Sastan-H Léčba hypertenze (3 blistry x 10 tablet)

hydrochlorothiazid má účinek na snížení objemu plazmy a extracelulární tekutiny v důsledku mechanismu snížení krevního tlaku a sodíku sekrece močovými cestami, pak účinek hypotenze závisí na periferní rezistenci.

Dynamická farmakokinetika

losartan

absorpce

Po vypití se losartan dobře vstřebává. Biologická dostupnost losartanu je přibližně 33 %.

Distribuce

Losartan i aktivní metabolity jsou silně spojeny s plazmatickými proteiny, zejména albuminem, a neprocházejí bariérou krevního řečiště. Distribuční objem losartanu je asi 34 l a metabolity jsou aktivní asi 12 l.

Metabolismus

Losartan se zpočátku metabolizoval v játrech díky enzymům cytokromu P450. Asi 14 % dávky losartanu je metabolizováno na aktivní metabolity, tato látka je většinou antireceptorový antagonismus Angiotesin II.

Eliminace

Losartan se vylučuje močí. Clearance léčiva ledvinami odpovídá asi 75 ml/min a s metabolickými látkami asi 25 ml/min.

hydrochlorothiazid

absorpce

Po vypití se hydrochlorothiazid vstřebává relativně rychle, asi 65–75 % užívané dávky, ale tento poměr se může snížit u lidí se srdečním selháním.

Distribuce

hydrochlorothiazid spojený se sérovým proteinem (40-70 %), zejména sérovým albuminem. Hydrochlorothiazid se také hromadí v červených krvinkách s trojnásobnou hladinou v žaludku v plazmě.

Metabolismus

hydrochlorothiazid není metabolizován.

Eliminace

hydrochlorothiazid s výjimkou převážně ledvinami, převážně ve formě nemetabolické. Doba prodeje hydrochlorothiazidu je asi 9,5 – 13 hodin, ale může trvat v případě selhání ledvin, takže je třeba upravit dávku.

Buďte opatrní při používání

Pozor při použití u pacientů s onemocněním jater a ledvin.

Absolutní dodržování předepsaného dávkování, nikoli svévolné zvyšování nebo vysazování léku.

Lék může způsobit bolesti hlavy, závratě je třeba dávat pozor, když pacient řídí nebo obsluhuje stroje.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

léky, které způsobují bolesti hlavy, závratě, ovlivní schopnost řídit a obsluhovat stroje. Proto musí být tyto předměty při užívání drogy velmi opatrní.

Těhotenství

Lék přímo působí na systém Renin - Angiotensin; V polovině a v posledních třech měsících těhotenství může u kojenců způsobit méně plodové vody, hypotenzi, anurii, výtok moči, deformaci obličeje a smrt. Přestože užívání léků v prvních třech měsících těhotenství nezaznamenalo riziko pro plod, po zjištění těhotenství musí být losartan co nejdříve zastaven.

Období kojení

v současné době obsahuje mnoho zpráv z klinického výzkumu o bezpečnosti léku u kojících žen. Proto je nutné před použitím léku pečlivě zvážit.

Léková interakce

Losartan neovlivňuje farmakokinetiku digoxinu perorálně nebo intravenózně. Pití losartanu spolu s cimetidinem zvyšuje plochu pod křivkou (AUC) losartanu asi o 18 %, ale neovlivňuje farmakokinetiku aktivních metabolitů losartanu. Pití losartanu spolu s fenobarbitalem snižuje asi 20 % losartanu a aktivních metabolitů.

Hyperbysická hyperka při současném užívání s draslíkovými diuretiky, doplňky draslíku, náhradami soli obsahujícími draslík. Rifampicin, aminoglutethimid, karbamazepin, nafcilin, nevirapin, fenytoin, snižující koncentraci losartanu a jeho metabolity v plazmě při současném použití. Losartan zvyšuje účinky léků: amifostinu, léků snižujících krevní tlak, karvedilolu, hypoglykemických léků, lithia, draslíkových diuretik, rituximabu.

Mezi losartanem a hydrochlorothiazidem nedochází k žádné farmakokinetické interakci.

Protizánětlivé léky a léky proti bolesti (NSAID), zejména COX-2 používané v kombinaci s losartanem, mohou způsobit selhání ledvin, proto je třeba funkci ledvin sledovat.