Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Seretide Dávková léčba Léčba bronchiálního astmatu, chronického plicního bloku (60 dávek)

Pacienti mají stále příznaky při inhalaci kortikosteroidů.

Pacienti nejsou plně kontrolováni sprejovými kortikosteroidy a agonizovanými léky β2 krátkodobě působícími „v případě potřeby“.

Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).

Seretide Accuhaler je indikován k léčbě plynatosti a snížení dramatu u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN) a bylo prokázáno, že snižuje úmrtnost ze všech příčin.

Farmakologie

Mechanismus účinku

Seretide obsahuje salmeterol a flutikason propionát mají různé mechanismy. Salmeterol chrání před příznaky, flutikason propionát zlepšuje funkci plic a předchází onemocnění onemocněním. Pacient je léčen současně s majitelem beta a inhalační kortikosteroidy mohou mít vhodnější režim se Seretide. Mechanismus účinku dvou níže uvedených látek:

salmeterol

Salmeterol je vlastníkem beta sympatického receptoru, který má selektivní a prodloužený účinek (12 hodin) se strukturou dlouhého řetězce připojenou k vnější části (EXO - místo) receptoru.

flutikason propionát

Při použití kortikosteroidů je v doporučené dávce pozorován flutikason propionát inhalovaný s protizánětlivou aktivitou silného glukokortikoidu, který snižuje symptomy a drama astmatu, bez jakýchkoli nežádoucích účinků.

farmakokinetika

Neexistují žádné důkazy u zvířat ani u lidí, kteří by spolu s flutikosteroidem užívali sapionát inhalason a sapionát v inhalaci. ovlivňující farmakokinetiku každé složky. Z hlediska farmakokinetiky lze tedy zvážit každou složku.

salmeterol

salmeterol působí v plicích, takže koncentrace v plazmě nepředpovídá účinek léčby. Kromě toho existují pouze omezené údaje o farmakokinetice salmeterolu, protože je obtížné stanovit koncentraci léčiv v plazmě kvůli plazmatickým koncentracím v krvácení při dávce po nízké inhalaci (přibližně 200 pikogramů/ml nebo nižší).

Při pravidelném používání Salmeterolu je možné detekovat kyselinu vodíkovou v oběhovém systému, dosahující koncentrace ve stabilním stavu asi 100 nanogramů/ml. Tyto koncentrace jsou 1000krát nižší než koncentrace ve stabilním stavu ve studiích toxicity. Žádné škodlivé účinky při pravidelném dlouhodobém používání (více než 12 měsíců) u pacientů s respirační obstrukcí.

Studie in vitro ukázala, že salmeterol byl poměrně hodně přeměněn na α-hydroxysalmeterol (alfatická oxidace) cytochromem P450 3A4.

flutikason propionát

Absolutní biologická dostupnost offluticason propionátu pro každé existující inhalační zařízení se odhaduje na základě srovnání dynamických dat inhalovaných a intravenózních. U zdravých dospělých je absolutní biologická dostupnost pro FluticasonePropionate Accuhaler (7,8 %), FluticasonePropionate Diskhaler (9,0 %), Fluticason Propionate Evohaler (10,9 %), Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5,3 %) a Salmeterol – a Salmeterol %% Accupionate – Fluticas.

U pacientů s astmatem nebo CHOPN sledování tělesné koncentrace nižší inhalační formy. K celkovému vstřebávání dochází především plícemi, nejprve rychle a poté prodlouženě. Zbývající inhalační dávka bude spolknuta, ale přispívá pouze k absorpci celým tělem kvůli špatné rozpustnosti ve vodě a metabolické schopnosti před vstřebáním, což vede k orálnímu užití méně než 1 %. Při zvyšování dávky inhalace lineárně stoupá i vstřebávání tělem.

Flutikasonpropionát má vysoký koeficient plazmatické clearance (1150 ml/min), velký distribuční objem ve stabilní fázi (asi 300 l) a poločas eliminovaný na konci asi 8 hodin. Vazba na plazmatický protein je relativně vysoká (91 %). Flutikason propionát se velmi rychle vylučuje z oběhového systému, majitel se přemění na konverzi karboxylové kyseliny, která již není aktivní, protože cytochrom P450 enzym CYP3A4. Renální odstranění flutikason-propionátu je zanedbatelné (méně než 0,2 %) a méně než 5 % ve formě metabolitů. Měli byste být opatrní při použití v kombinaci s již známými inhibitory CYP3A4 kvůli riziku zvýšení tělesné hladiny flutikason-propionátu.

Hlavní léčba astmatu nebo exacerbací bronchiálního astmatu nebo CHOPN v případě potřeby aktivní léčba.

Buďte opatrní při používání

zhoršení a exacerbace

Seretide Accuhaler by neměl být zahájen u pacientů, kteří jsou v období rychlého zhoršování nebo exacerbace astmatu nebo CHOPN s rizikem ohrožujícím život. Seretide Accuhaler nebyl studován u pacientů s exacerbací astmatu nebo CHOPN. V těchto případech není vhodné začít používat Seretide Accuhaler.

Užívejte příliš mnoho přípravku Seretide Accuhaler a používejte jej současně s jinými antireceptory beta 2 receptorů.

Přípravek Seretide Accuhaler by neměl být užíván více, než je doporučená dávka, ve vyšší dávce, než je doporučená dávka, nebo současně s jinými léky obsahujícími laba, protože by mohlo dojít k předávkování. Byly hlášeny kardiovaskulární významné dopady a úmrtí související s předávkováním léky, které jsou podobné inhalačním sympatickým účinkům. Pacienti, kteří používají Seretide Accuhaler, by neměli z žádného důvodu užívat jiné léky obsahující laba (například salmeterol, formoterol fumarát, arformoterol tartarát, indacaterol ).

Účinek inhalačních kortikosteroidů na místě

V klinických studiích došlo u pacientů léčených přípravkem Seretide Accuhaler k rozvoji infekcí v ústech a krku způsobených Candida Albicans. Rady pro pacienty s vypláchnutím úst vodou a vyplivnutím po vdechnutí mohou pomoci snížit riziko kandidózy v hltanu.

zápal plic

U pacientů s CHOPN užívajících přípravek Seretide Accuhaler došlo k nárůstu počtu hlášení zápalu plic u pacientů s CHOPN, kteří užívali Seretide Accuhaler.

Převod pacienta z léčby kortikosteroidy

Vzhledem ke schopnosti snižovat adrenální odpověď by pacienti převedení z perorálních steroidů na inhalační formu flutikason-propionátu měli být léčeni se zvláštní péčí a měli by být pravidelně sledováni funkce kůže nadledvin.

Zvyšte funkci nadledvin a potlačte činnost nadledvin

U malého počtu pacientů citlivých na tyto účinky se mohou objevit účinky systémových kortikosteroidů, jako je zvýšená funkce nadledvin a inhibice nadledvin (včetně krize nadledvin). Pokud se takové účinky vyskytnou, dávka Accuhaler seretide by měla být pomalu snižována v souladu s přijatým postupem snižování dávky systémových kortikosteroidů a měla by být zvážena jiná léčba ke kontrole příznaků astmatu.

Interakce se silnými inhibitory cytochromu P450 3A4

pozorované v lékové interaktivní studii při použití s ​​ketokonazolem způsobilo tělo zvýšení expozice přípravku Serevent. To může vést k rozšíření rozsahu QTC. Při kombinaci silných inhibitorů CYP 3A4 (jako je ketokonazol) se SEREVENTEM je třeba opatrnosti.

paradoxní bronchospasmus a symptomy horních cest dýchacích

Stejně jako u jiných inhalátorů se mohou objevit paradoxní bronchospasmy se sípáním bezprostředně po užití léku. V tomto případě by pacienti měli být okamžitě léčeni rychlým a krátkodobě působícím bronchodilatátorem. Salmeterol - FP Accuhaler by měl být okamžitě ukončen, pacienti musí být vyšetřeni a v případě potřeby nahrazeni.

Okamžité reakce přecitlivělosti

Po použití přípravku Accuhaler seretide se mohou objevit okamžité hypersenzitivní reakce (například kopřivka, angioedém, vyrážka, bronchospasmus, hypotenze), včetně anafylaktické reakce. Byly hlášeny anafylaktické reakce u pacientů se závažnými alergiemi na mléčnou bílkovinu po použití inhalačního prášku obsahujícího laktózu; Pacienti se závažnou alergií na mléčnou bílkovinu by proto neměli přípravek Seretide Accuhaler používat.

Účinky na kardiovaskulární a centrální nervový systém

nadměrná beta - adrenergní stimulace je přísahou příčinou záchvatů, anginy pectoris, vysokého krevního tlaku nebo snížení krevního tlaku, zrychleného srdečního tepu s rychlostí až 200 tepů/minutu, arytmie, neklidu, bolesti hlavy, třesu, hrudního bubnu, nevolnosti, únavy, únavy, nepohodlí a nespavosti (viz předávkování). Proto by měl být Seretide Accuhaler, stejně jako všechny přípravky obsahující jiné sympatické aminy, používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními poruchami, zejména selháním koronárních tepen, arytmií a hypertenzí. Hustota kostních minerálů (Bone Mineral Density (BMD)

Snížení hustoty kostí (BMD) je pozorováno při dlouhodobém užívání léku obsahujícího inhalační kortikosteroidy. Vzhledem k tomu, že pacienti s CHOPN mají často mnoho rizikových faktorů pro snížení BMD, doporučuje se vyhodnocení BMD před zahájením užívání Accuhaler seretide a pravidelně.

Účinky na růst

Inhalační kortikosteroidy slibují snížit rychlost růstu při použití u dětí. Pacientovy pacienty je nutné sledovat pomocí běžného accuhaler seretide (např. měřením výšky). Aby se minimalizovaly systémové účinky kortikosteroidů inhalovaných v ústech, včetně Accuhaler seretide, je třeba upravit dávku pro každého pacienta na nejnižší dávku, aby bylo dosaženo účinné kontroly trieu.

Obmtrofie a šedý zákal

Intraintrainovaný nitrooční tlak a katarakta, které byly hlášeny u pacientů s astmatem a CHOPN po dlouhodobém užívání inhalačních kortikosteroidů, včetně flutikason propionátu, složky přípravku Accuhaler seretide. Proto by mělo být zaručeno pečlivé sledování u pacientů se změnami zraku nebo s anamnézou vnitřní hypertenze, glaukomu a/nebo katarakty.

další upozornění a opatrnost

Náhlé a zvyšující se zhoršování kontroly astmatu je život ohrožující a pacienty musí vyšetřit lékař. Je třeba zvážit dávku kortikosteroidů. Pacienti by také měli být znovu vyšetřeni, když dávka přípravku Seretide Accuhaler používá astma.

Nepřestávejte náhle užívat Seretide Accuhaler u pacientů s astmatem kvůli riziku dramatu, měli byste dávku snižovat pomalu pod dohledem lékaře. U pacientů s CHOPN může ukončení léčby způsobit příznaky a mělo by být sledováno lékařem.

Měli byste používat Seretide Accuhaler opatrně u pacientů s toxickým brněním.

K přechodnému poklesu draslíku v séru může dojít u všech sympatických léků ve vyšších dávkách, než je léčebná dávka. Proto je třeba opatrnosti u seretide accuhaler u pacientů, kteří mohou snadno snížit hladinu draslíku v séru.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné specializované výzkumy o účincích přípravku Seretide Accuhaler na výše uvedené činnosti, ale farmakologická farmakologie obou lékáren žádný účinek nevykazuje. Seretide Accuhaler neovlivňuje ani neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Těhotenství

údaje u těhotných žen jsou omezené. Seretide accuhaler by měl být u těhotných žen zvažován pouze v případě, že přínos pro matky převyšuje jakékoli riziko, které lze vytvořit pro plod.

Období kojení

Koncentrace salmeterolu a flutikason propionátu v plazmě po inhalaci léčebné dávky jsou velmi nízké, a proto je koncentrace v mateřském mléce pravděpodobně nízká. To dokazují studie na ošetřovatelských zvířatech, které zjišťují, že koncentrace léčiv v mléce je nízká. Neexistují žádné údaje pro lidské mléko.

O užívání léku během kojení byste měli uvažovat pouze v případě, že přínos převyšuje matce všechna rizika, která mohou být pro dítě podána.

Léková interakce

by se měli vyvarovat používání selektivních beta-blokátorů a nikoli selektivních u pacientů, pokud neexistuje povinný důvod.

Za normálních podmínek, v důsledku silného počátečního metabolismu a vysoké tělesné clearance prostřednictvím zprostředkovatelů cytochromu P450 3A4 ve střevě a játrech, je plazmatická koncentrace flutikason propionátu po inhalaci nízká. Proto existuje jen málo významných lékových interakcí prostřednictvím zprostředkovatelů flutikason-propionátu.

Měli byste se vyhnout současnému užívání flutikason propionátu a ritonaviru , pokud přínosy nepřevyšují riziko nežádoucích účinků kortikosteroidů.

Buďte opatrní při používání silně silných inhibitorů cytochromu P450 3A4 (jako je ketokonazol) kvůli schopnosti zvýšit systémovou expozici flutikasonu propionátu.

Současné užívání ketokonazolu a Sereventu (salmeterol) významně zvyšuje hladiny salmeterolu v plazmě (cmax se zvýší 1,4krát a AUC se zvýší 15krát) a to může způsobit prodloužení QT intervalu.