Sava Ivabradine 5 lék na chronickou anginu pectoris (5 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 5 blistrů x 10 tablet
Specifikace ivabradin

Složka

Informace o složení	Obsah
ivabradin	5 mg

Použití

Indikace

Přípravek Sava Ivabradine 5 je indikován v následujících případech:

Léčba příznaků stabilní chronické anginy pectoris u pacientů s koronární tepnou s normálním sinusovým rytmem (s kontraindikacemi nebo intolerancí betablokátorů). Snížení sytokoků v sinusovém uzlu a regulátoru srdeční frekvence. Účinek léku na srdce je specifický pro sinusový knoflík bez ovlivnění doby přenosu v síni, síně - komora, čiré, stejně jako bez vlivu na opětovnou ztrátu nebo kontrakci srdečního svalu. Ivabradin může také interagovat s linií LH v sítnici, která je velmi podobná linii LF v srdci. Tato linie LH se podílí na dočasném rozlišení zrakového systému snížením odezvy sítnice na pulz oslňujícího světla.

V případech stimulace (např. rychlá změna jasu) ivabradin inhibuje část linie LH jako základ pro oslňující fenomén, se kterým se u pacientů můžeme setkat. Fosfeny jsou popisovány jako dočasné oslnění v určité oblasti trhu.

Hlavními farmakologickými vlastnostmi přípravku IVABRADIN u lidí je specifické snížení srdeční frekvence v závislosti na dávce. Analýza snížení srdeční frekvence při dávkách až 20 mg najednou a užívaných 2krát denně poukázala na tendenci dosáhnout efektu plató spolu se snížením rizika závažné pomalé srdeční frekvence pod 40 tepů za minutu. Při obvyklém dávkování se srdeční frekvence v klidu a při cvičení sníží asi o 10 tepů za minutu. To vede ke snížení zátěže srdce a snížení potřeby kyslíku pro srdeční sval. Ivabradin nemá žádný vliv na přenos v srdci, na srdeční kontrakci (neexistuje žádný účinek inhibující smršťování myokardu) nebo na pól komory.

V klinických fyziologických studiích nemá ivabradin žádný vliv na síňově-komorový nebo komorový přenosový čas nebo úpravu QT segmentu ve středu mapy. U pacientů s dysfunkcí levé komory (krvavé krvácení v levé komoře mezi 30 % a 45 %) nemá ivabradin žádné škodlivé účinky na krevní poměr. Účinnost IVABRADINE je udržována během 3 nebo 4 měsíců léčby v testech validity. Nebyla prokázána farmakologická tolerance (ztráta účinku) během léčby nebo fenomén reverze po náhlém vysazení léku. Antianginózní a ischemický účinek ivabradinu je doprovázen efektem snížení srdeční frekvence v závislosti na dávce a významného snížení frekvence krevního tlaku (srdeční frekvence x systolický krevní tlak) v klidu a námaze. Účinek tohoto léku na krevní tlak a periferní rezistenci je téměř nulový a má klinický význam.

Dynamická farmakokinetika

Za fyziologických podmínek se iVABRADIN rychle uvolňuje z tablet a je silně rozpustný ve vodě (> 10 mg/ml). Ivabradin je izomorfní opačný tvar S bez biologického posunu prostřednictvím důkazu in vivo. N-methylové metabolity IVABRADINE jsou identifikovány jako látka, která má hlavní účinek na člověka.

absorpce

Ivabradin se rychle a téměř úplně absorbuje po dosažení maximální koncentrace v plazmě přibližně po 1 hodině, pokud lék užíváte nalačno. Absolutní biologická dostupnost potahovaných tablet je asi 40 % v důsledku prvního metabolismu ve střevě a játrech. Potrava pomalu absorbuje léky asi 1 hodinu, čímž se koncentrace léku v plazmě zvýší na 20–30 %. Doporučení užívat léky při jídle, aby se snížila změna expozice jedince.

Distribuce

Ivabradin se váže asi ze 70 % na plazmatické proteiny a integrálně distribuován u pacientů ve stabilním stavu téměř 100 l. Maximální koncentrace v plazmě po dlouhodobých doporučených perorálních dávkách (5 mg pokaždé, 2krát denně) je 22 ng/ml (CV = 29 %). Průměrná koncentrace v plazmě je 10 ng/ml ve stabilním stavu (CV = 38 %).

Metabolismus

Ivabradin je silně metabolizován v játrech a střevech oxidací pouze přes cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Ivabradin má slabou afinitu k CYP 3A4, neinhibuje ani jednoznačně neindukuje CYP3A4. Je tedy méně pravděpodobné, že ivabradin změní metabolismus nebo plazmatické koncentrace substrátů CYP3A4. Naproti tomu silné inhibitory CYP3A4 a silné látky indukující CYP3A4 mohou mít významný vliv na koncentraci ivabradinu v plazmě.

Eliminace

Ivabradin eliminuje hlavní prodejní dobu 2 hodiny (70 - 75 % plochy pod křivkou) v plazmě, zatímco efektivní doba prodeje je 11 hodin. Celková clearance je asi 400 ml/min a renální clearance je asi 70 ml/min. Eliminace metabolitů stolicí a močí v podobných množstvích. Asi 4 % perorálních dávek se vyloučí močí.

Před odběrem Sava Ivabradine 5 lék na chronickou anginu pectoris (5 blistrů x 10 tablet)

Jak se používá

Přípravek Sava Ivabradine 5 se užívá perorálně. Užívejte léky při jídle, dvakrát denně, jednou ráno, jednou večer.

Dávkování

Počáteční dávka

5 mg x 2krát denně. Po 3–4 týdnech léčby lze dávku 7,5 mg zvýšit 2krát denně v závislosti na odpovědi.

Pokud se během procesu léčby srdeční frekvence sníží méně než 50krát za minutu během trvalého klidu nebo u pacientů, kteří mají příznaky související s pomalým srdečním tepem, jako jsou závratě, únava nebo hypotenze, musí být dávka snížena do té míry, že může být 2,5 mg/čas x 2krát/den (tj. polovina tablet 5 mg dvakrát denně). Pokud je srdeční frekvence stále nižší než 50krát za minutu nebo příznaky bradykardie stále přetrvávají, musíte léčbu ukončit.

Starší osoby

Ivabradin je studován pouze u omezeného počtu pacientů ve věku ≥ 75 let, je třeba zvážit použití nižší počáteční dávky u pacientů v tomto vysokém věku (2,5 mg x 2krát/den), než dávku v případě potřeby zvýšit.

selhání ledvin

Žádná úprava dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin nemá clearance kreatininu > 15 ml/min. Neexistují žádné údaje pro pacienty s purifikací kreatininu

Jaterní selhání

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným jaterním selháním. Při užívání Ivabradinu u pacientů s průměrným jaterním selháním je třeba postupovat opatrně. Užívání tohoto léku je kontraindikováno u pacientů se závažným selháním jater, protože pro tyto subjekty neexistuje žádný výzkum.

Děti a dospívající

Nedoporučuje se užívat léky pro děti a dospívající, protože neexistuje žádný výzkum účinku a bezpečnosti ivabradinu na tyto objekty.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Závažná srdeční frekvence by měla být léčena symptomy ve specializovaném zařízení. V případě pomalého srdečního tepu, který špatně toleruje krvácení, lze symptomy léčit intravenózními beta stimulancii, jako je isoprenalin. V případě potřeby vložte dočasný kardiostimulátor.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Savi Ivabradine 5 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Velmi časté, ADR> 1/10

poruchy zraku: Fenomén oslnění (fosfen).

poruchy vidění: rozmazané vidění.

Kardiovaskulární: Pomalá srdeční frekvence.

síňová blokáda 1.

Spokojenost.

Méně časté, 1/1000

Kardiovaskulární: Přerušení hrudního bubnování, vnější komora.

zažívání: nevolnost, zácpa, průjem.

Testování: hyperurikémie, eozinofilie miluje Eosin, hypercredery krev.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Lék Sava Ivabradine 5 je kontraindikován v následujících případech:

Hypersenzitivita na ivabradin nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Srdeční frekvence v klidu méně než 60krát/minutu před léčbou.

Kardiokoky.

Akutní infarkt myokardu.

Silný pokles krevního tlaku. Závažné selhání jater.

Sinusový syndrom.

Sinusový blok.

srdeční selhání III - IV podle klasifikace NYHA z důvodu nedostatku údajů.

Pacienti jsou závislí na kardiostimulátoru.

Nestabilní angina pectoris.

Síňový blok – sedm obžalovaných 3.

v kombinaci se silným cytochromem P450 3A4, jako jsou antimykotika Azol (ketokonazol, iTrakonazol), makrolidová antibiotika (klaritromycin, perorální erythromycin, fosamycin) a inhibitory HIV (Melfviravirázy) a Ritonavir) a Ritonavir) Mefazodon.

Těhotné a kojící ženy.

Bezpečnostní opatření při používání

arytmie

Ivabradin není účinný při léčbě nebo prevenci arytmie a může také ztratit účinek při tachykardii (například komorové tachykardii nebo ventrikulární tachykardii). Proto se nedoporučuje používat Ivabradin u pacientů s fibrilací síní nebo jinými arytmiemi, které interagují s funkcí sinusového uzlu. Pravidelné klinické sledování u pacientů, kteří užívají Ivabradin, aby se zjistilo, zda nedochází k fibrilaci síní (prodloužená nebo dramatická), včetně měření elektrokardiogramu, je-li to klinicky indikováno (například vážně v případě anginy pectoris, úderů do hrudního bubnu, abnormálních cév).

Pacienti se síňovým blokem – komora 2

Nepoužívejte Ivabradin.

Pacienti s pomalou srdeční frekvencí

Nezačínejte léčbu přípravkem IVABRADINE u pacientů se srdeční frekvencí na dovolené před léčbou méně než 60krát za minutu. Pokud je během léčebného procesu srdeční frekvence nižší než 50krát za minutu nebo má pacient příznaky související se srdečním tepem, jako jsou závratě, únava nebo hypotenze, musí být dávka snížena. Přerušte léčbu přípravkem IVABRADINE, pokud je srdeční frekvence nižší než 50krát za minutu nebo pokud příznaky pomalé srdeční frekvence přetrvávají.

Kombinace léků proti angíně

Nedoporučuje se kombinovat Ivabradin s blokátory vápníku, které snižují srdeční frekvenci, jako je verapamil nebo diltiazem. Neexistují žádné údaje o bezpečnosti při koordinaci ivabradinu s nitráty a s dihydropyridinovými blokátory vápníku, jako je amlopidin. IVABRADINE nebyl definován se zvýšením účinku při koordinaci s blokátory vápníku dihydropyridinem.

Chronické srdeční selhání

Srdeční selhání musí být před zvážením ivabradinu adekvátně kontrolováno. Použití ivabradinu je kontraindikováno u pacientů se srdečním selháním III - IV podle klasifikace NYHA kvůli nedostatku údajů o klinické validitě a bezpečnosti. Opatrní by měli být pacienti s poruchou funkce levé komory a také pacienti se srdečním selháním II podle NYHA kvůli malému počtu studujících pacientů.

zdvih

Nedoporučuje se používat Ivabradin bezprostředně po mrtvici, protože pro tyto případy není dostatek údajů.

vizuální funkce

Ivabradin ovlivňuje funkci sítnice. Dosud nebyly prokázány škodlivé účinky ivabradinu na sítnici, není jasné, že účinky léčby ivabradinem na funkci sítnice trvaly rok. Je nutné zvážit použití léku, pokud existuje jakákoli patologie související se zrakovými funkcemi. Opatrní také u pacientů s pigmentitidou.

Pacienti s hypotenzí

Nedostatek údajů u pacientů s hypotenzí je mírný a středně závažný. Proto by měl být pro tyto objekty použit IVABRADINE. Ivabradin je kontraindikován u pacientů se závažnou hypotenzí (krevní tlak

Fibrilace síní – arytmie

Neexistují žádné důkazy o riziku srdečního tepu (nadměrného) při návratu do sinusového rytmu, pokud je u pacientů užívajících Ivabradin zahájeno chvění srdce. Pokud však není dostatek údajů, je vhodné zvážit deformitu 24 hodin po poslední dávce ivabradinu.

Používá se u pacientů s vrozeným syndromem QT nebo při léčbě léky, které prodlužují segment qt

Nepoužívejte u pacientů s vrozeným syndromem QT nebo při léčbě léky, které prodlužují segment QT. Pokud to považujete za nutné, musíte srdce velmi pečlivě sledovat.

Používá se u pacientů se středním jaterním selháním

Buďte opatrní při užívání Ivabradinu u pacientů se středním jaterním selháním.

Používá se u pacientů se závažným selháním ledvin

Buďte opatrní při používání Ivabradinu u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Vzhledem k tomu, že tableta obsahuje laktózu, neměla by být používána u pacientů s genetickými problémy (vzácné), jako je intolerance galaktózy nebo nedostatek Lappské laktázy nebo glukózy - galaktózy.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Byl proveden speciální výzkum možných účinků ivabradinu na schopnost řídit dobrovolníky bez důkazů o schopnosti řídit dobrovolníky. Výsledky ukázaly, že Ivabradin neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Ivabradin však může způsobit dočasné oslnění. Je třeba poznamenat, že takový oslňující jev při řízení nebo obsluze strojů může mít náhlou změnu intenzity světla, zejména při řízení v noci.

Těhotenství

Adekvátní údaje o podávání ivabradinu těhotným ženám nejsou k dispozici. Výzkum reprodukce zvířat ukazuje, že tento lék je jedovatý pro embrya a monstra. Riziko tohoto léku není známo. Takže kontraindikace používané během těhotenství.

Období kojení

Výzkum na zvířatech ukazuje, že se ivabradin vylučuje do mléka. Proto kontraindikující matky užívají Ivabradin během kojení.

Léková interakce

by neměl být koordinován s ivabradinem s látkami, které prodlužují segment qt

Kardiovaskulární léky prodlužují QT segment (například: chinidin, sotalol, disopyramid, bepridil, ibutilid, amiodazon).

Nekardiovaskulární léky prodlužují QT segment (například: Pimozid, Ziprasidon, Serttindol, Meflochin, Halofantrin, Pentanidin, Cisaprid, Erythromycin Venous).

Vyhněte se kombinaci kardiovaskulárních a nekardiovaskulárních léků, které prodlužují segment QT, spolu s ivabradinem, protože závažnost segmentu QT může být závažnější v důsledku snížení srdeční frekvence.

Pokud potřebujete koordinaci, musíte pečlivě sledovat stav srdce.

Ivabradin je metabolizován pouze prostřednictvím CYP3A4 a je velmi slabým inhibitorem tohoto cytochromu. Ivabradin nevykazuje žádný vliv na metabolismus a na plazmatické koncentrace jiných substrátů CYP3A4 (lehké, střední a silné inhibitory). Inhibitory a indukce CYP3A4 mají schopnost interagovat s ivabradinem a klinicky významně ovlivnit metabolismus a farmakokinetiku ivabradinu.

Stanoveným výzkumem lékových interakcí jsou inhibitory CYP3A4, které zvyšují koncentraci ivabradinu v plazmě, zatímco indukční látky snižují koncentraci ivabradinu. Zvýšení plazmatické koncentrace ivabradinu může souviset s nadměrným rizikem pomalé srdeční frekvence.

Kontraindikovaná kombinace ivabradinu se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou azolová antimykotika (ketokonazol, iTrakonazol), makrolidová antibiotika (klaritromycin, erythromycin perorální, josamycin, telithromycin), inhibitory HIV protázy (Nefinavir, Ritona) Mefado Riton) a Riton Riton. Silné inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol (200 mg, jednou denně) nebo josamycin (1 g, dvakrát denně), zvyšují hladinu ivabradinu v plazmě 7 až 8krát.

Nekoordinujte ivabradin se středně silnými inhibitory CYP3A4

Výzkum specifických interakcí na dobrovolnících a pacientech ukazuje, že pokud je Ivabradin užíván s diltiazemem nebo verapamilem (který snižuje srdeční frekvenci), zvýší se koncentrace ivabradinu (zvětšení plochy pod křivkou na 2–3krát) a zpomalení srdeční frekvence je 5 tepů za minutu. Nedoporučujte koordinaci ivabradinu s těmito léky.

Buďte opatrní při kombinaci léků se středně silnými inhibitory CYP3A4

Kombinaci ivabradinu se středně silnými inhibitory CYP3A4 (např. flukonazolem) lze opatrně provádět s počáteční dávkou 2,5 mg pokaždé, dvakrát denně. Mělo by být koordinováno pouze tehdy, když je tepová frekvence v klidu > 60 tepů/min, poté tepovou frekvenci pečlivě sledujte.

grapefruitový džus

Kombinace pití s grapefruitovou šťávou zvyšuje koncentraci ivabradinu 2krát. Během období pití Ivabradinu je tedy nutné omezit konzumaci grapefruitu.

Látky indukující CYP3A4

Látky indukující CYP3A4 (například rifampicin, barbituráty, fenytoin, Hypericum Perforatum (Svět St. John's World) mohou snížit koncentraci a účinnost iVabradinu. V kombinaci s látkami indukujícími CYP3A4 úpravy dávky Ivabradinu.

Kombinace ivabradinu 10 mg x 2krát denně s třezalkou tečkovanou ukazuje polovinu plochy pod křivkou ivabradinu. Proto je nutné omezit užívání třezalky během ivabradinu.

Jiné kombinace

Výzkum specifických interakcí ukazuje, že neexistuje žádný klinický význam následujících léků pro farmakokinetiku a farmakokinetiku IVABRADINE: Protonový inhibitor (omeprazol, Lansoprazol), Sildenafil, HMG - CoA - inhibitory reduktázy (Simvastatin), Kalciové inhibitory Calcium Dihydropyrin (Amlodyrindigoxindipin), warfaroxindipin a warfaroxin. Ivabradin navíc neovlivňuje farmakokinetiku simvastatinu, amlodipinu, lacidipinu, neovlivňuje farmakokinetiku a farmakodynamiku digoxinu, warfarinu a neovlivňuje farmakologii ASPIRINU.

Klinické testy III s následujícími přípravky se používají neomezeně, takže byl pravidelně koordinován s inhibitorem iVAD a nezaznamenal žádný problém s bezpečností inhibitoru iVAD Antagonisté receptoru angiotenzinu II, diuretika, krátkodobě a dlouhodobě působící nitrát, HMG - CoA - reduktáza, fibrát, fibrát, léky proti pumpě Perorální forma, aspirin a další antiagregancia.

Skladování

Na suchém místě se vyhněte světlu, teplotě pod 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.