سافي فالسارتان 80 دواء لارتفاع ضغط الدم واحتشاء عضلة القلب (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات فالسارتان

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
فالسارتان	80 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يشار إلى دواء سافي فالسارتان 80 في الحالات التالية:

علاج ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين والأطفال من عمر 6 إلى 18 سنة. مثبطات الإنزيم) أو حاصرات بيتا، وجود علاجات قياسية غير إلزامية.

الصيدلية

ارتفاع ضغط الدم

تنشط الهرمونات من نظام الرينين- أنكيوتنسين- الألدوستيرون (RAA) وهو أنجيوتنسين II؛ يتكون من الأنجيوتنسين I. ويرتبط الأنجيوتنسين II ببعض المستقبلات المحددة على غشاء الخلية في الأنسجة. للأنجيوتنسين II العديد من التأثيرات الفسيولوجية بما في ذلك المشاركة المباشرة وغير المباشرة في تنظيم ضغط الدم. باعتباره مادة قادرة على التسبب في تضيق الأوعية الدموية، يسبب الأنجيوتنسين 2 استجابة مباشرة للضغط الوعائي. بالإضافة إلى ذلك، له تأثير في زيادة احتباس الملح وتحفيز إفراز الألدوستيرون. يستخدم فالسارتان نشاطًا عن طريق الفم مع عداء محدد لمستقبلات الأنجيوتنسين II (ang.ii).

حدد الأدوية التي تنتمي إلى نوع مستقبل AT1 (مستقبل الأنجيوتنسين II من النوع 1)؛ يتحكم هذا المستقبل في نشاط ang.II. تركيز Ang.II في المصل عندما يتم تثبيط مستقبل AT1 باستخدام فالسارتان، مما يؤدي إلى تنشيط مستقبل AT2؛ وهذا المستقبل له تأثير متوازن مع مستقبل AT1.

ليس لدى فالسارتان أي نشاط تشغيلي لمستقبلات AT1 ولكن لديه مستقبلات AT1 أقوى بكثير (20,000 مرة) من مستقبل AT2.

لا يثبط فالسارتان ACE، المعروف أيضًا باسم Kinase H، والذي له تأثير تحويل Ang.i إلى ang.II وتحلل البراديكينين. نظرًا لأنه لا يعمل على ACE ولا ينشط البراديكينين أو P، فإن مضادات Ang.II غير قادرة على التسبب في السعال.

في التجارب السريرية لفالسارتان مقارنة بمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، أظهرت نسبة سعال جاف أقل بكثير (2.6% مقارنة بـ 7.9% المقابلة لـ P

يؤدي استخدام فالسارتان لمرضى ارتفاع ضغط الدم إلى انخفاض ضغط الدم دون التأثير على معدل ضربات القلب.

عند معظم المرضى، بعد تناول جرعة واحدة، يتم تحقيق التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم خلال ساعتين ويتم الوصول إلى الحد الأقصى لانخفاض ضغط الدم خلال 4-6 ساعات. يستمر التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم لأكثر من 24 ساعة بعد تناول الدواء. في عملية تكرار الأدوية، يتم الوصول إلى الحد الأقصى لمستوى خفض ضغط الدم عند أي جرعة خلال 2-4 أسابيع ويتم الحفاظ عليه أثناء العلاج طويل الأمد. إذا تم تنسيقه مع هيدروكلوروثيازيد فمن الممكن تحقيق انخفاض ملحوظ في ضغط الدم.

لا يرتبط التوقف المفاجئ عن استخدام فالسارتان بارتفاع ضغط الدم المفاجئ أو الآثار الجانبية السريرية. في الأبحاث التي أجريت على جرعات متعددة على مرضى ارتفاع ضغط الدم، لم يكن للفالسارتان أي تأثير على إجمالي الكوليسترول، أو الدهون الثلاثية عند الجوع، أو نسبة السكر في الدم عند الجوع، أو حمض البوليك.

قصور القلب

يتم تقييم ديناميكا الدم والهرمونات العصبية في البلازما لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب من الثاني إلى الرابع (وفقًا لتصنيف NYHA) مع ضغط شعري رئوي ≥ 15 ملم زئبق في دراستين قصيرتي الأمد، وعلاج طويل الأمد.

في إحدى الدراسات، التي شملت علاج مريض طويل الأمد بمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وجرعة واحدة من فالسارتان وعلاجات متعددة الجرعات مع فالسارتان مع مثبط ناقل، تم تحسين ديناميكا الدم بما في ذلك الضغط الشعري الرئوي، والضغط الرئوي الداخلي، وضغط الشريان الرئوي في المركز الانقباضي. انخفضت تركيزات البلازما والألدوستيرون في البلازما بعد 28 يومًا من العلاج.

في الدراسة الثانية، تم علاج المرضى بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين فقط قبل 6 أشهر على الأقل من العلاج بفالسارتان؛ يعمل فالسارتان على تحسين ضغط الشعيرات الدموية الرئوية والقدرة على التحمل وقدرة القلب وضغط الشريان الرئوي في القلب بشكل ملحوظ بعد 28 يومًا من العلاج.

في أبحاث فالسارتان طويلة المدى، انخفض نورإبينفرين البلازما وببتيد الدماغ الصوديوم بشكل ملحوظ من التركيز الأولي لمجموعة علاج فالسارتان مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي.

معدلات الإصابة والوفيات

في الأبحاث المتعددة الجنسيات، الخاضعة للرقابة والعشوائية في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المعالجين بفالسارتان مقارنة بالعلاج الوهمي، حول حالة المرض ومعدل الوفيات لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب من النوع الثاني (62%)؛ III (36%) ورابعًا (2%) وفقًا لتصنيف NYHA مع LVEF 2.9 سم/م2. دراسة عشوائية أجريت على 5010 مريض في 16 دولة، يتضمن العلاج بالفالسارتان أو العلاج الوهمي إلى جانب أدوية أخرى مناسبة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (93%)، ومدر للبول (86%)، والديجوكسين (67%)، وحاصرات بيتا (36%).

يبلغ متوسط وقت البحث ما يقرب من عامين.

الجرعة اليومية من فالسارتان هي 254 ملغ لمرضى قصور القلب.

توصلت الأبحاث إلى أول استنتاجين

يتم تحديد جميع أسباب الوفاة (الوقت المؤدي إلى الوفاة) وحالة قصور القلب (بداية قصور القلب) على أنها الوفاة، أو الموت المفاجئ واستعادة الوعي، أو الإقامة في المستشفى للمرضى الذين يعانون من قصور القلب، أو الأدوية الوريدية لتعزيز انقباضات القلب أو موسعات الأوعية لمدة 4 ساعات أو عدم دخول المستشفى.

جميع أسباب الوفاة هي نفسها في فالسارتان أو الدواء الوهمي. الفائدة الأولى هي تقليل المخاطر بنسبة 27.5% مما يؤدي إلى الذهاب إلى المستشفى الأول لعلاج قصور القلب. أكبر فائدة للمرضى هي عدم الحاجة إلى العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا. ومع ذلك، فإن نسبة مكان الدواء الوهمي أعلى من مجموعة المرضى الذين عولجوا بالاشتراك مع حاصرات بيتا، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وفالسارتان. ومع ذلك، من الصعب جدًا رؤية الفرق الحقيقي أو تقييم التأثيرات المتغيرة لمجموعتي المرضى.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد تناول فالسارتان يتم امتصاصه بسرعة، على الرغم من أن امتصاص الدواء يختلف تمامًا. يبلغ متوسط التوافر الحيوي لفالسارتان 23%. تركيزات البلازما لدى النساء وكذلك الرجال. عند استخدام فالسارتان مع الطعام، فإن معامل الاختلاف تحت منحنى التركيز مع مرور الوقت (AUC) لفالسارتان ينخفض بنسبة 48%، على الرغم من أنه بعد 8 ساعات من تناول الدواء، تكون تركيزات فالسارتان في البلازما مماثلة لتلك التي تناولها الطعام أو الصيام. على الرغم من انخفاض المساحة تحت المنحنى، إلا أنه لا يقلل بشكل كبير من فعالية العلاج، لذلك يمكن استخدام فالسارتان أو عدم استخدامه مع الطعام.تتوافق الحرائك الدوائية لفالسارتان خطيًا مع جرعة الاختبار. لا يوجد تغير ديناميكي للفالسارتان عند تكراره، ونادراً ما يتراكم بجرعة يومية. تركيزات البلازما لدى النساء وكذلك الرجال.

التوزيع

يتمتع فالسارتان بقدرة عالية على الارتباط ببروتينات البلازما (94 - 97%)، وخاصة ألبومين المصل. الحجم المستدام للتداول المنخفض (حوالي 17 لترًا). لا يتوزع فالسارتان بشكل كبير في الأنسجة.

التمثيل الغذائي

20% فقط من جرعة فالسارتان الأيضية. تم العثور على مستقلبات الهيدروكسي في البلازما بتركيزات منخفضة (أقل من 10% من المساحة تحت المنحنى لفالسارتان) وهي غير نشطة. لا يرتبط استقلاب فالسارتان بنظام السيتوكروم P450. ولم يتم تحديد الإنزيم المسؤول عن تحويل فالسارتان.

القضاء

يتمتع فالسارتان بتحلل ديناميكي وفقًا للمعامل الأسي (t ½/2α

إن متوسط الوقت اللازم للوصول إلى أعلى تركيز ونصف عمر فالسارتان في المرضى الذين يعانون من قصور القلب وكذلك في المتطوعين الأصحاء يتوافقان مع بعضهما البعض. تزداد قيمة AUC وCMAX مع الخطوط الخطية وتتوافق مع معدل زيادة العلاج (40 إلى 160 مجم مرتين في اليوم). ويبلغ متوسط معدل التراكم حوالي 1.7. يبلغ معامل تصفية فالسارتان حوالي 4.5 لتر/ساعة. العمر أيضًا لا يغير معامل التصفية للمرضى الذين يعانون من قصور القلب.

المجموعة الخاصة

كبار السن: يلاحظ تسمم الجسم بالفالسارتان عند بعض كبار السن عند الشباب. ومع ذلك، ليس لهذا أي أهمية سريرية.

القصور الدوري: يعتقد أن الدواء الذي يتم طرحه عن طريق الكلى يمثل 30% فقط من إجمالي معامل تصفية البلازما، ولا توجد علاقة بين وظائف الكلى وتسمم الجسم بالفالسارتان. ولذلك، تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي ليس ضروريا. لم تظهر أي دراسات إمكانية التخلص من فالسارتان عن طريق الانفصال لأن فالسارتان يرتبط بقوة ببروتينات البلازما.

التدهور الوظيفي للكبد: يتم طرح حوالي 70% من الدواء الممتص في القناة الصفراوية بشكل ثابت بشكل رئيسي. لا يخضع فالسارتان لتغيرات بيولوجية، كما هو متوقع، فإن تسمم الجسم بسبب فالسارتان لا يرتبط بمستوى ضعف وظائف الكبد. ليس من الضروري تعديل جرعة فالسارتان للمرضى الذين يعانون من قصور الكبد بسبب الكبد وليس الصفراء.

قبل اتخاذ سافي فالسارتان 80 دواء لارتفاع ضغط الدم واحتشاء عضلة القلب (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

يتم استخدام 80 دواء سافي فالسارتان عن طريق الفم، أثناء أو خارج الوجبات. شرب أقراص كاملة مع الماء. لا تمضغ أو تسحق أو تنكسر. وينبغي تناول الدواء في نفس الوقت من اليوم.

الجرعة

ارتفاع ضغط الدم

الجرعة الموصى بها من فالسارتان هي 80 ملغ/يوم/مرة واحدة، بغض النظر عن العنصرية أو العمر أو الجنس.

في المرضى الذين يعانون من ضغط دم غير مرض، قد تزيد الجرعة اليومية إلى 160 مجم أو 320 مجم حسب استجابة المريض.

الأطفال: اضبط الجرعة حسب الوزن. الجرعة القصوى 320 ملغ.

بعد احتشاء عضلة القلب

بالنسبة للمريض المستقر سريريًا، يمكن أن يبدأ العلاج بعد 12 ساعة من احتشاء عضلة القلب. الجرعة الأولية هي 20 مجم × مرتين في اليوم، وسيتم زيادة الجرعة تدريجياً إلى جرعة قصوى تبلغ 160 مجم × مرتين في اليوم. الجرعة الأخيرة تعتمد على استجابة كل مريض وتحمله.

قصور القلب

الجرعة الأولية الموصى بها من فالسارتان هي 40 ملغ × مرتين في اليوم.

قم بزيادة الجرعة كل أسبوعين من 80 - 160 مجم × مرتين يوميًا إلى أعلى جرعة حسب قدرة المريض على التحمل.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ إذا كنت جديدا على الدواء، يجب أن تسبب القيء. ومن ناحية أخرى فإن العلاج الشائع هو إجراء الوريد بمحلول ملحي فسيولوجي. غسيل الكلى لا يمكن أن يستبعد فالسارتان.

ماذا تفعل عند نسيان جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

عند استخدام سافي فالسارتان 80، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

الجهاز العصبي المركزي: الدوخة، والدوخة الموقف.

الأذنين والدهليزية : الدوخة.

الجهاز التنفسي: السعال.

الدم والجهاز الليمفاوي: الهيموجلوبين، انخفاض سعة الدم، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات. طاقة الكبد.

أخبر الطبيب في حالة حدوث آثار غير مرغوب فيها عند استخدام الدواء.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

موانع استعمال سافي فالسارتان 80 في الحالات التالية:

فرط الحساسية لمكونات الدواء.

احتياطات الاستخدام

النزيف:

لا ينصح بمشاركة فالسارتان مع مكملات البوتاسيوم أو مدرات البول التي تحفظ البوتاسيوم أو الأدوية التي تزيد من نسبة البوتاسيوم في الدم (مثل الهيبارين). يجب فحص نسبة البوتاسيوم في الدم لدى مستخدمي فالسارتان.

الفشل الكلوي:

لا يجوز تعديل الجرعة لمرضى القصور الكلوي. ومع ذلك، في الحالات الشديدة (نسبة تصفية الكرياتينين

الفشل الكبدي:

كن حذرًا عند استخدام فالسارتان في حالات فشل الكبد الخفيف والمتوسط.

فقدان الملح و/أو فقدان السوائل:

في المرضى الذين يعانون من فقدان الملح و/أو فقدان شديد للوباء، في حالة تناول جرعات عالية من مدرات البول، قد يحدث انخفاض ضغط الدم العرضي في بعض الحالات النادرة بعد العلاج الأولي بفالسارتان. يجب معالجة فقدان الملح و/أو فقدان السوائل قبل العلاج بفالسارتان، على سبيل المثال عن طريق تقليل مدرات البول. في حالة حدوث ضغط الدم، يجب ترك المريض في الظهر، وإذا لزم الأمر، يمكن نقل المحلول الملحي الفسيولوجي إلى الأوردة. ويمكن مواصلة العلاج عندما يكون ضغط الدم مستقراً.

تضيق الشريان الكلوي:

إن استخدام فالسارتان لـ 12 من مرضى ارتفاع ضغط الدم الثانوي الناتج عن تضيق الشريان الكلوي من جانب واحد لا يسبب أي تغيرات في نقاط الوخز بالإبر الديناميكية أو الكرياتينين في الدم أو اليوريا في الوخز بالإبر (الكعكة - نيتروجين يوريا الدم). ومع ذلك، نظرًا لأن الأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام الرينين-أناليوتنسين-الألدوستيرون قد تزيد من اليوريا في الدم والكرياتينين في المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى على كلا الجانبين أو جانب واحد، فمن الضروري المراقبة كإجراء للسلامة.

زراعة الكلى:

لا توجد خبرة في استخدام فالسارتان في هذا الكائن.

الألدوستيرون الأساسي:

لا تستخدم فالسارتان.

تضيق الصمام التاجي والصمام الأبهري ومرض تضخم عضلة القلب:

كن حذرًا عند استخدام فالسارتان.

بعد احتشاء عضلة القلب:

يجب توخي الحذر عند استخدامه ويجب تقييم وظائف الكلى بانتظام.

فشل القلب:

يجب توخي الحذر عند استخدامه ويجب تقييم وظائف الكلى بانتظام.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

نظرًا لأن الدواء له آثار جانبية مثل الصداع والدوخة، يجب الحذر الشديد عند استخدام فالسارتان للسائقين وتشغيل الآلات.

الحمل

يجب عدم استخدامه للنساء الحوامل لمدة تزيد عن 3 أشهر. أخبري الطبيب إذا كنت تخططين للحمل أو تشتبهين في الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية

التفاعل الدوائي

تحتاج إلى إخطار طبيبك إذا كنت تستخدم أو استخدمت مؤخرًا الأدوية التالية بسبب خطر التفاعل:

أدوية أخرى لارتفاع ضغط الدم، وخاصة مدرات البول. أليسكيرين. لي>

التخزين

في مكان جاف، تجنب الضوء، ودرجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.