気管支喘息、慢性肺閉塞に対するセレタイド エボヘイラー DC 25/125 GSK 治療薬(120 回分)
剤形 ボトル
仕様 サルメテロール、プロピオン酸フルチカゾン
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| サルメテロール | 25mcg |
| プロピオン酸フルチカゾン | 125mcg |
用途
適応症
エボヘイラー DC セレタイド DC は、次の場合に適応されます。
患者はスプレーコルチコステロイドの維持用量と、効果を持続させるためのベータ 2 効果によって効果的に管理されています。
サルメテロールは症状を防ぎ、プロピオン酸フルチカゾンは肺機能を改善し、病気の進行を防ぎます。
ベータ版と吸入コルチコステロイドを同時に治療されている患者には、セレタイドを使用した方が便利な場合があります。以下に示す 2 つの物質の作用メカニズム:
サルメテロール
サルメテロールはベータ 2 交感神経受容体の所有者であり、受容体の外側 (EXO サイト) に接続する長い鎖によって選択的かつ長時間効果 (12 時間) を発揮します。
サルメテロールの薬理学的特性は、提案された用量に対して短期間の影響を与えるベータ 2 出荷所有者と比較して、ヒスタミンによる気管支けいれんに対するより効果的な保護をもたらし、少なくとも 12 時間持続する長い気管支拡張効果をもたらします。
in vitro 試験では、サルメテロールが強力な阻害剤であり、ヒスタミン、ロイコトリエン、プロスタグランジン D2 などの人間の肺内の保湿剤からの中間物質の放出を延長することが示されました。
サルメテロールでは、人々は吸入アレルゲンの初期段階と後期段階を阻害します。この後期の抑制は、気管支拡張薬の効果がなくなった時点で、単回投与後 30 時間以上持続します。
サルメテロールを 1 回投与すると、気管支の反応の増加が軽減されます。これらの特徴は、サルメテロールが気管支拡張剤以外の追加の効果があることを示していますが、その完全な臨床的意味は明らかではありません。このメカニズムは、コルチコステロイドの抗炎症効果とは異なります。
プロピオン酸フルチカゾン
プロピオン酸フルチカゾンは、推奨用量で強力な抗炎症グルココルチコイド活性を調整しながら吸入し、コルチコステロイドを体内に使用している場合などに不利益を被ることなく、喘息の症状や症状を軽減します。
通常、副腎殻の毎日のホルモン分泌は、プロピオン酸フルチカゾン吸入による長期治療中、たとえ小児や成人において最高用量であっても、正常範囲内に留まります。
他の吸入ステロイドから移行した後、過去と現在において経口ステロイドの中断を行っていたにもかかわらず、毎日ホルモンを分泌する能力は徐々に改善しました。これは、吸入プロピオン酸フルチカゾンで治療すると副腎機能が正常に戻ることを示しています。
副腎の予備能も、刺激テストの正常な増加によって測定される、長期の治療プロセスを通じて正常なレベルに維持されます。
ただし、以前の治療による副腎予備力の減少はかなりの期間続く可能性があるため、この点を常に念頭に置く必要があります。
動的薬物動態
サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾン吸入剤の使用が各成分の薬物動態に影響を与えるという証拠は、人間だけでなく動物でもありません。したがって、各成分の薬物動態を個別に検討することが可能です。
プラセボを用いた相互対照試験では、15 人の健康な被験者の薬物間の相互作用を評価するために、サルメテロール (毎日 50 マイクロラム 2 吸入) と CYP3A4 阻害剤であるケトコナゾール (1 日あたり 400 mg 経口) を 7 日間同時に使用しました。その結果、血漿サルメテロール濃度が大幅に増加しました (CMAX は 1.4 倍、AUC は 15 倍増加)。
投与を繰り返すとサルメテロールが蓄積します。 QTC 間隔の延長または速い洞調律で胸を鼓動することにより、サルメテロールとケトコナゾールの同時使用を中止した被験者が 3 名います。
残りの 12 人の被験者のうち、サルメテロールとケトコナゾールを同時に使用しても、心拍数、血中カリウム、QTC に臨床的意義は生じません。
サルメテロール
サルメテロールは肺に作用するため、血漿濃度は治療効果を示しません。
さらに、サルメテロールの薬物動態データも限られています。これは、吸入血漿処理濃度が低い(約 200 ピコガム/ml 以下)ため、血漿中の薬物を測定するのが技術的に困難であるためです。
サルメテロールを定期的に使用すると、循環系内の水素酸を検出でき、安定状態の濃度は約 100 ナノガム/ml に達します。
これらの濃度は、毒性研究における安定状態の濃度よりも 1000 分の 1 低いです。呼吸閉塞患者に長期間(12 か月以上)定期的に使用しても有害な影響はありません。
In vitro 研究では、サルメテロールがチトクロム P450 3A4 (CYP3A4) によってかなり多くα-ヒドロキシサルメテロール (アルファティック酸化) に変換されたことが示されています。健康なボランティアにサルメテロールとエリスロマイシンを反復投与した研究では、エリスロマイシンを 1 日 3 回 500 mg 投与しても薬理学的効果に臨床変化が見られないことが示されました。
ただし、サルメテロールの対話型研究では、 ケトコナゾール により血漿サルメテロール レベルが大幅に増加しました。
プロピオン酸フルチカゾン
各吸入器に対するプロピオン酸フルチカゾンの絶対バイオアベイラビリティは、吸入および静脈内動的データの比較によって推定されます。
健康な成人の場合、プロピオン酸フルチカゾン アキュヘイラー/ディスカス (7.8%)、プロピオン酸フルチカゾン ディスクヘラー (9.0%)、プロピオン酸フルチカゾン エボヘイラー (10.9%)、サルメテロールの絶対推定値- プロピオン酸フルチカゾン エボヘイラー (5.3%) およびサルメテロール - プロピオン酸フルチカゾン アキュヘイラー/ディスカス (5.5%)。
喘息患者または COPD では、プロピオン酸フルチカゾンの体内濃度が低く吸入されます。
全身への吸収は、主に肺を通じて最初は急速に起こり、その後長く続きます。残りの吸入量は飲み込まれますが、経口使用で吸収される前の水溶性と代謝能力が低いため、全身の吸収に寄与するのは 1% 未満です。
吸入量を増やすと、体内の吸収も直線的に増加します。プロピオン酸フルチカゾンは、血漿クリアランス係数が高く (1150 ml/分)、安定段階での分配量が多く (約 300 リットル)、半減期により最終段階の約 8 時間が不要になります。
比較的高い血漿タンパク質への結合 (91%)。
プロピオン酸フルチカゾンは循環系から非常に迅速に排泄され、シトクロム P450 酵素 CYP3A4 により主にカルボン酸代謝産物に変換され、活性が失われます。
プロピオン酸フルチカゾンの腎クリアランスは無視できる程度(0.2% 未満)で、代謝産物の形では 5% 未満です。
プロピオン酸フルチカゾンの全身濃度が上昇するリスクがあることが知られている CYP3A4 阻害剤と組み合わせて使用する場合は注意してください。
服用する前に 気管支喘息、慢性肺閉塞に対するセレタイド エボヘイラー DC 25/125 GSK 治療薬(120 回分)
使用方法
セレタイド エボヘイラー DC は吸入のみに使用されます。
症状がなくても、最適な効果を得るにはエボヘイラー DC セレタイドを定期的に使用する必要があることを患者に伝える必要があります。患者が摂取しているセレタイドの内容が常に最適であり、医師のアドバイスに従ってのみ変更されるように、患者は定期的に検査を受ける必要があります。
セレタイド エボヘイラー DC の使用説明:
スプレー ボトルを確認してください:
1. 蓋の側面を絞ってチューブの蓋を取り外します。
2. 口の中のチューブを含め、スプレーの内側と外側を確認し、異物が付着していないか確認します。
3. スプレー ボトルを注意深く振り、異物が取り除かれ、スプレー内の薬剤成分が混合されていることを確認します。
4. 垂直スプレーを親指と他の指の間に持ち、親指の位置が吸引チューブの底部になるようにします。
5. 心地よいと感じる程度に息を吐き、チューブを歯の間に口に入れて唇を閉じます。ただし、チューブを噛まないようにしてください。
6. 口から吸入し始めた直後に、スプレー ボトルの上部を押し下げて、深く吸い込んだままサルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンを放出します。
7. 息を止めながら、スプレー ボトルを口から外し、スプレー ボトルの上部にある指をリラックスさせます。まだ快適だと感じるまで息を止め続けます。
8. 2 回目のスプレーを続ける場合は、垂直スプレーを持ち、30 分ほど待ってから、3 から 7 の手順を繰り返します。
9. 次に、水で口をすすぎ、吐き出します。
10. すぐに、スプレー ボトルの蓋を正しい位置で覆います。正しく取り付けられると、蓋は正しい位置に一致します。蓋の位置が合わない場合は、蓋を逆方向に回転させて再度お試しください。あまり強い力を加えないでください。
重要な注意:
子供:
少なくとも週に 1 回はスプレーを掃除してください。
1. チューブの蓋を取り外します。
2. 薬の入った金属ボトルを外側のプラスチック カバーから取り出さないでください。
3. 吸引チューブとプラスチック カバーの内側と外側を布または乾いたペーパータオルで拭きます。
4. チューブを正しい位置でカバーします。正しく取り付けると、パイプの蓋が正しい位置に一致します。蓋の位置が合わない場合は、蓋を逆方向に回転させて再度お試しください。あまり強い力を加えないでください。金属製の薬物を水に入れないでください。
投与量
喘息治療 (閉塞性ガス経路の回復) のための投与量
症状の効果的なコントロールを維持しながら、最低用量に調整する必要があります。 1 日 2 回のセレタイドの用量で症状コントロールが維持されている場合、効果的な最低用量への調整は 1 日 1 回のセレタイドとなります。
病気の重症度に適したプロピオン酸フルチカゾン含有量のセレタイドを使用している患者に投与する必要があります。
吸入コルチコステロイド療法で患者が完全にコントロールされていない場合、コルチコステロイドの用量をセレタイドに置き換える治療は、喘息コントロールの改善をもたらす治療と同等です。吸入コルチコステロイドを単純にコントロールしている患者の場合、セレタイドによる補充療法により、喘息のコントロールを維持しながらコルチコステロイドの用量を減らすことができます。
12 歳以上の成人および青少年:
成人の用量は、25/125 ~ 25/250 のスプレー 2 回を 1 日 2 回です。
この薬を 50/500 の用量で 1 日 2 回服用すると、あらゆる原因による死亡のリスクが低下することが証明されています。
特別な患者グループ
高齢の患者、腎障害や肝不全のある患者には用量調整はありません。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取の場合はどうすればよいですか?
サルメテロールの過剰摂取の兆候と症状は、震え、 頭痛、頻脈、 高血圧 、収縮期血圧、低血圧など、過剰な興奮ベータ 2 アドレナリン作動性の典型的な兆候です。急性プロピオン酸フルチカゾンを過剰摂取すると、丘 - 下垂体 - 副腎の一時的な阻害につながる可能性があります。
副腎の機能は数日間で正常に戻るため、多くの場合、緊急治療は必要ありません。
許容用量よりも高い用量のセレチドを長期間吸入すると、副腎の殻が著しく阻害される可能性があります。
急性副腎発作はほとんど報告されておらず、主に許容量を超える高用量を長期間(数か月または数年)投与した小児で発生し、意識の低下や発作に伴う血糖値の低下が観察されます。
急性副腎発作を引き起こす可能性のある状況には、外傷、手術、細菌感染、プロピオン酸フルチカゾンの吸入用量の急激な減少などが含まれます。
患者には、許容用量を超えてセレタイドを使用しないよう推奨されています。治療を定期的に確認し、病気を効果的に維持するために許容される最低用量まで用量を減らすことが非常に重要です。
治療: サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの過剰摂取に対する特別な治療法はありません。過剰摂取が発生した場合、患者は必要に応じて適切なモニタリングを受けて治療を受ける必要があります。
服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。
副作用
Evohaler DC Seretide DC 25/125 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。
感染症と寄生虫:
免疫系障害:
内分泌疾患:
代謝と栄養の障害:
以下: 高血糖。
精神障害:
不明: うつ病 、興奮状態 (主に小児)。
神経系障害:
目の病気:
心臓疾患:
呼吸器疾患、胸部および縦隔:
一般的な症状: 嗄れ声/発音困難、喉の炎症、副鼻腔炎。 皮膚および組織の疾患: 筋骨格系および結合組織の疾患: 配布後のデータ: 免疫系: まれまたは非常にまれな血管造影、気管支けいれんを含む、即時および緩徐な過敏反応。 感染症と寄生虫感染症: 食道カンジダ。 ADR の取り扱い説明: 薬を服用する際、望ましくない影響を医師に知らせてください。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
薬物の成分に対して過敏症の病歴のある患者に対するセレタイドは禁忌です。
積極的な治療が必要な場合の喘息または気管支喘息の増悪、COPD の初期治療。
使用時には注意してください
症状の悪化と増悪: エボヘイラー DC セレタイドは、病気が急速に悪化している時期にある患者、または急性喘息や COPD が生命を脅かす患者には開始すべきではありません。
セレタイド エボヘイラー DC は、急性症状を軽減するために使用される切断薬ではありませんが、この場合は即効性があり、短時間作用型の気管支拡張薬です。
エボヘイラー DC セレタイドを多量に使用し、他の持続性ベータ 2 受容体と同時に使用してください。エボヘイラー DC セレタイドは推奨レベルを超えて使用しないでください。
Evohaler Seretide DC を使用している患者は、いかなる理由であっても、laba を含む他の薬剤 (例: サルメテロール、フマル酸ホルムステロール、酒石酸アルホルムステロール、 インダカテロール ) を使用しないでください。
吸入コルチコステロイドの現場での影響:
肺炎:
体内コルチコステロイド治療からセレタイドへの切り替え:
薬物による副腎の抑制と鎮静状態:
強力なチトクロム P450 3A4 との相互作用:
逆説的な気管支けいれんと上気道症状:
即時的な過敏反応:
心血管系および中枢神経系への影響:
Evohaler DC セレタイドの成分であるサルメテロールは、心拍数、血圧、および/またはその他の症状によって表される一部の心臓血管患者に重大な臨床的意義を引き起こす可能性があります。サルメテロールを推奨用量で使用した場合、そのような影響は一般的ではありませんが、発生した場合は薬の使用を中止する必要がある場合があります。
骨ミネラル密度 (Bone Mineral Density (BMD):成長への影響:
閉塞症と白内障:
機械を運転および操作する能力
研究はありません。
ただし、頭痛、けいれん、関節痛、外傷による骨折、筋肉痛など、薬の望ましくない影響があることに注意してください。
さらに、この薬は、震え、不安、睡眠障害、息切れ、顔や口の浮腫(咽頭、気管支けいれん、気管支青銅、頻脈、心房細動、狭心症など)などの望ましくない影響を与える可能性もあります。
妊娠
人間の生殖能力に関するデータはありません。セレタイドの使用は、胎児に生じる可能性のあるリスクよりも母親への利益の方が大きい場合にのみ、妊婦に対して検討する必要があります。
授乳期間中
授乳中の薬剤の使用は、母親が子供に与える可能性のあるリスクよりもメリットが優れている場合にのみ検討してください。
薬物相互作用
薬物相互作用は、薬物の活性に影響を与えたり、副作用を引き起こす可能性があります。あなたが使用している薬と機能性食品のリストを医師または薬剤師に通知する必要があります。医師の指導なしに薬を使用したり、投与量を増減したりしないでください。
必須の理由がない限り、選択的ベータ阻害剤と非選択的ベータ阻害剤の両方の使用は避けてください。
通常の条件下では、初期代謝と、腸および肝臓のシトクロム P450 3A4 媒介物による高い体内クリアランスにより、吸入後の血漿中のプロピオン酸フルチカゾン濃度は低くなります。したがって、プロピオン酸フルチカゾンを介した臨床薬物相互作用が起こる可能性は低くなります。
健康な人における薬物相互作用の研究では、リトナビル (シトクロム P450 3A4 の強力な阻害剤) が血漿プロピオン酸フルチカゾン レベルの上昇を引き起こし、その結果、血清コルチゾール レベルが大幅に低下する可能性があることが示されています。
この薬が流通した後の使用中に、鼻または口から吸入されたプロピオン酸フルチカゾンとリトナビルを使用した患者における臨床薬物相互作用が、クッシング症候群や副腎抑制などのコルチコステロイドの全身影響を引き起こしたとの報告がありました。したがって、優れた治療の利点によってコルチコステロイドの全身副作用が生じる場合を除き、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルの同時使用は避けてください。
他のチトクロム P450 3A4 阻害剤は、血清中のコルチゾール濃度を大幅に低下させることなく、オムロマイシンの増加は無視できる程度で、(ケトコナゾール)プロピオン酸フルチカゾンの体内レベルはわずかに増加することが研究で示されています。ただし、プロピオン酸フルチカゾンのレベルを上昇させる可能性があるため、強力なチトクロム P450 3A4 阻害剤(ケトコナゾールなど)を組み合わせて使用する場合は注意が必要です。
セレタイド エボヘイラー DC は、イマオスまたは 3 回の抗うつ薬で治療中の患者、または上記薬剤の使用を 2 週間以内に中止したばかりの患者では、シトクロム P450 3A4 阻害剤の成分であるサルメテロールの影響のため、非常に慎重に使用する必要があります。血管系における Evohaler DC セレタイドは、これらの要因によって急激に増加する可能性があります。
カリウム利尿薬 (利尿薬やサイアザイドなど) の使用により ECG を変更したり血中カリウムを減少させたりすると、症状が悪化する可能性があります。サルメテロールなどのベータ遮断薬は、Evohaler DC Seretide とカリウム利尿薬を同時に使用する場合は注意が必要です。
保管
チューブの蓋をしっかりと閉め、正しい位置に押し込んでください。
Seretide Evohaler DC は 30 °C 以下で保管してください。凍結や直射日光を避けてください。
他の圧力タンク内のほとんどの吸入器と同様、ボトルが冷えると薬剤の治療効果が低下する可能性があります。容器が空の場合でも、瓶に穴を開けたり、壊したり、燃やしたりしないでください。
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