دواء سافي تينوفوفير 300 لعدوى فيروس العوز المناعي البشري -1 لدى البالغين (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات	300 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

علاج العدوى فيروس نقص المناعة البشرية -1 عند البالغين والأطفال ≥ 12 عامًا: يجب تنسيقه مع مضادات الحموضة الأخرى.

العلاج التهاب الكبد المزمن B عند البالغين.

لا يزال التهاب الكبد المزمن B عند الأطفال بعمر ≥ 12 عامًا مع وظائف الكبد يتم تعويضه، ولديه أدلة فيروسية نشطة، ويزيد من Alt (Alanine Amino Transferase)، والتهاب الكبد النشط طويل الأمد.

يجب أن يتعرض العلاج الوقائي للعاملين الصحيين للعينات (الدم، سوائل الجسم...) المعرضة لخطر الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية -1: ويجب تنسيقه مع مضادات الحموضة الأخرى.

علم الأدوية

آلية العمل

تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات هو دواء مضاد للفيروسات عن طريق الفم، مع بنية أسيلية نوكليوزيد فوسفونات ديستر مماثلة لأحادي فوسفات الأدينوسين. يتم تحلل الدواء إلى تينوفوفير ويخضع لتفاعلات الفسفرة بواسطة إنزيمات الخلية ليتحول إلى ثنائي فوسفات تينوفوفير. يمنع Tenofovir Diphosphate نشاط إنزيم نسخ فيروس نقص المناعة البشرية-1 (فيروس نقص المناعة البشرية 1) وإنزيم بوليميريز HBV (فيروس التهاب الكبد B) عن طريق التنافس مع الركائز في فيروس Deoxyadenosin 5'-triphosphate وبعد ربط الحمض النووي سوف يوسع سلسلة ADN. يمتلك ثنائي فوسفات تينوفوفير النشاط الرئيسي الذي يمنع إنزيم بوليميريز الحمض النووي α و β للثدييات والإنزيمات الخاصة بسلسلة معقد بوليميريز الحمض النووي γ.

الحركية الدوائية

الامتصاص:

تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات هو ديستر قابل للذوبان في الماء. يبلغ التوافر البيولوجي لـ Tenofovir عن طريق الفم حوالي 25٪. الجرعة الفموية 300 ملغ من تينوفوفير للمرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1 يصل الحد الأقصى لتركيز المصل خلال 1 ± 0.4 ساعة. الحد الأقصى لقيمة التركيز CMAX (أقصى تركيز) والمساحة أسفل المنحنى (المساحة تحت المنحنى: AUC) هي 0.30 ± 0.09 ميكروجرام/مل و2.29 ± 0.69 ميكروجرام/مل، على التوالي.

تتناسب الحرائك الدوائية للتينوفوفير مع الجرعة في نطاق الجرعة من 75 إلى 600 ملغ ولا تتأثر بالجرعة المتكررة.

التوزيع:

في الاختبار المختبري لتماسك تينوفوفير مع البلازما البشرية والبروتين لقيم أقل من 0.7 و7.2%، يتراوح تركيز تينوفوفير المقابل بين 0.01 إلى 25 ميكروغرام/مل. جهد التوزيع في الحالة المستقرة هو 1.3 ± 0.6 لتر/كجم و1.2 ± 0.4 لتر/كجم بعد تناول جرعة تينوفوفير 1.0 ملجم/كجم و3.0 ملجم/كجم.

التمثيل الغذائي:

أظهرت الدراسات المختبرية أن تينوفوفير ديسوبروكسيل أو تينوفوفير ليسا الركيزة الأساسية لإنزيمات CYP (إنزيمات السيتوكروم P450).

العصر:

بعد الحقن في الوريد، يتم إخراج حوالي 70-80% من تينوفوفير في البول على شكل دون تغيير بعد 72 ساعة. بعد تناول جرعة من تينوفوفير 300 ملغ (150 ملغ × 2 قرص)، تكون فترة التخلص من تينوفوفير حوالي 17 ساعة. بعد تناول جرعات متواصلة 300 ملغ (150 ملغ × 2 كبسولة) يومياً، يتم إخراج حوالي 32 ± 10% من المشروبات الفموية في البول بعد 24 ساعة.

يتم إخراج تينوفوفير بواسطة آلية الترشيح الكبيبي والإفراز الانتقائي من خلال الأنابيب الكلوية. وهذا يمكن أن يخلق إفرازًا تنافسيًا مع الأدوية الأخرى التي يتم إفرازها أيضًا عن طريق الكلى.

قبل اتخاذ دواء سافي تينوفوفير 300 لعدوى فيروس العوز المناعي البشري -1 لدى البالغين (3 بثور × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام 2>

تناول الدواء أثناء الوجبات أو عند الوجبات الخفيفة. من الأفضل امتصاص الدواء عند الامتلاء وعندما يحتوي الطعام على نسبة عالية من الدهون.

الجرعة

علاج العدوى بفيروس نقص المناعة البشرية -1:

للبالغين: يتم استخدامه مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات القهقرية.

الجرعة الموصى بها: قرص واحد في المرة، مرة واحدة.

الجرعة الموصى بها: قرص واحد/المرة، مرة واحدة.

البالغون:

الجرعة الموصى بها هي قرص واحد في المرة، مرة واحدة.

الأطفال ≥ 12 سنة والوزن ≥ 35 كجم:

الجرعة الموصى بها هي قرص واحد في المرة، مرة واحدة.

يمكن إيقاف العلاج بالتينوفوفير عند فقدان المصل hbsag. الوقت الأمثل الحالي لإيقاف الدواء غير معروف. يمكن أن يتوقف:

في المرضى الذين يعانون من AGHBE (+)، بدون تليف الكبد: العلاج لمدة 6-12 شهرًا على الأقل بعد تحديد مصل تحويل HBE (AGHBE (-)، وعدم وجود DNA DNA لفيروس التهاب الكبد B ومقاومة -HBE) أو حتى يتحول المصل إلى HBS أو عندما يكون الدواء غير نشط. يجب فحص نسبة المصل والحمض النووي لفيروس التهاب الكبد B بانتظام بعد التوقف عن العلاج للكشف عن أي تكرار متأخر. في حالة العلاج الذي يستمر لأكثر من عامين، يجب إعادة تقييمه بانتظام لتحديد ما إذا كان هذا المسعى مناسبًا للمرضى أم لا. يجب أن يكون العلاج تحت خبرة الطبيب. اختبار للكشف عن الأجسام المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية-1 للمرضى المصابين بفيروس التهاب الكبد B قبل بدء العلاج بـ سافي تينوفوفير 300.

النسخ الاحتياطي لعدوى فيروس نقص المناعة البشرية-1 لدى البالغين:

بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات، تناول قرصًا واحدًا في المرة، مرة واحدة يوميًا. استخدمه مبكرًا، في غضون ساعات قليلة بعد التعرض له، واستمر في استخدامه لمدة 4 أسابيع تالية إذا تم تحمل الدواء جيدًا.

مواضيع خاصة:

كبار السن: لا توجد جرعة موصى بها للأشخاص> 65 عامًا.

الفشل الكلوي:

اضبط الجرعة عند الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي والمحلفين الدمويين. بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من فشل كلوي متوسط إلى شديد، يعتمد تعديل الجرعة على تصفية الكرياتينين الأساسية

≥ 50

30 - 49 10 - 29

كل 24 ساعة.

كل 48 ساعة.

كل 72 إلى 96 ساعة.

كل 7 أيام أو 12 ساعة بعد الفحص.

د>

ب الطبيعي كل اسبوع مقسم 3 مرات حوالي 4 ساعات في كل مرة. يتم استخدام Savi Tenofovir 300 مباشرة بعد التقييم.

د>لم تتم دراسة الحرائك الدوائية لـ Tenofovir Disoproxil Fumarat في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين لا ينصح باستخدام Tenofovir Disoproxil Fumarat للأطفال الذين يعانون من الفشل الكلوي.

فشل كبدي

لا توجد تعديلات على الجرعة في حالة فشل الكبد.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ في دراسة أجريت على جرعة 600 ملغ من Tenofovir Disoproxil Fumarat على 8 مرضى تناولوا لمدة 28 يومًا، لم يتم الإبلاغ عن أي آثار جانبية خطيرة. عواقب الجرعات العالية غير معروفة. في حالة تناول جرعة زائدة، يظهر على المريض دليل على التسمم، ويجب إجراء علاج الأعراض واتخاذ التدابير الداعمة اللازمة. تتم إزالة Tenofovir عن طريق انحلال الدم بمعامل استخلاص يبلغ حوالي 54٪. مع الجرعة الفموية 300 ملغ من تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات، بعد 4 ساعات من النزف، تكون الجرعة قد أزالت ما يقرب من 10% من الجرعة.

ماذا تفعل عند نسيان جرعة واحدة؟

إذا نسيت تناول الدواء لأكثر من 12 ساعة وقرب الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية، وتناول الجرعة التالية مثل التقويم المعتاد. لا تتناول جرعة مضاعفة لتعويض جرعة نسيان الشرب.

آثار جانبية

عند استخدام دواء سافي تينوفوفير 300 ، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

التمثيل الغذائي: نقص السكر في الدم متعب.

التمثيل الغذائي: انخفاض ضغط الدم.

التمثيل الغذائي: الحماض اللبني.

الكبد: الكبد الدهني، والتهاب الكبد (بما في ذلك التهاب الكلية الخلالي الحاد)، ومرض السكري في الكلى.

تعليمات حول كيفية التعامل مع التفاعلات الدوائية الضارة

يجب إيقاف الدواء في حالة وجود مظاهر عدوى الكبد والكلى والحموضة وإبلاغ الطبيب أو الذهاب إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام عقار سافي تينوفوفير 300 في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه Tenofovir Disoproxil Fumarat أو أي من مكونات الدواء.

كن حذرًا عند استخدام

المرضى الذين يعانون من الحماض اللبني وذمة الكبد الشديدة بسبب الدهنيات الدهنية:

كان هناك تقرير عن الوفاة عندما استخدم المرضى المذكورون المكونات النشطة "المشابهة للنيوكليوزيد" بما في ذلك عقار تينوفوفير، عند الشرب مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات القهقرية. تحدث معظم هذه الحالات عند النساء، وذلك بسبب السمنة والاستخدام طويل الأمد للمكونات النشطة المماثلة نوكليوزيد. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام هذا الدواء للمرضى الذين لديهم عوامل معروفة تسبب أمراض الكبد.

قبل تناول تينوفوفير، يحتاج المرضى إلى إجراء اختبار مسبق حول الحماض اللبني وذمة الكبد الشديدة.

التهاب الكبد الخطير بعد العلاج:

العلاج غير المستمر لالتهاب الكبد B (HBV)، حتى مع Tenofovir، يمكن أن يسبب التهاب كبد خطير يتجلى سريريًا وفي الاختبار يحدث بعد 7 أشهر على الأقل من التوقف. ينبغي إعادة إجراء العلاج المناسب.

أعراض القصور الوظيفي الكلوي:

يُفرز تينوفوفير بشكل رئيسي في الكلى. الضعف الكلوي، بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد ومتلازمة فانكوني (آفات أنبوبية كلوية، مصحوبة بانخفاض في فوسفات الدم). قبل تناول الدواء، من الضروري التحقق بانتظام من تصفية الكرياتينين والفوسفور في الدم للمرضى المعرضين لخطر قصور وظائف الكلى.

إن استخدام تينوفوفير مع الأدوية السامة للكلى (مثل أمفوتيريسين ب، فوسكارنيت، الستيرويدات المضادة للالتهابات...) يزيد من أعراض الفشل الكلوي.

دولجينس مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات القهقرية:

لا تشارك عقار تينوفوفير مع أدوية أخرى في المكون الذي يحتوي على تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات أو أديفوفير ديبيفوكسيل.

يستخدم للمرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1 وفيروس التهاب الكبد الوبائي (BV):

نظرًا لخطر زيادة مقاومة فيروس نقص المناعة البشرية -1، يتم استخدام تينوفوفير فقط للمرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1 والمرضى المصابين بفيروس التهاب الكبد الوبائي كجزء من نظام العلاج المضاد للفيروسات القهقرية المناسب. يجب إجراء اختبارات الأجسام المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية-1 للمرضى المصابين بفيروس التهاب الكبد الوبائي قبل استخدام تينوفوفير.

انخفاض الكثافة المعدنية للعظام (BMD: كثافة المعادن في العظام):

من الضروري التحقق من مراقبة كثافة المعادن في العظام لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من الكسور أو هشاشة العظام (قلة العظام، النقص). ومع ذلك، على الرغم من عدم دراسة إضافة الكالسيوم وفيتامين د، فإن تناول مكملات الكالسيوم وفيتامين د مفيد للمرضى.

ورد تقرير عن لين العظام (لين العظام) المصحوب بالوذمة في الأنبوب الكلوي عند استخدامه مع إيفافيرينز ولاميفودين مع تينوفوفير. لم يتم دراسة التأثيرات العظمية للتينوفوفير لدى مرضى التهاب الكبد الوبائي المزمن.

توزيع الدهون (الدهون):

في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1، لوحظ معدل إعادة توزيع / تراكم الدهون في الجسم، بما في ذلك السمنة المركزية، وتراكم الدهون في فقرات عنق الرحم (سنام الجاموس: أحدب الجاموس)، مما تسبب في تلف الوجه والمنطقة الحدودية، ونمو الثديين (كبير) في المرضى الذين تم علاجهم بالاشتراك مع الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية.

أعراض استعادة المناعة:

تم الإبلاغ عن أعراض ضعف المناعة لدى المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1 عند علاجهم بالأدوية المضادة للفيروسات القهقرية، بما في ذلك تينوفوفير. في المراحل المبكرة من العلاج المركب المضاد للفيروسات القهقرية، يمكن أن يؤدي تعافي الجهاز المناعي للمريض إلى استجابة سهلة للالتهاب أو العدوى الانتهازية (مثل عدوى المتفطرة الطيرية، الفيروس المضخم للخلايا ...، السل).

تحتوي المنتجات على سواغات اللاكتوز. يعاني المرضى من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتاز، أو الجلوكوز الجالاكتوز تحت الامتصاص.

يستخدم للمجموعات الخاصة

يستخدم لكبار السن:

لا تشمل الدراسات دون الإكلينيكية عددًا كافيًا من الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا فما فوق لتحديد الفرق الذي يقابل نفس المجموعة من الأشخاص. بشكل عام، يجب الحذر في اختيار الجرعة للمرضى كبار السن بسبب إمكانية إضعاف وظائف الكبد أو الكلى أو القلب والأمراض المصاحبة أو الأدوية الأخرى.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن يحدث الصداع والدوخة عند استخدام تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات لذلك يجب على المرضى توخي الحذر، رغم أنه لا توجد دراسة توضح تأثير الأدوية على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

تحمل الفأر والأرانب بجرعة 14 و19 ضعف الجرعة للإنسان، بناءً على مساحة الجسم، ولا يوجد دليل على انخفاض الخصوبة أو تلف الحمل بسبب عقار تينوفوفير. ومع ذلك، ينبغي أن تكون هناك دراسات كافية ومراقبة على النساء الحوامل. نظرًا لأن الدراسات الإنجابية على الحيوانات الحامل ليست صحيحة دائمًا بالنسبة للأشخاص، يتم استخدام تينوفوفير فقط عندما يكون ذلك ضروريًا حقًا أثناء الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية

وفقًا لما أوصت به مراكز مكافحة الأمراض والوقاية منها التابعة لمنظمة الصحة العالمية، فإن الأمهات المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية -1 لا يرضعن رضاعة طبيعية لتجنب خطر إصابة الأطفال بفيروس نقص المناعة البشرية -1.

أثبتت الأبحاث التي أجريت على الفأرة الأم أن تينوفوفير يفرز في حليب الفأر. في البشر، هناك أدلة سريرية أن تينوفوفير يفرز حليب الثدي بتركيزات منخفضة. ونظرًا لقدرة كل من فيروس نقص المناعة البشرية-1 على نقل ونقل الآثار الجانبية للرضاعة الطبيعية، فإن الأم لا ترضع طبيعيًا إذا كان هناك علاج باستخدام تينوفوفير.

التفاعل الدوائي

ديدانوسين :

بسبب التأثيرات غير المرغوب فيها، يجب أن يكون الاستخدام مع ديدانوسين حذرًا ومراقبًا عن كثب. يجب إيقاف دواء ديدانوسين عند حدوث هذه الآثار الجانبية. عند المشاركة، يزداد تركيز cmax والمساحة الواقعة تحت المنحنى (AUC) للديدانوسين بشكل ملحوظ. آلية التفاعل هذه ليست واضحة. كلما زاد تركيز ديفادنوسين، كلما زاد عرضة للآثار الجانبية، بما في ذلك التهاب البنكرياس والتهاب الأعصاب. في المرضى الذين يزيد وزنهم عن 60 كجم، يمكن تقليل جرعة ديدانوسين إلى 250 مجم عند استخدامه مع تينوفوفير. لا توجد توصية بتقليل جرعة الديدانوسين عند الأشخاص الذين يقل وزنهم عن 60 كجم.

أتازانافير:

يزيد أتازانافير من تركيز تينوفوفير عند مشاركته. هذه الآلية غير معروفة. المرضى الذين يستخدمون Atazanavir و Tenofovir يكون لديهم تأثير غير مرغوب فيه. في ذلك الوقت، يجب التوقف مؤقتًا عن استخدام تينوفوفير. Tenofovir يقلل من AUC و CMAX لـ Atazanavir عند مشاركته. عند استخدامه مع تينوفوفير، يجب استخدام 300 ملغ من أتازانافير مع 100 ملغ من ريتونافير. لا تستخدم Atazanavir بمفرده مع Tenofovir ولكن يجب استخدام ريتونافير إضافي.

ليبونافير + ريتونافير:

يزيد خليط ليبونافير + ريتونافير من تركيز تينوفوفير عند المشاركة. يُظهر المريض في هذا الوضع آثارًا جانبية مركبة. ثم توقف عن استخدام تينوفوفير لتجنب ظهور آثار جانبية مشتركة.

لاميفودين :

يقلل تينوفوفير من مستويات اللاميفودين في البلازما.

الندينير:

المركز مع تينوفوفير يزيد من تركيز تينوفوفير ويقلل مستويات إندينافير في البلازما.

ليديباسفير + سوفوسبوفير:

الاستخدام المتزامن مع تينوفوفير يزيد من الآثار الجانبية للتينوفوفير.

تؤثر الأدوية على وظائف الكلى:

عندما يتم إخراج تينوفوفير بشكل رئيسي من خلال الكلى، فإن استخدامه مع الأدوية التي تقلل من وظائف الكلى يمكن أن يزيد من تركيز تينوفوفير في المصل. يتم إطلاق Tenofovir المستخدم في وقت واحد مع الأدوية بشكل رئيسي من خلال الكلى (Aciclovir، Cidofovir، Ganciclovir، Valacyclovir، Valganciclovir) التي يمكن أن تزيد من تركيز Tenofovir في المصل أو تزيد من تركيز الأدوية التي تفرز عبر الكلى بسبب الخطوط الصدئة. في علاج التهاب الكبد B، لا يستخدم Tenofovir مع Adefovir Dipivoxil.

التخزين

في مكان جاف لا تزيد درجة الحرارة عن 30 درجة مئوية مع تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.