Ubat Sava Ivabradine 5 untuk angina kronik (5 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 5 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Ivabradine

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Ivabradine	5mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Sava Ivabradine 5 ditunjukkan dalam kes berikut:

Rawatan simptom angina kronik yang stabil pada pesakit dengan arteri koronari dengan irama sinus normal (dengan kontraindikasi atau tidak bertoleransi terhadap penyekat beta). Pengurangan sytococcal dalam nod sinus dan pengatur frekuensi jantung. Kesan pada jantung ubat adalah khusus untuk butang sinus tanpa menjejaskan masa penghantaran di atrium, atrium - ventrikel, jelas serta tiada kesan pada kehilangan semula atau pengecutan otot jantung. Ivabradine juga boleh berinteraksi dengan garis LH di retina yang hampir sama dengan garis LF di jantung. Talian LH ini terlibat dalam resolusi sementara sistem visual dengan mengurangkan tindak balas retina kepada nadi cahaya yang mempesonakan.

Dalam kes rangsangan (contohnya, perubahan kecerahan yang cepat), Ivabradine menghalang sebahagian daripada garisan LH sebagai asas untuk fenomena mempesonakan yang boleh ditemui pada pesakit. Phosphenes digambarkan sebagai silau sementara di kawasan tertentu dalam pasaran.

Sifat farmakologi utama IVABRADIN pada manusia adalah pengurangan khusus dalam kekerapan jantung bergantung pada dos. Analisis pengurangan kekerapan jantung dengan dos sehingga 20 mg pada satu masa dan diambil 2 kali sehari telah menunjukkan kecenderungan untuk mencapai kesan dataran tinggi bersama-sama dengan mengurangkan risiko kadar denyutan jantung perlahan yang serius di bawah 40 denyutan seminit. Dengan dos biasa, kekerapan jantung berkurangan kira-kira 10 denyutan seminit semasa rehat dan semasa latihan. Ini membawa kepada mengurangkan beban pada jantung dan mengurangkan keperluan oksigen untuk otot jantung. Ivabradine tidak mempunyai kesan ke atas penghantaran dalam jantung, kepada pengecutan jantung (tiada kesan menghalang pengecutan miokardium) atau ke kutub ventrikel.

Dalam kajian fisiologi klinikal, Ivabradine tidak mempunyai kesan pada atrium - ventrikel atau dalam masa penghantaran ventrikel atau mengedit segmen QT di tengah peta. Bagi pesakit yang mengalami disfungsi ventrikel kiri (bloodyemia ventrikel kiri antara 30% dan 45%), Ivabradine tidak mempunyai kesan berbahaya pada nisbah darah. Keberkesanan IVABRADINE dikekalkan semasa rawatan selama 3 atau 4 bulan dalam ujian kesahan. Tiada bukti toleransi farmakologi (kehilangan kesan) semasa rawatan atau fenomena terbalik selepas menghentikan ubat secara tiba-tiba. Kesan anti-angina dan iskemia Ivabradine disertai dengan kesan mengurangkan kadar denyutan jantung bergantung kepada dos dan mengurangkan dengan ketara kadar kekerapan tekanan darah (frekuensi jantung x tekanan darah sistolik) apabila berehat dan melakukan senaman. Kesan ubat ini pada tekanan darah dan rintangan periferi hampir tiada dan kepentingan klinikal.

Farmakokinetik dinamik

Dalam keadaan fisiologi, iVABRADIN dibebaskan dengan cepat daripada tablet dan kuat larut dalam air (> 10 mg/ml). Ivabradin ialah bentuk S bertentangan isomorfik tanpa anjakan biologi melalui prove in vivo. IVABRADINE's N - Metabolit metil dikenal pasti sebagai bahan yang mempunyai aktiviti utama pada manusia.

penyerapan

Ivabradine menyerap dengan cepat dan hampir sepenuhnya selepas mengambil kepekatan puncak dalam plasma selepas kira-kira 1 jam, jika mengambil ubat ketika lapar. Ketersediaan bio mutlak tablet filem adalah kira-kira 40%, disebabkan oleh metabolisme pertama dalam usus dan hati. Makanan perlahan-lahan menyerap dadah kira-kira 1 jam, meningkatkan kepekatan ubat plasma kepada 20-30%. Syor mengambil ubat semasa makan untuk membantu mengurangkan perubahan dalam pendedahan individu.

Pengagihan

Ivabradine melekat kira-kira 70% kepada protein plasma dan kamiran diagihkan dalam keadaan stabil hampir 100 l pada pesakit. Kepekatan puncak dalam plasma selepas dos oral jangka panjang yang disyorkan (5 mg setiap kali, 2 kali sehari) ialah 22 ng/ml (CV = 29%). Purata kepekatan dalam plasma ialah 10 ng/ml dalam keadaan stabil (CV = 38%).

Metabolisme

Ivabradine dimetabolismekan dengan kuat melalui hati dan usus, dengan mengoksida melalui hanya Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Ivabradine mempunyai pertalian yang lemah untuk CYP 3A4, tidak menghalang atau diinduksi dengan jelas CYP3A4. Jadi Ivabradine kurang berkemungkinan mengubah metabolisme atau kepekatan plasma substrat CYP3A4. Sebaliknya, perencat CYP3A4 yang kuat dan bahan aruhan CYP3A4 yang kuat boleh memberi kesan yang ketara ke atas kepekatan Ivabradine dalam plasma.

Penghapusan

Ivabradine menghapuskan masa jualan utama 2 jam (70 - 75% daripada kawasan di bawah lengkung) dalam plasma, manakala masa jualan berkesan ialah 11 jam. Kelegaan am adalah kira-kira 400 ml/min dan kelegaan buah pinggang adalah kira-kira 70 ml/min. Penghapusan metabolit melalui najis dan air kencing dengan jumlah yang sama. Kira-kira 4% daripada dos oral dikumuhkan dalam air kencing.

Sebelum mengambil Ubat Sava Ivabradine 5 untuk angina kronik (5 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Ubat Sava Ivabradine 5 diambil secara lisan. Ambil ubat semasa makan, dua kali sehari, sekali pada waktu pagi, sekali pada waktu malam.

Dos

Dos permulaan

5 mg x 2 kali/hari. Selepas 3-4 minggu rawatan, dos 7.5 mg boleh ditingkatkan 2 kali sehari bergantung pada tindak balas.

Jika semasa proses rawatan, kadar denyutan jantung berkurangan kurang daripada 50 kali/minit semasa rehat yang berterusan atau pesakit yang mempunyai simptom yang berkaitan dengan degupan jantung yang perlahan seperti pening, keletihan atau hipotensi, dos mesti dikurangkan sehingga 2.5 mg/kali x 2 kali/hari (iaitu separuh daripada tablet 5 mg, dua kali sehari). Mesti menghentikan rawatan jika degupan jantung masih kurang daripada 50 kali/minit atau simptom bradikardia masih wujud.

Warga emas

Ivabradine hanya dikaji dalam bilangan pesakit yang terhad ≥ 75 tahun, harus mempertimbangkan untuk menggunakan dos permulaan yang lebih rendah untuk pesakit pada usia tinggi ini (2.5 mg x 2 kali/hari) sebelum meningkatkan dos, jika perlu.

kegagalan buah pinggang

Tiada pelarasan dos pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang mempunyai kelegaan kreatinin> 15 ml/min. Tiada data untuk pesakit dengan penulenan kreatinin

Kegagalan hepatik

Tiada pelarasan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati ringan. Berhati-hati harus digunakan apabila mengambil Ivabradine untuk pesakit dengan kegagalan hati purata. Kontraindikasi untuk menggunakan ubat ini untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk, kerana tiada penyelidikan untuk subjek ini.

Kanak-kanak dan remaja

Tidak disyorkan untuk menggunakan dadah untuk kanak-kanak dan remaja kerana tiada kajian tentang kesan dan keselamatan Ivabradine untuk objek ini.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Degupan jantung yang serius harus dirawat gejala di kemudahan khusus. Dalam kes degupan jantung perlahan yang bertolak ansur dengan pendarahan yang teruk, boleh merawat gejala dengan perangsang beta intravena seperti isoprenalin. Letakkan perentak jantung sementara jika perlu.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Savi Ivabradine 5, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Sangat biasa, ADR> 1/10

gangguan penglihatan: Fenomena yang mempesonakan (phosphene).

gangguan penglihatan: penglihatan kabur.

Kardiovaskular: Kadar jantung perlahan.

blok atrium 1.

Kepuasan.

Tidak Biasa, 1/1000

Kardiovaskular: Memecahkan dada bergendang, ventrikel luar.

pencernaan: loya, sembelit, cirit-birit.

Ujian: hyperuricemia, eosinofilia suka Eosin, darah hypercredery.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat Sava Ivabradine 5 dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada Ivabradine atau sebarang bahan tambahan.

Kadar jantung semasa rehat kurang daripada 60 kali/minit sebelum rawatan.

Kardiococci.

Infarksi miokardium akut.

Penurunan tekanan darah yang teruk. Kegagalan hati yang teruk.

Sindrom sinus.

Blok sinus.

kegagalan jantung III - IV mengikut klasifikasi NYHA kerana kekurangan data.

Pesakit pesakit bergantung pada perentak jantung.

Angina tidak stabil.

Blok Atrium - Tujuh Defendan 3.

dalam kombinasi dengan Cytochrome P450 3A4 yang kuat, seperti ubat antikulat Azole (ketoconazole, iTraconazole), antibiotik makrolida (Clarithromycin, Erythromycin oral, Fosamycin), HIV -Protalfinase dan inhibitor Ritonavir) dan Ritonavir) Mefazodone.

Wanita hamil dan menyusu.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

aritmia

Ivabradine tidak berkesan untuk merawat atau mencegah aritmia dan mungkin juga hilang kesan apabila terdapat takikardia (contohnya, takikardia ventrikel atau takikardia ventrikel). Oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan Ivabradine untuk pesakit dengan fibrilasi atrium atau aritmia lain yang berinteraksi dengan fungsi nod sinus. Pemantauan klinikal yang kerap pada pesakit yang menggunakan Ivabradine untuk melihat sama ada terdapat fibrilasi atrium (berpanjangan atau dramatik), termasuk pengukuran elektrokardiogram apabila ditunjukkan secara klinikal (contohnya, serius dalam kes angina, memukul drum dada, vaskular yang tidak normal).

Pesakit dengan blok atrium - ventrikel 2

Jangan gunakan Ivabradine.

Pesakit dengan kadar denyutan jantung perlahan

Jangan mulakan rawatan IVABRADINE untuk pesakit dengan kadar denyutan jantung semasa cuti sebelum rawatan kurang daripada 60 kali/minit. Jika semasa proses rawatan, kadar denyutan jantung kurang daripada 50 kali/minit atau pesakit mempunyai simptom berkaitan degupan jantung, seperti pening, keletihan atau hipotensi, dos mesti dikurangkan. Hentikan rawatan IVABRADINE jika degupan jantung kurang daripada 50 kali/minit atau jika gejala degupan jantung perlahan berterusan.

Menggabungkan ubat anti-angina

Tidak disyorkan untuk menggabungkan Ivabradine dengan penyekat kalsium yang mengurangkan kekerapan jantung seperti verapamil atau diltiazem. Tiada data tentang keselamatan apabila menyelaraskan Ivabradine dengan nitrat dan dengan penyekat kalsium dihydropyridine seperti amlopidine. IVABRADINE tidak ditakrifkan dengan peningkatan kesan apabila diselaraskan dengan penyekat kalsium dihydropyridine.

Kegagalan jantung kronik

Kegagalan jantung mesti dikawal secukupnya sebelum mempertimbangkan Ivabradine. Kontraindikasi untuk menggunakan Ivabradine pada pesakit dengan kegagalan jantung III - IV mengikut klasifikasi NYHA, kerana kekurangan data mengenai kesahihan dan keselamatan klinikal. Berhati-hati harus berhati-hati dengan pesakit yang mengalami disfungsi ventrikel kiri yang tidak teratur serta pesakit yang mengalami kegagalan jantung II menurut NYHA kerana bilangan pesakit yang sedang belajar.

pukulan

Tidak disyorkan untuk menggunakan Ivabradine sejurus selepas strok, kerana tiada data yang mencukupi untuk kes ini.

fungsi visual

Ivabradine menjejaskan fungsi retina. Setakat ini belum ada bukti kesan berbahaya Ivabradine dalam retina, tidak jelas kesan rawatan Ivabradine yang berlangsung selama setahun pada fungsi retina. Ia adalah perlu untuk mempertimbangkan menggunakan ubat apabila terdapat sebarang patologi yang berkaitan dengan fungsi visual. Juga berhati-hati dengan pesakit yang mengalami pigmentitis.

Pesakit dengan hipotensi

Kekurangan data pada pesakit dengan hipotensi adalah ringan dan sederhana. Oleh itu, IVABRADINE harus digunakan untuk objek ini. Ivabradine dikontraindikasikan untuk pesakit yang mengalami hipotensi yang serius (tekanan darah

Fibrilasi atrium - aritmia

Tiada bukti risiko degupan jantung (berlebihan) apabila kembali ke irama sinus jika gegaran jantung dimulakan untuk pesakit menggunakan Ivabradine. Walau bagaimanapun, apabila data tidak mencukupi, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan kecacatan 24 jam selepas dos terakhir Ivabradine.

Digunakan pada pesakit dengan sindrom QT kongenital atau rawatan dengan ubat yang memanjangkan segmen qt

Elakkan penggunaan pada pesakit dengan sindrom QT kongenital atau rawatan dengan ubat yang memanjangkan segmen QT. Jika anda rasa perlu, anda perlu memantau jantung dengan teliti.

Digunakan pada pesakit dengan kegagalan hati sederhana

Berhati-hati semasa mengambil Ivabradine untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati sederhana.

Digunakan dengan pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang serius

Berhati-hati apabila menggunakan Ivabradine untuk pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Oleh kerana tablet mengandungi laktosa, ia tidak boleh digunakan untuk pesakit yang mengalami masalah genetik (jarang berlaku) seperti intoleransi galaktosa, atau kekurangan Lapp Laktase atau Glukosa - Galaktosa.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Penyelidikan khas mengenai kemungkinan kesan Ivabradine terhadap keupayaan pemanduan yang sihat telah dijalankan tanpa bukti kebolehan memandu secara sukarela. Keputusan menunjukkan bahawa Ivabradine tidak menjejaskan keupayaan memandu dan mengendalikan jentera.

Walau bagaimanapun, Ivabradine boleh menyebabkan silau sementara. Perlu diingat bahawa fenomena yang mempesonakan seperti itu apabila memandu atau menggunakan mesin dalam kes mungkin mempunyai perubahan mendadak dalam keamatan cahaya, terutamanya apabila memandu pada waktu malam.

Kehamilan

Tiada data yang mencukupi tentang penggunaan Ivabradine untuk wanita hamil. Penyelidikan mengenai pembiakan haiwan menunjukkan bahawa ubat ini beracun dengan embrio dan raksasa. Risiko ubat ini tidak diketahui. Jadi kontraindikasi digunakan semasa mengandung.

Tempoh penyusuan

Penyelidikan haiwan menunjukkan Ivabradine dikumuhkan dalam susu. Oleh itu, ibu yang berkontraindikasi menggunakan Ivabradine semasa menyusu.

Interaksi ubat

tidak boleh diselaraskan dengan Ivabradine dengan bahan yang memanjangkan segmen qt

Ubat kardiovaskular memanjangkan segmen QT (contohnya: Quinidine, Sotalol, Disopyramide, Bepridil, Ibutilide, Amiodazone).

Ubat bukan kardiovaskular memanjangkan segmen QT (contohnya: Pimozide, Ziprasidone, Serttindole, Mefloquine, Halofantrine, Pentanidine, Cisapride, Erythromycin Venous).

Elakkan menggabungkan ubat kardiovaskular dan bukan kardiovaskular yang memanjangkan segmen QT bersama-sama dengan Ivabradine kerana keterukan segmen QT mungkin lebih serius disebabkan penurunan kadar denyutan jantung.

Jika anda perlu menyelaras, anda mesti memantau keadaan jantung dengan teliti.

Ivabradine hanya dimetabolismekan melalui CYP3A4 dan merupakan perencat yang sangat lemah bagi sitokrom ini. Ivabradine tidak menunjukkan kesan pada metabolisme dan kepekatan plasma substrat lain CYP3A4 (perencat ringan, sederhana dan kuat). Perencat dan induksi CYP3A4 mempunyai keupayaan untuk berinteraksi dengan Ivabradine dan menjejaskan metabolisme dan farmakokinetik Ivabradine pada kepentingan klinikal.

Penyelidikan interaksi ubat yang ditentukan ialah perencat CYP3A4 yang meningkatkan kepekatan Ivabradine dalam plasma, manakala bahan induksi mengurangkan kepekatan IVABRADINE. Meningkatkan kepekatan plasma Ivabradine mungkin berkaitan dengan risiko berlebihan kadar denyutan jantung yang perlahan.

Gabungan Ivabradine yang dikontraindikasikan dengan perencat CYP3A4 yang kuat seperti ubat antikulat Azole (ketoconazole, iTraconazole), antibiotik makrolida (clarithromycin, erythromycin oral, josamycin, telithromycin), perencat HIV Protase (Nefinavir, Ritonavir) dan Ritonavir) Mefazodonetona) Inhibitor CYP3A4 yang kuat seperti ketoconazole (200 mg, sekali sehari) atau josamycin (1 g, dua kali sehari) meningkatkan tahap Ivabradine dalam plasma kepada 7 hingga 8 kali ganda.

Jangan selaras dengan Ivabradine dengan perencat sederhana CYP3A4

Penyelidikan interaksi khusus pada sukarelawan dan pesakit menunjukkan bahawa jika Ivabradine digunakan dengan diltiazem atau verapamil (yang mengurangkan kadar denyutan jantung), akan meningkatkan kepekatan Ivabradine (meningkatkan kawasan di bawah lengkung kepada 2-3 kali) dan memperlahankan kadar denyutan jantung ialah 5 denyutan seminit. Jangan syorkan penyelarasan Ivabradine dengan ubat-ubatan ini.

Berhati-hati apabila menggabungkan ubat dengan perencat sederhana CYP3A4

Menggabungkan Ivabradine dengan perencat sederhana CYP3A4 (cth. Fluconazole) boleh dijalankan dengan berhati-hati dengan dos permulaan 2.5 mg setiap kali, dua kali sehari. Hanya perlu diselaraskan apabila kadar denyutan jantung dalam keadaan rehat> 60 denyutan/min, kemudian pantau kadar denyutan jantung dengan teliti.

jus limau gedang

Gabungan minum dengan jus limau gedang meningkatkan kepekatan Ivabradine 2 kali ganda. Jadi semasa tempoh minum Ivabradine, adalah perlu untuk mengehadkan makan limau gedang.

Bahan aruhan CYP3A4

Bahan aruhan CYP3A4 (contohnya, rifampicin, barbiturat, fenitoin, hypericum Perforatum (St. John’s World) boleh mengurangkan kepekatan dan keberkesanan iVabradine. Jika digabungkan dengan bahan aruhan CYP3A4, pelarasan dos Ivabradine.

Selaraskan Ivabradine 10 mg x 2 kali/hari dengan St. John’s Wort menunjukkan separuh daripada kawasan di bawah lengkung Ivabradine. Oleh itu, adalah perlu untuk mengehadkan penggunaan St. John’s Wort semasa Ivabradine.

Gabungan lain

Penyelidikan mengenai interaksi khusus menunjukkan bahawa tiada kepentingan klinikal ubat-ubatan berikut kepada farmakokinetik dan farmakokinetik IVABRADINE: Perencat proton (omeprazole, Lansoprazole), Sildenafil, HMG - CoA - Perencat Reduktase (Simvastatin), Perencat kalsium Calcium Dihydropyrine (Amlodyringo lacidipine) Di samping itu, Ivabradine tidak menjejaskan farmakokinetik Simvastatin, Amlodipine, Lacidipine, tidak menjejaskan farmakokinetik dan farmakodinamik Digoxin, Warfarin dan tidak menjejaskan farmakologi ASPIRIN.

Ujian klinikal III dengan persediaan berikut digunakan tanpa had, jadi ia telah tidak diselaraskan secara teratur dengan masalah keselamatan AngVA dan BRADINE: perencat peralihan, antagonis reseptor Angiotensin II, diuretik, nitrat bertindak pendek dan panjang, HMG - CoA - Reduktase, fibrate, fibrate, ubat anti-pam Bentuk oral, aspirin dan anti-platelet lain.

Penyimpanan

Di tempat yang kering, elakkan cahaya, suhu di bawah 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.