Sava Ivabradine 5 lek na przewlekłą dławicę piersiową (5 blistrów x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 5 blistrów po 10 tabletek
Specyfikacja Iwabradyna

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Iwabradyna	5 mg

Używa

Wskazania

Lek Sava Ivabradine 5 wskazany jest w następujących przypadkach:

Leczenie stabilnych objawów przewlekłej dławicy piersiowej u pacjentów z tętnicą wieńcową i prawidłowym rytmem zatokowym (z przeciwwskazaniami lub nietolerancją beta-blokerów). Sytokokowe zmniejszenie węzła zatokowego i regulatora częstotliwości serca. Działanie leku na serce jest specyficzne dla przycisku zatokowego, bez wpływu na czas transmisji w przedsionku, przedsionkowo-komorowym, czystym oraz bez wpływu na ponowną utratę lub skurcz mięśnia sercowego. Iwabradyna może również oddziaływać z linią LH w siatkówce, która jest bardzo podobna do linii LF w sercu. Ta linia LH bierze udział w tymczasowej rozdzielczości układu wzrokowego poprzez zmniejszenie reakcji siatkówki na oślepiający impuls świetlny.

W przypadku stymulacji (na przykład szybkiej zmiany jasności) iwabradyna hamuje część linii LH, co stanowi podstawę zjawiska oślepiania, które można spotkać u pacjentów. Fosfeny opisuje się jako tymczasowe odblaski w określonym regionie rynku.

Główne właściwości farmakologiczne preparatu IVABRADIN u ludzi to specyficzne zmniejszenie częstości akcji serca w zależności od dawki. Analiza redukcji częstości akcji serca przy dawkach do 20 mg jednorazowo przyjmowanych 2 razy dziennie wykazała tendencję do osiągania efektu plateau wraz ze zmniejszeniem ryzyka poważnego spowolnienia akcji serca poniżej 40 uderzeń na minutę. Przy zwykłym dawkowaniu częstość akcji serca zmniejsza się o około 10 uderzeń na minutę w spoczynku i podczas ćwiczeń. Prowadzi to do zmniejszenia obciążenia serca i zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Iwabradyna nie ma wpływu na transmisję w sercu, na skurcz serca (nie ma działania hamującego kurczenie się mięśnia sercowego) ani na biegun komory.

W klinicznych badaniach fizjologicznych iwabradyna nie ma wpływu na czas transmisji przedsionkowo-komorowej, w komorze ani na edycję odcinka QT na środku mapy. U pacjentów z dysfunkcją lewej komory (krwistość lewej komory od 30% do 45%), iwabradyna nie ma szkodliwego wpływu na współczynnik krwi. Skuteczność IVABRADYNY utrzymuje się w testach ważności przez 3 lub 4 miesiące leczenia. Nie ma dowodów na tolerancję farmakologiczną (utratę efektu) w trakcie leczenia lub zjawisko odwrotu po nagłym odstawieniu leku. Przeciwdławicowemu i niedokrwiennemu działaniu iwabradyny towarzyszy działanie polegające na zależnym od dawki zmniejszeniu częstości akcji serca i znacznym zmniejszeniu częstości występowania ciśnienia krwi (częstotliwość pracy serca x skurczowe ciśnienie krwi) podczas spoczynku i wysiłku. Wpływ tego leku na ciśnienie krwi i opór obwodowy jest prawie żaden i nie ma znaczenia klinicznego.

Farmakokinetyka dynamiczna

W warunkach fizjologicznych iVABRADIN jest szybko uwalniany z tabletek i dobrze rozpuszczalny w wodzie (> 10 mg/ml). Iwabradyna jest izomorficznym kształtem przeciwnej litery S, bez zmian biologicznych, co można udowodnić in vivo. N-metylometabolity preparatu IVABRADINE zidentyfikowano jako substancję, która ma główne działanie na ludzi.

absorpcja

Iwabradyna wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, jeśli lek przyjmuje się w stanie głodu. Bezwzględna biodostępność tabletek powlekanych wynosi około 40%, ze względu na pierwszy metabolizm w jelicie i wątrobie. Pokarm powoli wchłania leki przez około 1 godzinę, zwiększając stężenie leku w osoczu do 20-30%. Zalecenie przyjmowania leków podczas posiłków, aby pomóc zmniejszyć zmianę w narażeniu danej osoby.

Dystrybucja

Iwabradyna wiąże się z białkami osocza w około 70%, a u pacjentów dystrybuuje w stanie stabilnym prawie 100 l. Maksymalne stężenie w osoczu po zalecanym długotrwałym podawaniu doustnym (każdorazowo 5 mg, 2 razy na dobę) wynosi 22 ng/ml (CV = 29%). Średnie stężenie w osoczu wynosi 10 ng/ml w stanie stabilnym (CV = 38%).

Metabolizm

Iwabradyna jest silnie metabolizowana w wątrobie i jelitach, utleniając się wyłącznie przy udziale cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Iwabradyna ma słabe powinowactwo do CYP 3A4, nie hamuje ani wyraźnie nie indukuje CYP3A4. Dlatego jest mniej prawdopodobne, że iwabradyna zmieni metabolizm lub stężenie substratów CYP3A4 w osoczu. Natomiast silne inhibitory CYP3A4 i silne substancje indukujące CYP3A4 mogą mieć znaczący wpływ na stężenie iwabradyny w osoczu.

Eliminacja

Iwabradyna eliminuje główny czas sprzedaży wynoszący 2 godziny (70 - 75% pola pod krzywą) w osoczu, podczas gdy efektywny czas sprzedaży wynosi 11 godzin. Klirens ogólny wynosi około 400 ml/min, a klirens nerkowy około 70 ml/min. Eliminacja metabolitów z kałem i moczem w podobnych ilościach. Około 4% dawek doustnych jest wydalane z moczem.

Przed wzięciem Sava Ivabradine 5 lek na przewlekłą dławicę piersiową (5 blistrów x 10 tabletek)

Jak stosować

Lek Sava Ivabradine 5 przyjmuje się doustnie. Lek należy przyjmować podczas posiłków, dwa razy dziennie, raz rano, raz wieczorem.

Dawkowanie

Dawka początkowa

5 mg x 2 razy dziennie. Po 3-4 tygodniach leczenia dawkę 7,5 mg można zwiększyć 2 razy dziennie, w zależności od reakcji.

Jeżeli w trakcie leczenia częstość akcji serca zmniejszy się o mniej niż 50 razy na minutę podczas długotrwałego odpoczynku lub u pacjentów, u których występują objawy związane z wolnym biciem serca, takie jak zawroty głowy, zmęczenie lub niedociśnienie, dawkę należy zmniejszyć do takiego stopnia, aby mogła wynosić 2,5 mg/raz x 2 razy na dobę (tj. połowa tabletek 5 mg dwa razy na dobę). Należy przerwać leczenie, jeśli częstość akcji serca jest nadal mniejsza niż 50 razy na minutę lub objawy bradykardii nadal występują.

Osoby starsze

Iwabradyna była badana tylko u ograniczonej liczby pacjentów w wieku ≥ 75 lat, dlatego też u pacjentów w tym starszym wieku należy rozważyć zastosowanie niższej dawki początkowej (2,5 mg x 2 razy/dobę) przed zwiększeniem dawki, jeśli to konieczne.

niewydolność nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których klirens kreatyniny wynosi > 15 ml/min. Brak danych dla pacjentów z oczyszczaniem kreatyniny

Niewydolność wątroby

Brak dostosowania dawki u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania iwabradyny u pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby. Przeciwwskazane do stosowania tego leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ nie ma badań na te tematy.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania leków u dzieci i młodzieży, ponieważ nie ma badań dotyczących działania i bezpieczeństwa stosowania iwabradyny w tych celach.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania? Poważne tętno należy leczyć w specjalistycznej placówce. W przypadku wolnego tętna, które słabo toleruje krwotoki, objawy można leczyć dożylnymi beta-stymulantami, takimi jak izoprenalina. W razie potrzeby załóż tymczasowy rozrusznik serca.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania Savi Ivabradine 5 mogą wystąpić działania niepożądane (ADR).

Bardzo często, ADR> 1/10

zaburzenia widzenia: Zjawisko oślepiające (fosfen).

zaburzenia widzenia: niewyraźne widzenie.

Układ sercowo-naczyniowy: wolne tętno.

blok przedsionkowy 1.

Satysfakcja.

Niezbyt często, 1/1000

Układ sercowo-naczyniowy: bicie klatki piersiowej, komora zewnętrzna.

trawienny: nudności, zaparcia, biegunka.

Badanie: hiperurykemia, eozynofilia kocha eozynę, hiperkrederia we krwi.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Sava Iwabradyna 5 lek przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na iwabradynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Tętno w spoczynku mniej niż 60 razy na minutę przed leczeniem.

Kardiokoki.

Ostry zawał mięśnia sercowego.

Poważny spadek ciśnienia krwi. Ciężka niewydolność wątroby.

Zespół zatokowy.

Blok zatokowy.

niewydolność serca III - IV według klasyfikacji NYHA z powodu braku danych.

Pacjenci są uzależnieni od rozrusznika serca.

Niestabilna dławica piersiowa.

Blok przedsionków – siedmiu oskarżonych 3.

w połączeniu z silnym cytochromem P450 3A4, takim jak leki przeciwgrzybicze Azole (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna doustna, fosamycyna), inhibitory proteazy HIV (melfinawir, rytonawir) i rytonawir) i Rytonawir) i Rytonawir) Mefazodon.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Środki ostrożności podczas stosowania

arytmii

Iwabradyna nie jest skuteczna w leczeniu lub zapobieganiu arytmii i może również utracić skuteczność w przypadku częstoskurczu (na przykład częstoskurczu komorowego lub częstoskurczu komorowego). Dlatego nie zaleca się stosowania iwabradyny u pacjentów z migotaniem przedsionków lub innymi zaburzeniami rytmu wpływającymi na czynność węzła zatokowego. Regularne monitorowanie kliniczne pacjentów stosujących iwabradynę w celu sprawdzenia, czy występuje migotanie przedsionków (długotrwałe lub gwałtowne), w tym pomiar elektrokardiogramu, gdy istnieją wskazania kliniczne (np. poważna w przypadku dławicy piersiowej, uderzenia w bębenki w klatce piersiowej, nieprawidłowe naczynia).

Pacjenci z blokiem przedsionkowym – komorowym 2

Nie stosować iwabradyny.

Pacjenci z wolnym tętnem

Nie rozpoczynać leczenia preparatem IVABRADINE u pacjentów, u których częstość akcji serca na zwolnieniu lekarskim była niższa niż 60 razy na minutę. Jeżeli w trakcie leczenia częstość akcji serca jest mniejsza niż 50 razy na minutę lub u pacjenta występują objawy związane z biciem serca, takie jak zawroty głowy, zmęczenie lub niedociśnienie, dawkę należy zmniejszyć. Należy przerwać leczenie iwabradyną, jeśli częstość akcji serca jest mniejsza niż 50 razy na minutę lub jeśli utrzymują się objawy wolnej akcji serca.

Łączenie leków przeciwdławicowych

Nie zaleca się łączenia iwabradyny z blokerami wapnia zmniejszającymi częstość akcji serca, takimi jak werapamil lub diltiazem. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania iwabradyny w skojarzeniu z azotanami i dihydropirydynowymi antagonistami wapnia, takimi jak amlopidyna. Nie stwierdzono, aby iwabradyna powodowała zwiększenie jej działania w połączeniu z antagonistami wapnia, dihydropirydyną.

Przewlekła niewydolność serca

Przed rozważeniem stosowania iwabradyny należy odpowiednio opanować niewydolność serca. Przeciwwskazane do stosowania iwabradyny u pacjentów z niewydolnością serca III - IV według klasyfikacji NYHA, ze względu na brak danych dotyczących ważności klinicznej i bezpieczeństwa stosowania. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzoną dysfunkcją lewej komory, a także u pacjentów z niewydolnością serca II według NYHA ze względu na małą liczbę badanych pacjentów.

udar

Nie zaleca się stosowania iwabradyny bezpośrednio po udarze, ponieważ nie ma wystarczających danych na temat tych przypadków.

funkcja wizualna

Iwabradyna wpływa na czynność siatkówki. Jak dotąd nie ma dowodów na szkodliwy wpływ iwabradyny na siatkówkę, nie jest jasne, czy wpływ leczenia iwabradyną na czynność siatkówki utrzymuje się przez rok. Należy rozważyć zastosowanie leku w przypadku wystąpienia patologii związanej z funkcją wzroku. Należy także zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zapaleniem barwnika.

Pacjenci z niedociśnieniem

Brak danych dotyczących pacjentów z niedociśnieniem jest łagodne i umiarkowane. Dlatego też IVABRADINE powinien być stosowany w przypadku tych obiektów. Iwabradyna przeciwwskazana u pacjentów z poważnym niedociśnieniem (ciśnienie krwi

Migotanie przedsionków – arytmia

Nie ma dowodów na ryzyko wystąpienia (nadmiernego) bicia serca po powrocie do rytmu zatokowego, jeśli u pacjentów stosujących iwabradynę wystąpią drgawki serca. Jeżeli jednak dane nie są wystarczające, zaleca się rozważenie wystąpienia deformacji 24 godziny po przyjęciu ostatniej dawki iwabradyny.

Stosowany u pacjentów z wrodzonym zespołem QT lub w leczeniu lekami wydłużającymi odcinek qt

Należy unikać stosowania u pacjentów z wrodzonym zespołem QT lub leczenia lekami wydłużającymi odcinek QT. Jeśli uznasz to za konieczne, musisz bardzo uważnie monitorować pracę serca.

Stosowany u pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby

Należy zachować ostrożność stosując iwabradynę u pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby.

Stosowany u pacjentów z poważną niewydolnością nerek

Należy zachować ostrożność stosując iwabradynę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

Ponieważ tabletka zawiera laktozę, nie należy jej stosować u pacjentów z problemami genetycznymi (rzadko), takimi jak nietolerancja galaktozy lub niedobór laktazy Lappa lub glukozy-galaktozy.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Specjalne badania dotyczące możliwego wpływu iwabradyny na zdolność prowadzenia pojazdów przeprowadzono na zdrowych ochotnikach, u których nie stwierdzono zaburzeń prowadzenia pojazdów. Wyniki wykazały, że iwabradyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednakże iwabradyna może powodować przejściowe odblaski. Należy pamiętać, że takie zjawisko oślepiania podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w przypadkach może skutkować nagłą zmianą natężenia światła, szczególnie podczas jazdy nocą.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania iwabradyny u kobiet w ciąży. Badania nad reprodukcją zwierząt pokazują, że lek ten jest trujący dla zarodków i potworów. Ryzyko stosowania tego leku jest nieznane. Zatem przeciwwskazania stosowane w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią

Badania na zwierzętach wykazały, że iwabradyna przenika do mleka. Dlatego matki, które mają przeciwwskazania, stosują iwabradynę podczas karmienia piersią.

Interakcja leków

nie powinna być łączona z iwabradyną i substancjami wydłużającymi odcinek qt

Leki na układ sercowo-naczyniowy wydłużają odcinek QT (na przykład: chinidyna, sotalol, dyzopiramid, beprydil, ibutilid, amiodazon).

Leki inne niż sercowo-naczyniowe wydłużają odcinek QT (na przykład: pimozyd, zyprazydon, sertindol, meflochina, halofantryna, pentanidyna, cyzapryd, erytromycyna żylna).

Należy unikać łączenia leków sercowo-naczyniowych i innych niż sercowo-naczyniowe, które wydłużają odcinek QT z iwabradyną, ponieważ nasilenie odcinka QT może być poważniejsze ze względu na zmniejszenie częstości akcji serca.

Jeśli potrzebujesz koordynacji, musisz uważnie monitorować stan serca.

Iwabradyna jest metabolizowana wyłącznie przez CYP3A4 i jest bardzo słabym inhibitorem tego cytochromu. Iwabradyna nie ma wpływu na metabolizm ani na stężenie w osoczu innych substratów CYP3A4 (lekkie, średnie i silne inhibitory). Inhibitory i indukcja CYP3A4 mogą wchodzić w interakcje z iwabradyną i wpływać na metabolizm i farmakokinetykę iwabradyny w znaczeniu klinicznym.

Badania interakcji leków wykazały, że inhibitory CYP3A4 zwiększają stężenie iwabradyny w osoczu, natomiast substancje indukujące zmniejszają stężenie iwabradyny. Zwiększenie stężenia iwabradyny w osoczu może być związane z nadmiernym ryzykiem spowolnienia akcji serca.

Przeciwwskazane Połączenie iwabradyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna doustna, jozamycyna, telitromycyna), inhibitory protezy HIV (Nefinawir, rytonawir) i Ritona) Mefazodon. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg raz dziennie) lub josamycyna (1 g dwa razy dziennie) zwiększają poziom iwabradyny w osoczu od 7 do 8 razy.

Nie łączyć z iwabradyną z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4

Badanie specyficznych interakcji na ochotnikach i pacjentach wykazało, że stosowanie iwabradyny z diltiazemem lub werapamilem (które spowalniają częstość akcji serca) powoduje zwiększenie stężenia iwabradyny (zwiększenie pola pod krzywą do 2-3 razy) i spowolnienie akcji serca do 5 uderzeń na minutę. Nie zaleca się łączenia Iwabradyny z tymi lekami.

Zachowaj ostrożność podczas łączenia leków z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4

Łączenie iwabradyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. flukonazolem) można ostrożnie stosować, stosując dawkę początkową 2,5 mg za każdym razem dwa razy na dobę. Należy to koordynować tylko wtedy, gdy tętno w spoczynku wynosi > 60 uderzeń/min, a następnie uważnie monitorować tętno.

sok grejpfrutowy

Połączenie picia z sokiem grejpfrutowym zwiększa stężenie iwabradyny 2-krotnie. Dlatego w okresie picia Iwabradyny należy ograniczyć spożywanie grejpfrutów.

Substancje indukujące CYP3A4

Substancje indukujące CYP3A4 (na przykład ryfampicyna, barbiturany, fenytoina, Hypericum Perforatum (St. John’s World) mogą zmniejszać stężenie i skuteczność iVabradyny. W połączeniu z substancjami indukującymi CYP3A4 należy dostosować dawkę iwabradyny.

Koordynacja Iwabradyna 10 mg x 2 razy dziennie z dziurawcem zwyczajnym pokazuje połowę pola pod krzywą Iwabradyny. Dlatego konieczne jest ograniczenie stosowania dziurawca podczas stosowania iwabradyny.

Inne kombinacje

Badania konkretnych interakcji wykazały, że nie ma klinicznego znaczenia dla farmakokinetyki i farmakokinetyki IVABRADYNY następujących leków: inhibitor protonów (omeprazol, lansoprazol), syldenafil, inhibitory reduktazy HMG - CoA (symwastatyna), inhibitory wapnia dihydropiryny wapnia (amlodyryna-lacydypina), digoksyna i warfaryna. Ponadto iwabradyna nie wpływa na farmakokinetykę symwastatyny, amlodypiny, lacydypiny, nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę digoksyny, warfaryny i nie wpływa na farmakologię aspiryny.

Badania kliniczne III z następującymi preparatami są stosowane bez ograniczeń, dlatego były regularnie koordynowane z iVABRADYNĄ i nie wykazały problemu bezpieczeństwa: Inhibitory przejścia angiotensyny, Antagoniści receptora angiotensyny II, leki moczopędne, azotany krótko i długo działające, HMG - CoA - Reduktaza, fibrat, fibrat, leki przeciw pompie krwi. Postać doustna, aspiryna i inne leki przeciwpłytkowe.

Przechowywanie

W suchym miejscu, unikaj światła i temperatury poniżej 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.