Сандоз Монтелукаст FCT 10 мг для лікування бронхіальної астми (2 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток
Характеристики монтелукаст

Склад

Інформація про склад	Зміст
монтелукаст	10 мг

Використання

показання

Сандоз Монтелукаст FCT 10 мг показаний у таких випадках:

Лікування бронхіальної астми.

Як додаткова терапія для пацієнтів із легкими та помірними нападами астми, які погано контролюються інгаляційними кортикостероїдами, а також для пацієнтів, які використовують бета-подібні препарати, які мають короткочасну дію, коли це необхідно, але все ще погано контролюються напади астми.

У пацієнтів з бронхіальною астмою препарат також може зменшити симптоми сезонного алергічного риніту.

Фармакологія

Цистеїн лейкотрієн (LTC4, LTD4, LTE4) є ейкозаноїдами, які викликають сильне запалення, що виділяється багатьма клітинами, включаючи мастоцити та еозинофілічні клітини. Ці важливі посередники приєднані до рецепторів цистеїну лейкотрієну (CYSLT). Рецептор CYSLT TYP 1 (CYSLT1) міститься в дихальних шляхах людини (включаючи клітини простих м’язів і макрофаги дихальних шляхів) та інших запальних клітинах (включаючи лише еол і деякі клітини кісткового мозку). Cystlt відноситься до патологічної патології бронхіальної астми та алергічного риніту. При бронхіальній астмі лейкотрієн викликає бронхоспазм, виводить слиз, підвищує проникність судинної стінки і мобілізує евкаліпт. При алергічному риніті CYSLTS вивільняється зі слизової оболонки носа після контакту з алергією в реакціях як на ранній, так і на пізній фазі та пов’язаних із симптомами алергічного риніту. Показано, що використання назального спрею Cyslt збільшує опір диханню через ніс і викликає симптоми обструкції.

Монтелукаст — це пероральний препарат із високою дією та селективним впливом на рецептор CYSLT1. У клінічних дослідженнях монтелукаст пригнічує бронхоспазм, спричинений інгаляцією Ltd4, при застосуванні низької дози 5 мг. Бронхолітичний ефект бета-власників поєднується з дією монтелукасту. Лікування монтелукастом має ефект пригнічення бронхоспазму як на ранній, так і на пізній фазі, спричиненого антигенами. Монтелукаст знижує кількість еозинофілів у периферичній крові у дорослих і дітей порівняно з групою плацебо. В окремому дослідженні лікування монтелукастом знижує значення евкаліпта в дихальних шляхах (вимірюється у мокротинні) і в периферичній крові, одночасно покращуючи клінічний контроль астми.

У дослідженнях для дорослих монтелукаст у дозі 10 мг 1 раз на добу покращував V означає навантаження на видиху за 1 секунду (FEV1) порівняно з плацебу (зміна на 10,4 % порівняно з 2,7 % на початку), піковий потік (PEFR) вранці (зміна 24,5 л/хв порівняно з 3,3 л/хв) і зменшував значну кількість порівняно з - 4,6 % на початку). Покращує симптоми денної та нічної астми, а нічна астма значно краще розпізнається пацієнтом порівняно з плацебо.

Дослідження Меморукасту для дорослих щодо впливу інгаляційних кортикостероїдів на дорослих (% зміни порівняно з оригіналом при застосуванні беклометазону разом з монтелукастом порівняно з лише беклометазоном, еквівалент ОФВ1 5,43% порівняно з 1,04%; у порівнянні з інгаляційним беклометазоном (200 мкг двічі на день через трубку для інгаляцій), Монтелукаст продемонстрував початкову відповідь швидше, хоча в 12-тижневому дослідженні беклометазон показав, що середній ефект лікування був більшим, ніж початковий, при порівнянні монтелукасту з беклометазоном, що відповідає ОФВ1: 7,49% порівняно з 13,3%; бета: - 28,28% порівняно з -43,89%). Однак, якщо порівнювати з бекометазоном, високий відсоток пацієнтів, які отримували монтелукаст, досягли подібної клінічної відповіді (зокрема, 50% пацієнтів, які отримували беклометазон, мають покращення ОФВ1 приблизно на 11% або більше, ніж початкове, тоді як приблизно 42% пацієнтів, які застосовували монтелукаст, досягли подібної відповіді).

Було проведено клінічне дослідження для оцінки ефективності монтелукасту в лікуванні симптомів сезонного алергічного риніту у пацієнтів віком від 15 років із бронхіальною астмою, що супроводжується сезонним алергічним ринітом. У цьому дослідженні таблетки монтелукасту по 10 мг, які застосовували один раз на день, показали, що покращення ефектів має статистична статистика щоденних симптомів риніту порівняно з плацебо. Денний симптом риніту – це середнє значення симптомів денного риніту (включаючи закладеність носа, нежить, чхання, свербіж у носі) та нічних симптомів (включаючи закладеність носа, труднощі зі сном і час пробудження вночі). Загальна оцінка алергічного риніту була значно покращена порівняно з групою доказів, яку проводили як пацієнти, так і лікарі. Оцінка ефективності препарату при бронхіальній астмі не є основною метою цього дослідження.

У 8-тижневому дослідженні за участю дитини (від 6 до 14 років) монтелукаст у дозі 5 мг один раз на день покращував значення дихальної функції порівняно з плацебо (ОФВ1 змінився на 8,71% порівняно з 4,16% на початку; Am PEFR змінився на 27,9 л/хв порівняно з 17,8 л/хв) і знизив рівень потреби в застосуванні бета-препарату (зміна - 11,7% порівняно з + 8,2% на початковому етапі).

Здатність зменшувати значення бронхоспазму (E1B) було доведено в 12-тижневому клінічному дослідженні на дорослих (мінімізувати ОФВ1 22,33% для монтелукасту порівняно з 32,4% для плацебо; час відновлення в межах 5% порівняно з початковим ОФВ1 становить 44,22 хвилини порівняно з 60,64 хвилинами). Цей ефект зберігається протягом 12 тижнів досліджень. Здатність зменшувати EIB також була показана в короткостроковому дослідженні у Children Thanh (мінімізація ОФВ1 18,27% порівняно з 26,11%; час відновлення в межах 5% порівняно з початковим ОФВ1 становить 17,76 хвилин порівняно з 27,98 хвилинами). Ефект препарату в обох дослідженнях було показано після закінчення дозування препарату один раз на добу.

У пацієнтів з астмою на основі ацетилсаліцилової кислоти, які застосовують інгаляційні та/або пероральні кортикостероїди з монтелукастом, який значно покращує контроль нападів астми (FEV1 змінюється на 8,55% порівняно з -1,74% і зменшує загальну кількість бета-використаного препарату, який власник використовував -22,78% порівняно з 2,09% на початку).

Фармакокінетика

всмоктування

Монтелукаст швидко всмоктується після вживання. Для таблеток у формі плівки по 10 мг у дорослих середня пікова концентрація у плазмі (CMAX) досягається через 3 години (TMAX) після прийому препарату під час голоду. Середня біодоступність при пероральному прийомі становить 64%. Звичайний прийом їжі не впливає на біодоступність при пероральному прийомі та Cmax. Безпека та ефективність препарату доведена клінічними випробуваннями при застосуванні таблеток у плівковій дозі 10 мг незалежно від перетравлення їжі.

Для жувальних таблеток по 5 мг у дорослих максимальна концентрація CMAX досягається через 2 години голоду. Середня біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 73% і знижується до 63% через звичайний прийом їжі.

Розповсюдження

Монтелукаст приєднується до білків плазми понад 98 %. Середній розподіл монтелукасту в стабільному стані становить 8-11 л. Дослідження монтелукасту між щурами показали радіоактивність, яка показала обмежений розподіл через мозкові бар’єри. Крім того, концентрація радіоактивних препаратів через 24 години на інших тканинах є мінімальною.

Обмін речовин

Монтелукаст метаболізується значною мірою. У дослідженнях у лікувальній дозі не виявлено концентрації плазмових метаболітів препарату в стабільному стані у дорослих і дітей.

Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що цитохром P450 3A4, 2A6 і 2C9 беруть участь у трансформації монтелукасту. Крім того, при лікуванні монтелукастом у плазмі концентрація не інгібує Cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 або 2D6. Метаболіти монтелукасту відіграють невелику роль у лікувальному ефекті препарату.

Усунення

Середній плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих становить 45 мл/хв. Після прийому дози радіоактивного монтелукасту 86% радіоактивних речовин було виявлено в добриві, зібраному протягом 5 днів, і Характеристики пацієнтів

Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів літнього віку або пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю. Дослідження у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводились. Однак, оскільки монтелукаст та його метаболіти виводяться жовчовивідними шляхами, немає необхідності коригувати дозу для цих пацієнтів. Даних щодо фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю немає (Child-Pugh> 9).

При застосуванні високих доз монтелукасту (у 20-60 разів перевищує рекомендовану дозу для дорослих) спостерігали плазмову концентрацію плазми. Цей ефект не спостерігається при рекомендованій дозі 10 мг один раз на добу.

Перед прийомом Сандоз Монтелукаст FCT 10 мг для лікування бронхіальної астми (2 блістери по 14 таблеток)

Спосіб застосування

Приймайте перорально.

Загальна рекомендація:

Лікувальний вплив монтелукасту на параметри контролю астматичних нападів проявляється протягом доби. Монтелукаст можна приймати з їжею або незалежно від неї. Пацієнтів слід проконсультувати щодо продовження застосування монтелукасту навіть після купірування нападів астми, а також під час погіршення нападу астми.

Не використовуйте монтелукаст одночасно з іншими препаратами з такою самою діючою речовиною монтелукаст.

Немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки легкого ступеня до середньої. Наразі немає даних щодо пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю. Доза для чоловіків і жінок однакова.

Лікування монтелукастом відноситься до інших методів лікування бронхіальної астми:

Можна додавати монтелукаст пацієнтам, які приймають інші засоби лікування бронхіальної астми.

Інгаляційні кортикостероїди:

Може використовувати монтелукаст як допоміжну терапію для пацієнтів, які використовують інгаляційні кортикостероїди та бета-подібні агенти, коли це необхідно, але все ще не в змозі добре контролювати напади астми. Раптова заміна інгаляційних кортикостероїдів на монтелукаст.

Випускається форма таблеток для жування 5 мг для дітей від 6 до 14 років.

Дозування

Дозування для дорослих та молоді 15 років і старше з бронхіальною астмою або бронхіальною астмою, що супроводжується сезонним алергічним ринітом, становить 10 мг таблетки щодня ввечері.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб вибрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні? У дослідженнях хронічних бронхів монтелукаст мав дозу до 200 мг/день для дорослих протягом 22 тижнів, а короткострокові дослідження — дози до 900 мг/день протягом приблизно 1 тижня без будь-яких серйозних побічних реакцій.

Були повідомлення про гостре передозування після виведення препарату на ринок і в клінічних дослідженнях монтелукасту. Ці звіти включають повідомлення про дорослих і дітей із дозами, вищими за 1000 мг (приблизно 61 мг/кг для дітей 42 місяців). Клінічні прояви та тести придатні для даних безпеки для дорослих і дітей. У більшості повідомлень про передозування побічних ефектів немає. Найпоширеніші побічні реакції відповідають даним щодо безпеки монтелукасту, включаючи біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту та психічну гіперактивність.

Наразі невідомо, чи має монтелукаст здатність оцінювати через гемони чи перитонеально.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не пийте двічі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Sandoz Montelukast FCT 10 мг можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Інфекції та паразитарні інфекції: інфекції верхніх дихальних шляхів.

травлення: діарея, нудота, блювання. печінка - жовч: підвищення рівня трансаміназ (ALT, AST) у сироватці крові.

Шкіра та підшкірна клітковина: Червоний Червоний.

На тілі та в місці введення ліків: лихоманка.

Нечасто, 1/1000

Імунна система: реакція гіперчутливості включає анафілактичний шок.

Психічні: патологічні сновидіння включають кошмари, безсоння, лунатизм, тривожність, тривогу, неспокій, збудження, у тому числі агресивне або вороже, депресію.

нерв: запаморочення, сонливість, парестезія, зниження чутливості, епілепсія.

Дихальна система, грудна клітка та середостіння: носова кровотеча.

травлення: сухість у роті, розлад травлення.

Шкіра та підшкірна клітковина: синці, кропив'янка, свербіж.

Кісткові м’язи та сполучні тканини: біль у суглобах, біль у сухожиллях, включаючи судоми.

Все тіло та в положенні препарату: слабкість/втома, набряки.

1/10 000

Кров і лімфатична система: тенденція до збільшення кровотечі.

Ментально: Біжи.

серце: почистіть барабан грудей.

Шкіра та підшкірна клітковина: Оцінка.

Дуже рідко, ADR

Імунна система: Єва в печінці.

Психічні: ілюзії, наміри та суїцидальна поведінка.

Дихальна система, грудна клітка та середостіння: синдром Черга-Штрауса (CSS).

печінка - жовч: гепатит (включаючи застій жовчі, пошкодження клітин печінки та змішане ураження печінки).

Шкіра та підшкірна клітковина: рожевий гудзик, різноманітні троянди.

Інструкції щодо поводження з ADR

Повідомити лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Sandoz Montelukast FCT 10 мг протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до активного інгредієнта або будь-якої допоміжної речовини.

Будьте обережні при застосуванні

Слід проконсультуватися з пацієнтами, які не застосовують монтелукаст перорально для лікування гострих нападів астми, і на цей випадок слід зберігати відповідні ліки для екстреної допомоги. При виникненні гострих нападів бронхіальної астми слід застосовувати інгаляційний бета-образний власник. Пацієнти повинні якнайшвидше звернутися до лікаря у разі застосування інгаляційного бета-формного препарату в кількості, меншій за звичайну. Не використовуйте монтелукаст для раптової заміни пероральних або інгаляційних кортикостероїдів.

Немає даних про зменшення дози пероральних кортикостероїдів при застосуванні з монтелукастом.

У деяких рідкісних випадках пацієнти приймають ліки від астми, включаючи Монтелукаст, який реєструє системну еозинофілію, іноді клінічні прояви васкуліту, такі як синдром Черга - Штрауса. Це загальні прояви при лікуванні системними кортикостероїдами. Ці випадки іноді пов’язані зі зниженням дози або припиненням лікування пероральними кортикостероїдами. Хоча взаємозв’язок з антагоністами лейкотрієнових рецепторів не встановлений, лікарю слід бути обережним щодо явища еозинової лейкемії, висипу васкуліту, важких симптомів захворювання легенів, серцевих та/або неврологічних захворювань, які виникають у пацієнтів. Пацієнти з цими симптомами повинні бути обстежені та повторно оцінені щодо схеми лікування. Лікування монтелукастом не допомагає при застосуванні аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів для пацієнтів з астмою, чутливих до аспірину.

Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними генетичними захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит ферменту Lapp Lactase або глюкозо-галактоза, не повинні використовувати цей препарат.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Монтелукаст не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Однак у деяких дуже рідкісних випадках повідомлялося про сонливість або запаморочення.

Вагітність

Дослідження на тваринах не показали шкідливих препаратів під час вагітності, а також для внутрішньоутробного розвитку. Обмежені дані з доступних баз даних щодо вагітних жінок показують, що зв’язок між Сандоз Монтелукаст FCT 10 мг і деформаціями (такими як вади рук) рідко реєструється у світі після виведення препарату на ринок.

Сандоз Монтелукаст FCT 10 мг можна застосовувати під час вагітності лише у разі дійсної необхідності.

Період грудного вигодовування

Дослідження на щурах показують, що монтелукаст виділяється з молоком. Невідомо, чи виділяється монтелукаст через грудне молоко чи ні.

Sandoz Montelukast FCT 10 mg можна застосовувати лише в період годування груддю у разі дійсної необхідності.

Лікарська взаємодія

Монтелукаст можна застосовувати одночасно з іншими методами лікування для профілактики та лікування хронічної бронхіальної астми. В інтерактивних дослідженнях лікарських препаратів доза монтелукасту клінічно рекомендована для клінічної значущості для фармакокінетики таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, оральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

Площа під кривою (AUC) монтелукасту зменшилася на близько 40% у пацієнтів з препаратами з фенобарбіталом. Оскільки монтелукаст метаболізується за допомогою CYP 3A4, 2C8 і 2C9, слід бути обережним, особливо у дітей, при застосуванні монтелукасту та препаратів, що індукують ферменти CYP3A4, 2C8 і 2C9, таких як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин.

Дослідження in vitro показують, що монтелукаст сильно пригнічує CYP. 2C8. Однак дані інтерактивного препарату - - Клінічно пов'язані з монтелукастом і розиглітазоном (субстрат, який представляє метаболічні препарати в основному через CYP2C8) показують, що монтелукаст не пригнічує CYP2C8 In Vivo. Таким чином, монтелукаст суттєво не змінює метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються цим ферментом (таких як паклітаксел, розиглітазон і репаглінід). Дослідження in vitro показують, що монтелукаст є субстратом CYP2C8 і помітно менше, ніж субстратом 2C9 і 3A4. У клінічному інтерактивному дослідженні, пов’язаному з монтелукастом і гемфіброзилом (одночасний інгібітор 2C8 і 2C9), гемфіброзил збільшує рівень системної експозиції монтелукасту в 4,4 рази. Немає необхідності коригувати добову дозу монтелукасту при застосуванні з гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторами CYP 2C8, але лікуючий лікар повинен звернути увагу на можливість посилення побічних реакцій.

На основі даних in vitro клінічно важливу взаємодію лікарських засобів зі слабкими інгібіторами CYP 2C8 (такими як триметоприм) не передбачити. Використання монтелукасту з ітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, не збільшує значення рівня системного впливу монтелукасту.

Зберігання

Зберігати при температурі нижче 30 ° C, зберігати препарат в оригінальній упаковці, щоб уникнути світла та вологи.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.