Сава Івабрадин 5 ліки від хронічної стенокардії (5 блістерів х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 5 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Івабрадин

Склад

Інформація про склад	Зміст
Івабрадин	5 мг

Використання

Показання

Препарат Сава Івабрадин 5 показаний у таких випадках:

Лікування симптомів стабільної хронічної стенокардії у пацієнтів з коронарною артерією з нормальним синусовим ритмом (з протипоказаннями або непереносимістю бета-блокаторів). Ситококове зменшення синусового вузла та регулятор частоти серцевих скорочень. Дія препарату на серце специфічна для синусової кнопки без впливу на час передачі в передсердному, передсердно-шлуночковому, чіткому, а також не впливає на повторну втрату або скорочення серцевого м'яза. Івабрадин також може взаємодіяти з лінією LH у сітківці, яка дуже схожа на лінію LF у серці. Ця лінія LH бере участь у тимчасовій роздільній здатності зорової системи шляхом зменшення реакції сітківки на імпульс сліпучого світла.

У випадках стимуляції (наприклад, швидка зміна яскравості) івабрадин пригнічує частину лінії ЛГ, що є основою для феномену осліплення, з яким можна зіткнутися у пацієнтів. Фосфени описуються як тимчасові відблиски в певному регіоні ринку.

Основними фармакологічними властивостями IVABRADIN у людини є специфічне зниження частоти серцевих скорочень залежно від дози. Аналіз зниження частоти серцевих скорочень при дозах до 20 мг за раз і прийомі 2 рази на день вказав на тенденцію до досягнення ефекту плато разом зі зниженням ризику серйозного уповільнення серцевого ритму нижче 40 ударів на хвилину. При звичайному дозуванні частота серцевих скорочень зменшується приблизно на 10 ударів на хвилину в спокої та під час тренувань. Це призводить до зниження навантаження на серце і зниження потреби серцевого м'яза в кисні. Івабрадин не впливає на передачу в серці, на скорочення серця (немає ефекту пригнічення скорочення міокарда) або на полюс шлуночка.

У клінічних фізіологічних дослідженнях івабрадин не впливає на передсердно-шлуночковий або шлуночковий час передачі або редагування сегмента QT у центрі карти. Для пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка (кров’яна недостатність лівого шлуночка від 30% до 45%) івабрадин не має шкідливого впливу на співвідношення крові. Ефективність івабрадину зберігається протягом 3 або 4 місяців лікування в тестах валідності. Немає доказів фармакологічної толерантності (втрати ефекту) під час лікування або явища зворотного розвитку після раптової зупинки препарату. Антистенокардичний та ішемічний ефект івабрадину супроводжується ефектом зниження частоти серцевих скорочень залежно від дози та значним зниженням частоти артеріального тиску (частота серцевих скорочень х систолічний артеріальний тиск) у спокої та фізичному навантаженні. Вплив цього препарату на артеріальний тиск і периферичний опір практично відсутній і клінічного значення.

Динамічна фармакокінетика

У фізіологічних умовах iVABRADIN швидко вивільняється з таблеток і добре розчиняється у воді (> 10 мг/мл). Івабрадин є ізоморфною протилежною S-формою без біологічного зсуву через перевірку in vivo. N-метилові метаболіти IVABRADINE ідентифіковані як речовина, яка має основну дію на людину.

поглинання

Івабрадин всмоктується швидко і майже повністю після прийому пікової концентрації в плазмі приблизно через 1 годину, якщо приймати препарат у стані голоду. Абсолютна біодоступність плівкових таблеток становить близько 40%, що обумовлено першочерговим метаболізмом у кишечнику та печінці. Їжа повільно вбирає ліки протягом 1 години, підвищуючи концентрацію препарату в плазмі до 20-30%. Рекомендація щодо прийому ліків під час їжі, щоб зменшити зміну впливу на людину.

Розповсюдження

Івабрадин приєднується до білків плазми приблизно на 70 % і стабільно розподіляється у пацієнтів приблизно в 100 л. Пікова концентрація у плазмі після тривалого перорального прийому рекомендованих доз (5 мг кожен раз, 2 рази на день) становить 22 нг/мл (CV = 29%). Середня концентрація в плазмі становить 10 нг/мл у стабільному стані (CV = 38%).

Обмін речовин

Івабрадин інтенсивно метаболізується в печінці та кишечнику шляхом окислення лише цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Івабрадин має слабку спорідненість із CYP 3A4, не інгібує та не індукує явно CYP3A4. Таким чином, івабрадин менш імовірно змінює метаболізм або плазмові концентрації субстратів CYP3A4. Навпаки, сильні інгібітори CYP3A4 і сильні індуктори CYP3A4 можуть мати значний вплив на концентрацію івабрадину в плазмі.

Виведення

Івабрадин усуває основний час продажу 2 години (70-75% площі під кривою) у плазмі, тоді як ефективний час продажу становить 11 годин. Загальний кліренс становить приблизно 400 мл/хв, а нирковий кліренс – приблизно 70 мл/хв. Виділення метаболітів через кал і сечу в однакових кількостях. Близько 4% пероральних доз виводиться із сечею.

Перед прийомом Сава Івабрадин 5 ліки від хронічної стенокардії (5 блістерів х 10 таблеток)

Спосіб застосування

Препарат Сава Івабрадин 5 приймають перорально. Приймайте ліки під час їжі, двічі на день, один раз вранці, один раз ввечері.

Дозування

Початкова доза

5 мг х 2 рази/добу. Через 3-4 тижні лікування дозу 7,5 мг можна збільшити 2 рази/добу залежно від відповіді.

Якщо під час лікування частота серцевих скорочень зменшується менше ніж у 50 разів/хвилину під час постійного відпочинку або у пацієнтів із симптомами, пов’язаними з уповільненим серцебиттям, такими як запаморочення, втома або артеріальна гіпотензія, дозу необхідно зменшити до 2,5 мг/раз х 2 рази/добу (тобто половина таблетки по 5 мг двічі на добу). Необхідно припинити лікування, якщо частота серцевих скорочень все ще менше 50 разів на хвилину або симптоми брадикардії все ще існують.

Люди похилого віку

Івабрадин досліджується лише на обмеженій кількості пацієнтів віком ≥ 75 років, тому слід розглянути можливість застосування нижчої початкової дози для пацієнтів цього високого віку (2,5 мг х 2 рази на день) перед збільшенням дози, якщо це необхідно.

ниркова недостатність

Корекція дози у пацієнтів із порушенням функції нирок із кліренсом креатиніну > 15 мл/хв не потрібна. Немає даних для пацієнтів з очищенням креатиніну

Печінкова недостатність

Немає коригування дози для пацієнтів із легкою печінковою недостатністю. Слід з обережністю приймати Івабрадин пацієнтам із середньою печінковою недостатністю. Протипоказано застосовувати цей препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки для цих суб’єктів немає досліджень.

Діти та підлітки

Не рекомендується застосовувати препарат дітям і підліткам, оскільки дослідження щодо дії та безпеки Івабрадину для цих об'єктів відсутні.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Серйозне серцебиття слід лікувати у спеціалізованому закладі. У разі повільного серцевого ритму, який погано переносить геморагію, можна лікувати симптоми шляхом внутрішньовенного введення бета-стимуляторів, таких як ізопреналін. За потреби встановіть тимчасовий кардіостимулятор.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Savi Ivabradine 5 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Дуже часто, ADR> 1/10

порушення зору: феномен осліплення (фосфен).

розлади зору: нечіткість зору.

Серцево-судинна система: уповільнений пульс.

передсердна блокада 1.

Задоволення.

Нечасто, 1/1000

Серцево-судинна система: стукіт у грудній клітці, зовнішній шлуночок.

травлення: нудота, запор, діарея.

Тестування: гіперурикемія, еозинофілія любить еозин, гіперкредерія крові.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарат Sava Ivabradine 5 протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до івабрадину або будь-якої допоміжної речовини.

Частота серцевих скорочень у стані спокою менше 60 разів на хвилину до лікування.

Кардіококи.

Гострий інфаркт міокарда.

Сильне падіння артеріального тиску. Тяжка печінкова недостатність.

Синусовий синдром.

Синусовий блок.

серцева недостатність III - IV класифікації NYHA через відсутність даних.

Пацієнти залежать від кардіостимулятора.

Нестабільна стенокардія.

Передсердна блокада — сім обвинувачених 3.

у поєднанні з сильними цитохромами P450 3A4, такими як протигрибкові препарати азол (кетоконазол, ітраконазол), макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин пероральний, фосаміцин), інгібітори протази ВІЛ (мельфінавір, ритонавір) та Ритонавір) і Ритонавір) і Ритонавір) Мефазодон.

Вагітним і годуючим жінкам.

Застереження під час використання

аритмії

Івабрадин не є ефективним для лікування або профілактики аритмії, а також може втратити ефект при тахікардії (наприклад, шлуночкова тахікардія або шлуночкова тахікардія). Тому не рекомендується застосовувати івабрадин пацієнтам з фібриляцією передсердь або іншими аритміями, які впливають на функцію синусового вузла. Регулярне клінічне спостереження за пацієнтами, які застосовують івабрадин, щоб виявити фібриляцію передсердь (тривалу або різку), включаючи вимірювання електрокардіограми, якщо є клінічні показання (наприклад, серйозно у випадку стенокардії, ударів у грудну клітку, аномальних судин).

Пацієнти з передсердно-шлуночковою блокадою 2

Не використовуйте Івабрадин.

Пацієнти з повільним пульсом

Не починайте лікування ІВАБРАДИНОМ для пацієнтів із частотою серцевих скорочень під час відпустки до лікування менше 60 разів на хвилину. Якщо під час лікування частота серцевих скорочень менше 50 разів на хвилину або у пацієнта спостерігаються симптоми, пов’язані з серцебиттям, такі як запаморочення, втомлюваність або артеріальна гіпотензія, дозу необхідно зменшити. Припиніть лікування ІВАБРАДИНОМ, якщо частота серцевих скорочень менше 50 разів на хвилину або якщо симптоми уповільненої частоти серцевих скорочень не зникають.

Комбіновані протистенокардичні препарати

Не рекомендується поєднувати івабрадин з блокаторами кальцію, які знижують частоту серцевих скорочень, такими як верапаміл або дилтіазем. Немає даних щодо безпеки при поєднанні івабрадину з нітратами та дигідропіридиновими блокаторами кальцію, такими як амлопідин. Не було визначено, що ІВАБРАДИН посилює ефект при поєднанні з блокаторами кальцію дигідропіридином.

Хронічна серцева недостатність

Перш ніж призначати івабрадин, слід адекватно контролювати серцеву недостатність. Протипоказане застосування івабрадину пацієнтам із серцевою недостатністю III-IV класифікації NYHA через відсутність даних щодо клінічної валідності та безпеки. Слід бути обережними з пацієнтами з порушенням функції лівого шлуночка, а також пацієнтами з серцевою недостатністю II за NYHA через малу кількість пацієнтів, які вивчаються.

інсульт

Не рекомендується застосовувати Івабрадин одразу після інсульту, оскільки для цих випадків недостатньо даних.

зорова функція

Івабрадин впливає на функцію сітківки. До сих пір не було доказів шкідливого впливу івабрадину на сітківку ока, незрозуміло, як впливає лікування івабрадином протягом року на функцію сітківки. Необхідно розглянути можливість застосування препарату при будь-якій патології, пов’язаної з зоровою функцією. Також обережно з пацієнтами з пігментитом.

Пацієнти з гіпотензією

Відсутність даних у пацієнтів з гіпотензією легкого та помірного ступеня. Таким чином, IVABRADINE слід використовувати для цих об’єктів. Івабрадин протипоказаний пацієнтам із серйозною гіпотензією (артеріальний тиск

Миготлива аритмія - аритмія

Немає доказів ризику серцебиття (надмірного) при поверненні до синусового ритму, якщо серцебиття починається для пацієнтів, які застосовують івабрадин. Однак, якщо даних недостатньо, доцільно розглядати деформацію через 24 години після останньої дози івабрадину.

Використовується у пацієнтів із вродженим синдромом QT або лікування препаратами, що подовжують сегмент qt

Уникайте застосування пацієнтам із вродженим синдромом QT або лікування препаратами, що подовжують сегмент QT. Якщо ви вважаєте за потрібне, вам потрібно дуже ретельно стежити за роботою серця.

Використовується у пацієнтів із середньою печінковою недостатністю

Будьте обережні, приймаючи Івабрадин пацієнтам із середньою печінковою недостатністю.

Використовується пацієнтами з серйозною нирковою недостатністю

Будьте обережні при застосуванні івабрадину пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Оскільки таблетка містить лактозу, її не слід застосовувати пацієнтам із генетичними проблемами (рідко), такими як непереносимість галактози або дефіцит лактази Лаппа або глюкозо-галактози.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Спеціальні дослідження щодо можливого впливу івабрадину на здатність керувати автомобілем проводилися на здорових добровольцях без доказів. порушення водіння. Результати показали, що івабрадин не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Однак івабрадин може спричинити тимчасові відблиски. Слід зазначити, що таке засліплююче явище при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами у випадках може мати раптову зміну інтенсивності освітлення, особливо під час водіння вночі.

Вагітність

Немає достатніх даних про застосування івабрадину вагітними жінками. Дослідження репродукції тварин показують, що цей препарат отруйний для ембріонів і монстрів. Ризик цього препарату невідомий. Тому протипоказання до застосування під час вагітності.

Період грудного вигодовування

Дослідження на тваринах показують, що івабрадин проникає в молоко. Тому матерям протипоказано застосування Івабрадину під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

не слід узгоджувати з івабрадином із речовинами, які подовжують сегмент qt

Серцево-судинні препарати подовжують сегмент QT (наприклад: хінідин, соталол, дизопірамід, бепридил, ібутилід, аміодазон).

Несерцево-судинні препарати подовжують сегмент QT (наприклад: пімозид, зипразидон, серттиндол, мефлохін, галофантрин, пентанідин, цизаприд, еритроміцин венозний).

Уникайте поєднання серцево-судинних і несерцево-судинних препаратів, які подовжують сегмент QT, разом з івабрадином, оскільки тяжкість сегмента QT може бути більш серйозною через зниження частоти серцевих скорочень.

При необхідності координації необхідно уважно стежити за станом серця.

Івабрадин метаболізується лише за допомогою CYP3A4 і є дуже слабким інгібітором цього цитохрому. Івабрадин не впливає на метаболізм і концентрацію в плазмі крові інших субстратів CYP3A4 (легких, середніх і сильних інгібіторів). Інгібітори та індукція CYP3A4 мають здатність взаємодіяти з івабрадином і впливати на метаболізм і фармакокінетику івабрадину з клінічним значенням.

Визначальним дослідженням взаємодії лікарських засобів є інгібітори CYP3A4, які підвищують концентрацію івабрадину в плазмі, тоді як індукційні речовини знижують концентрацію івабрадину. Підвищення концентрації івабрадину в плазмі може бути пов’язане з надмірним ризиком уповільнення серцевого ритму.

Протипоказана комбінація івабрадину з сильними інгібіторами CYP3A4, такими як азолові протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол), макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин для перорального застосування, джозаміцин, телітроміцин), інгібітори протази ВІЛ (нефінавір, ритонавір) і ритона) мефазодон. Сильні інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол (200 мг один раз на день) або джозаміцин (1 г двічі на день), підвищують рівень івабрадину в плазмі крові в 7-8 разів.

Не поєднуйте івабрадин із помірними інгібіторами CYP3A4

Дослідження конкретних взаємодій на добровольцях і на пацієнтах показує, що якщо Івабрадин застосовувати разом з дилтіаземом або верапамілом (що знижує частоту серцевих скорочень), збільшиться концентрація Івабрадину (збільшення площі під кривою в 2-3 рази) і уповільнення ЧСС становить 5 ударів на хвилину. Не рекомендують поєднувати Івабрадин з цими препаратами.

Будьте обережні, поєднуючи препарати з помірними інгібіторами CYP3A4

Комбінацію івабрадину з помірними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, флуконазолом) можна обережно проводити з початкової дози 2,5 мг кожного разу двічі на день. Координувати слід тільки тоді, коли частота серцевих скорочень у стані спокою> 60 уд/хв, потім уважно стежити за частотою серцевих скорочень.

грейпфрутовий сік

Поєднання пиття з грейпфрутовим соком підвищує концентрацію івабрадину в 2 рази. Тому в період прийому Івабрадину необхідно обмежити вживання грейпфрута.

Речовини, що індукують CYP3A4

Речовини, що індукують CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, барбітурати, фенітоїн, звіробій продірявлений (St. John’s World)) можуть знижувати концентрацію та ефективність івабрадину. У поєднанні з речовинами, що індукують CYP3A4, коригування дози івабрадину.

Координація івабрадину 10 мг 2 рази на день із звіробоєм показує половину площі під кривою івабрадину. Тому необхідно обмежити застосування звіробою під час Івабрадину.

Інші комбінації

Дослідження специфічних взаємодій показує відсутність клінічного значення наступних препаратів для фармакокінетики та фармакокінетики IVABRADINE: інгібітор протону (омепразол, лансопразол), силденафіл, інгібітори HMG-CoA-редуктази (симвастатин), інгібітори кальцію дигідропірину (амлодирин лацидипін), дигоксин та варфарин. Крім того, івабрадин не впливає на фармакокінетику симвастатину, амлодипіну, лацидипіну, не впливає на фармакокінетику та фармакодинаміку дигоксину, варфарину та не впливає на фармакологію АСПІРИНУ.

Клінічні випробування III із зазначеними нижче препаратами використовуються необмежено, тому його регулярно узгоджували з iVABRADINE і не спостерігали проблеми з безпека: інгібітори переходу ангіотензину, антагоністи рецепторів ангіотензину II, діуретики, нітрати короткої та тривалої дії, HMG-CoA-редуктаза, фібрат, фібрат, препарати для перорального застосування, аспірин та інші антиагреганти.

Зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 30 °C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.