Saviprolol Plus HCT 2,5/6,25 Savi leczenie nadciśnienia (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Bisoprolol, hydrochlorotiazyd

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Bisoprolol	2,5 mg
Hydrochlorotiazyd	6,25 mg

Używa

wskazania

Saviprolol Plus HCT 2,5/6,25 w połączeniu fumaran bisoprololu (2,5 mg) i hydrochlorotiazyd (6,25 mg) są wskazane w leczeniu nadciśnienia. Jest połączeniem dwóch środków hipotensyjnych z jedną doustną dawką dziennie: selektywnych kongeratorów Beta1 (konkurujących o receptory beta, serce, fumaran bisoprololu) i diuretyków z grupy diuretyków benzotiadiazynowych (hydrochlorotiazyd).

Działaniem obniżającym ciśnienie krwi tych składników aktywnych jest Hiep Luc. Hydrochlorotiazyd w dawce 6,25 mg zwiększa stopień niedociśnienia fumaranu bisoprololu.

Farmakologia

fumaran bisoprololu (B) łączy w sobie hydrochlorotiazyd (HCT)

Fumaran bisoprololu (B) i hydrochlorotiazyd (HCT) stosowano osobno lub w połączeniu w leczeniu nadciśnienia. Działaniem hipotensyjnym tych składników aktywnych jest siła Hiepa; HCT 6,25 mg znacząco zwiększa działanie hipotensyjne fumaranu bisoprololu. Częstość występowania niedociśnienia po zastosowaniu fumaranu bisoprololu i HCT 6,25 mg (b/h) jest znacznie mniejsza niż HCT 25 mg. W badaniach klinicznych fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu średnią zmianę zawartości potasu w surowicy u pacjentów leczono kombinacją fumaranu bisoprololu i 6,25 mg hydrochlorotiazydu w dawkach 2,5 mg/6,25 mg - 5 mg/6,25 mg lub fałszywą dawkę mniejszą niż ± 0,1 MEQ/l. Średnia zmiana zawartości potasu w surowicy pacjentów leczonych dowolną dawką bisoprololu w skojarzeniu z HCT 25 mg zmienia się z -0,1 do -0,3 Meq/l.

Fumaran bisoprololu jest selektywną fasolą blokową (kardioselektywną), która nie wykazuje znaczącej stabilności błony ani wpływu na wewnętrzny nerw współczulny w zakresie leczenia. W dużych dawkach (20 mg) fumaran bisoprololu hamuje również receptory beta, zlokalizowane w układzie oskrzeli i naczyniach krwionośnych. Aby zachować względną selekcję, ważne jest skuteczne stosowanie najniższej dawki.

Hydrochlorotiazyd jest lekiem moczopędnym na bazie benzotiadiazyny.

Tiazyd wpływa na mechanizm zwrotnego wchłaniania elektrolitów w kanalikach nerkowych i zwiększa wydalanie sodu i chlorków w prawie równych ilościach. Sód – mocz (sód) powoduje wtórną utratę potasu.

bisoprolol

Bisoprolol jest selektywnym, beta1, ale nie wykazuje stabilności błony i nie ma wpływu na wzajemnie powiązany nerw współczulny, jeśli jest stosowany w ramach leczenia.

W małych dawkach bisoprolol hamuje selektywnie reakcję na stymulację adrenaliny, konkurując z blokerem receptora B. Adrenaliny serca, ale ma niewielki wpływ na receptor beta (β2) adrenalinę mięśni oskrzeli i ścian naczyń. Przy dużych dawkach (na przykład 20 mg lub więcej) selektywne właściwości bisoprololu na receptory β1 zwykle maleją, a lek będzie konkurował, hamując oba receptory β1 i β2.

Bisoprolol jest stosowany w leczeniu nadciśnienia. Skuteczność bisoprololu jest porównywalna z innymi beta-blokerami. Mechanizm zmniejszania niedociśnienia bisoprololu może obejmować następujące czynniki: zmniejszenie przepływu serca, zahamowanie uwalniania reniny przez nerki oraz zmniejszenie oddziaływania nerwu współczulnego z ośrodków naczynioruchowych w mózgu. Jednak najbardziej widocznym działaniem bisoprololu jest zmniejszenie częstości akcji serca, zarówno przy podejrzeniu, jak i przy wysiłku.

Bisoprolol zmniejsza przepływ w sercu podczas przerwy i wysiłku, czemu towarzyszą nieliczne zmiany objętości emulsji krwi w każdym sercu i jedynie w mniejszym stopniu zwiększa ciśnienie w prawym przedsionku lub ciśnienie w kapilarach płucnych w spoczynku i podczas wysiłku. O ile nie ma przeciwwskazań lub pacjent nie jest tolerowany, beta-blokery stosuje się w skojarzeniu z inhibitorami enzymów, lekami moczopędnymi i glikozydami nasercowymi w leczeniu niewydolności serca spowodowanej dysplazją lewej komory, aby ograniczyć postępującą niewydolność serca. Dobre działanie beta-blokerów w leczeniu zastoinowej niewydolności serca wynika głównie z hamowania działania współczulnego układu nerwowego. Stosowanie długoterminowych beta-blokerów, a także inhibitorów konwersji, może zmniejszyć objawy niewydolności serca i poprawić stan kliniczny osób z przewlekłą niewydolnością serca.

Te dobre efekty wykazano u osób przyjmujących przeniesiony inhibitor, wykazując hamowanie koordynacji układu renina-anotensyna i współczulny układ nerwowy.

W kontrolnym badaniu klinicznym fumaran bisoprololu stosowany jest codziennie w pojedynczej dawce i okazał się skuteczną substancją czynną, która jest skuteczna w przypadku stosowania samodzielnie lub jednocześnie z tiazydowym lekiem moczopędnym.

Mechanizm powstawania niedociśnienia po zastosowaniu fumaranu bisoprololu nie został całkowicie poznany. Elementy, które mogą być zaangażowane, obejmują:

Zmniejsz pojemność minutową serca. Nie obserwuje się wpływu dawki na receptor beta2-adrenergiczny. Badania czynności płuc przeprowadzono u zdrowych ochotników, pacjentów z astmą i pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Dawki fumaranu bisoprololu wahają się od 5 mg do 60 mg, ATE-NOLOL 50 mg -200 mg, Metoprolol od 100 mg do 200 mg i Proprano-Lol 40 mg - 80 mg, porównując je razem.
Badania elektryczne na ludziach wykazały, że fumaran bisoprololu znacząco zmniejsza częstość akcji serca, zwiększa czas regeneracji przycisku zatokowego, wydłuża czas spoczynku przycisku AV AI (przedsionkowo-jajowego) oraz przy szybkiej stymulacji wydłuża czas transmisji przedsionkowej.
hydrochlorotiazyd
hydrochlorotiazyd i tiazydowe leki moczopędne zwiększają wydalanie chlorku sodu i wody, co wiąże się z mechanizmem hamowania ponownego wchłaniania jonów sodu i chloru na odległość. Zwiększa się także wydalanie innych elektrolitów, zwłaszcza potasu i magnezu, a zmniejsza się wydalanie wapnia.
Hydrochlorotiazyd zmniejsza również aktywność enzymu dwutlenku węgla, więc zwiększa wydzielanie wodorowęglanów, ale efekt ten jest zwykle niewielki w porównaniu z efektem wydalania C1 i nie zmienia znacząco pH moczu. Tiazyd ma umiarkowane działanie moczopędne, ponieważ około 90% jonów sodu zostało ponownie wchłoniętych przed dotarciem na odległość, co jest główną pozycją leku. Hydrochlorotiazyd ma działanie obniżające ciśnienie krwi, co prawdopodobnie wynika ze zmniejszenia objętości osocza i płynu pozakomórkowego związanego z zawartością sodu w moczu. Następnie w trakcie stosowania leku efekt obniżenia ciśnienia krwi polega na zmniejszeniu oporu obwodowego, poprzez stopniową adaptację naczyń krwionośnych do spadku stężenia Na+. Dlatego działanie hipotensyjne hydrochlorotiazydu pojawia się powoli po 1-2 tygodniach, natomiast działanie moczopędne następuje szybko i jest widoczne już po kilku godzinach.
hydrochlorotiazyd nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.
Sód-sód (sód) powoduje wtórną utratę potasu. Uważa się, że ostre działanie tiazydów jest wynikiem zmniejszenia masy krwi i masy serca, powodując efekt wydalania sodu, chociaż zaproponowano mechanizm bezpośredniego rozszerzenia naczyń. Podczas długotrwałego (przewlekłego) leczenia objętość osocza wraca do normy, ale zmniejsza się opór obwodowy.
Tiazydy nie wpływają na prawidłowe ciśnienie krwi. Lek zaczyna działać w ciągu 2 godzin po zażyciu, maksymalny efekt obserwacji wynosi około 4 godzin, a działanie utrzymuje się do 24 godzin.
Farmakokinetyka dynamiczna

fumaran bisoprololu (b) Hydrochlorotiazyd skojarzony (HCT)
U zdrowych ochotników zarówno fumaran bisoprololu, jak i hydrochlorotiazyd są dobrze wchłaniane po wypiciu. Nie ma sprzedawcy dla każdej substancji w przypadku wspólnego picia w tej samej pigułce.
Pożywienie nie wpływa na wchłanianie fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu. Średnie maksymalne stężenie fumaranu bisoprololu w osoczu wynosi około 9 nanogamów/ml, 19 nanogamów/ml i 36 ng/ml i występuje około 3 godziny po przyjęciu dawek 2,5 mg/6,25 mg, 5 mg/6,25 mg i 10 mg/6,25 mg połączonych odpowiednich tabletek. Średnie maksymalne stężenie hydrochlorotiazydu w osoczu wynoszące 30 nanogamów/ml występuje po około 2,5 godzinie po zażyciu kombinacji tabletek. Zwiększanie dawki zwiększa stosunek stężenia fumaranu bisoprololu w osoczu. Zaobserwowano pomiędzy dawką 2,5 mg a 5 mg, a także dawką 5 mg a 10 mg.
Half of life eliminuje T1/2 fumaranu bisoprololu w ciągu 7 do 15 godzin, a wodorochlorotiazyd od 4 godzin do 10 godzin. Procent dawki wydalanej w moczu wynosi około 55% w przypadku wartości fuma bisoprololu i około 60% w przypadku hydrochlorotiazydu.
fumaran bisoprololu
Fumaran bisoprololu jest prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. I tylko poprzez początkowy ogień, biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 90%. Po wypiciu maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2 – 4 godzinach.
Około 30% leku przyłącza się do białek osocza. Pożywienie nie ma wpływu na wchłanianie leku. Okres półtrwania eliminowany w osoczu od 10 do 12 godzin. Bisoprolol rozpuszcza się w umiarkowanym stopniu w lipidach. Leki metaboliczne w wątrobie i wydalane z moczem, około 50% w postaci stałej i 50% w postaci metabolitów.
U osób starszych okres pół życia wydalany z osoczem jest nieco dłuższy niż u młodych ludzi, chociaż średnie stężenie w osoczu w stanie stabilnym wzrasta, nie ma istotnej różnicy w akumulacji bisoprololu wśród osób młodych i starszych.
U osób z klirensem kreatyniny poniżej 40 ml/min okres półtrwania w osoczu zwiększa się około 3 razy szybciej niż u zdrowych osób. U osób z marskością wątroby szybkość eliminacji bisoprololu zmienia się bardziej i jest mniejsza niż u zdrowych osób (8,3 - 21,7 godzin).
Całkowita biodostępność po doustnej dawce 10 mg fumaranu bisoprololu wynosi około 80%. Pierwszy metabolizm fumaranu bisoprololu wynosi około 20%. Dane farmakokinetyczne fumaranu bisoprololu zostały przetestowane po podaniu pojedynczej dawki i w stanie stabilnym. Wiązanie z białkami surowicy wynosi około 30%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 2-4 godzin po przyjęciu leku w dawkach od 2,5 mg do 20 mg, a średnia wartość szczytowa wynosi od 9 nanogamów/ml przy 2,5 mg do 70nogamów/ml przy 20 mg. W przypadku przyjmowania fumaranu bisoprololu w jednorazowej dawce dziennej, efektem jest mniej niż dwukrotnie zmieniające się maksymalne stężenie w osoczu. Stężenie jest proporcjonalne do zakresu dawek doustnych od 2,5 mg do 20 mg.
Połowa czasu życia osocza wynosi około 9–12 godzin i jest nieco dłuższa u pacjentów w podeszłym wieku, częściowo ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Stan stabilny osiąga się w ciągu 5 dni przy dawce podawanej raz dziennie. Zarówno w grupach młodych ludzi, jak i osób starszych kumulacja osocza jest niska, cytadela wynosi około 1,1 do 1,3 i jest tym, czego można się spodziewać po okresie półtrwania i standardzie codziennego stosowania leku.
Fumaran bisoprololu jest wydalany w równym stopniu przez nerki i poza nerkami, przy czym około 50% dawki pojawia się w moczu w postaci stałej, a 50% w postaci nieaktywnych metabolitów. Wiadomo, że u ludzi metabolity są niestabilne lub nie wykazują aktywności farmakologicznej. Mniej niż 2% dawki jest wydalane z kałem. Charakterystyka farmakokinetyczna obu ekwili jest podobna. Bisoprolol nie przenosi substancji chemicznej cytochromu P450 II D6 przez drożdże (hydroksylaza debrizochiny).
Dla obiektów z klirensem kreatyniny poniżej 40ml/min okres półtrwania w osoczu wzrasta trzykrotnie bardziej niż u osób zdrowych. U pacjentów z marskością wątroby szybkość eliminacji bisoprololu jest często znacząco zmieniona i znacznie wolniejsza niż u osób zdrowych, czemu towarzyszy inny okres półtrwania w osoczu, od 8 godzin do 22 godzin.
U osób w podeszłym wieku średnie stężenie w osoczu w stanie stabilnym jest zwiększone, częściowo z powodu zmniejszającego się klirensu kreatyniny. Nie ma jednak znaczącej różnicy w poziomie akumulacji bisoprololu pomiędzy grupą młodą a grupą osób starszych.
hydrochlorotiazyd (HCT)
Hydrochlorotiazyd jest dobrze wchłaniany (65% -75%) po zażyciu.
Wchłanianie hydrochlorotiazydu u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca.
Stężenie maksimum korelacji występuje w ciągu 1-5 godzin po zażyciu leku i mieści się w granicach 70 nanogamów do 490 nanogamów/ml po doustnej dawce od 12,5 mg do 100 mg. Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki. Stężenie hydrochlorotiazydku w pełnej krwi jest 1,6 - 1,8 razy większe niż w osoczu. Donoszono o powiązaniu z białkami surowicy w około 40% do 68%. Poinformowano, że okres półtrwania wydalania z osocza wynosi około 6–15 godzin. Hydrochlorotiazyd jest wydalany głównie przez nerki.
Po doustnym podaniu dawki od 12,5 mg do 100 mg, około 55% - 77% dawki pojawia się w moczu, a ponad 95% dawki wchłanianej jest wydalane z moczem w postaci stałej. Stężenie HCT w osoczu wzrasta, a okres półtrwania eliminuje u pacjentów z chorobą nerek.

Przed wzięciem Saviprolol Plus HCT 2,5/6,25 Savi leczenie nadciśnienia (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

Saviprolol Plus HCT 2,5/6,25 doustnie.

Dawkowanie

Terapia bisoprololem jest skuteczną metodą leczenia nadciśnienia w dawce od 2,5 mg do 40 mg raz na dobę, natomiast wodorochlorotiazyd jest skuteczny w dawkach od 12,5 mg do 50 mg.

W badaniach klinicznych łączenia bisoprololu/hydrochlorotiazydu podczas stosowania kombinacji bisoprololu od 2,5 mg do 20 mg i hydrochlorotiazydu w dawkach od 6,25 mg do 25 mg, obniżenie ciśnienia krwi wzrasta proporcjonalnie do dawki każdego składnika.

Działania niepożądane bisoprololu są mieszaniną zjawisk zależnych od dawki (głównie wolne tętno, biegunka, osłabienie i zmęczenie) oraz niezależne zjawiska (np. czasami wysypka) i hydrochlorotiazyd są mieszaniną zdarzeń zależnych od dawki (głównie niedociśnienie) i zjawisk niezależnych (np. zapalenie trzustki) w znacznie większym stopniu niż zjawisk niezależnych od dawki.

Schemat leczenia leczony klinicznie

U pacjentów z niekontrolowanym ciśnieniem krwi, stosując dawki od 2,5 mg do 20 mg, bisoprolol można codziennie zastąpić kombinacją fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu. Pacjenci z ciśnieniem krwi są w pełni kontrolowani po podaniu dawki 50 mg hydrochlorotiazydu na dobę, ale wykazując znaczną utratę potasu we krwi przy tym schemacie, podobną kontrolę ciśnienia krwi bez zaburzeń elektrolitowych można uzyskać, jeśli zmienią leczenie na fumaran bisoprololu + hydrochlorotiazyd.

Leczenie początkowe

Leczenie hematologiczne można rozpocząć od najmniejszej dawki fumaranu bisoprololu-hydrochlorotiazydu 2,5 mg/ 6,25 mg (B/HCT) raz na dobę, raz na dobę. Po dostosowaniu dawki (po około 14 dniach) możliwe jest zwiększenie dawki kombinacji fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu do maksymalnej zalecanej dawki 20 mg/12,5 mg (tj. dwukrotnie większej dawki 10 mg/6,25 mg) doustnie raz na dobę, jeśli to konieczne.

Terapia alternatywna

Tę kombinację można zastąpić pojedynczymi składnikami, jeśli zajdzie taka potrzeba, aby zwiększyć dawkę.

Zakończ leczenie

Jeśli chcesz przerwać leczenie fumaranem bisoprololu i hydrochlorotiazydem, musisz zaplanować to stopniowo przez około 2 tygodnie. Należy uważnie monitorować pacjentów.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku i dostosowywać dawkę w zależności od zwiększania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Ponieważ nic nie wskazuje na to, że hydrochlorotiazyd można oddzielić i niewiele jest danych wskazujących, że bisoprolol można oddzielić, co nie powoduje konieczności zastępowania leków u pacjentów dializowanych.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dostosowywanie dawki w zależności od wieku zwykle nie jest konieczne, chyba że występuje znaczna dysfunkcja nerek lub wątroby.

W badaniach klinicznych co najmniej 270 pacjentów w wieku 60 lat i starszych leczonych jest fumaranem bisoprololu w skojarzeniu z hydrochlorotiazydem (HCT). HCT znacząco nasila niedociśnienie wywołane bisoprololem u pacjentów z nadciśnieniem. Nie zaobserwowano ogólnej różnicy w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania leku pomiędzy pacjentami w podeszłym wieku i młodymi pacjentami. Raporty z doświadczeń klinicznych wykazały różnicę w odpowiedzi na lek u pacjentów w podeszłym wieku i młodszych, ale nie można wykluczyć nadwrażliwości u niektórych starszych osób.

Pacjenci z dziećmi: Brak danych dotyczących fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co

zrobić w przypadku przedawkowania? Jednakże zgłaszano kilka przypadków przedawkowania fumaranu bisoprololu (maksymalna dawka: 2000 mg). Odnotowano wolne tętno i (lub) niedociśnienie. W niektórych przypadkach zastosowano leki współczulne i wszyscy pacjenci wyzdrowieli.

Oczekuje się, że w przypadku przedawkowania beta-adrenolityków wystąpią następujące objawy: wolne tętno i niedociśnienie. Często występuje także senność, a po poważnym przedawkowaniu zgłaszano majaczenie, śpiączkę, drgawki i zatrzymanie oddechu. Może wystąpić ciężka niewydolność serca, skurcz oskrzeli i hipoglikemia, zwłaszcza u pacjentów, u których występują choroby tych narządów. W przypadku tiazydowych leków moczopędnych ostre zatrucie występuje bardzo rzadko. Najbardziej charakterystyczną cechą przedawkowania jest utrata płynów i ostre wydzielanie elektrolitów. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują układ sercowo-naczyniowy (szybkie bicie serca, niedociśnienie, wstrząs), nerwowy (osłabienie, splątanie, zawroty głowy, skurcze mięśni, nieprawidłowości, zmęczenie, zaburzenia świadomości), układ pokarmowy (nudności, wymioty, pragnienie), nerki (mocz, mocz lub ironia [spowodowane zagęszczeniem krwi]) Chlorek krwi (hipochloremia), zakażenie zasadowe, hiperkemop mocznika we krwi (bułka, azot mocznikowy we krwi) [szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek]) i odwodnienie spowodowane nadmiernym stosowaniem leków moczopędnych. Dawka LD hydrochlorotiazydu jest większa niż 10 g/kg zarówno dla szczurów, jak i szczurów.

W przypadku przedawkowania fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu należy przerwać leczenie i uważnie monitorować pacjentów.

Leczenie objawowe i wsparcie, ponieważ nie ma specjalnego antidotum. Niektóre ograniczone dane sugerują, że fumaranu bisoprololu nie można rozdzielić, podobnie nic nie wskazuje na to, że hydrochlorotiazyd może zostać rozdzielony.

Ogólne proponowane środki obejmują wymioty i/lub płukanie żołądka, węgiel aktywowany, wspomaganie oddychania, korygowanie braku równowagi wodno-elektrolitowej oraz leczenie napadów. W oparciu o oczekiwane i zalecane działanie farmakologiczne innych beta-blokerów i hydrochlorotiazydu, w celu wdrożenia klinicznego należy rozważyć zastosowanie następujących środków:

Wolne tętno

Dożylny zastrzyk atropiny. Jeśli nie uzyskano odpowiedzi, można zachować ostrożność stosując izoproterenol lub inny lek zwiększający tempo (chronotropowy) dodatni. W niektórych przypadkach tymczasowe rozruszniki serca stymulują rytm.

Niedociśnienie, wstrząs

Pacjentów leżących w kołkach należy podnosić. Wlew dożylny w celu dostosowania równowagi wodno-elektrolitowej (potas, sód). Może być konieczne dożylne wstrzyknięcie glukagonu lub podanie agonistyki alfa-adrenergicznej. Blok serca (drugi lub trzeci stopień) Należy uważnie monitorować pacjentów i, jeśli to konieczne, leczyć je izoproterenolem lub rozrusznikiem serca.

SEKRETNE SERCE

Rozpocznij stosowanie typowych metod leczenia (tj. stosowanie naparstnicy, leków moczopędnych, leków rozszerzających naczynia, zwiększonej siły skurczu mięśnia sercowego).

Skurcz oskrzeli

Użyj leku rozszerzającego oskrzela, takiego jak izoproterenol i/lub aminofilina.

Hipoglikemia

Dożylna glukoza.

Nadzór zdrowotny

Należy monitorować równowagę płynów i elektrolitów (szczególnie w surowicy potasu) oraz czynność nerek aż do normalizacji.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku występują częste działania niepożądane (ADR), takie jak:

fumaran bisoprololu (B) łączy w sobie hydrochlorotiazyd (HCT)

Skojarzona dawka fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu (HCT) wynosząca 6,25 mg jest dobrze tolerowana przez większość pacjentów.

Większość działań niepożądanych (AES) ma charakter lekki i przemijający. Spośród ponad 65 000 pacjentów na całym świecie leczonych fumaranem bisoprololu rzadko pojawia się skurcz oskrzeli. Odsetek spowodowany AES jest podobny do dawki skojarzonej fumaranu bisoprololu/HCT 6,25 mg i pacjentów otrzymujących placebo.

W Stanach Zjednoczonych 252 pacjentom podano dawki fumaranu bisoprololu (2,5 mg, 5 mg, 10 mg lub 40 mg) w skojarzeniu z HCT 6,25 mg, a 144 pacjentów otrzymało placebo w dwóch testach kontrolnych. W badaniu 1 stosowano skojarzoną dawkę fumaranu bisoprololu 5 mg/HCT 6,25 mg przez 4 tygodnie. W badaniu 2 dawki skojarzone z fumaranem bisoprololu 2,5 mg, 10 mg lub 40 mg/HCT 6,25 mg stosowano przez 12 tygodni.

Występują wszystkie działania niepożądane, związane lub niezwiązane z lekiem i niepożądane działania niepożądane występują u pacjentów leczonych fumaranem bisoprololu/HCT w dawce 2,5 mg - 10 mg/6,25 mg HCT w porównaniu do 4-tygodniowego czasu leczenia z częstością

Układ sercowo-naczyniowy: wolne tętno/obwodowe/niedokrwienie klatki piersiowej/ból w klatce piersiowej Pielęgniarstwo: zawroty głowy/ból głowy.

fumaran bisoprololu

Bisoprolol jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów. Większość niepożądanych skutków jest łagodna i przejściowa. Odsetek pacjentów, którzy muszą przerwać leczenie z powodu działań niepożądanych, wynosi 3,3% w przypadku pacjentów stosujących bisoprolol i 6,8% w przypadku pacjentów stosujących placebo.

W badaniach klinicznych na całym świecie lub w doświadczeniach po wprowadzeniu leku na rynek, oprócz działań niepożądanych wymienionych powyżej, zgłoszono szereg innych działań niepożądanych (AES). Co prawda w wielu przypadkach zastanawiano się, czy jest to związek przyczynowy pomiędzy Bisoprololem i AES, ale mimo to pouczono lekarza o możliwym związku.

Ośrodkowy układ nerwowy: niestabilność, zawroty głowy, zawroty głowy, ból głowy, omdlenia, parestezje, niedoczulica, wzmożenie czucia (przeczulica), zaburzenia snu, bezsenność, senność, depresja, lęk / niepokój. Ogólnoustrojowe ciśnienie krwi, ból w klatce piersiowej, zastoinowa niewydolność serca, trudności w oddychaniu podczas wysiłku. Zakaz, trądzik, egzema (egzema), łuszczyca, podrażnienie skóry, swędzenie, krwotok, rumieniec, pocenie się, wypadanie włosów, zapalenie skóry, zapalenie skóry (bardzo rzadko), zapalenie naczyń skóry. Dna. Klatka piersiowa, zmęczenie, obrzęk, przyrost masy ciała, angioior.

hydrochlorotiazyd

Oprócz skutków wymienionych powyżej, zgłaszano niekorzystne skutki stosowania hydrochlorotiazydu (zwykle w dawce 25 mg lub wyższej).

Ogólne: osłabienie. Ślina (zapalenie sialadenitis), suchość w ustach. chemia złota, ksantopia).

metabolizm: dna moczanowa.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Saviprolol Plus HCT 2,5/6,25 przeciwwskazania w następujących przypadkach:

bisoprolol

Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów ze wstrząsem serca, ostrą niewydolnością serca, nieleczoną niewydolnością serca poprzez leczenie podstawowe, ciężką niewydolnością serca lub poziomem IV, blokiem przedsionkowym – dwiema lub trzema komorami i wolnym biciem zatoki (poniżej 60 minut na minutę przed leczeniem), zatokami, ciężką lub przewlekłą chorobą płuc.

ciężki zespół Reynauda. Nadwrażliwość na bisoprolol, rdzeń nadnerczy (guz chromokomórkowy) przed leczeniem.

hydrochlorotiazyd

Nadwrażliwość na pochodne tiazydowe i sulfonamidowe, dna moczanowa, hiperurykemia, czerwonka, choroba Addisona, hiperkalcemia, niewydolność wątroby i nerek.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

bisoprololu

niewydolność serca

Stymulacja parazmy jest niezbędnym składnikiem wspierającym funkcjonowanie układu krążenia na początku zastoinowej niewydolności serca, a bloker kulki może prowadzić do dalszego osłabienia skurczu mięśnia sercowego i nasilenia niewydolności serca. Jednakże u niektórych pacjentów z zastoinową niewydolnością serca w celu kompensacji może być konieczne zastosowanie tego leku. W takim przypadku lek należy stosować ostrożnie. Lek dodawany jest wyłącznie w przypadku leczenia niewydolności serca podstawowymi lekami (lekami moczopędnymi, naparstnicą, inhibitorami enzymów) pod ścisłą kontrolą specjalisty.

Pacjenci bez niewydolności serca

U niektórych pacjentów przyjmujących beta-blokery może w dalszym ciągu powodować uszkodzenie mięśnia sercowego (uszczypnięcie) i sprzyjać niewydolności serca. W zależności od pierwszych objawów niewydolności serca należy rozważyć przerwanie stosowania fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu. W niektórych przypadkach leczenie fumaranem bisoprololu i hydrochlorotiazydem można kontynuować, podczas gdy niewydolność serca leczy się innymi lekami.

Nagłe przerwanie leczenia

U pacjentów z chorobą wieńcową po nagłym zaprzestaniu leczenia beta-blokerami obserwowano zaostrzenie dławicy piersiowej, a w niektórych przypadkach zawał mięśnia sercowego lub komorowe zaburzenia rytmu. Dlatego należy ostrzec tych pacjentów, że nie należy ich przerywać ani przerywać bez porady lekarza. Nawet u pacjentów bez choroby wieńcowej można zalecić leczenie fumaranem bisoprololu i hydrochlorotiazydem przez okres dłuższy niż tydzień, pod warunkiem dokładnego monitorowania stanu pacjentów. W przypadku wystąpienia objawów konieczne jest, przynajmniej tymczasowe, wznowienie leczenia beta-blokerami. Jeżeli wystąpią objawy odstawienia, lek należy stosować przynajmniej przez pewien okres czasu.

Choroba naczyń obwodowych

Beta-adrenolityki mogą nasilać lub nasilać objawy niewydolności tętnic u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych. W przypadku tych pacjentów należy zachować ostrożność.

Skurcz oskrzeli

Ogólnie rzecz biorąc, pacjenci ze skurczem oskrzeli nie powinni stosować beta-blokerów. Ponieważ jest to związane z doborem Beta, Fumaranu Bisoprololu, Fumaran Bisoprololu + Hydrochlorotiazyd można stosować u pacjentów ze skurczami oskrzeli, którzy nie reagują na leki lub którzy nie tolerują innych leków przeciwnadciśnieniowych. Ze względu na dobór beta, nie koniecznie (selekcja zmniejsza się w miarę zwiększania dawki), należy przyjąć najniższą możliwą dawkę Bisoprololu Fuma-Rate i Hydrochlorothiazide. Efekt własności Beta (leki rozszerzające oskrzela) może być również skuteczny.

Znieczulenie i chirurgia

Jeśli w okresie przedoperacyjnym nadal stosuje się fumaran bisoprololu i hydrochlorotiazyd, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, ponieważ środki znieczulające zaburzają czynność mięśnia sercowego, takie jak stosowanie eteru, cyklopropanu i trójchloroetylenu.

cukrzyca i hipoglikemia

Beta-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Niestolantowe beta-blokery mogą zwiększać poziom hipoglikemii spowodowanej insuliną i spowalniać powrót do normy stężenia glukozy w surowicy. Ze względu na selektywny beta, jest to mniej prawdopodobne w przypadku fumaranu bisoprololu. Należy jednak ostrzec pacjentów z hipoglikemią lub cukrzycą przyjmujących doustnie insulinę lub leki na glukozę przed takimi możliwościami i należy zachować ostrożność podczas stosowania bisoprololu.

Ponadto potencjalna cukrzyca może stać się objawem i cukrzycą, ponieważ tiazyd może wymagać dostosowania dawki insuliny. Ze względu na małą dawkę hydrochlorotiazydu wystąpienie takiego zdarzenia może być mniej prawdopodobne w przypadku połączenia fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu.

zatrucie tarczycy

Blokery beta-adrenergiczne mogą maskować objawy kliniczne nadczynności tarczycy (nadczynności tarczycy), takie jak tachykardia.

Nagłe odstawienie beta-blokerów może pogorszyć objawy nadczynności tarczycy lub wywołać burzę.Choroba nerek

Należy dokładnie dostosować dawkę bisoprololu u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji tiazydów. U tych pacjentów tiazyd może powodować powstawanie azotu we krwi. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 40 ml/minutę okres półtrwania bisoprololu w osoczu wzrósł trzykrotnie w porównaniu do osób zdrowych. Jeśli niewydolność nerek postępuje, konieczne jest odstawienie fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu.

Choroba wątroby

Fumaran bisoprololu i hydrochlorotiazyd należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub postępującą chorobą wątroby. Tiazyd może zmieniać równowagę płynów i elektrolitów, co może powodować śpiączkę wątrobową. Ponadto eliminacja fumaranu bisoprololu jest znacznie wolniejsza u pacjentów z marskością wątroby niż u osób zdrowych.

hydrochorotiazyd

Prowincjonalna krótkowzroczność i kąt wtórny – zamknięty (jaskra)

Hydrochlorotiazyd, sulfonamid, który może powodować własną specyficzną reakcję, prowadzącą do przejściowej krótkowzroczności i nasilenia ostrej jaskry. Objawy obejmują ostre, impulsywne lub wizualne zmniejszenie bólu i często pojawiają się w ciągu kilku godzin do kilku tygodni od rozpoczęcia przyjmowania leku. Nieleczony przerost kąta może prowadzić do trwałej utraty wzroku. Głównym leczeniem jest jak najszybsze odstawienie hydrochlorotiazydu. Jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe nadal nie jest kontrolowane, może zaistnieć konieczność rozważenia sugestii dotyczących leczenia lub operacji. Czynniki ryzyka rozwoju jaskry mogą obejmować historię alergii na sulfonamidy lub penicylinę.

Przestrogi

Stan równowagi wodno-elektrolitowej

Chociaż prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii jest ograniczone do fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu (HCT), ponieważ przy bardzo małych dawkach HCT należy okresowo oznaczać stężenie elektrolitów w surowicy, a pacjenta należy monitorować pod kątem objawów zaburzeń wodno-elektrolitowych, czyli krwiaka hipoglikemicznego, niedociśnienia hipogloremicznego (hipomagnezemia).

Tiazydy wykazują, że magnez jest wydalany z moczem, co może skutkować zmniejszeniem poziomu magnezu we krwi (hipomagnezemią). Jednakże jakikolwiek niedobór jonów chlorkowych ma zwykle łagodny charakter i nie wymaga specjalnego leczenia, z wyjątkiem nietypowych przypadków (takich jak choroba wątroby lub nerek). W leczeniu metabolicznych infekcji zasadowych może być konieczna wymiana chlorków.

Oznaki lub objawy braku równowagi wodno-elektrolitowej obejmują suchość w ustach, pragnienie, osłabienie, obojętność, senność, niepokój, bóle lub skurcze mięśni, zmęczenie mięśni, niedociśnienie, moczowod, tachykardię i zaburzenia trawienne, takie jak nudności i wymioty.

Może wystąpić niedociśnienie, szczególnie podczas stosowania szybkiego leku moczopędnego w czasie ciężkiej marskości wątroby, podczas jednoczesnego stosowania z kortykosteroidami lub hormonami hormonalnymi (ACTH) lub po długotrwałym leczeniu. Do hipokaliemii przyczyniają się również interwencje polegające na podaniu odpowiednich doustnych elektrolitów. Niedociśnienie i obniżone stężenie magnezu we krwi mogą powodować arytmię komorową lub zwiększać czułość lub zwiększać reakcję serca na skutek toksycznego działania naparstnicy. Niedociśnienia można uniknąć lub leczyć potasem lub zwiększonym spożyciem pokarmów bogatych w potas.

Zmniejszenie hiponemii krwi może wystąpić u pacjentów z obrzękami w czasie upałów, właściwym leczeniem jest ograniczenie picia wody zamiast picia słonej wody, z wyjątkiem rzadkich przypadków hipoglikemii zagrażającej życiu. W sytuacji spadku poziomu soli właściwym wyborem będzie zastąpienie terapii.

Hiperkemiza wywołana kwasem moczowym

U niektórych pacjentów stosujących tiazydowe leki moczopędne zawierające fumaran bisoprololu, stosowane samodzielnie lub w skojarzeniu z HCT, może wystąpić hipergaminowy kwas moczowy lub ostra dna moczanowa, ale w badaniach klinicznych przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych częstość występowania wysokiego nadciśnienia kwasu moczowego była związana z leczeniem 25% hydrochlorotiazydem (HCT) b/HCT w dawce 6,25 mg (10%). Ze względu na bardzo niskie dawki HCT prawdopodobieństwo wystąpienia hiperurykemii może być mniejsze w przypadku połączenia fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu.

Hiperglikemia

Podczas stosowania tiazydowych leków moczopędnych może wystąpić hiperglikemia.

Dlatego w przypadku leczenia tiazydami można ujawnić potencjalną cukrzycę.

Inne efekty

Działanie leku podciśnieniowe może się nasilić u pacjentów poddawanych operacji usunięcia nerwu współczulnego.

Choroba pancerza

Tiazyd zmniejsza wydzielanie wapnia i zmienia patologię przytarczyc. U niektórych pacjentów długotrwale leczonych tiazydami obserwowano hiperkalcemię i hipoglikemię. Tiazyd może powodować ciągły i łagodny wzrost hipertopowy, jeśli nie występują zaburzenia metabolizmu wapnia. Oznaczenie hiperkalcemii może świadczyć o ukrytej nadczynności tarczycy. Leczenie tiazydem należy przerwać przed wykonaniem kolejnego badania czynnościowego. Zwiększenie stężenia cholesterolu i tłuszczów obojętnych może być związane ze stosowaniem tiazydowych leków moczopędnych.

niewydolność nerek

Oczywiste jest, że w przypadku postępującej niewydolności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia lekami moczopędnymi.

Wykazano, że tiazyd zwiększa wydzielanie magnezu w moczu, co może prowadzić do hipotengnezii.

Tiazyd należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej choroby nerek. U pacjentów z chorobami nerek tiazyd może powodować kumulatywne ruchy kumulacyjne zawierające mocznik, które mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Stosowanie leków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Przypadek ciąży

Tiazyd przenika przez łożysko i pojawia się w krwi pępowinowej. Stosowanie tiazydu u kobiet w ciąży wymaga przewidywania korzyści w porównaniu z ryzykiem dla płodu. Zagrożenia te obejmują żółtaczkę płodu lub dziecka, zapalenie trzustki, trombocytopenię i mogą powodować inne działania niepożądane, które wystąpiły u dorosłych.

Przypadki karmienia piersią

Fumaran bisoprololu stosowany samodzielnie lub w skojarzeniu z HCT nie był badany u matek karmiących piersią. Tiazyd przenika do mleka matki. W mleku karmiących szczurów wykryto niewielką ilość bisoprolofumaranu (Wpływ leków na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Doświadczenie pokazuje, że leczenie nie wpływa na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże niektóre działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, ból głowy i senność, są nadal rzadkie, ale mogą nadal występować, dlatego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje leków

fumaran bisoprololu (B) łączy w sobie hydrochlorotiazyd (HCT)

Fumaran bisoprololu + hydrochlorotiazyd mogą nasilać działanie innych leków na nadciśnienie, jeśli są stosowane jednocześnie.

Leków Bisoprolol Fuma-Rate i Hydrochlorothiazide nie należy stosować w połączeniu z innymi beta-blokerami. Należy ściśle monitorować pacjentów przyjmujących leki zmniejszające/spożywające katecholoaminy, takie jak rezerpina lub guanetydyna, ze względu na nasilenie działania blokującego receptory beta-adrenergiczne, które może powodować nadmierne zmniejszenie aktywności układu współczulnego. U pacjentów leczonych jednocześnie klonidyną, jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, należy odstawić fumaran bisoprololu i hydrochlorotiazyd na kilka dni przed zaprzestaniem leczenia klonidyną.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania fumaranu bisoprololu z hydrochlorotiazydem z inhibitorami mięśnia sercowego lub inhibitorami przewodzenia przedsionkowego lub depresji, takimi jak zidentyfikowane leki będące antagonistami wapnia (zwłaszcza fenyloalkiloamina [Verapamill i Benzotiazepina [DiltIAZEM]) lub leki przeciwstarzeniowe, takie jak rytmicznie dozowana dizopiramid.

Zarówno glikozydy naparstnicy, jak i beta-blokery spowalniają transmisję przedsionkową i zmniejszają częstość akcji serca. Jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko spowolnienia akcji serca.

bisoprolol

Stosowany jednocześnie z ryfampicyną zwiększa klirens fumaranu bisoprololu, skracając okres półtrwania eliminacji. Zmiana dawki początkowej nie jest jednak konieczna.

Dokumenty z badań farmakokinetycznych nie wykazują interakcji klinicznych związanych z jednoczesnym stosowaniem innych, w tym leków moczopędnych tiazydowych i cymetydynowych.

Fumaran bisoprololu nie ma wpływu na czas protrombinowy u pacjentów przyjmujących stałe dawki warfaryny.

Ryzyko reakcji anafilaktycznej

Podczas przyjmowania beta-adrenolityków u pacjentów z poważnymi alergiami na różne alergeny w wywiadzie może wystąpić silniejsza reakcja na powtarzające się stosowanie leków, przez przypadek lub w wyniku leczenia. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawkę epinefryny często stosowaną w leczeniu reakcji alergicznych.

hydrochlorotiazyd

Podczas jednoczesnego stosowania następujących leków mogą wystąpić interakcje z tiazydowymi lekami moczopędnymi, w tym z alkoholem, środkami uspokajającymi lub uzależniającymi tabletkami nasennymi: Może wystąpić wzrost potencjału wertykalnego.

Cukrzyca (leki doustne i insulina): Konieczność dostosowania dawkowania leków przeciwcukrzycowych ze względu na hipoglikemię glukozy.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe: mogą działać synergistycznie lub zwiększać ryzyko niedociśnienia.

Cholestyramina i kolestypol: Absorpcja hydrochlorotiazydu jest upośledzona w obecności wspomnianej powyżej żywicy anionowymiennej. Jedyna dawka cholestyraminy i plastiku kolestypolu wiąże się z hydrochlorotiazydem i zmniejsza wchłanianie w przewodzie pokarmowym odpowiednio do 85% i 43%.

kortykosteroid, ACTH: wzrost i wyczerpanie elektrolitów, zwłaszcza hipokaliemia.

Amina (np. norepinefryna): może osłabiać reakcję na aminy nadciśnieniowe, ale nie na tyle, aby uniemożliwić im ich użycie.

Leki zwiotczające mięśnie, grupy nieredukujące (np. tubokuraryna): może wzrosnąć w odpowiedzi na leki zwiotczające mięśnie.

Lit: nie należy stosować z lekami moczopędnymi. Leki moczopędne zmniejszają klirens litu w nerkach i powodują wysokie ryzyko zatrucia litem. Przed zastosowaniem fumaranu bisoprololu i hydrochlorotiazydu należy zapoznać się z instrukcją obsługi preparatów litu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne: U niektórych pacjentów podczas przyjmowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych, zmniejszać wydzielanie sodu i osłabiać działanie obniżające ciśnienie krwi tiazydowych leków moczopędnych. Dlatego też, jeśli fumaran bisoprololu + hydrochlorotiazyd stosuje się jednocześnie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, należy ściśle monitorować pacjentów, aby określić pożądany efekt leków moczopędnych.

Podczas stosowania leku Thiazide mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości u pacjentów z alergią lub astmą oskrzelową w wywiadzie lub bez. Reakcje nadwrażliwości na światło, które mogą zaostrzyć lub aktywować toczeń całego ciała, co zgłaszano u pacjentów stosujących tiazyd. U pacjentów po usunięciu nerwu współczulnego działanie tiazydu może nasilić się podciśnieniowe działanie tiazydu.

Przechowywanie

Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła i temperatury poniżej 30⁰C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.