Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Seretide Dosage Treatment Θεραπεία για βρογχικό άσθμα, χρόνιος πνευμονικός αποκλεισμός (60 δόσεις)

Οι ασθενείς εξακολουθούν να έχουν συμπτώματα όταν εισπνέονται κορτικοστεροειδή.

Οι ασθενείς δεν ελέγχονται πλήρως με σπρέι κορτικοστεροειδή και αγωνιώδη φάρμακα β2 βραχείας δράσης "όταν χρειάζεται".

Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ).

Το Seretide Accuhaler ενδείκνυται για τη θεραπεία της συμφόρησης αερίων και του μειωμένου δράματος σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) και έχει αποδειχθεί ότι μειώνει το ποσοστό θνησιμότητας για όλες τις αιτίες.

Φαρμακοκολογία

Μηχανισμός δράσης

Το Seretide περιέχει σαλμετερόλη και η προπιονική φλουτικαζόνη έχουν διαφορετικούς μηχανισμούς. Η σαλμετερόλη προστατεύει από τα συμπτώματα, η προπιονική φλουτικαζόνη βελτιώνει τη λειτουργία των πνευμόνων και προλαμβάνει τη νόσο της νόσου. Ο ασθενής υποβάλλεται σε θεραπεία ταυτόχρονα με τον κάτοχο του βήτα και τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή μπορεί να έχει πιο βολικό σχήμα με Seretide. Ο μηχανισμός δράσης των δύο ουσιών που αναφέρονται παρακάτω:

σαλμετερόλη

Η σαλμετερόλη είναι ο ιδιοκτήτης του βήτα συμπαθητικού υποδοχέα, ο οποίος έχει επιλεκτική και παρατεταμένη δράση (12 ώρες) με δομή μακράς αλυσίδας συνδεδεμένη με το εξωτερικό (EXO - θέση) του υποδοχέα.

προπιονική φλουτικαζόνη

Στη συνιστώμενη δόση, το Fluticasone Propionate εισπνέεται με αντιφλεγμονώδη δράση ενός ισχυρού γλυκοκορτικοειδούς σε συντονισμό, μειώνοντας τα συμπτώματα και το δράμα του άσθματος, χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρούνται κατά τη χρήση κορτικοστεροειδών.

φαρμακοκινητική

Η προπιονική φλουτικαζόνη εισπνέεται, επηρεάζοντας τη φαρμακοκινητική κάθε συστατικού. Επομένως, όσον αφορά τη φαρμακοκινητική, κάθε συστατικό μπορεί να ληφθεί υπόψη.

σαλμετερόλη

η σαλμετερόλη δρα στους πνεύμονες, επομένως η συγκέντρωση στο πλάσμα δεν προβλέπει το αποτέλεσμα της θεραπείας. Επιπλέον, υπάρχουν μόνο περιορισμένα δεδομένα για τη φαρμακοκινητική της σαλμετερόλης, επειδή είναι δύσκολο να προσδιοριστεί η συγκέντρωση των φαρμάκων στο πλάσμα λόγω των συγκεντρώσεων στο πλάσμα στην αιμορραγία στη δόση μετά από χαμηλή εισπνοή (περίπου 200 πικογραμμάρια/ml ή χαμηλότερη).

Όταν χρησιμοποιείτε τακτικά Salmeterol, είναι δυνατό να ανιχνευτεί το υδρογόνο οξύ στο κυκλοφορικό σύστημα, φτάνοντας σε συγκεντρώσεις σε σταθερή κατάσταση περίπου 100 nanogram/ml. Αυτές οι συγκεντρώσεις είναι 1000 φορές χαμηλότερες από τις συγκεντρώσεις σε σταθερή κατάσταση σε τοξικές μελέτες. Καμία επιβλαβής επίδραση όταν χρησιμοποιείται τακτικά για μεγάλο χρονικό διάστημα (πάνω από 12 μήνες) σε ασθενείς με αναπνευστική απόφραξη.

Μια μελέτη in vitro έδειξε ότι η σαλμετερόλη μετατράπηκε αρκετά σε α - υδροξυαλμετερόλη (αλφατική οξείδωση) από το κυτόχρωμα P450 3A4.

προπιονική φλουτικαζόνη

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της προπιονικής φλουτικαζόνης για κάθε υπάρχουσα συσκευή εισπνοής εκτιμάται από συγκρίσεις εισπνεόμενων και ενδοφλεβίων δυναμικών δεδομένων. Σε υγιείς ενήλικες, απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα για το FluticasonePropionafe Accuhaler (7,8%), το FluticasonePropionate Diskhaler (9,0%), το Fluticasone Propionate Evohaler (10,9%), το Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5,3%) και το Salmeterol-Propionate Accuhaler (5,6%).

Σε ασθενείς με άσθμα ή ΧΑΠ, παρατηρείται η συγκέντρωση στο σώμα της κατώτερης εισπνεόμενης μορφής. Η απορρόφηση ολόκληρου του σώματος γίνεται κυρίως μέσω των πνευμόνων στην αρχή γρήγορα και μετά παρατεταμένη. Η εναπομένουσα δόση εισπνοής θα καταποθεί αλλά συμβάλλει μόνο στην απορρόφηση ολόκληρου του σώματος λόγω της κακής υδατοδιαλυτής και μεταβολικής ικανότητας πριν απορροφηθεί, οδηγώντας σε από του στόματος χρήση λιγότερο από 1%. Όταν αυξάνεται η δόση της εισπνοής, η απορρόφηση του σώματος αυξάνεται επίσης γραμμικά.

Το Fluticasone Propionate έχει υψηλό συντελεστή κάθαρσης πλάσματος (1150 ml/λεπτό), μεγάλο όγκο κατανομής σε σταθερό στάδιο (περίπου 300 l) και χρόνο ημιζωής που εξαλείφεται στο τέλος περίπου 8 ωρών. Η προσκόλληση στην πρωτεΐνη του πλάσματος είναι σχετικά υψηλή (91%). Η προπιονική φλουτικαζόνη που απεκκρίνεται πολύ γρήγορα από το κυκλοφορικό σύστημα, ο ιδιοκτήτης μετατρέπεται σε μετατροπή καρβοξυλικού οξέος που δεν είναι πλέον ενεργή, επειδή το ένζυμο CYP3A4 του Cytochrome P450. Η νεφρική απομάκρυνση του Fluticasone Propionate είναι αμελητέα (λιγότερο από 0,2%) και λιγότερο από 5% με τη μορφή μεταβολιτών. Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αναστολείς του CYP3A4 που ήδη γνωρίζετε λόγω του κινδύνου αύξησης του επιπέδου της προπιονικής φλουτικαζόνης στο σώμα.

Κύρια θεραπεία του άσθματος ή των παροξύνσεων του βρογχικού άσθματος ή της ΧΑΠ όταν απαιτείται ενεργή θεραπεία.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

επιδείνωση και παροξύνσεις

Το Seretide Accuhaler δεν πρέπει να ξεκινά σε ασθενείς που βρίσκονται σε περίοδο ταχείας επιδείνωσης ή οι παροξύνσεις του άσθματος ή της ΧΑΠ κινδυνεύουν να απειλήσουν τη ζωή. Το Seretide Accuhaler δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με παροξύνσεις άσθματος ή ΧΑΠ. Η έναρξη χρήσης του Seretide Accuhaler σε αυτές τις περιπτώσεις είναι ακατάλληλη.

Χρησιμοποιήστε πάρα πολλά Seretide Accuhaler και χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα με άλλους αντι-υποδοχείς υποδοχέων βήτα 2.

Το Seretide Accuhaler δεν πρέπει να χρησιμοποιείται περισσότερο από το συνιστώμενο επίπεδο, σε υψηλότερη δόση από τη συνιστώμενη δόση ή ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα που περιέχουν laba, καθώς μπορεί να οδηγήσει σε υπερδοσολογία. Έχουν αναφερθεί επιπτώσεις στην καρδιαγγειακή σημασία και θάνατοι που σχετίζονται με υπερδοσολογία φαρμάκων που είναι παρόμοιες με τις εισπνεόμενες συμπαθητικές επιδράσεις. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν το Seretide Accuhaler δεν πρέπει να χρησιμοποιούν άλλα φάρμακα που περιέχουν laba (για παράδειγμα, σαλμετερόλη, φουμαρική φορμοτερόλη, τρυγική αρφορμοτερόλη, ινδακατερόλη ) για κανένα λόγο.

Η επί τόπου επίδραση των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών

Σε κλινικές δοκιμές, η ανάπτυξη λοιμώξεων στο στόμα και το λαιμό από Candida Albicans εμφανίστηκε σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Seretide Accuhaler. Οι συμβουλές για ασθενείς με στοματικές πλύσεις με νερό και φτύσιμο μετά την εισπνοή μπορούν να βοηθήσουν στη μείωση του κινδύνου καντιντίασης στο φάρυγγα.

πνευμονία

Υπήρξε μια αύξηση στις σοβαρές αναφορές πνευμονίας σε ασθενείς με ΧΑΠ που χρησιμοποιούν Seretide Accuhaler Οι γιατροί της Seretide θα πρέπει να είναι σε εγρήγορση σχετικά με την πιθανότητα προοδευτικής πνευμονίας σε ασθενείς με ΧΑΠ λόγω των κλινικών χαρακτηριστικών της πνευμονίας και των παιχνιδιών της ΧΑΠ που αλληλοεπικαλύπτονται.

Μεταφορά ασθενούς από θεραπεία σώματος με κορτικοστεροειδή

Λόγω της ικανότητας μείωσης της ανταπόκρισης των επινεφριδίων, οι ασθενείς που μεταφέρονται από στεροειδή από του στόματος σε εισπνεόμενη μορφή Fluticasone Propionate, θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με ιδιαίτερη προσοχή και τακτική παρακολούθηση της λειτουργίας του δέρματος των επινεφριδίων τακτικά.

Αυξήστε τη λειτουργία των επινεφριδίων και αναστέλλετε τα επινεφρίδια

Ενδέχεται να υπάρχουν επιδράσεις των συστηματικών κορτικοστεροειδών, όπως αυξημένη λειτουργία των επινεφριδίων και η αναστολή των επινεφριδίων (συμπεριλαμβανομένης της κρίσης των επινεφριδίων) μπορεί να εμφανιστεί σε μια μικρή ποσότητα ασθενών που είναι ευαίσθητοι σε αυτές τις επιδράσεις. Εάν εμφανιστούν τέτοια αποτελέσματα, το Accuhaler seretide θα πρέπει να μειώνεται αργά τη δόση, σύμφωνα με την αποδεκτή διαδικασία μείωσης της δόσης των συστηματικών κορτικοστεροειδών, και θα πρέπει να ληφθούν υπόψη άλλες θεραπείες για τον έλεγχο των συμπτωμάτων του άσθματος.

Αλληλεπίδραση με ισχυρούς αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4

που παρατηρήθηκε σε μια μελέτη αλληλεπίδρασης με φάρμακα όταν χρησιμοποιήθηκε με κετοκοναζόλη, το σώμα προκάλεσε αύξηση στην έκθεση στο Serevent. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επέκταση του εύρους QTC. Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν συνδυάζετε ισχυρούς αναστολείς του CYP 3A4 (όπως η κετοκοναζόλη) με το SEREVENT.

παράδοξος βρογχόσπασμος και συμπτώματα του ανώτερου αναπνευστικού

Όπως και άλλες συσκευές εισπνοής, μπορεί να εμφανιστούν παράδοξοι βρογχόσπασμοι με συριγμό αμέσως μετά τη λήψη του φαρμάκου. Σε αυτή την περίπτωση, οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζονται αμέσως με βρογχοδιασταλτικό ταχείας και βραχείας δράσης. Το Salmeterol - FP Accuhaler θα πρέπει να διακοπεί αμέσως, οι ασθενείς πρέπει να αξιολογηθούν και να αντικατασταθούν εάν είναι απαραίτητο.

Άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (για παράδειγμα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, εξάνθημα, βρογχόσπασμος, υπόταση), συμπεριλαμβανομένης της αναφυλακτικής αντίδρασης, μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χρήση του Accuhaler seretide. Έχουν υπάρξει αναφορές για αναφυλακτική αντίδραση σε ασθενείς με σοβαρές αλλεργίες στην πρωτεΐνη γάλακτος μετά τη χρήση εισπνεόμενης σκόνης που περιέχει λακτόζη. Επομένως, για ασθενείς με σοβαρές αλλεργίες στην πρωτεΐνη γάλακτος δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το Seretide Accuhaler.

Επιδράσεις στο καρδιαγγειακό και στο κεντρικό νευρικό σύστημα

υπερβολική βήτα - η αδρενεργική διέγερση έχει ορκιστεί ότι θα προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις, στηθάγχη, υπέρταση ή χαμηλότερη αρτηριακή πίεση, γρήγορο καρδιακό ρυθμό με ταχύτητα έως 200 παλμούς/λεπτό, αρρυθμία, ανησυχία, πονοκέφαλο, τρόμο, τύμπανο στο στήθος, ναυτία, κόπωση, κόπωση, δυσφορία (αίσθηση και δυσφορία). Ως εκ τούτου, το Seretide Accuhaler, όπως όλα τα προϊόντα που περιέχουν άλλες συμπαθητικές αμίνες, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακές διαταραχές, ιδιαίτερα στεφανιαία ανεπάρκεια, αρρυθμία και υπέρταση. Οστική πυκνότητα (Bone Mineral Density (BMD)

Μείωση της οστικής πυκνότητας (BMD) παρατηρείται στη μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου που περιέχει εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή. Επειδή οι ασθενείς με ΧΑΠ έχουν συχνά πολλούς παράγοντες κινδύνου για τη μείωση της BMD, συνιστάται η αξιολόγηση της BMD πριν από την έναρξη χρήσης του Accuhaler seretide και περιοδική.

Επιδράσεις στην ανάπτυξη

Τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή υπόσχονται να μειώσουν τον ρυθμό ανάπτυξης όταν χρησιμοποιούνται για παιδιά. Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι ασθενείς του ασθενούς με τη χρήση κανονικού accuhaler seretide (π.χ. μέσω μέτρησης ύψους). Για να ελαχιστοποιηθούν οι συστηματικές επιδράσεις των κορτικοστεροειδών που εισπνέονται στο στόμα, συμπεριλαμβανομένου του Accuhaler seretide, πρέπει να προσαρμόσετε τη δόση κάθε ασθενή στη χαμηλότερη δόση για να ελέγχετε αποτελεσματικά το trieu.

Μαυροπάθεια και καταρράκτης

Ενδοφθαλμική ενδοφθάλμια πίεση και καταρράκτης που έχουν αναφερθεί σε ασθενείς με άσθμα και ΧΑΠ μετά από παρατεταμένη χρήση εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών, συμπεριλαμβανομένης της προπιονικής φλουτικαζόνης, ενός συστατικού του Accuhaler seretide. Επομένως, θα πρέπει να διασφαλίζεται η στενή παρακολούθηση σε ασθενείς με αλλαγές στην όραση ή ιστορικό εσωτερικής υπέρτασης, γλαυκώματος ή/και καταρράκτη.

άλλες προειδοποιήσεις και προσοχή

Η ξαφνική και αυξανόμενη επιδείνωση του ελέγχου του άσθματος είναι απειλητική για τη ζωή και οι ασθενείς πρέπει να εξεταστούν από γιατρό. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η δόση κορτικοστεροειδών. Οι ασθενείς θα πρέπει επίσης να εξετάζονται ξανά όταν η δόση του seretide Accuhaler χρησιμοποιεί άσθμα.

Μην σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το Seretide Accuhaler ξαφνικά σε ασθενείς με άσθμα λόγω του κινδύνου δραματουργίας, θα πρέπει να μειώσετε τη δόση αργά υπό την επίβλεψη του γιατρού. Για ασθενείς με ΧΑΠ, η διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα και θα πρέπει να παρακολουθείται από γιατρό.

Θα πρέπει να χρησιμοποιείτε το Seretide Accuhaler με προσοχή σε ασθενείς με τοξική πανοπλία.

Μια μείωση του παροδικού καλίου ορού μπορεί να συμβεί με όλα τα συμπαθητικά φάρμακα σε υψηλότερη δόση από τη δόση θεραπείας. Επομένως, θα πρέπει να δίνεται προσοχή με το seretide accuhaler σε ασθενείς που μπορούν εύκολα να μειώσουν τα επίπεδα καλίου στον ορό.

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Δεν υπάρχει εξειδικευμένη έρευνα για τις επιδράσεις του Seretide Accuhaler στις παραπάνω δραστηριότητες, αλλά η φαρμακολογική φαρμακολογία και των δύο φαρμακείων δεν δείχνει καμία επίδραση. Το Seretide Accuhaler δεν επηρεάζει ούτε επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Τα δεδομένα εγκυμοσύνης

σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένα. Το Seretide accuhaler θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για έγκυες γυναίκες μόνο εάν το όφελος για τις μητέρες είναι μεγαλύτερο από οποιονδήποτε κίνδυνο που μπορεί να δημιουργηθεί για το έμβρυο.

Περίοδος θηλασμού

Οι συγκεντρώσεις σαλμετερόλης και προπιονικής φλουτικαζόνης στο πλάσμα μετά την εισπνοή της θεραπευτικής δόσης είναι πολύ χαμηλές και επομένως η συγκέντρωση στο ανθρώπινο γάλα είναι πιθανό να είναι χαμηλή. Αυτό αποδεικνύεται σε μελέτες σε ζώα που θηλάζουν, οι οποίες καθορίζουν ότι η συγκέντρωση των φαρμάκων στο γάλα είναι χαμηλή. Δεν υπάρχουν δεδομένα στο μητρικό γάλα.

Θα πρέπει να εξετάσετε το ενδεχόμενο χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο εάν το όφελος προσφέρει στη μητέρα ανώτερο από κάθε κίνδυνο που μπορεί να δοθεί στο παιδί.

Η αλληλεπίδραση με τα φάρμακα

θα πρέπει να αποφεύγει τη χρήση εκλεκτικών β-αναστολέων και όχι επιλεκτική σε ασθενείς εκτός εάν υπάρχει υποχρεωτικός λόγος.

Υπό κανονικές συνθήκες, λόγω του ισχυρού αρχικού μεταβολισμού και της υψηλής σωματικής κάθαρσης μέσω των ενδιάμεσων ουσιών του κυτοχρώματος P450 3A4 στο έντερο και στο ήπαρ, η συγκέντρωση προπιονικής φλουτικαζόνης στο πλάσμα είναι χαμηλή μετά την εισπνοή. Επομένως, υπάρχουν ελάχιστες σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μέσω ενδιάμεσων φλουτικαζόνης προπιονικής.

Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση προπιονικής φλουτικαζόνης και ριτοναβίρης εκτός εάν τα οφέλη είναι ανώτερα από τον κίνδυνο παρενεργειών των κορτικοστεροειδών.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε ισχυρά ισχυρούς αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 (όπως η ικανότητα της κετοκοναζόλης σε αύξηση της έκθεσης στη φθοροεπιση του συστήματος). Προπιονικό.

Η ταυτόχρονη χρήση κετοκοναζόλης και Serevent (σαλμετερόλη) αυξάνει σημαντικά τα επίπεδα σαλμετερόλης στο πλάσμα (το cmax αυξάνεται 1,4 φορές και η AUC αυξάνεται 15 φορές) και αυτό μπορεί να προκαλέσει επέκταση του QT.