サビプロロールプラス HCT 2.5/6.25 高血圧症治療用サビプロロール (3 ブリスター x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ビソプロロール、ヒドロクロロチアジド

成分

成分情報	コンテンツ
ビソプロロール	2.5mg
ヒドロクロロチアジド	6.25mg

用途

適応症

サビプロロールプラス HCT 2.5/6.25 ビソプロロールフマル酸塩 (2.5 mg) とヒドロクロロチアジド (6.25 mg) の併用は、高血圧治療に適応されています。 2 種類の降圧剤を組み合わせたもので、1 日 1 回経口投与します。選択的収束剤 Beta1 (ベータ受容体、心臓、フマル酸ビソプロロールと競合) とベンゾチアジアジン利尿剤 (ヒドロクロロチアジド) の利尿剤です。

これらの有効成分による血圧を下げる効果がヒエップリュックです。ヒドロクロロチアジドの 6.25 mg の投与により、フマル酸ビソプロロールの低血圧の程度が増加します。

薬理学

フマル酸ビソプロロール (B) はヒドロクロロチアジド (HCT) と結合します

フマル酸ビソプロロール (B) とヒドロクロロチアジド (HCT) は、高血圧の治療に個別にまたは組み合わせて使用されています。これらの有効成分の降圧効果は Hiep 力です。 HCT 6.25mg は、フマル酸ビソプロロールの降圧効果を大幅に高めます。フマル酸ビソプロロールと HCT 6.25mg (b/h) の低血圧率は、HCT 25mg よりも大幅に低いです。フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドの臨床試験では、患者の血清カリウム含有量の平均変化は、フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジド6.25mgの組み合わせ（2.5mg/6.25mg～5mg/6,25mgまたは偽薬）で治療され、±0.1MEQ/L未満でした。ビソプロロールと HCT 25mg を併用して治療を受けた患者の血清カリウム量の平均変化は、-0.1 から -0.3 Meq/l です。

フマル酸ビソプロロールは、治療範囲内で顕著な膜安定性や固有交感神経への影響を持たない選択的ブロックビーン (心臓選択的) です。高用量 (20mg) では、ビソプロロールフマル酸塩は、気管支系と血管にあるベータ受容体も阻害します。相対的な選択を維持するには、最低用量を効果的に使用することが重要です。

ヒドロクロロチアジドはベンゾチアジアジンの利尿薬です。

チアジドは、電解質再吸収の腎尿細管機構に影響を与え、ほぼ同量のナトリウムと塩化物の排泄を増加させます。ナトリウム - 尿中（ナトリウム）は二次的なカリウム損失を引き起こします。

ビソプロロール

ビソプロロールは選択的ブロックバスターベータ (β1) ですが、膜安定性がなく、治療の範囲内で使用した場合、相互に関連する交感神経に影響を及ぼしません。

低用量のビソプロロールは、受容体遮断薬 B. 心臓のアドレナリンと競合することにより、アドレナリン刺激への選択的な反応を阻害しますが、気管支筋および血管壁のベータ受容体 (β2) アドレナリンにはほとんど影響を与えません。高用量（たとえば、20 mg 以上）では、通常、受容体 β1 に対するビソプロロールの選択的特性が低下し、薬剤は受容体 β1 と β2 の両方を阻害するのと競合します。

ビソプロロールは高血圧の治療に使用されます。ビソプロロールの有効性は他のベータ遮断薬と同等です。ビソプロロールの低血圧低下のメカニズムには、以下の要因が含まれる可能性があります: 心臓の流れの減少、腎臓の抑制によるレニンの放出、脳の血管運動中枢からの交感神経の影響の軽減。しかし、ビソプロロールの最も顕著な効果は、疑いと努力の両方で心拍数を下げることです。

ビソプロロールは、休憩時および労作時の心臓の流れを減少させ、各心臓の血乳量の変化はほとんどなく、安静時および労作時の右心房圧または肺毛細管圧の増加のみを抑えます。禁忌がない限り、または患者が忍容性を持たない限り、β遮断薬は、進行性心不全を軽減するために、酵素阻害剤、利尿薬、心臓配糖体と組み合わせて左心室異形成による心不全の治療に使用されてきました。うっ血性心不全の治療におけるベータ遮断薬の優れた効果は、主に交感神経系の影響の抑制によるものです。ベータ遮断薬と変換阻害薬を長期にわたって使用すると、心不全の症状を軽減し、慢性心不全患者の臨床状態を改善することができます。

これらの良好な効果は、移行阻害薬を服用している人で示されており、レニン-アノテンシン系と交感神経系の調整の阻害がプラス効果であることを示しています。

対照臨床試験では、フマル酸ビソプロロールを毎日 1 回用量で使用し、単独またはサイアザイド系利尿薬と同時に使用した場合に有効な有効成分であることが証明されました。

フマル酸ビソプロロールの低血圧のメカニズムは完全には解明されていません。関与する可能性のある要素は次のとおりです。

心拍出量を減らします。 β2-アドレナリン受容体に対する投与量の影響は観察されません。肺機能の研究は、健康なボランティア、喘息患者、慢性閉塞性肺疾患（COPD）患者を対象に行われています。それらを比較すると、フマル酸ビソプロロールの用量は5mgから60mg、ATE-NOLOLは50mgから200mg、メトプロロールは100mgから200mg、プロプラノLolは40mgから80mgの範囲です。
人間を対象とした電気研究では、ビソプロロールフマル酸塩が心拍数を大幅に低下させ、洞ボタンの回復時間を延長し、AV AI ボタン (房室) の休止時間を延長し、高速刺激により心房伝達時間を延長することが示されています。
ヒドロクロロチアジド
ヒドロクロロチアジドおよびチアジド利尿薬は、遠く離れたナトリウムおよび塩化物イオンの再吸収を阻害するメカニズムに付随して、塩化ナトリウムおよび水の排泄を増加させます。他の電解質、特にカリウムとマグネシの排泄も増加し、カルシウムが減少します。
ヒドロクロロチアジドは二酸化炭素酵素の活性も低下させるため、重炭酸塩の分泌を増加させますが、この効果は通常、排泄効果 C1 に比べて小さく、尿の pH を大きく変えることはありません。サイアザイドには、ナトリウムイオンの約 90% が遠方に到達する前に再吸収されることがこの薬の主な役割であるため、適度な利尿効果があります。
ヒドロクロロチアジドには血圧を下げる効果があります。これは、おそらくナトリウム尿に関連する血漿量と細胞外液の減少によるものです。そして、薬物の使用中、血圧降下効果は、Na + 濃度の低下による血管の徐々に適応による末梢抵抗の減少に依存します。したがって、ヒドロクロロチアジドの降圧効果は 1～2 週間後にゆっくりと現れますが、利尿効果はすぐに現れ、数時間後にすぐに現れます。
ヒドロクロロチアジドは、他の降圧薬の効果を高めます。
ナトリウム-ナトリウム (ナトリウム) は二次的なカリウムの損失を引き起こします。チアジドの急性効果は、直接的な血管拡張メカニズムが提案されているものの、血液量と心臓重量の減少によるナトリウム排泄効果の結果であると考えられています。長期（慢性）治療では、血漿量は正常に戻りますが、末梢抵抗は減少します。
チアジドは正常な血圧には影響しません。薬剤は使用後 2 時間以内に影響を及ぼし始め、最大観察効果は約 4 時間で、影響は最大 24 時間持続します。
動的薬物動態

フマル酸ビソプロロール (b) ヒドロクロロチアジド (HCT) の組み合わせ
健康なボランティアでは、フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドの両方が飲酒後によく吸収されます。同じ錠剤で一緒に飲む場合、各物質のベンダーは存在しません。
フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドの吸収は、食品と一緒に使用しても影響を受けません。フマル酸ビソプロロールの血漿中の平均ピーク濃度は、対応する組み合わせ錠剤の 2.5mg/6.25mg、5mg/6.25mg、および 10mg/6.25mg の用量を服用してから約 3 時間後に約 9 ナノガム/ml、19 ナノガム/ml、および 36ng/ml になります。ヒドロクロロチアジドの血漿中濃度の平均ピーク濃度は 30 ナノガム/ml であり、錠剤を組み合わせて服用した後約 2.5 時間で発生します。用量を増やすと、ビソプロロールフマル酸塩の血漿濃度比が 2.5 mg と 5 mg の用量の間、および 5 mg と 10 mg の用量の間で観察されています。
フマル酸ビソプロロールの T1/2 は 7 ～ 15 時間以内に、そしてクロロチアジド水素は 4 時間から 10 時間以内に半減期で除去されます。尿中の投与量の割合は、ビソプロロールフマ価の場合は約 55%、ヒドロクロロチアジドの場合は約 60% です。
ビソプロロールフマル酸塩
フマル酸ビソプロロールは、消化管からほぼ完全に吸収されます。そして、最初の火を通してのみ、経口バイオアベイラビリティは約 90% です。飲酒後、2～4 時間で血漿中濃度がピークに達します。
薬物の約 30% が血漿タンパク質に結合します。食べ物は薬の吸収に影響を与えません。血漿中の半減期は 10 ～ 12 時間でなくなりました。ビソプロロールは脂質に適度に溶解します。肝臓内の代謝薬物と尿中に排泄されます。約 50% が不変型で、50% が代謝産物の形です。
高齢者の血漿中排泄半減期は若者よりわずかに長く、安定状態での平均血漿中濃度は増加しますが、若者と高齢者の間でビソプロロールの蓄積に有意な差はありません。
クレアチニンクリアランス比が 40 ml/min 未満の人では、血漿半減期が正常な人に比べて約 3 倍増加します。肝硬変患者では、ビソプロロールの排出速度の変化が通常の人（8.3 ～ 21.7 時間）よりも大きく、著しく低くなります。
ビソプロロールフマル酸塩 10mg を経口投与した後の絶対バイオアベイラビリティは約 80% です。ビソプロロールフマル酸塩の最初の代謝は約 20% です。フマル酸ビソプロロールの薬物動態記録は、単回投与後、安定状態でテストされています。血清タンパク質との結合率は約30％です。血漿濃度のピークは、2.5mg～20mgの用量で薬剤を服用後2～4時間以内に発生し、平均ピーク値は2.5mgで9ナノガム/mlから20mgで70ナノガム/mlです。ビソプロロールフマル酸塩を毎日 1 回標準で服用すると、血漿ピーク濃度の変化は 2 倍未満になります。濃度は 2.5mg から 20mg の範囲の経口投与量に比例します。
血漿の寿命の半分は約 9 ～ 12 時間ですが、高齢の患者では腎機能の低下も原因で少し長くなります。 1日1回の投与で5日以内に安定した状態に達します。若者と高齢者のどちらのグループでも、血漿の蓄積は低く、シタデルは約 1.1 ～ 1.3 であり、これは半減期から予想される値であり、薬物の毎日の使用の標準値です。
フマル酸ビソプロロールは腎臓と腎臓以外から均等に排泄され、用量の約 50% が定常代謝物の形で尿中に、50% が不活性代謝物の形で尿中に現れます。ヒトでは、代謝産物は不安定であるか、薬理活性を持たないことが知られています。糞便中に排泄されるのは投与量の 2% 未満です。 2 つのウマ類の薬物動態学的特徴は類似しています。ビソプロロールは、酵母菌（デブリソキンヒドロキシラーゼ）によってシトクロム P450 II D6 化学物質に移行しません。
クレアチニンクリアランスが 40ml/分未満の物体では、血漿半減期が健康な人の 3 倍増加します。肝硬変患者では、ビソプロロールの排出速度が大幅に変化することが多く、健康な人よりも大幅に遅くなり、血漿半減期も 8 時間から 22 時間と異なります。
高齢者では、クレアチニンクリアランスの減少により、安定状態での平均血漿濃度が増加しています。ただし、若いグループと高齢者の間でビソプロロールの蓄積レベルに有意な差は見られません。
ヒドロクロロチアジド (HCT)
ヒドロクロロチアジドは摂取後、よく吸収されます (65% ～ 75%)。
うっ血性心不全患者におけるヒドロクロロチアジドの吸収。
相関関係の最大濃度は薬物摂取後 1 ～ 5 時間以内で、12.5 mg ～ 100 mg の経口投与後は 70 ナノガム～ 490 ナノガム/ml 以内です。血漿濃度は線量と直線的に関係します。全血中のヒドロクロロチア -ジドの濃度は、血漿中の濃度より 1.6 ～ 1.8 倍高くなります。血清タンパク質との関連性は約 40% ～ 68% 報告されています。血漿排泄の半減期は約 6 ～ 15 時間と報告されています。ヒドロクロロチアジドは主に腎臓から排出されます。
12.5mg ～ 100mg を経口投与した後、投与量の約 55% ～ 77% が尿中に出現し、吸収量の 95% 以上が一定の形で尿中に排泄されます。腎臓病患者の場合、HCT の血漿濃度が増加し、半減期が短縮されます。

服用する前にサビプロロールプラス HCT 2.5/6.25 高血圧症治療用サビプロロール (3 ブリスター x 10 錠)

使用方法

サビプロロールプラス HCT 2.5/6.25 経口。

用量

ビソプロロール療法は 1 日 1 回 2.5 mg ～ 40 mg の用量で高血圧治療に効果的ですが、水素 - クロロチアジドは 12.5 mg ～ 50 mg の用量で効果的です。

ビソプロロールとヒドロクロロチアジドを組み合わせた臨床試験では、ビソプロロールを 2.5 mg ～ 20 mg、ヒドロクロロチアジドを 6.25 mg ～ 25 mg の用量で使用した場合、各成分の用量に比例して血圧の低下が増加しました。

ビソプロロールの副作用は、用量に依存する現象 (主に心拍数の低下、下痢、衰弱、疲労) と独立した現象 (たとえば、時々発疹) やヒドロクロロチアジドの場合は、用量に依存しない現象 (主に低血圧) と、用量に依存しない現象 (膵炎など) が混合したものになります。

臨床的に治療された治療計画

2.5 mg ～ 20 mg のビソプロロールを服用している血圧がコントロールされていない患者は、毎日、フマル酸ビソプロロール + ヒドロクロロチアジドの組み合わせに置き換えることができます。血圧のある患者は、1 日あたり 50 mg のヒドロクロロチアジドの投与で完全にコントロールされていますが、このレジメンで血中カリウムの大幅な減少が見られる場合は、フマル酸ビソプロロール + ヒドロクロロチアジドに切り替えれば、電解質障害を起こすことなく同様の血圧コントロールを達成できます。

初期治療

ヘマトアイブ治療は、最低用量のビソプロロールフマル酸塩-ヒドロクロロチアジド 2.5 mg/6.25 mg (B/ HCT) を 1 日 1 回、1 日 1 回から開始できます。用量調整後（約 14 日後）、必要に応じて、フマル酸ビソプロロール + ヒドロクロロチアジドの組み合わせを最大推奨用量 20mg/12.5mg（つまり、10mg/6.25mg の 2 倍）まで、経口で増量することができます。

代替療法

用量を増やす必要がある場合は、この組み合わせを個々の成分に置き換えることができます。

治療を中止します

フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドによる治療を中止したい場合は、約 2 週間かけて徐々に中止する計画を立てる必要があります。患者は注意深く監視する必要があります。

腎不全または肝不全の患者

肝不全または腎機能障害のある患者の用量設定に従って用量を調整し、使用する際には注意してください。ヒドロクロロチアジドが分離される兆候はなく、ビソプロロールが分離できることを示すデータがほとんどないため、透析患者では薬剤を交換する必要がありません。

高齢患者

重大な腎臓または肝機能障害がない限り、通常は年齢に基づいて用量を調整する必要はありません。

臨床試験では、60 歳以上の少なくとも 270 人の患者がビソプロロールフマル酸塩とヒドロクロロチアジド (HCT) の併用療法を受けています。 HCT は、高血圧患者におけるビソプロロールの低血圧を大幅に高めます。高齢の患者と若い患者の間で、有効性や安全性に全体的な差異は観察されません。臨床経験の報告により、高齢者と若年患者の薬物反応の違いが明らかになりましたが、一部の高齢者の感受性は除外できません。

子供のいる患者: フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドについてはデータがありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合、

はどうなりますか?ただし、ビソプロロールフマル酸塩の過剰摂取の事例がいくつか報告されています (最大: 2000mg)。心拍数の低下や低血圧が記録されています。場合によっては交感神経薬が使用され、すべての患者が回復しました。

ベータ遮断薬の過剰摂取で観察される兆候は、心拍数の低下と低血圧です。睡眠も一般的であり、重度の過剰摂取では、せん妄、昏睡状態、けいれん、呼吸停止などが報告されています。固形心不全、気管支けいれん、低血糖症は、特にこれらの臓器に疾患がある患者に発生する可能性があります。サイアザイド系利尿薬では、急性中毒が起こることは非常にまれです。過剰摂取の最も顕著な特徴は、液体の喪失と急性の電解質の喪失を引き起こすことです。徴候と症状には、心血管系（心拍が速い、低血圧、ショック）、神経系（衰弱、混乱、めまい、筋肉のけいれん、異常、疲労、意識障害）、消化器系（吐き気、嘔吐、口渇）、腎臓系（尿、尿中または皮肉［血液濃縮が原因］）、血中塩化物（低塩素血症）、アルカリ性感染症、血中尿素の過剰ケモップ（パン、血中尿素）が含まれます。窒素）[特に腎不全患者]）および過剰な利尿剤による脱水。 LD、ヒドロクロロチアジドの用量は、ラットとラットの両方で 10g/kg を超えています。

フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドを過剰摂取した場合は、治療を中止し、患者を注意深く監視する必要があります。

特別な解毒剤はないため、対症療法とサポートが行われます。一部の限られたデータでは、フマル酸ビソプロロールが分離できないことを示唆しており、同様に、ヒドロクロロチアジドが分離できる兆候はありません。

一般的な対策案には、嘔吐や胃洗浄、活性炭、呼吸補助、液体と電解質の不均衡の調整、発作の治療などが含まれます。他のベータ遮断薬およびヒドロクロロチアジドに対して予想および推奨される薬理効果に基づいて、臨床実施には次の措置を考慮する必要があります。

心拍数が遅い

アトロピンの静脈内注射。反応が得られない場合は、イソプロテレノールまたはペースを増加させる（変時性）陽性の別の薬剤を使用することに注意が必要です。場合によっては、リズムを刺激するために一時的なペースメーカーが配置されることがあります。

低血圧、ショック

ピンで横たわっている患者は体を起こしてください。液体と電解質（カリウム、ナトリウム）のバランスを調整するための静脈内注入。グルカゴンの静脈内注射またはα-アドレナリン作動性アゴノリスが必要な場合があります。心臓ブロック（第 2 レベルまたは第 3 レベル）患者は注意深く監視され、必要に応じてイソプロテレノールの伝達やペースメーカーによる治療を受ける必要があります。

分泌するハート

一般的な治療手段を開始します (ジギタリス、利尿薬、血管拡張薬、心筋収縮力の増加など)。

気管支けいれん

イソプロテレノールやアミノフィリンなどの気管支拡張薬を使用します。

低血糖

ブドウ糖の静脈内投与。

健康管理

正常化するまで、バランス液と電解質 (特にカリウム血清) および腎機能を監視する必要があります。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

薬物を使用すると、次のような一般的な望ましくない影響 (ADR) が発生します。

フマル酸ビソプロロール (B) はヒドロクロロチアジド (HCT) を結合します

ビソプロロールフマル酸塩/ヒドロクロロチアジド (HCT) 6.25 mg の併用は、ほとんどの患者で忍容性が良好です。

ほとんどの副作用 (AES) は軽くて一時的です。世界中でビソプロロールフマル酸塩による治療を受けた 65,000 人を超える患者のうち、気管支けいれんが現れることはほとんどありません。 AES による割合は、フマル酸ビソプロロール/HCT 6.25 mg とプラセボを投与された患者の併用量と同様です。

米国では、252 人の患者に HCT 6.25mg と組み合わせてフマル酸ビソプロロール (2.5mg、5mg、10mg、または 40mg) が投与され、144 人の患者には 2 つの対照試験でプラセボが使用されました。研究 1 では、フマル酸ビソプロロール 5mg/HCT 6.25mg の併用量を 4 週間使用します。研究 2 では、フマル酸ビソプロロール 2.5 mg、10 mg、または 40 mg/HCT 6.25 mg を組み合わせた用量が 12 週間使用されます。

薬物に関連するかどうかに関係なく、すべての副作用が発生します。また、有害な副作用は、4 週間の治療期間と比較して、2.5 mg ～ 10 mg/HCT 6.25 mg のビソプロロールフマル酸塩で治療された患者に発生します。頻度は、ビソプロロールフマル酸塩/HCT 6.25 mg の用量と比較して 2% 未満です。利点には以下が含まれます。

心血管: 心拍数の低下/末梢性/胸部虚血/胸痛看護: めまい/頭痛。

フマル酸ビソプロロール

ビソプロロールは、ほとんどの患者で忍容性が良好です。望ましくない影響のほとんどは軽度で一時的なものです。望ましくない影響により治療を中止しなければならない患者の割合は、ビソプロロールを使用している患者で 3.3%、プラセボを使用している患者で 6.8% です。

世界中の臨床試験や、この薬を市場に出した後の経験では、上記の副作用に加えて、一連の他の副作用 (AES) が報告されています。多くの場合、ビソプロロールと AES の間に因果関係があるかどうかは不明ですが、それでも関係の可能性について医師に警告を示しています。

中枢神経系: 不安定、めまい、めまい、頭痛、失神、感覚異常、感覚鈍麻、感覚亢進 (知覚過敏)、睡眠障害、不眠症、眠気、うつ病、不安 / 落ち着きのなさ。全身血圧、胸痛、うっ血性心不全、運動時の呼吸困難。禁止、にきび、湿疹（湿疹）、乾癬、皮膚炎、かゆみ、出血、赤面、発汗、脱毛、皮膚炎、皮膚炎（非常にまれ）、皮膚血管炎。痛風。胸、疲労、浮腫、体重増加、血管障害。

ヒドロクロロチアジド

ヒドロクロロチアジド (通常 25 mg 以上の用量) には、上記の影響に加えて、不利な影響も報告されています。

一般: 弱体化。唾液（唾液腺炎）、口渇。金の化学、黄色み）。

代謝: 痛風。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、サビプロロールプラス HCT 2.5/6.25 は禁忌です。

ビソプロロール

ビソプロロールは、心臓ショック、急性心不全、背景治療による未治療の心不全、重度の心不全または IV レベル、心房ブロック - 2 または 3 心室、副鼻腔の心拍数が遅い（治療前 60/分未満）、副鼻腔、重度または慢性の肺疾患がある患者には禁忌です。

重度のレイノー症候群。治療前のビソプロロール、副腎髄質（クロム細胞腫瘍）に対する過敏症。

ヒドロクロロチアジド

チアジドおよびスルホンアミド誘導体に対する過敏症、痛風、高尿酸血症、赤ヘルニア、アジソン病、高カルシウム血症、肝不全および腎不全。

使用するときは注意してください

ビソプロロール

心不全

パラズマ刺激は、うっ血性心不全の初期段階で循環機能をサポートする重要な要素であり、ボールブロッカーは心筋の収縮をさらに低下させ、心不全をさらに促進する可能性があります。ただし、うっ血性心不全を患っている一部の患者では、補償のためにこの薬が必要になる場合があります。この場合、薬は慎重に使用する必要があります。この薬剤は、専門医の厳格な管理の下、基本的な薬剤（利尿薬、ジギタリス、阻害酵素）で心不全を治療した場合にのみ追加されます。

心不全のない患者

ベータ遮断薬を服用している一部の患者では、引き続き心筋の圧迫（ピンチ）を引き起こし、心不全を促進する可能性があります。心不全の最初の兆候や症状に基づいて、フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドの中止を検討する必要があります。場合によっては、心不全を他の薬剤で治療しながら、フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドによる治療を継続することができます。

治療を突然中止する

ベータ遮断薬による治療を突然中止した後に冠動脈疾患が判明した患者では、狭心症の悪化、場合によっては心筋梗塞や心室不整脈が観察されています。したがって、これらの患者は、医師のアドバイスなしに治療を中断したり中止したりしないように警告する必要があります。冠状動脈疾患のない患者であっても、患者を注意深く監視する必要がある場合には、フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドによる1週間以上の治療が推奨されます。症状が発生した場合は、少なくとも一時的にベータ遮断薬による治療を再開する必要があります。中止の症状が現れた場合は、少なくとも一定期間は薬を使用する必要があります。

末梢血管疾患

ベータ遮断薬は、末梢血管疾患を持つ患者の動脈不全の症状を促進または悪化させる可能性があります。このような患者には注意が必要です。

気管支けいれん

一般に、気管支けいれん患者はベータ遮断薬を使用すべきではありません。ビソプロロールフマル酸塩のベータの選択に関連しているため、ビソプロロールフマル酸塩 + ヒドロクロロチアジドは、薬が効かない気管支けいれん患者や他の降圧薬に耐えられない患者に使用できます。ベータの選択により、絶対的ではありません（用量を増やすと選択が減少します）、ビソプロロールフマレートおよびヒドロクロロチアジドの可能な最低用量です。ベータの所有権効果（気管支拡張剤）も効果的である可能性があります。

麻酔と手術

術前期間中にフマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドによる治療を継続する場合は、エーテル、シクロプロパン、トリクロロエチレンの使用など、麻酔薬が心筋機能を損なうため、特別な注意を払う必要があります。

糖尿病と低血糖

ベータ遮断薬は、低血糖症、特に頻脈の症状をカバーできます。不安定なベータ遮断薬は、インスリンによって引き起こされる低血糖のレベルを高め、血清グルコース濃度の回復を遅くする可能性があります。選択的ベータにより、フマル酸ビソプロロールではこのようなことが起こる可能性は低くなります。ただし、低血糖症の患者、またはインスリンや血糖値の経口薬を服用している糖尿病患者には、これらの可能性について警告する必要があり、ビソプロロールとの併用は慎重に行う必要があります。

さらに、チアジドはインスリン用量の調整が必要になる可能性があるため、潜在的な糖尿病が症状として現れる可能性があります。ヒドロクロロチアジドの用量が少ないため、フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドを併用すると、このような事態が発生する可能性が低くなります。

甲状腺中毒

ベータアドレナリン遮断薬は、頻脈などの甲状腺機能亢進症（甲状腺機能亢進症）の臨床症状をカバーできます。

ベータ遮断薬を突然中止すると、甲状腺機能亢進症の症状が悪化したり、症状が悪化したりする可能性があります。腎臓病

腎不全または肝不全の患者の場合は、ビソプロロールの用量を慎重に調整する必要があります。

腎機能に障害のある患者では、サイアジドの蓄積が起こる可能性があります。これらの患者では、チアジドが血中窒素を引き起こす可能性があります。クレアチニンクリアランスが 40ml/分未満の被験者では、ビソプロロールの血漿半減期 fuma 値が健康な人の 3 倍に増加しました。腎不全が進行した場合は、フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドを中止する必要があります。

肝疾患

フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドは、肝機能障害または進行性肝疾患のある患者には慎重に使用する必要があります。チアジドは体液と電解質のバランスを変化させ、肝昏睡を引き起こす可能性があります。さらに、肝硬変患者では、フマル酸ビソプロロールの排出が健康な人に比べて著しく遅くなります。

ヒドロクロロチアジド

地方近視と後続隅角 - 閉塞隅角 (緑内障)

ヒドロクロロチアジド。スルホンアミドの一種で、独自の特異的な反応を引き起こし、一過性の近視や急性緑内障の増加を引き起こす可能性があります。症状には、急性の衝動性または視覚的な痛みの軽減が含まれ、多くの場合、薬の服用を開始してから数時間から数週間以内に発生します。隅角肥大は治療せずに放置すると永久的な視力喪失につながる可能性があります。主な治療法は、ヒドロクロロチアジドをできるだけ早く中止することです。眼圧が依然として制御できない場合は、治療または手術の提案を考慮する必要がある場合があります。隅角緑内障を発症する危険因子には、スルホンアミドまたはペニシリンアレルギーの病歴が含まれる可能性があります。

注意

液体と電解質のバランスの状態

低血糖症を発症する確率はフマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジド (HCT) に限定されますが、HCT の用量は非常に低用量であるため、血清中の電解質を定期的に測定する必要があり、患者は体液または電解質の障害 (低血糖性血腫、低血糖性低血圧) (低マグネシウム血症) の兆候を監視する必要があります。

チアジドは、尿を通じてマグネシウムが排泄され、血中マグネシウムの減少 (低マグネシウム血症) を引き起こす可能性があることを示しています。ただし、発生した塩化物イオン欠乏症は通常軽度であり、特殊な場合（肝臓病や腎臓病など）を除いて特別な治療は必要ありません。代謝性アルカリ感染症の治療では塩化物補充が必要になる場合があります。

体液と電解質の不均衡の警告兆候または症状には、口渇、喉の渇き、脱力感、無関心、眠気、落ち着きのなさ、筋肉痛やけいれん、筋肉疲労、低血圧、尿管、頻脈などがあります。吐き気や嘔吐などの消化器疾患。

低血圧は、特に重度の肝硬変で急速利尿薬を使用した場合、コルチコステロイドやホルモン剤 (ACTH) との同時使用中、または長期にわたる治療後に発生する可能性があります。適切な経口電解質による介入も低カリウム血症の一因となります。低血圧と血中マグネシウムの減少は、心室不整脈を引き起こしたり、ジギタリスの毒性作用により心臓の感度を高めたり、心臓の反応を高めたりする可能性があります。低血圧は、カリウムを摂取するか、カリウムを豊富に含む食品の摂取量を増やすことで回避または治療できます。

血中低血圧の軽減は、暑い気候で浮腫のある患者に発生する可能性があります。生命を脅かす低血糖のまれなケースを除き、塩水を飲むのではなく水を制限することが適切な治療法です。塩分減少の現実では、治療を代替することが適切な選択です。

高尿酸血症

チアジドビソプロロールフマル酸塩利尿薬を単独または HCT と組み合わせて使用すると、一部の患者で高尿酸性高尿酸または急性痛風が発生する可能性があり、尿酸肥大と関連していますが、米国の臨床試験では、ヒドロクロロチアジド用量 (HCT) 25%、b/HCT 6.25 mg (10%) での治療に関連した高尿酸高血圧症の発生率が認められました。 HCT の投与量が非常に少ないため、フマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドを併用すると高尿酸血症が発生する可能性が低くなります。

高血糖

サイアザイド系利尿薬を使用すると高血糖が発生する可能性があります。

したがって、サイアザイドで治療すると潜在的な糖尿病が発現する可能性があります。

その他の効果

交感神経を除去する手術を受けた患者では、薬剤の降圧効果が増大する可能性があります。

アーマー病

チアジドはカルシウム分泌を減少させ、副甲状腺の病態を変化させ、長期にわたる一部のサイアジド患者で高カルシウム血症と低血糖が観察されています。チアジドは、カルシウム代謝障害がない場合でも、継続的かつ軽度の高所性増殖を引き起こす可能性があります。高カルシウム血症のマークは、隠れた甲状腺機能亢進症の証拠である可能性があります。隣接機能テストを実行する前に、チアジドを中止する必要があります。コレステロールおよび中性脂肪レベルの上昇は、サイアザイド系利尿薬に関連している可能性があります。

腎不全

腎不全が進行した場合は、利尿薬の投与量を減らすか、利尿薬による治療を継続しないことを検討する必要があることは明らかです。

チアジドは尿中マグネシウムの分泌を増加させ、低血圧を引き起こす可能性があることがわかっています。

チアジドは重度の腎臓病には慎重に使用する必要があります。腎臓病患者の場合、サイアジドは尿素の累積運動を引き起こす可能性があり、これは腎機能が低下している患者に発生する可能性があります。

妊娠中および授乳中の女性向けの薬剤の使用

妊娠の場合

チアジドは胎盤を通過し、臍帯血中に現れます。妊婦にサイアジドを使用するには、胎児へのリスクと比較して利益を予測する必要があります。これらの危険には、胎児や乳児の黄疸、膵炎、血小板減少症が含まれ、成人でも発生した他の副作用が発生する可能性があります。

母乳育児の場合

フマル酸ビソプロロールの単独使用または HCT との併用は、授乳中の母親に対しては研究されていません。チアジドは母乳を通じて排泄されます。授乳中のラットの乳中に、少量のビソプロロルフマル酸塩（用量車の運転や機械の操作に対する薬の影響

経験上、この治療は患者の車の運転や機械の使用能力に影響を与えません。ただし、めまい、頭痛、眠気などの副作用はまれですが発生する可能性があるため、運転や機械の操作能力に影響を与える可能性があります。

薬物相互作用

フマル酸ビソプロロール (B) はヒドロクロロチアジド (HCT) と結合します

フマル酸ビソプロロール + ヒドロクロロチアジドを同時に使用すると、他の降圧薬の効果を高めることができます。

ビソプロロールフマレートおよびヒドロクロロチアジドは、他のベータブロッカーと組み合わせて使用しないでください。レセルピンやグアネチジンなどのカテコールアミンを減量/摂取する薬剤を投与されている患者は、βアドレナリン遮断効果が増加し、交感神経活動の過度の低下を引き起こす可能性があるため、注意深く監視する必要があります。クロニジンと同時に治療されている患者の場合、治療を中止する必要がある場合は、クロニジンを中止する数日前にフマル酸ビソプロロールとヒドロクロロチアジドを中止する必要があります。

フマル酸ビソプロロール + ヒドロクロロチアジドを、同定されたカルシウム拮抗薬 (特にフェニルアルキルアミン [ベラパミル] やベンゾチアゼピン [DiltIAZEM]) などの心筋阻害薬や心房伝導や抑制の阻害薬、またはリズミック調剤ジソピラミドなどの老化防止薬と併用する場合は注意が必要です。

ジギタリス配糖体とベータ遮断薬はどちらも心房伝達を遅らせ、心拍数を低下させます。同時に使用すると、心拍数が低下するリスクが高まる可能性があります。

ビソプロロール

リファンピンと同時に使用すると、フマル酸ビソプロロールのクリアランスが増加し、排出の半減期が短縮されます。ただし、開始用量を変更する必要はありません。

薬物動態研究の文献には、チアジド利尿薬とシメチジン利尿薬など、他の同時使用に関連する臨床相互作用は示されていません。

フマル酸ビソプロロールは、ワルファリン用量が安定している患者のプロトロンビン時間に影響を与えません。

アナフィラキシー反応のリスク

ベータ遮断薬を服用している間、さまざまなアレルゲンによる重篤なアレルギー歴のある患者は、薬を繰り返し使用したり、偶発的または治療により、より強い反応を示す可能性があります。これらの患者は、アレルギー反応の治療によく使用されるエピネフリンの投与量に反応しない可能性があります。

ヒドロクロロチアジド

次の薬剤と同時に使用すると、アルコールを含むサイアザイド系利尿薬、鎮静剤または常習性睡眠薬と相互作用する可能性があります。垂直電位が増加する可能性があります。

糖尿病 (経口薬およびインスリン薬): 低血糖のため、糖尿病薬の投与量を調整する必要があります。

他の降圧薬: 相乗効果が生じたり、低血圧の可能性が高まったりする可能性があります。

コレスチラミンおよびコレスチポールプラスチック: 前述の陰イオン交換樹脂が存在すると、ヒドロクロロチアジドの吸収が損なわれます。コレスチラミンとコレスチポールプラスチックの唯一の投与量はヒドロクロロチアジドと関連しており、消化管での吸収をそれぞれ 85% と 43% に減少させます。

コルチコステロイド、ACTH: 電解質の増加と消耗、特に低カリウム血症。

アミン (ノルエピネフリンなど): 高血圧症のアミンに対する反応を低下させる可能性がありますが、アミンの使用を防ぐほどではありません。

筋弛緩剤、非還元グループ (ツボクラリンなど): 筋弛緩剤に反応して増加する可能性があります。

リチウム: 利尿剤と併用しないでください。利尿薬はリチウムの腎臓クリアランスを低下させ、リチウム中毒のリスクを高めます。フマル酸ビソプロロールおよびヒドロクロロチアジドを使用する前に、リチウム製剤のユーザーマニュアルを参照してください。

非ステロイド性抗炎症薬: 一部の患者では、非ステロイド性抗炎症薬を服用すると、利尿薬が減り、ナトリウム分泌が減少し、サイアザイド系利尿薬の血圧降下効果が低下する可能性があります。したがって、フマル酸ビソプロロール + ヒドロクロロチアジドを非ステロイド性抗炎症薬と同時に使用する場合、利尿薬の望ましい効果を判断するために患者を注意深く監視する必要があります。

チアジドを使用すると、アレルギーや気管支喘息の病歴の有無にかかわらず、患者に過敏な反応が起こる可能性があります。光に敏感な反応であり、チアジドを使用している患者で報告されている全身性狼瘡を悪化または活性化する可能性があります。交感神経を除去した患者では、チアジドの降圧効果が増加する可能性があります。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。

サビプロロール プラス HCT 2.5/6.25 高血圧症治療用サビプロロール (3 ブリスター x 10 錠)

成分

用途

適応症

薬理学

動的薬物動態

服用する前に サビプロロール プラス HCT 2.5/6.25 高血圧症治療用サビプロロール (3 ブリスター x 10 錠)