サビメトック薬は筋肉のけいれんを軽減します（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様パラセタモール、メトカルバモール

成分

Thành phần cho 1 viên

成分情報	コンテンツ
パラセタモール	325mg
メトカルバモール	400mg

用途

適応症

サビメトック薬は、背中の痛み、首のけいれん、脱臼や捻挫などの筋肉のけいれんに関連する痛みの軽減に役立ちます。

薬理学

薬理学的グループ: 鎮痛剤、筋肉弛緩

ATC: N02be51

この薬の効果は、メトカルバモールの筋肉弛緩効果とパラセタモールの発熱による痛みの軽減の組み合わせに基づいています。サビメトックは痛みの閾値を高め、皮膚を通る血流を増加させ、体温を下げ、発汗を増加させます。

メトカルバモール

メトカルバモールは、筋けいれんに関連する急性筋疾患の治療に使用されます。

人間におけるメトカルバモールの作用機序はよく知られていませんが、中枢神経系の阻害によるものである可能性があります。メトカルバモールは、筋肉のけいれん、運動パネル、神経線維に直接的な影響を与えません。

パラセタモール

パラセタモール (アセトアミノフェンまたは N-アセチル-P-P-アミノフェノール) は、アスピリンに代わる有効な鎮痛解熱薬であるフェナセチンの作用を示す物質です。ただし、アスピリンとは異なり、パラセタモールは炎症の治療には効果がありません。パラセタモールは、同量の投与量で、アスピリンと同様の鎮痛および解熱効果があります。

パラセタモールは発熱時の体温を下げますが、正常な人の場合は体温を下げることはほとんどありません。この薬剤は視床下部に作用し、冷却を引き起こし、血管拡張により熱を上昇させ、末梢血流を増加させます。

パラセタモールは、治療用量で心臓血管系や呼吸器系への影響が少なく、酸塩基バランスを変化させず、サリチル酸塩を使用する場合のように刺激、引っかき傷、胃出血を引き起こしません。シクロオキシゲナーゼ活性に対するパラセタモールの影響は完全にはわかっていません。

パラセタモールは血小板や出血時間には効果がありません。

薬物動態

メトカルバモール

吸収

メトカルバモールは、消化管を通じて迅速かつ完全に吸収されます。血漿中のピーク濃度は約 1 ～ 3 時間後に達成されます。

配布

メトカルバモールが母乳中に分泌されるかどうかは不明です。

代謝と排泄

メトカルバモールの排出半減期は約 2 時間です。

メトカルバモールとその 2 つの主要な代謝産物はグルクロン酸と硫酸に関連しており、腎臓からほぼ完全に除去されます。経口排出後の用量の約 50% が尿を介して排出されますが、変化しない形で排出されるのはほんの一部です。

パラセタモール

吸収

パラセタモールは、胃腸管を通じてほぼ完全に迅速に吸収されます。炭酸ガスが豊富な食品はパラセタモールの吸収率を低下させます。血漿濃度のピークは、治療用量の飲酒後 30 ～ 60 分以内です。

配布

パラセタモールは、ほとんどの身体組織に迅速かつ均一に分布します。血液中の約 25% のパラセタモールは血漿タンパク質と結合しています。

代謝

パラセタモールは、主に硫酸塩とグルクロン酸錯体反応を通じて代謝します。少量が有毒な代謝産物である N-アセチル-P-ベンゾキノニミン (NAPQI) に変換されます。 Napqi はグルタチオンによって解毒され、尿および/または胆汁中に排出されます。代謝産物がグルタチオンに結合していない場合、肝臓細胞に対して毒性があり、細胞壊死を引き起こします。パラセタモールは、Napqi の生成量が比較的少なく、NAPQI と十分に関連する肝細胞内で生成されるグルタチオンであるため、安全に治療できます。

除去

パラセタモール排泄の半減期は 1.25 ～ 3 時間で、毒性量の場合や肝障害のある患者では持続する可能性があります。

治療量の後、主に肝臓にグルクロン酸 (約 60%)、硫酸 (約 35%)、またはシステイン (約 3%) を組み合わせた後、1 日目に尿の 90% ～ 100% が認められます。少量の水酸化とアセチル代謝物の減少が検出されます。子供は大人よりも薬物よりもグルクロに陥る可能性が低いです。

パラセタモールはシトクロムパソによって n-ヒドロキシル化され、中間反応である N-アセチル-ベンゾキノニミンが生成されます。この代謝物質は通常、グルタチオンのスルフヒドリル基と反応するため、専用となります。しかし、高用量のパラセタモールを摂取すると、この代謝物が肝臓のグルタチオンを使い果たすのに十分な量で生成されます。この状況では、肝臓タンパク質のスルフヒドリル基に対する反応が増加し、肝臓壊死を引き起こす可能性があります。

特殊な場合の薬物動態

腎不全

透析患者では、メトカルバモールのクリアランスが正常な人に比べて 40% 以上減少します。一方、排泄半減期は正常な人と比べてあまり変わりません。

肝不全

アルコール性肝硬変患者では、メトカルバモールの平均総クリアランスは正常な人と比較して約 70% 減少し、半減期は約 3.4 時間を除きます。約 40% ～ 45% のメトカルバモールが血漿タンパク質に結合します。一方、同じ年齢と体重の正常な人では、この比率は 46% ～ 50% です。

服用する前にサビメトック薬は筋肉のけいれんを軽減します（3水疱×10錠）

使用方法

経口サビメトック。

用量

薬は医師の指示に従って使用する必要があります。最小用量を効果的に使用してください。

大人と 12 歳の子供:

6 時間ごとに、1 回あたり 2 カプセルを摂取してください。 1 日あたり 8 タブレットを超えて使用しないでください。

12 歳未満の子供:

12 歳未満の子供にはサビメトックを使用しないでください。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状

パラセタモール中毒は、単回投与、または大量のパラセタモール（例：1 日あたり 7.5 ～ 10 g、1 ～ 2 日間）、または長期投薬による場合があります。肝壊死は用量によって異なりますが、過剰摂取による最も深刻な毒性作用であり、死に至る可能性があります。

吐き気、嘔吐、腹痛は、通常、薬物の毒物を摂取した後 2 ～ 3 時間以内に発生します。血中のメトヘモグロビンは青紫に変化し、粘膜や爪は P-アミノフェノールによる急性中毒の特徴的な兆候です。少量のスルフヘモグロビンも生成されます。子供はパラセタモールを服用した後、大人よりもメトヘモグロビンを生成しやすくなる傾向があります。

重度の中毒になると、最初は中枢神経系が刺激され、興奮して錯乱状態になります。次に中枢神経系の阻害が考えられます。呆然とする、体温が低下する、疲れる、呼吸が速い、浅い、などです。速い、弱い、不規則、低血圧、循環不全。相対的な低酸素と中枢阻害効果による血管虚脱。この効果は大量の投与量でのみ発生します。血管拡張が多い場合にはショックを引き起こす可能性があります。窒息するようなけいれんが起こることもあります。多くの場合、昏睡状態は突然死ぬ前、または数日間の昏睡状態の後に発生します。

肝臓障害の臨床徴候は、有毒な用量を摂取した後 2 ～ 4 日以内にはっきりと現れます。血漿アミノトランスフェラーゼが増加し（場合によっては非常に高くなる）、血漿中のビリルビン濃度も増加する可能性があります。さらに、肝臓病変が広がるとプロトロンビン時間が長くなります。未治療の中毒患者の 10% は重度の肝障害を患っている可能性があります。そのうちの10％から20％は最終的に肝不全で死亡します。一部の患者では急性腎不全も発生します。

肝生検では、門脈周囲の領域を除いた中心壊死が検出されます。死亡しない場合、肝臓病変は数週間または数か月後に回復します。

取り扱い

パラセタモールの過剰摂取の治療には早期診断が重要です。血漿中の薬物濃度を迅速に測定する方法があります。ただし、過去に過剰摂取が示唆された場合は、検査結果を待っている間に治療を遅らせないでください。重度の中毒の場合は、積極的なサポートを治療することが重要です。いずれの場合も、できれば飲酒後 4 時間以内に胃を洗う必要があります。

主な解毒はスルフヒドリル化合物の使用であり、おそらく部分的には肝臓に蓄えられたグルタチオンの追加によるものです。 N-アセチルシステインは、摂取または静脈内投与すると効果があります。パラセタモール服用後36時間以内の場合は、直ちに解毒するために使用する必要があります。 n-アセチルシステインによる治療は、パラセタモール服用後10時間以内に薬物を投与するとより効果的です。飲む場合は、N-アセチルシステイン溶液を水で希釈するか、アルコールを含まない飲み物で5％溶液にし、混合後1時間以内に服用する必要があります。 N-アセチルシステインを最初の用量 140 mg/kg で経口投与し、その後 4 時間おきに 70 mg/kg ずつさらに 17 回投与します。

血漿中のパラセタモール検査で肝毒性のリスクが低いことが示された場合は、治療を中止します。 N-アセチルシステインは静脈ラインでも使用できます。初回用量は150mg/kg、5%グルコース200mlに希釈し、15分間静脈内注射します。次に、5%グルコース500ml中の50mg/kgを4時間静脈内投与します。次は、16 時間以内に 1 リットルの溶液に 100 mg/kg を加えます。

5% グルコース溶液を使用しない場合は、0.9% 塩化ナトリウム溶液を使用できます。

N-アセチルシステインの望ましくない影響には、皮膚発疹（蕁麻疹を含む。薬を中止する必要はありません）、吐き気、嘔吐、下痢、アナフィラキシー反応などが含まれます。

n-アセチルシステインを使用せずに、メチオニンを使用できます。

メチオニンを使用する前に活性炭を使用したことがある場合は、まず胃から活性炭を吸引する必要があります。活性炭や塩系漂白剤も使用できます。これらはパラセタモールの吸収を減らす能力があります。

メトカルバモール関連

ヒトにおけるメトカルバモールの過剰摂取に関するデータは限られています。

症状

メトカルバモールを過剰摂取すると、吐き気、眠気、かすみ目、低血圧、てんかん、昏睡状態、意識不明を引き起こす可能性があります。メトカルバモールの過剰摂取は、患者がメトカルバモールによる治療中にアルコールまたは中枢神経系阻害剤を摂取した場合によく起こります。 1人はメトカルバモールを意図的に22～30g摂取しても重篤な毒性はなく生存し、もう1人は30～50gの用量を摂取しても生存した。どちらの場合も最も典型的な症状は極度の眠気です。

ただし、メトカルバモールの過剰摂取による死亡例もあります。

取り扱い

メトカルバモール過剰摂取の治療には、対症療法と支持療法が含まれます。支援策には、気道の換気を維持すること、尿と生命の兆候を監視すること、必要に応じて点滴を行うことなどが含まれます。メトカルバモールの過剰摂取における透析の利点は不明です。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

喘鳴、発疹、かゆみなどのアレルギー反応が現れた場合は、直ちに投薬を中止し、医師または最寄りの医療機関を受診してください。

望ましくない影響は、非常に一般的 ≥1/10)、一般的 (≥1/100 ～

パラセタモールに関連

スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群、中毒性表皮壊死症、座瘡ベースの紅斑座瘡などの

重篤な皮膚反応。まれに発生しますが、死亡する可能性が高くなります。皮膚の発疹やその他の皮膚症状が現れた場合は、薬の服用を中止する必要があります。

皮膚の発疹やその他のアレルギー反応が発生します。通常は紅斑または蕁麻疹ですが、場合によっては悪化し、薬剤や粘膜病変により発熱を伴うこともあります。発熱が見られる場合、自然空洞の周りのいじめっ子は、スティーブンス・ジョンソン症候群を考える必要があります。パラセタモールの過剰摂取は重度の肝臓障害を引き起こし、場合によっては急性腎壊死を引き起こす可能性があります。パラセタモールおよび関連薬剤に過敏な、希少サリチル酸塩に対する感受性のある患者。少数の個別のケースでは、パラセタモールが好中球減少症、血小板減少症、およびあらゆる血腫を引き起こしました。

免疫システム

過敏症には発疹が含まれます。

不明な頻度: 血小板、顆粒球。

だ

非常にまれです: スティーブンジョンソン症候群 (SJS)、中毒皮膚壊死症候群 (Ten)、またはライエル症候群、急性全身膿疱症候群 (AGEP)。

メトカルバモールの最も一般的な副作用は頭痛です。

一般

まれに：頭痛、発熱、神経性浮腫。

非常にまれです: 吐き気、嘔吐。

神経系

まれ: めまい。

非常にまれです: 落ち着きのなさ、不安、混乱、食欲不振。

だ

まれに：アレルギー反応（蕁麻疹、発疹、かゆみ）

目

まれ: 鼻詰まりを伴う結膜炎。

血液とリンパ: 白血球減少症。

心血管: 遅いリズム、顔の紅潮、低血圧、失神。

全身性: アナフィラキシー。

消化器: 消化器疾患、黄疸 (黄疸を含む)。

神経系: めまい、筋肉結合の喪失、認知症、二度見、眼球、不眠症、けいれん。

特殊感覚: 味覚障害。

ADR の処理方法に関する説明:

薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

サビメトック薬は次の場合には禁忌です。

メトカルバモール、パラセタモール、またはその薬物の成分に対する過敏症。

使用する場合は注意してください。

パラセタモールまたはメトカルバモールを含む他の薬物を使用しないでください。医師の指示がない限り、推奨用量を超えて服用しないでください。最小限の用量を効果的に使用する必要があります。最大限の過剰摂取は、死に至る重篤な肝障害を引き起こす可能性があります。

喘鳴、発疹、かゆみなどのアレルギー反応が現れた場合は、直ちに薬を中止し、医師に知らせてください。または、症状が 5 日以上続くか、発熱が 3 日以上続く場合。

患者がアルコール依存症、肝不全、腎不全の場合、妊娠中または授乳中の女性である場合は、医師に通知してください。

Mao 阻害剤 (モノアミンオキシダーゼ) を使用している間、または過去 2 週間以内に Mao 阻害剤を中止している間はサビメトックを使用しないでください。

パラセタモールに関連

パラセタモールは、治療に対して比較的毒性がありません。場合によっては、発疹や蕁麻疹などの皮膚反応が起こることがあります。その他の敏感な反応には、喉頭浮腫、血管浮腫、およびまれに発生するアナフィラキシー反応などがあります。 p-アミノフェノール誘導体の使用により、特に大量に使用した場合、血小板、白血球減少症、およびあらゆる血性血尿が発生します。パラセタモールを使用すると、中性白血球減少症と血小板減少性出血が発生します。パラセタモールを使用している患者では、まれに顆粒球が失われます。

肝不全、腎不全、アルコール依存症、慢性栄養失調、脱水症状のある人がパラセタモールを使用する場合は注意が必要です。アルコールを多量に摂取すると、パラセタモールが肝臓に毒性を及ぼす可能性があるため、飲酒を避け、制限する必要があります。

血中には危険な高濃度のメトヘモグロビンが含まれていますが、紫青がはっきりと現れない可能性があるため、以前に貧血のある患者にはパラセタモールを注意して使用してください。

皮膚に対する重篤な副作用: 医師は重篤な皮膚反応の兆候について患者に警告する必要があります。発生率は高くありませんが、重篤で生命を脅かすスティーブン・ジョンソン症候群（SJS）、中毒性皮膚壊死症候群：中毒性表皮壊死融解症（Ten）またはライエル症候群、急性全身性膿疱症症候群：急性汎発性発疹症（AGEP）などがあります。

スティーブンス・ジョンソン症候群（SJS）: 自然な眼窩（目、鼻、口、耳、性器、肛門。さらに、高熱、肺炎、肝機能障害を伴うこともあります。少なくとも 2 つの自然な穴が損傷した場合、スティーブンスジョンソン症候群 (SJS) と診断されます。

中毒皮膚壊死症候群 (10): 最も重度のアレルギーであり、次のものが含まれます。目のシール病変 (角膜炎、盲目結膜炎、角膜潰瘍)。消化管の損傷（口内炎、口粘膜、咽頭炎、食道、胃、腸）。生殖管、尿路の粘膜の損傷。さらに、胃腸炎、肺炎、糸球体腎炎、肝炎などの重篤な全身症状があり、死亡率は 15 ～ 30% と高くなります。

優良膿疱症候群 (AGEP): 広がったバラに小さな無菌性膿疱が発生します。損傷は脇の下、鼠径部、顔などのしわに現れることが多く、その後全身に広がる可能性があります。全身症状には、発熱、好中球検査値の上昇が伴うことがよくあります。

メトカルバモール関連

肝不全や腎不全のある人がメトカルバモールを使用する場合は注意してください。

メトカルバモールは、尿の色を茶色、黒、青、または緑色に変える可能性があります。

メトカルバモールは、ニトロソナフトール試薬を使用した 5-HIAA 検査 (5-ヒドロキシインドール酢酸) (uDenfriend の定量法) および Gitlow の尿法 (定量法、enjoy) での VMA 検査 (バニリルマンデル酸) で偽陽性結果 (代謝物質が原因の可能性) を示します。

メトカルバモールは中枢神経阻害剤を阻害する可能性があるため、アルコールを摂取する場合や他の中枢神経阻害剤と併用する場合には注意してください。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

パラセタモールは、機械の運転および操作能力には影響しません。ただし、メトカルバモールは気絶して眠くなる可能性があります。したがって、サビメトックは、運転や機械の操作をするとき、特に飲酒しているとき、または眠気を引き起こす可能性のある他の薬物と併用しているときは使用しないでください。

妊娠中および授乳中の女性用の薬を使用してください

妊娠中の女性

メリットが完全にリスクにならない限り、妊婦にはサビメトックを使用しないでください。

パラセタモールに関連

ヒトの疫学研究によると、パラセタモールは推奨用量を使用した場合には悪影響はありませんが、患者は自分で使用するのではなく、医師の指示に従わなければなりません。妊婦に関する大量のデータは、パラセタモールが奇形を引き起こさず、胎児や乳児に有毒ではないことを示しています。

必要に応じて、妊娠中にパラセタモールを使用することもできますが、最小限の用量を最短の時間で、可能な限り低い頻度で使用する必要があります。

メトカルバモールについて

メトカルバモールの安全性は確認されていませんが、胎児の発育に悪影響を与える可能性があるため、妊娠中には使用されていません。メトカルバモールへの曝露後に胎児に異常が発生するという報告がまれにあります。したがって、メトカルバモールは、利点が完全にリスクにならない限り、妊娠している可能性のある女性や妊娠中の女性には使用すべきではありません。

授乳中の女性

授乳中の母親を対象とした研究では、パラセタモールを使用しても母乳で育てられた子供には望ましくない影響は見られません。しかし、メトカルバモールが母乳中に分泌されるかどうかは不明です。したがって、授乳中の女性には注意が必要です。

薬物相互作用

メトカルバモールは以下の薬物と相互作用する可能性があります

メトカルバモールは、アルコール、バルビツール酸塩、麻酔薬、食欲抑制剤など、一部の中枢神経阻害剤や興奮剤の効果を高めます。

メトカルバモールは、抗コリン薬 (アトロピンなど) や向精神薬の効果も高めます。

メトカルバモールは、ピリドスチグミンブロミドの効果を阻害します。したがって、コリンエステラーゼ阻害剤を使用している重症筋無力症の患者にメトカルバモールを使用する場合は注意が必要です。

パラセタモールは次の薬物と相互作用する可能性があります

抗動的クマリンとインダンジオン: 高用量のパラセタモールを長期間摂取すると、コマアリンとインダンジオンの抗動的作用の効果が高まります。

フェノチアジンとパラセタモールによる冷却療法の同時使用: 患者に重度の熱低下を引き起こす可能性があることに注意する必要があります。

アルコール: 過剰かつ長時間の飲酒は、パラセタモールの肝毒性のリスクを高める可能性があります。

抗けいれん (フェニトイン、バルビツラト、カルバマゼピンを含む - 肝ミクロソームでの酵素誘導を引き起こす): 肝臓への薬物の有毒物質への変換が増加するため、パラセタモールの肝臓毒性が増加する可能性があります。

イソニアジドとパラセタモールの同時使用: 肝臓への毒性のリスクも増加する可能性がありますが、この相互作用の正確なメカニズムは解明されていません。

プロベネシド: パラセタモールの排出を減少させ、パラセタモールの血漿中における排出半減期を増加させる可能性があります。

抗結核薬: 肝臓に対するパラセタモールの毒性が増加します。

メトクロプラミドまたはドンペリドンと同時に使用するとパラセタモールの吸収率が増加しますが、コレスチラミンと同時に使用するとパラセタモールの吸収率は低下します。

麻薬のティウム

この薬の相関関係に関する研究がないため、この薬を他の薬と混合しないでください。

保管

光を避け、温度が 30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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