Sava Ivabradine 5 medicinali per l'angina cronica (5 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 5 blister x 10 compresse
Specifiche Ivabradina

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Ivabradina5 mg

Usi

Indicazioni

Il medicinale Sava Ivabradine 5 è indicato nei seguenti casi:

  • Trattamento dei sintomi dell'angina cronica stabile in pazienti con arteria coronaria con ritmo sinusale normale (con controindicazioni o intolleranza ai beta-bloccanti). Riduzione sitococcica del nodo del seno e regolatore della frequenza cardiaca. L'effetto sul cuore del farmaco è specifico per il bottone sinusale senza alterare il tempo di trasmissione in sede atriale, atrio-ventricolare, evidente così come nessun effetto sulla ri-perdita o sulla contrazione del muscolo cardiaco. L'ivabradina può anche interagire con la linea LH nella retina che è molto simile alla linea LF nel cuore. Questa linea LH è coinvolta nella risoluzione temporanea del sistema visivo riducendo la risposta retinica all'impulso luminoso abbagliante.

    In caso di stimolazione (ad esempio, rapido cambiamento di luminosità), l'Ivabradina inibisce una parte della linea LH che è alla base del fenomeno abbagliante che si può riscontrare nei pazienti. I fosfeni sono descritti come un bagliore temporaneo in una determinata regione del mercato.

    Le principali proprietà farmacologiche di IVABRADIN nell'uomo sono una riduzione specifica della frequenza cardiaca a seconda della dose. L'analisi della riduzione della frequenza cardiaca con dosi fino a 20 mg alla volta e assunte 2 volte al giorno ha evidenziato la tendenza a raggiungere l'effetto del plateau insieme alla riduzione del rischio di grave rallentamento della frequenza cardiaca inferiore a 40 battiti al minuto. Con il dosaggio abituale la frequenza cardiaca diminuisce di circa 10 battiti al minuto a riposo e durante l'allenamento. Ciò porta a ridurre il carico sul cuore e a ridurre il fabbisogno di ossigeno per il muscolo cardiaco. L'ivabradina non ha alcun effetto sulla trasmissione nel cuore, sulla contrazione del cuore (non vi è alcun effetto che inibisca la contrazione del miocardio) o sul polo del ventricolo.

    Negli studi fisiologici clinici, l'ivabradina non ha alcun effetto sul tempo di trasmissione atrio-ventricolare o ventricolare o sulla modifica del segmento QT al centro della mappa. Per i pazienti con disfunzione ventricolare sinistra (sanguinamento del ventricolo sinistro tra il 30% e il 45%), l'ivabradina non ha effetti dannosi sul rapporto ematico. L'efficacia di IVABRADINE si mantiene durante 3 o 4 mesi di trattamento nei test di validità. Non vi è evidenza di tolleranza farmacologica (perdita di effetto) durante il trattamento o di fenomeni di inversione dopo la sospensione improvvisa del farmaco. L'effetto antianginico e ischemico dell'ivabradina è accompagnato dall'effetto di ridurre la frequenza cardiaca in base al dosaggio e di ridurre significativamente il tasso di frequenza della pressione arteriosa (frequenza cardiaca x pressione arteriosa sistolica) a riposo e sotto sforzo. L'effetto di questo farmaco sulla pressione sanguigna e sulla resistenza periferica è quasi nullo e ha un significato clinico.

    Farmacocinetica dinamica

    In condizioni fisiologiche, iVABRADIN viene rilasciato rapidamente dalle compresse ed è fortemente solubile in acqua (> 10 mg/ml). L’ivabradina ha una forma isomorfa a S opposta senza uno spostamento biologico dimostrato in vivo. I metaboliti N - Metilici di IVABRADINE sono identificati come una sostanza che esercita l'attività principale sull'uomo.

    assorbimento

    L'ivabradina viene assorbita rapidamente e quasi completamente dopo aver raggiunto il picco di concentrazione plasmatica dopo circa 1 ora, se si assume il farmaco quando si ha fame. La biodisponibilità assoluta delle compresse con film è di circa il 40%, grazie al primo metabolismo nell'intestino e nel fegato. Il cibo assorbe lentamente i farmaci in circa 1 ora, aumentando la concentrazione plasmatica dei farmaci al 20-30%. Raccomandazione di assumere medicinali durante i pasti per contribuire a ridurre il cambiamento nell'esposizione dell'individuo.

    Distribuzione

    L'ivabradina si lega per circa il 70% alle proteine ​​plasmatiche e si distribuisce integralmente in uno stato stabile di quasi 100 l nei pazienti. La concentrazione massima nel plasma dopo dosi orali a lungo termine raccomandate (5 mg ogni volta, 2 volte al giorno) è di 22 ng/ml (CV = 29%). La concentrazione media nel plasma è di 10 ng/ml in uno stato stabile (CV = 38%).

    Metabolismo

    L'ivabradina è fortemente metabolizzata attraverso il fegato e l'intestino, ossidandosi solo attraverso il citocromo P450 3A4 (CYP3A4). L'ivabradina ha una debole affinità per il CYP 3A4, non inibisce né induce chiaramente il CYP3A4. Pertanto è meno probabile che l’ivabradina modifichi il metabolismo o le concentrazioni plasmatiche dei substrati del CYP3A4. Al contrario, forti inibitori del CYP3A4 e potenti sostanze che inducono il CYP3A4 possono avere un impatto significativo sulla concentrazione di Ivabradina nel plasma.

    Eliminazione

    L'ivabradina elimina il tempo di vendita principale di 2 ore (70 - 75% dell'area sotto la curva) nel plasma, mentre il tempo di vendita effettivo è di 11 ore. La clearance generale è di circa 400 ml/min e la clearance renale è di circa 70 ml/min. Eliminazione dei metaboliti attraverso le feci e le urine in quantità simili. Circa il 4% delle dosi orali viene escreto nelle urine.

  • Prima di prendere Sava Ivabradine 5 medicinali per l'angina cronica (5 blister x 10 compresse)

    Come usare

    Il medicinale Sava Ivabradine 5 viene assunto per via orale. Prendi la medicina durante i pasti, due volte al giorno, una al mattino, una alla sera.

    Dosaggio

    Dose iniziale

    5 mg x 2 volte al giorno. Dopo 3-4 settimane di trattamento, la dose di 7,5 mg può essere aumentata 2 volte al giorno a seconda della risposta.

    Se durante il trattamento la frequenza cardiaca diminuisce di meno di 50 volte/minuto durante il riposo persistente o nei pazienti che presentano sintomi correlati a battito cardiaco lento come vertigini, affaticamento o ipotensione, la dose deve essere ridotta fino a raggiungere 2,5 mg/ora x 2 volte/giorno (ovvero metà delle compresse da 5 mg, due volte al giorno). È necessario interrompere il trattamento se la frequenza cardiaca è ancora inferiore a 50 volte/minuto o se i sintomi della bradicardia persistono.

    Anziani

    L'ivabradina è studiata solo in un numero limitato di pazienti di età ≥ 75 anni, pertanto è necessario prendere in considerazione l'utilizzo di una dose iniziale più bassa per i pazienti di questa età elevata (2,5 mg x 2 volte/giorno) prima di aumentare la dose, se necessario.

    insufficienza renale

    Nessun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale hanno una clearance della creatinina> 15 ml/min. Non sono disponibili dati relativi a pazienti con purificazione della creatinina

    Insufficienza epatica

    Nessun aggiustamento della dose per i pazienti con insufficienza epatica lieve. Si deve usare cautela quando si assume Ivabradina in pazienti con insufficienza epatica media. È controindicato l'uso di questo farmaco nei pazienti con grave insufficienza epatica, poiché non esistono ricerche per questi soggetti.

    Bambini e adolescenti

    Si sconsiglia l'uso di farmaci per bambini e adolescenti perché non esistono ricerche sull'effetto e sulla sicurezza dell'ivabradina per questi oggetti.

    Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

    Cosa fare in caso di sovradosaggio? I sintomi della frequenza cardiaca grave devono essere trattati presso una struttura specializzata. Nel caso di una frequenza cardiaca lenta che tollera scarsamente l'emorragia, è possibile trattare i sintomi con stimolanti beta per via endovenosa come l'isoprenalina. Metti un pacemaker temporaneo se necessario.

    Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all’ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

    Effetti collaterali

    Quando si utilizza Savi Ivabradine 5, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

    Molto comune, ADR> 1/10

  • disturbi visivi: fenomeno abbagliante (fosfene).
  • disturbi visivi: visione offuscata.
  • Cardiovascolare: battito cardiaco lento.
  • blocco atriale 1.
  • Soddisfazione.

    Non comune, 1/1000

  • Cardiovascolare: rottura del tamburo toracico, ventricolare esterno.
  • digestivo: nausea, stitichezza, diarrea.
  • Test: iperuricemia, eosinofilia ama l'eosina, sangue ipercredente.
  • Istruzioni su come gestire l'ADR

    Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

    Avvertenze

    Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

    Controindicato

    Il farmaco Sava Ivabradine 5 è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità all'ivabradina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
  • Frequenza cardiaca a riposo inferiore a 60 volte/minuto prima del trattamento.
  • Cardiococchi.
  • Infarto miocardico acuto.
  • Forte calo della pressione sanguigna. Grave insufficienza epatica.

    Sindrome del seno.

  • Blocco sinusale.
  • insufficienza cardiaca III - IV secondo la classificazione NYHA a causa della mancanza di dati.

  • I pazienti pazienti dipendono dal pacemaker.
  • Angina instabile.

  • Blocco atriale - Sette imputati 3.
  • in combinazione con un potente citocromo P450 3A4, come i farmaci antifungini Azole (ketoconazolo, iTraconazolo), antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina orale, fosamicina), inibitori dell'HIV-protasi (Melfinavir, Ritonavir) e Ritonavir) e ritonavir) e ritonavir) mefazodone.
  • Donne in gravidanza e in allattamento.

    Precauzioni durante l'uso di

    aritmia

    L'ivabradina non è efficace nel trattamento o nella prevenzione dell'aritmia e può perdere effetto anche in presenza di tachicardia (ad esempio, tachicardia ventricolare o tachicardia ventricolare). Pertanto, non è raccomandato l'uso di Ivabradina in pazienti con fibrillazione atriale o altre aritmie che interagiscono con la funzione del nodo senoatriale. Monitoraggio clinico regolare nei pazienti che usano Ivabradina per vedere se c'è fibrillazione atriale (prolungata o drammatica), inclusa la misurazione dell'elettrocardiogramma quando indicato dal punto di vista clinico (ad esempio, seriamente in caso di angina, colpi ai tamburi toracici, anomalie vascolari).

    Pazienti con blocco atriale - ventricolare 2

    Non utilizzare Ivabradina.

    Pazienti con frequenza cardiaca lenta

    Non iniziare il trattamento con IVABRADINE per i pazienti con frequenza cardiaca in congedo prima del trattamento inferiore a 60 volte/minuto. Se durante il trattamento la frequenza cardiaca è inferiore a 50 volte/minuto o il paziente presenta sintomi correlati al battito cardiaco, come vertigini, affaticamento o ipotensione, la dose deve essere ridotta. Interrompere il trattamento con IVABRADINE se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 volte/minuto o se persistono i sintomi di una frequenza cardiaca lenta.

    Combinazione di farmaci anti-angina

    Non è consigliabile associare l'ivabradina con calcio-bloccanti che riducono la frequenza cardiaca come verapamil o diltiazem. Non sono disponibili dati sulla sicurezza in caso di associazione dell'ivabradina con i nitrati e con i calcioantagonisti diidropiridinici come l'amlopidina. IVABRADINE non è stato definito con un aumento dell'effetto quando coordinato con i calcio-bloccanti diidropiridina.

    Insufficienza cardiaca cronica

    L'insufficienza cardiaca deve essere adeguatamente controllata prima di prendere in considerazione l'ivabradina. Controindicato l'uso dell'ivabradina nei pazienti con insufficienza cardiaca III - IV secondo la classificazione NYHA, a causa della mancanza di dati sulla validità clinica e sulla sicurezza. È necessario prestare attenzione ai pazienti con disfunzione ventricolare sinistra disturbata e ai pazienti con insufficienza cardiaca II secondo la NYHA a causa del numero limitato di pazienti studiati.

    tratto

    Non è consigliabile utilizzare l'ivabradina immediatamente dopo l'ictus, perché non ci sono dati sufficienti per questi casi.

    funzione visiva

    L'ivabradina influisce sulla funzione della retina. Finora non ci sono prove degli effetti dannosi dell'Ivabradina sulla retina, non sono chiari gli effetti del trattamento con Ivabradina durato un anno sulla funzione retinica. È necessario prendere in considerazione l'uso del farmaco in presenza di patologie legate alla funzione visiva. Cautela anche con i pazienti affetti da pigmentite.

    Pazienti con ipotensione

    La mancanza di dati nei pazienti con ipotensione è lieve e moderata. Pertanto per questi oggetti è opportuno utilizzare IVABRADINE. Ivabradina controindicata nei pazienti con ipotensione grave (pressione sanguigna

    Fibrillazione atriale - aritmia

    Non vi è alcuna evidenza del rischio di battito cardiaco (eccessivo) quando si ritorna al ritmo sinusale se viene avviato il tremore cardiaco per i pazienti che utilizzano Ivabradina. Tuttavia, quando i dati non sono sufficienti, è consigliabile considerare la deformità 24 ore dopo l'ultima dose di Ivabradina.

    Utilizzato in pazienti con sindrome QT congenita o trattamento con farmaci che estendono il segmento qt

    Evitare l'uso in pazienti con sindrome QT congenita o trattamenti con farmaci che estendono il segmento QT. Se lo ritieni necessario, devi monitorare il cuore con molta attenzione.

    Utilizzato in pazienti con insufficienza epatica media

    Prestare attenzione quando si assume Ivabradina in pazienti con insufficienza epatica media.

    Utilizzato con pazienti con insufficienza renale grave

    Prestare attenzione quando si utilizza l'ivabradina in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina

    Poiché la compressa contiene lattosio, non deve essere utilizzata da pazienti con problemi genetici (rari) come intolleranza al galattosio o deficit di Lapp lattasi o glucosio-galattosio.

    Capacità di guidare e utilizzare macchinari

    Ricerche speciali sui possibili effetti dell'ivabradina sulla capacità di guidare sono state condotte su volontari sani senza evidenza di problemi di guida. I risultati hanno mostrato che l'ivabradina non ha influenzato la capacità di guidare e di usare macchinari.

    Tuttavia, l'ivabradina può causare riflessi temporanei. Va notato che tale fenomeno abbagliante durante la guida o l'utilizzo di macchinari nelle valigie può comportare un improvviso cambiamento nell'intensità della luce, soprattutto durante la guida notturna.

    Gravidanza

    Non esistono dati adeguati sull'uso dell'ivabradina nelle donne in gravidanza. La ricerca sulla riproduzione animale mostra che questo farmaco è velenoso per gli embrioni e i mostri. Il rischio di questo farmaco non è noto. Quindi controindicazioni utilizzate durante la gravidanza.

    Periodo dell'allattamento al seno

    La ricerca sugli animali mostra che l'ivabradina viene escreta nel latte. Pertanto le madri controindicate usano Ivabradina durante l'allattamento.

    L'interazione farmacologica

    non deve essere coordinata con l'ivabradina con sostanze che estendono il segmento qt

    I farmaci cardiovascolari estendono il segmento QT (ad esempio: Chinidina, Sotalolo, Disopiramide, Bepridil, Ibutilide, Amiodazone).

    I farmaci non cardiovascolari estendono il segmento QT (ad esempio: Pimozide, Ziprasidone, Serttindolo, Meflochina, Alofantrina, Pentanidina, Cisapride, Eritromicina Venosa).

    Evitare di combinare farmaci cardiovascolari e non cardiovascolari che estendono il segmento QT insieme all'ivabradina poiché la gravità del segmento QT potrebbe essere più grave a causa della diminuzione della frequenza cardiaca.

    Se hai bisogno di coordinarti, devi monitorare attentamente lo stato del cuore.

    L'ivabradina viene metabolizzata solo attraverso il CYP3A4 ed è un inibitore molto debole di questo citocromo. L'ivabradina non mostra alcun effetto sul metabolismo e sulle concentrazioni plasmatiche di altri substrati del CYP3A4 (inibitori leggeri, medi e forti). Gli inibitori e l'induzione del CYP3A4 hanno la capacità di interagire con l'ivabradina e influenzare il metabolismo e la farmacocinetica dell'ivabradina con rilevanza clinica.

    Determinati studi di interazione farmacologica sono gli inibitori del CYP3A4 che aumentano la concentrazione di Ivabradina nel plasma, mentre le sostanze di induzione riducono la concentrazione di IVABRADINA. L'aumento della concentrazione plasmatica di Ivabradina può essere correlato a un rischio eccessivo di rallentamento della frequenza cardiaca.

    Combinazione controindicata di ivabradina con potenti inibitori del CYP3A4 come farmaci antifungini azolici (ketoconazolo, iTraconazolo), antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina orale, josamicina, telitromicina), inibitori della protasi dell'HIV (Nefinavir, Ritonavir) e Ritona) Mefazodone. Forti inibitori del CYP3A4 come il ketoconazolo (200 mg, una volta al giorno) o la josamicina (1 g, due volte al giorno) aumentano il livello di ivabradina nel plasma da 7 a 8 volte.

    Non coordinarsi con l'ivabradina con inibitori moderati del CYP3A4

    La ricerca di interazioni specifiche su volontari e pazienti mostra che se l'ivabradina viene utilizzata con diltiazem o verapamil (che riduce la frequenza cardiaca), aumenterà la concentrazione di ivabradina (aumentando l'area sotto la curva di 2-3 volte) e rallentando la frequenza cardiaca di 5 battiti al minuto. Non raccomandare la coordinazione dell'ivabradina con questi farmaci.

    Prestare attenzione quando si associano farmaci con inibitori moderati del CYP3A4

    La combinazione di Ivabradina con inibitori moderati del CYP3A4 (ad esempio Fluconazolo) può essere condotta con cautela con la dose iniziale di 2,5 mg ogni volta, due volte al giorno. Dovrebbe essere coordinato solo quando la frequenza cardiaca a riposo> 60 battiti/min, quindi monitorare attentamente la frequenza cardiaca.

    succo di pompelmo

    La combinazione del consumo di succo di pompelmo aumenta la concentrazione di ivabradina di 2 volte. Pertanto, durante il periodo di consumo dell'Ivabradina, è necessario limitare il consumo di pompelmo.

    Sostanze che inducono il CYP3A4

    Le sostanze che inducono il CYP3A4 (ad esempio rifampicina, barbiturici, fenitoina, hypericum Perforatum (St. John's World) possono ridurre la concentrazione e l'efficacia di iVabradina. Se combinate con sostanze che inducono il CYP3A4, aggiustamenti della dose di ivabradina.

    Coordinare Ivabradina 10 mg x 2 volte/die con l'erba di San Giovanni mostra metà dell'area sotto la curva dell'ivabradina. Pertanto, è necessario limitare l'uso dell'erba di San Giovanni durante l'ivabradina.

    Altre combinazioni

    La ricerca su interazioni specifiche mostra che non esiste alcun significato clinico dei seguenti farmaci sulla farmacocinetica e sulla farmacocinetica di IVABRADINE: inibitore del protone (omeprazolo, lansoprazolo), sildenafil, inibitori dell'HMG - CoA - reduttasi (simvastatina), inibitori del calcio diidropirina (amlodirina lacidipina), digossina e warfarin. Inoltre, Ivabradina non influenza la farmacocinetica di Simvastatina, Amlodipina, Lacidipina, non influenza la farmacocinetica e la farmacodinamica di Digossina, Warfarin e non influenza la farmacologia dell'ASPIRINA.

    I test clinici III con i seguenti preparati sono utilizzati illimitatamente, quindi è stato regolarmente coordinato con iVABRADINE e non ha riscontrato problemi di sicurezza: inibitori della transizione dell'angiotensina, antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, diuretici, farmaci a breve e nitrato a lunga azione, HMG - CoA - Reduttasi, fibrati, fibrati, farmaci anti-pump Forma orale, aspirina e altri anti-piastrinici.

    Conservazione

    In un luogo asciutto, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ° C.

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    Disclaimer

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