucaste obtiveram resposta semelhante).

Foi realizado um estudo clínico para avaliar a eficácia do Montelucaste no tratamento dos sintomas de rinite alérgica sazonal em pacientes com idade igual ou superior a 15 anos com asma brônquica acompanhada de rinite alérgica sazonal. Neste estudo, os comprimidos de Montelucaste 10 mg usados uma vez ao dia mostraram que os efeitos de melhoria têm uma estatística estatística dos sintomas diários de rinite quando comparados ao Placebo. O sintoma diário da rinite é a média dos sintomas da rinite diurna (incluindo congestão nasal, coriza, espirros, coceira no nariz) e sintomas noturnos (incluindo congestão nasal, dificuldade para dormir e despertar noturno). A avaliação global da rinite alérgica melhorou significativamente em comparação com o grupo de evidências, realizado tanto por pacientes como por médicos. Avaliar a eficácia do medicamento na asma brônquica não é o objetivo principal deste estudo.

Em um estudo de 8 semanas em uma criança (6 a 14 anos), Montelucaste 5 mg usado uma vez ao dia, melhorou o significado da função respiratória em comparação ao Placebo (VEF1 mudou 8,71% em comparação com 4,16% no início; Am PEFR mudou 27,9 l/min em comparação com 17,8 l/minuto) e reduziu o nível de necessidade de usar o proprietário do medicamento Beta (mudança - 11,7% em comparação com + 8,2% inicial).

A capacidade de reduzir o significado do broncoespasmo (E1B) foi comprovada em um ensaio clínico de 12 semanas em adultos (minimizar o VEF1 em 22,33% para Montelucaste em comparação com 32,4% para Placebo; o tempo de recuperação dentro de 5% em comparação com o VEF1 original é de 44,22 minutos em comparação com 60,64 minutos). Este efeito é mantido por 12 semanas de pesquisa. A capacidade de reduzir o BIE também foi demonstrada em um estudo de curto prazo nas crianças Thanh (minimizar o VEF1 em 18,27% em comparação com 26,11%; o tempo de recuperação dentro de 5% em comparação com o VEF1 original é de 17,76 minutos em comparação com 27,98 minutos). O efeito do medicamento em ambos os estudos foi demonstrado ao final da dosagem do medicamento uma vez ao dia.

Em pacientes com asma com ácido acetilsalicílico, é usado corticosteróide inalado e/ou oral com Montelucaste, que apresenta uma melhora significativa no controle das crises de asma (VEF1 altera 8,55% em comparação com -1,74% e reduz a quantidade total de Beta - o proprietário do medicamento usado usou -22,78% em comparação com 2,09% no início).

Farmacocinética

absorção

O montelucaste é rapidamente absorvido após a ingestão. Para comprimidos de filme de 10 mg, em adultos, o pico médio de concentração plasmática (CMAX) é alcançado após 3 horas (TMAX) após a ingestão do medicamento quando com fome. A biodisponibilidade oral média é de 64%. A biodisponibilidade oral e a cmax não são afetadas pelas refeições normais. A segurança e eficácia do medicamento foram comprovadas em ensaios clínicos ao usar comprimidos de filme de 10 mg, independentemente da digestão dos alimentos.

Para comprimidos para mastigar de 5 mg, em adultos, a concentração do pico de CMAX é alcançada após 2 horas de fome. A biodisponibilidade oral média do medicamento é de 73% e é reduzida para 63% devido à refeição habitual.

Distribuição

O montelucaste liga-se às proteínas plasmáticas em mais de 98%. A distribuição média de Montelucaste em estado estável é de 8 a 11 litros. Estudos em ratos com montelucaste são radioativos, mostrando distribuição limitada através das barreiras cerebrais. Além disso, a concentração de drogas radioativas após 24 horas em outros tecidos é mínima.

Metabolismo

O montelucaste é metabolizado em grande proporção. Em estudos na dose de tratamento, não há concentração de metabólitos plasmáticos no medicamento em estado estável em adultos e crianças.

Estudos in vitro utilizando microsom hepático humano mostram que o Citocromo P450 3A4, 2A6 e 2C9 está envolvido na transformação do Montelucaste. Além disso, na concentração plasmática do tratamento, o montelucaste não inibe o citocromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. Os metabólitos do montelucaste têm pouco papel no efeito terapêutico do medicamento.

Eliminação

A depuração plasmática média do montelucaste é de 45 ml/minuto em adultos saudáveis. Depois de tomar uma dose de montelucaste radioativo, 86% das substâncias radioativas foram encontradas no fertilizante coletado 5 dias depois e As características dos pacientes

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes idosos ou pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência renal. Contudo, devido ao Montelucaste e aos seus metabolitos serem eliminados pelas vias biliares, não é necessário ajuste de dose nestes doentes. Não existem dados farmacocinéticos do montelucaste em pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh> 9).

Com altas doses de montelucaste (20 a 60 vezes a dose recomendada em adultos), observou-se a concentração plasmática do plasma. Este efeito não é registado na dose de 10 mg recomendada uma vez/dia.

Antes de tomar Sandoz Montelucaste FCT 10mg Tratamento de asma brônquica (2 blisters x 14 comprimidos)

Como usar

Tome uso oral.

Recomendação geral:

O efeito do tratamento do montelucaste nos parâmetros de controle do ataque de asma aparece dentro de um dia. Montelucaste pode ser usado com ou sem alimentos. Os pacientes devem ser consultados para continuar usando Montelucaste mesmo quando as crises de asma estiverem controladas, bem como durante o agravamento da crise de asma.

Não use Montelucaste simultaneamente com outros medicamentos com o mesmo princípio ativo Montelucaste.

Não há necessidade de ajuste de dose para pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática leve à média. Atualmente não existem dados sobre pacientes com insuficiência hepática grave. A dose em pacientes do sexo masculino e feminino é a mesma.

O tratamento com montelucaste está relacionado a outros tratamentos para asma brônquica:

Pode adicionar Montelucaste a pacientes que estejam tomando outros tratamentos para asma brônquica.

Corticosteróides inalados:

Pode-se usar montelucaste como terapia auxiliar para pacientes que usam corticosteróides inalados e agentes em forma de beta quando necessário, mas ainda incapazes de controlar bem os ataques de asma. Substituição repentina de corticosteróides inalados por Montelucaste.

Existe uma forma de comprimidos mastigáveis de 5 mg para crianças dos 6 aos 14 anos.

Dosagem

A dosagem para adultos e jovens com 15 anos ou mais com asma brônquica ou asma brônquica acompanhada de rinite alérgica sazonal é um comprimido de 10 mg diariamente, usado à noite.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou médico especialista. O que

faz em caso de sobredosagem? Em estudos brônquicos crônicos, Montelucaste tem dose de até 200 mg/dia para adultos por 22 semanas e estudos de curto prazo, doses de até 900 mg/dia por cerca de 1 semana sem receber quaisquer reações adversas graves.

Houve relatos de sobredosagem aguda após trazer o medicamento ao mercado e em estudos clínicos com Montelucaste. Estas notificações incluem notificações em adultos e crianças com uma dose superior a 1000 mg (cerca de 61 mg/kg em crianças com 42 meses). As manifestações clínicas e os testes são adequados para dados de segurança em adultos e crianças. Não há efeitos colaterais na maioria dos relatos de overdose. As reações adversas mais comuns são adequadas aos dados de segurança do Montelucaste, incluindo dor abdominal, sonolência, sede, dor de cabeça, vômitos e hiperatividade mental.

Atualmente não se sabe se o Montelucaste tem a capacidade de avaliação através de hemons ou peritoneal.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Não beba duas vezes conforme prescrito.

Efeitos colaterais

Ao usar Sandoz Montelucaste FCT 10mg, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

Comum, ADR> 1/100

Infecções e infecção por parasitas: infecção do trato respiratório superior.

digestivo: diarréia, náusea, vômito. fígado - bile: aumento da transaminase (ALT, AST).

Pele e tecido subcutâneo: Vermelho Vermelho.

Corpo e posição de administração do medicamento: febre.

Incomum, 1/1000

O sistema imunológico: A reação de hipersensibilidade inclui choque anafilático.

Mental: sonhos anormais incluem pesadelos, insônia, sonambulismo, inquietação, ansiedade, inquietação, agitação, incluindo depressão agressiva ou hostil.

nervo: tontura, sonolência, parestesia, redução da sensação, epilepsia.

Sistema respiratório, tórax e mediastino: hemorragias nasais.

digestivo: boca seca, indigestão.

Pele e tecido subcutâneo: hematomas, urticária, coceira.

Músculos ósseos e tecidos conjuntivos: dores nas articulações, dores nos tendões, incluindo cãibras.

Todo o corpo e na posição da droga: fraqueza/fadiga, edema.

1/10.000

Sistema sanguíneo e linfático: A tendência de aumento do sangramento.

Mental: Corra.

coração: Escove o tímpano torácico.

Pele e tecido subcutâneo: Avaliação.

Muito raro, RAM

O sistema imunológico: Eva no fígado.

Mental: Ilusão, intenções e comportamento suicida.

Sistema respiratório, tórax e mediastino: síndrome de Churg-Strauss (CSS).

fígado - bile: hepatite (incluindo estase biliar, danos às células do fígado e danos mistos ao fígado).

Pele e tecido subcutâneo: Botão rosa, rosas diversas.

Instruções sobre como lidar com ADR

Notifique o médico sobre os efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Sandoz Montelucaste FCT 10 mg está contra-indicado nos seguintes casos:

Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer excipiente.

Tenha cuidado ao usar

Os pacientes devem ser consultados sem usar Montelucaste por via oral para tratar ataques agudos de asma e devem armazenar medicamentos de emergência apropriados neste caso. Se ocorrerem ataques agudos de asma, o proprietário em forma de beta inalado deve ser usado. Os pacientes devem procurar o médico o mais rápido possível caso a quantidade inalada do medicamento em forma de beta seja menor que o normal. Não use Montelucaste para substituir repentinamente corticosteróides orais ou inalados.

Nenhum dado demonstrou reduzir a dose de corticosteróide oral quando usado com Montelucaste.

Em alguns casos raros, os pacientes estão tomando medicamentos para asma, incluindo Montelucaste, que registra eosinofilia sistêmica, às vezes manifestações clínicas de vasculite, como a síndrome de Churg-Strauss. Estas são manifestações comuns quando tratadas com corticosteróides sistêmicos. Estes casos estão por vezes envolvidos na redução da dose ou na interrupção do tratamento com corticosteróides orais. Embora a relação com os antagonistas dos receptores de leucotrieno não tenha sido estabelecida, o médico deve ter cautela com o fenômeno de leucemia eosina, erupção cutânea de vasculite, sintomas graves de doenças pulmonares, cardíacas e/ou neurológicas que ocorrem nos pacientes. Os pacientes com estes sintomas devem ser examinados e reavaliados quanto aos regimes de tratamento. O tratamento com montelucaste não ajuda o uso de aspirina e outros anti-inflamatórios não esteróides em pacientes com asma sensíveis à aspirina.

O medicamento contém lactose. Pacientes com doenças genéticas raras, como intolerância à galactose, deficiência da enzima Lapp Lactase ou Glicose - Galactose, não devem usar este medicamento.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

O montelucaste não afeta a capacidade de dirigir ou operar máquinas. No entanto, em alguns casos muito raros, há relatos de sonolência ou tontura.

Gravidez

Estudos em animais não mostram medicamentos prejudiciais na gravidez, bem como no desenvolvimento fetal/fetal. Os dados limitados dos bancos de dados disponíveis sobre mulheres grávidas mostram que a associação entre Sandoz Montelucaste FCT 10 mg e deformidades (como defeitos manuais) raramente é registrada no mundo após a introdução do medicamento no mercado.

Sandoz Montelucaste FCT 10 mg só pode ser usado durante a gravidez em caso de realmente necessário.

O período de amamentação

estudos em ratos mostram que o montelucaste é excretado no leite. Não se sabe se o montelucaste é excretado através do leite materno ou não.

Sandoz Montelucaste FCT 10 mg só pode ser usado durante a amamentação em caso de realmente necessidade.

Interação medicamentosa

O montelucaste pode ser usado simultaneamente com outras terapias na prevenção e tratamento da asma brônquica crônica. Em estudos interativos com medicamentos, a dose de montelucaste é clinicamente recomendada devido ao significado clínico para a farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.

A área sob a curva (AUC) do montelucaste diminuiu cerca de 40% em pacientes com medicamentos com fenobarbital. Como o montelucaste é metabolizado através do CYP 3A4, 2C8 e 2C9, deve-se ter cautela, especialmente em crianças, ao usar montelucaste e medicamentos de indução enzimática CYP3A4, 2C8 e 2C9, como fenitoína, fenobarbital e rifampicina.

Estudos in vitro mostram que o montelucaste inibe fortemente o CYP 2C8. Contudo, dados de um medicamento interactivo - - Clinicamente relacionado com Montelucaste e Rosiglitazona (substrato que representa medicamentos metabólicos principalmente via CYP2C8) mostram que o Montelucaste não inibe o CYP2C8 In Vivo. Portanto, o Montelucaste não altera significativamente o metabolismo dos medicamentos metabolizados por esta enzima (como Paclitaxel, Rosiglitazona e Repaglinida). Estudos in vitro mostram que o Montelucaste é o substrato do CYP2C8 e é visivelmente menor que o substrato do 2C9 e 3A4. Num estudo clínico interactivo relacionado com Montelucaste e Gemfibrozil (um inibidor simultâneo 2C8 e 2C9), o Gemfibrozil aumenta 4,4 vezes o nível de exposição sistémica do Montelucaste. Não é necessário ajustar a dose diária de Montelucaste quando usado com Gemfibrozil ou outros inibidores potentes do CYP 2C8, mas o médico assistente deve estar atento à possibilidade de aumento das reações adversas.

Com base em dados in vitro, não são previstas interações medicamentosas clinicamente importantes com inibidores fracos do CYP 2C8 (como o trimetoprima). O uso de Montelucaste com Itraconazol, um forte inibidor do CYP 3A4, não aumenta o significado do nível de exposição sistêmica do Montelucaste.

Armazenamento

Armazenar em temperaturas abaixo de 30°C, manter o medicamento na embalagem original para evitar luz e umidade.

Outras drogas

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