サビプロロール2.5 高血圧・狭心症治療薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ビソプロロール

成分

成分情報	コンテンツ
ビソプロロール	2.5mg

用途

適応症

サビプロロール 2 薬は次の場合に適応されます。

高血圧の治療。

狭心症の治療。

酵素阻害剤、利尿剤、場合によっては強心配糖体を使用した、左心室機能の低下を伴う中等度から重度の慢性心不全の安定性の治療。この指摘は専門家によって行われます。低用量のビソプロロールは、心臓の受容体β1アドレナリンと競合することによるアドレナリン刺激への選択的反応を阻害しますが、気管支筋や血管壁の受容体β2アドレナリンにはほとんど影響を与えません。高用量（たとえば、20 mg 以上）では、通常、受容体 β1 に対するビソプロロールの選択的特性が低下し、薬剤が競合して受容体 β1 と β2 の両方を阻害します。

ビソプロロールは高血圧の治療に使用されます。ビソプロロールの有効性は他のベータ遮断薬と同等です。

ビソプロロールの低血圧低下のメカニズムには、次の要因が含まれる可能性があります: 心臓の流れの減少、腎臓阻害剤によるレニン放出、脳の血管中心からの交感神経の影響の軽減。しかし、ビソプロロールの最も顕著な効果は、安静時と運動時の両方で心拍数を下げることです。

ビソプロロールは、安静時および労作時の心臓の流れを減少させ、血液量の変化がほとんどないため、心臓が圧迫されるたびに促進され、安静時および労作時の右心房圧または肺毛細管圧の増加のみが少なくなります。禁忌がない限り、または患者が忍容性を持たない限り、β遮断薬は、進行性心不全を軽減するために、酵素阻害剤、利尿薬、心臓配糖体と組み合わせて左心室異形成による心不全の治療に使用されてきました。うっ血性心不全の治療におけるベータ遮断薬の優れた効果は、主に交感神経系の影響の抑制によるものです。長期のベータ遮断薬と酵素阻害薬は、心不全の症状を軽減し、慢性心不全患者の臨床状態を改善することができます。これらの良い効果は、転移阻害剤を服用している人々で示されており、レニン-アンジオテンシン系と交感神経系の調整の阻害がプラスの効果であることを示しています。

薬物動態

吸収

ビソプロロールは胃腸管からほぼ完全に吸収され、初期代謝のみでの吸収は非常に少ないため、経口バイオアベイラビリティは約 90% です。飲酒後、血漿中濃度は 2 ～ 4 時間でピークに達します。食べ物は薬物の吸収に影響を与えません。

配布

薬物の約 30% が血漿タンパク質に結合します。

代謝と排泄

血漿中の半減期は 10 ～ 12 時間です。ビソプロロールは脂質に適度に溶解します。肝臓内の代謝薬物と尿中に排泄されます。約 50% が不変型で、50% が代謝産物の形です。

高齢者の場合、血漿中の半生涯排泄期間は若者よりわずかに長く、安定状態での平均血漿中濃度は増加しますが、若者と高齢者の間でビソプロロールの蓄積に有意な差はありません。

クレアチニンクリアランス比が 40 ml/分未満の人では、血漿半減期が正常な人に比べて約 3 倍増加します。

肝硬変の人では、ビソプロロールの排泄速度の変化が通常の人よりも大幅に遅くなります (8.3 ～ 21.7 時間)。

服用する前にサビプロロール2.5 高血圧・狭心症治療薬（3水疱×10錠）

使用方法

プロロールサヴィ 2.5 は経口摂取されます。

投与量

ビソプロロールフマラットの投与量は患者ごとに決定し、患者の反応と患者の耐性に応じて調整する必要があり、通常は少なくとも 2 週間の間隔をあけます。

大人

高血圧と狭心症の治療

通常の最初の用量は、1 日 1 回、2.5 ～ 5 mg です。ビソプロロールフマラートのベータ 1 遮断薬 (β1) アドレナリン作動性の選択は絶対的なものではない (用量を増やすと選択の選択が減少する) ため、気管支けいれんのある患者には注意が必要であり、1 日あたり 2.5 mg の用量で治療を開始する必要があります。開始用量は他の患者にも適している場合があります。 5 mg の用量で効果がない場合は、用量を 10 mg に増量し、必要に応じて、1 日 1 回最大 20 mg まで許容できる用量を徐々に増量できます。

慢性心不全の治療

慢性心不全患者は安定しており、6 週間以内に悪化がなく、ビソプロロール治療の前に、適切な用量の酵素阻害剤 (または、転移阻害剤の阻害剤の場合は別の血管拡張剤) と利尿剤、および/または場合によってはジタンで治療する必要があります。ビソプロロールを使用する前の過去 2 週間で、治療法に大きな変化はありませんでした。

治療は心臓専門医による監視が必要です。

ビソプロロールによる慢性心不全の治療は、用量調整期間から開始する必要があります。次の図に従って、用量は徐々に増加していきます。

1.25 mg/1 回/日 (朝服用) を 1 週間。忍容性がある場合は、用量を増やします:

1 日あたり 2.5 mg/日を 1 週間。忍容性が良好な場合は、次のように増量します。

4 週間後、5 mg/日/日。忍容性が良好な場合は、次のように増量します。

4 週間後、7.5 mg/日/日。忍容性が良好な場合は、維持療法として 10 mg/日/日を増量します。

1.25 mg の初回投与を開始した後、4 時間以内に患者を監視する必要があります (特に血圧、心拍数、伝導障害、重度の心不全の兆候を監視する)。

推奨最大用量: 10 mg/日/日。

調整用量は臨床的なものではなく、目標用量に対する耐性レベルに応じて決定されます。患者によっては副作用が現れる場合があるため、推奨最大用量を達成することができません。必要に応じて、投与量を徐々に減らす必要があります。必要な場合には治療を中止し、再度治療を継続する必要があります。用量調整期間中、心不全が悪化するか耐えられない場合は、用量を減らす必要があり、必要に応じて（重度の血圧、急性肺水腫を伴う重度の心不全、心臓ショック、徐脈または心房 - 心室拍動）場合は直ちに中止する必要があります。

ビソプロロールによる

慢性心不全の治療は長期にわたる治療であり、突然中止することはなく、心不全を悪化させる可能性があります。

中止する必要がある場合は、週の半分に分けて徐々に用量を減らしてください。

慢性心不全患者の腎不全または肝不全

薬物動態に関する動的なデータはありません。この患者の投与量を増やす場合は細心の注意を払う必要があります。

高齢者

投与量を調整する必要はありません。

子供

データがありません。お子様には不向きです。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?心拍数の低下や低血圧が観察されました。交感神経作用として薬を使用し、すべての患者が回復した例もある。ベータ遮断薬による過剰摂取の兆候には、心拍数の低下、低血圧、睡眠が含まれ、重度の場合は、せん妄、昏睡、けいれん、呼吸停止が含まれます。特にこれらの臓器に疾患がある人では、健全な血液不全、気管支けいれん、低血糖が発生する可能性があります。

過剰摂取が発生した場合は、ビソプロロールが中止され、治療と症状がサポートされます。ビソプロロールフマラットを分離できないことを示唆するデータがいくつかあります。

心拍数が遅い: アトロピンの静脈内注射。反応が不完全な場合は、イソプロテレノールまたは心拍数を上昇させる別の薬剤の使用に注意が必要です。場合によっては、リズムを刺激するために一時的なペースメーカーが配置されることがあります。

低血圧: 静脈内輸液と高血圧薬の使用。グルカゴンの静脈内投与も使用できます。

心臓ブロック (2 度または 3 度): 患者を注意深く監視し、必要に応じてイソプロテレノール点滴またはペースメーカーの設置を行います。

心臓の分泌: 一般的な手段を講じてください (ジギタリス、利尿薬、筋肉の収縮を高める薬、血管拡張薬を使用します)。

気管支けいれん: イソプロテレノールやアミノフィリンなどの気管支拡張薬を使用します。

低血糖血糖: ブドウ糖の静脈内注射。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Prolol Savi 2.5 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

ビソプロロールは、ほとんどの患者で忍容性が良好です。望ましくない影響のほとんどは軽度で一時的なものです。望ましくない影響により治療を中止する必要がある患者の割合は、ビソプロロールを使用している患者では 3.3%、プラセボを使用している患者では 6.8% です。

コモン、ADR> 1/100

消化器系: 下痢、嘔吐。

呼吸器: 鼻炎。

共通: 衰弱、疲労。

アンコモン、1/1000

骨格筋: 関節痛。

TKTW: 感覚を軽減し、睡眠を困難にします。

心血管: 心拍数が遅い。

消化器: 吐き気。

呼吸器: 呼吸困難。

一般: 胸痛、末梢浮腫。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合の Prolol Savi 2.5 の禁忌:

心臓ショックを患っている患者。重度のレイノー。

ビソプロロールに敏感です。

使用時の注意事項

心不全

パラズマ刺激は、うっ血性心不全の初期段階で循環機能をサポートする重要な要素であり、ベータ遮断薬は心筋収縮をさらに低下させ、より重篤な心不全を促進する可能性があります。ただし、うっ血性心不全を患っている一部の患者では、補償のためにこの薬が必要になる場合があります。この場合、薬は慎重に使用する必要があります。

この薬は、専門医の厳格な管理のもとで、基本的な薬（利尿薬、ジギタリス、酵素阻害薬）が心不全に対して利用できる場合にのみ使用されます。

心不全の病歴のない患者の場合

ベータ遮断薬による心筋の抑制が継続すると、心不全を引き起こす可能性があります。心不全の兆候や最初の症状がある場合は、薬の中止を検討する必要があります。場合によっては、他の薬剤による心不全治療中にベータ遮断治療を継続できる場合があります。

突然の治療はやめてください。ベータ遮断薬の突然の中止後の、冠状動脈疾患のある人における重度の狭心症、場合によっては心筋梗塞または心室不整脈。したがって、これらの患者には、医師のアドバイスなしに薬の服用をやめないよう注意する必要があります。原因不明の冠動脈疾患を患っている患者の場合でも、医師の注意深い監視のもと、約 1 週間かけてビソプロロールを徐々に減らしていくことが推奨されます。

中止の症状が現れた場合は、少なくとも一定期間はビソプロロールを使用する必要があります。

末梢血管疾患

ベータ遮断薬は、末梢動脈炎症のある人の動脈不全の症状を悪化させる可能性があります。このような患者には注意してください。

気管支けいれん

一般に、気管支けいれん患者はベータ遮断薬を使用してはなりません。ただし、ベータ 1 (β1) は比較的選択的な性質を持っているため、他の降圧治療が効かない、または他の降圧治療ができない気管支けいれん患者に対しては、ビソプロロールの使用には注意が必要です。絶対的なものではなく、β1 を選択するため、ビソプロロールの最低用量を使用し、2.5 mg から開始する必要があります。 Beta2 輸送の所有者 (気管支拡張症) が存在する必要があります。

麻酔と手術

手術の直前にビソプロロールによる治療を継続する必要がある場合は、エーテル、シクロプロパン、トリクロエチレンなど、心筋機能を損なう麻酔を使用する場合には特に注意する必要があります。

糖尿病と低血糖

ベータ遮断薬は、低血糖症、特に頻脈の症状をカバーできます。不安定なベータ遮断薬は、インスリンによって引き起こされる低血糖のレベルを高め、血清グルコース濃度の回復を遅くする可能性があります。選択的ベータにより、ビソプロロールではこのようなことが起こる可能性は低くなります。

ただし、低血糖症の患者、またはインスリンや経口血糖降下薬を服用している糖尿病患者は、これらの可能性があるため、ビソプロロールとの併用には注意が必要です。

甲状腺中毒

ベータアドレナリン遮断薬は、頻脈などの甲状腺機能亢進症の臨床症状をカバーします。ベータ遮断薬の突然の中止は、甲状腺機能の症状を悪化させたり、嵐を促進したりする可能性があります。

腎機能および肝機能の低下

腎不全または肝不全の患者の場合は、ビソプロロールの用量を慎重に調整する必要があります。

機械を運転および操作する能力

影響なし。

妊娠

妊娠中の女性には、妊娠のリスクに対して正当な利益が得られる可能性がある場合にのみビソプロロールを使用してください。

授乳期間

ビソプロロールが母乳中に排泄されるかどうか。多くの薬物は母乳中に排泄されるため、授乳中の女性がビソプロロールを使用する場合は注意が必要です。

薬物相互作用

ビソプロロールを他のベータ遮断薬と組み合わせないでください。 β アドレナリン遮断薬の効果の増加により、交感神経活動が過度に低下する可能性があるため、レセルピンやクアネチジンなどのカテコールアミンを消費する薬剤を使用している患者を注意深く監視する必要があります。

クロニジンと同時に治療されている患者の場合、治療を中止する必要がある場合は、クロニジンを中止する前に数日間ビソプロロールを中止する必要があります。ビソプロロールを、特にフェニルアルキルアミングループ（ベラパミル）やベンゾチアゼピン（ジルチアゼム）に属する一部のカルシウム拮抗薬などの心筋症阻害薬や房室阻害薬、またはジソパミドなどの抗不整脈薬と同時に使用する場合は注意が必要です。リファンピシンを同時に使用すると、ビソプロロール代謝のクリアランスが増加し、その結果、ビソプロロールの半減期が短縮されます。ただし、通常は最初の用量調整ではありません。

アナフィラキシー反応のリスク: ベータ遮断薬を使用している間、患者にはさまざまなアレルゲンによるアナフィラキシー反応の既往歴があり、偶然、診断、または治療により、薬剤を繰り返し使用するとより強く反応する可能性があります。このような患者は、アレルギー反応の治療によく使用されるエピネフリンの投与に反応しない可能性があります。

保管

乾燥した場所では、温度が 30 °C を超えないようにしてください。光を避けてください。

その他の薬

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