Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Seretide Dosis Tratamiento Tratamiento del asma bronquial, bloqueo pulmonar crónico (60 dosis)

Los pacientes todavía tienen síntomas mientras inhalan corticosteroides.

Los pacientes no están completamente controlados con corticosteroides en aerosol y fármacos agonizantes β2 de acción corta "cuando sea necesario".

Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Seretide Accuhaler está indicado en el tratamiento de la congestión de gases y la reducción del drama en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y se ha demostrado que reduce la tasa de mortalidad por todas las causas.

Farmacología

Mecanismo de acción

Seretide contiene salmeterol y propionato de fluticasona y tienen mecanismos diferentes. El salmeterol protege de los síntomas, el propionato de fluticasona mejora la función pulmonar y previene la aparición de la enfermedad. El paciente está siendo tratado simultáneamente con el propietario de la beta y los corticosteroides inhalados pueden tener un régimen más conveniente con Seretide. El mecanismo de acción de las dos sustancias se menciona a continuación:

salmeterol

El salmeterol es el propietario del receptor beta simpático, que tiene un efecto selectivo y prolongado (12 horas) con una estructura de cadena larga conectada al exterior (sitio EXO) del receptor.

propionato de fluticasona

A la dosis recomendada, el propionato de fluticasona inhalado con actividad antiinflamatoria de un potente glucocorticoide coordina, reduce los síntomas y el drama del asma, sin que se observen efectos no deseados al usar corticosteroides.

Farmacocinética

No hay evidencia en animales ni en humanos que utilicen el uso de salmeterol junto con propionato de fluticasona inhalado, que afecte la farmacocinética. de cada componente. Por lo tanto, en términos de farmacocinética, se puede considerar cada componente.

salmeterol

el salmeterol actúa en los pulmones, por lo que la concentración plasmática no predice el efecto del tratamiento. Además, sólo hay datos limitados sobre la farmacocinética del salmeterol porque es difícil determinar la concentración del fármaco en plasma debido a las concentraciones plasmáticas en la hemorragia en dosis bajas después de una inhalación (aproximadamente 200 picogramos/ml o menos).

Cuando se usa Salmeterol regularmente, es posible detectar ácido hidrógeno en el sistema circulatorio, alcanzando concentraciones en estado estable de aproximadamente 100 nanogramos/ml. Estas concentraciones son 1000 veces menores que las concentraciones en estado estable en estudios tóxicos. No presenta efectos nocivos cuando se usa regularmente durante un período prolongado (más de 12 meses) en pacientes con obstrucción respiratoria.

Un estudio in vitro demostró que el salmeterol se convertía bastante en α - hidroxisalmeterol (oxidación alfatica) por el citocromo P450 3A4.

propionato de fluticasona

La biodisponibilidad absoluta del propionato de fluticasona para cada dispositivo de inhalación existente se estima a partir de comparaciones de datos dinámicos inhalados e intravenosos. En adultos sanos, biodisponibilidad absoluta de FluticasonePropionafe Accuhaler (7,8%), FluticasonePropionate Diskhaler (9,0%), Fluticasone Propionate Evohaler (10,9%), Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5,3%) y Salmeterol - y Salmeterol - FluticasonePropionate Accuhaier (5,6%).

En pacientes con asma o EPOC, observar la concentración corporal de la forma inhalada más baja. La absorción en todo el cuerpo se produce principalmente a través de los pulmones, al principio de forma rápida y luego prolongada. La dosis de inhalación restante se tragará, pero solo contribuye a la absorción de todo el cuerpo debido a la escasa capacidad metabólica y soluble en agua antes de ser absorbida, lo que lleva a un uso oral inferior al 1%. Al aumentar la dosis de inhalación, la absorción corporal también aumenta linealmente.

El propionato de fluticasona tiene un alto coeficiente de aclaramiento plasmático (1150 ml/minuto), un gran volumen de distribución en una etapa estable (aproximadamente 300 l) y una vida media de eliminación al final de aproximadamente 8 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es relativamente alta (91%). El propionato de fluticasona se excreta muy rápidamente del sistema circulatorio, el propietario se convierte en una conversión de ácido carboxílico que ya no está activo, debido a la enzima CYP3A4 del citocromo P450. La eliminación renal del propionato de fluticasona es insignificante (menos del 0,2%) y menos del 5% en forma de metabolitos. Se debe tener precaución cuando se utiliza en combinación con inhibidores de CYP3A4 ya conocidos debido al riesgo de aumentar el nivel corporal de propionato de fluticasona.

Tratamiento principal del asma o exacerbaciones del asma bronquial, o de la EPOC cuando sea necesario un tratamiento activo.

Tenga cuidado al utilizar

deterioro y exacerbaciones

Seretide Accuhaler no debe iniciarse en pacientes que se encuentren en un período de deterioro rápido o exacerbaciones del asma o EPOC con riesgo de amenaza para la vida. Seretide Accuhaler no se ha estudiado en pacientes con exacerbaciones de asma o EPOC. Empezar a usar Seretide Accuhaler en estos casos no es apropiado.

Use demasiados Seretide Accuhaler y úselo simultáneamente con otros antirreceptores del receptor Beta 2.

Seretide Accuhaler no debe usarse más que el nivel recomendado, en una dosis más alta que la dosis recomendada o el uso simultáneo con otros medicamentos que contengan laba, ya que puede provocar una sobredosis. Se han informado impactos de importancia cardiovascular y muertes relacionadas con sobredosis de medicamentos que son similares a los efectos simpáticos inhalados. Los pacientes que usan Seretide Accuhaler no deben usar otros medicamentos que contengan laba (por ejemplo, salmeterol, fumarato de formoterol, tartrato de arformoterol, indacaterol ) por ningún motivo.

El efecto in situ de los corticosteroides inhalados

En ensayos clínicos, el desarrollo de infecciones en la boca y la garganta por Candida Albicans ocurrió en pacientes tratados con Seretide Accuhaler. El consejo para los pacientes de enjuagarse la boca con agua y escupir después de la inhalación puede ayudar a reducir el riesgo de candidiasis en la faringe.

neumonía

Ha habido un aumento en los informes de neumonía en solemnidad en pacientes con EPOC que usan Seretide Accuhaler. Los médicos de Seretide deben estar alerta con la probabilidad de neumonía progresiva en pacientes con EPOC debido a las características clínicas de la neumonía y las características de la EPOC que se superponen.

Traslado del paciente desde terapia con corticosteroides corporales

Debido a la capacidad de disminuir la respuesta suprarrenal, los pacientes transferidos de esteroides orales a propionato de fluticasona en forma inhalada deben ser tratados con especial cuidado y control regular de la función de la piel suprarrenal.

Aumenta la función suprarrenal e inhibe las glándulas suprarrenales

Puede haber efectos de los corticosteroides sistémicos, como aumento de la función suprarrenal e inhibición suprarrenal (incluida la crisis de la glándula suprarrenal) que puede aparecer en una pequeña cantidad de pacientes sensibles a estos efectos. Si se producen tales efectos, se debe reducir lentamente la dosis de Accuhaler seretide, de acuerdo con el proceso aceptado de reducción de la dosis de corticosteroides sistémicos, y se deben considerar otros tratamientos para controlar los síntomas del asma.

Interacción con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4

se observó en un estudio interactivo con medicamentos que cuando se usaba con ketoconazol, el cuerpo provocó un aumento en la exposición a Serevent. Esto puede llevar a ampliar el rango de QTC. Se debe tener precaución al combinar inhibidores potentes de CYP 3A4 (como ketoconazol) con SEREVENT.

broncoespasmo paradójico y síntomas de las vías respiratorias superiores

Al igual que otros inhaladores, los broncoespasmos paradójicos pueden ocurrir con sibilancias inmediatamente después de tomar el medicamento. En este caso, los pacientes deben ser tratados inmediatamente con un broncodilatador de acción rápida y corta. Salmeterol - FP Accuhaler debe suspenderse inmediatamente; los pacientes deben ser evaluados y reemplazados si es necesario.

Reacciones de hipersensibilidad instantánea

Después de usar Accuhaler seretide, pueden ocurrir reacciones instantáneas de hipersensibilidad (por ejemplo, urticaria, angioedema, erupción cutánea, broncoespasmo, hipotensión), incluida una reacción anafiláctica. Ha habido informes sobre reacciones anafilácticas en pacientes con alergias graves a las proteínas de la leche después de usar polvo inhalado que contiene lactosa; Por lo tanto, los pacientes con alergias graves a las proteínas de la leche no deben utilizar Seretide Accuhaler.

Efectos sobre el sistema cardiovascular y nervioso central

Se promete que la estimulación beta-adrenérgica excesiva causa convulsiones, angina, hipertensión o presión arterial más baja, frecuencia cardíaca rápida con una velocidad de hasta 200 latidos/minuto, arritmia, inquietud, dolor de cabeza, temblor, tímpano en el pecho, náuseas, fatiga, fatiga, malestar e insomnio (ver sobredosis). Por lo tanto, Seretide Accuhaler, como todos los productos que contienen otras aminas simpáticas, debe usarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia arterial coronaria, arritmia e hipertensión. Densidad mineral ósea (Densidad mineral ósea (DMO)

Se observa una reducción de la densidad ósea (DMO) con el uso prolongado de medicamentos que contienen corticosteroides inhalados. Debido a que los pacientes con EPOC suelen tener muchos factores de riesgo para reducir la DMO, se recomienda una evaluación de la DMO antes de comenzar a usar Accuhaler seretide y periódicamente.

Efectos sobre el crecimiento

La inhalación de corticosteroides promete reducir la tasa de crecimiento cuando se usa en niños. Es necesario controlar a los pacientes con el uso regular de Accuhaler Seretide (por ejemplo, mediante la medición de la altura). Para minimizar los efectos sistémicos de los corticosteroides inhalados por la boca, incluido Accuhaler seretide, es necesario ajustar la dosis de cada paciente a la dosis más baja para controlar eficazmente el trieu.

Obmtrofia y cataratas

Presión intraocular intraocular y cataratas que se han notificado en pacientes con asma y EPOC después del uso prolongado de corticosteroides inhalados, incluido el propionato de fluticasona, un componente de Accuhaler seretide. Por lo tanto, se debe garantizar un seguimiento estrecho en pacientes con cambios en la visión o antecedentes de hipertensión interna, glaucoma y/o cataratas.

otras advertencias y precauciones

El deterioro repentino y creciente del control del asma pone en peligro la vida y los pacientes deben ser examinados por un médico. Se debe considerar la dosis de corticosteroides. Los pacientes también deben ser examinados nuevamente cuando la dosis de seretide Accuhaler esté usando asma.

No deje de usar Seretide Accuhaler repentinamente en pacientes con asma debido al riesgo de drama, debe reducir la dosis lentamente bajo la supervisión del médico. Para los pacientes con EPOC, suspender el tratamiento puede causar síntomas y debe ser supervisado por un médico.

Se debe utilizar Seretide Accuhaler con precaución en pacientes con armadura tóxica.

Puede ocurrir una disminución transitoria del potasio sérico con todos los medicamentos simpáticos en dosis más altas que la dosis de tratamiento. Por lo tanto, se debe tener precaución con seretide accuhaler en pacientes que pueden reducir fácilmente los niveles séricos de potasio.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No existe ninguna investigación especializada sobre los efectos de Seretide Accuhaler en las actividades anteriores, pero la farmacología farmacológica de ambas farmacias no muestra ningún efecto. Seretide Accuhaler no afecta ni afecta la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Embarazo

los datos en mujeres embarazadas son limitados. Seretide accuhaler sólo debe considerarse para mujeres embarazadas si el beneficio para las madres es mayor que cualquier riesgo que pueda generarse para el feto.

Período de lactancia

Las concentraciones de salmeterol y propionato de fluticasona en plasma después de inhalar la dosis de tratamiento son muy bajas, por lo que es probable que la concentración en la leche humana sea baja. Esto se demuestra en estudios con animales lactantes, que determinan que la concentración de fármacos en la leche es baja. No hay datos en la leche humana.

Sólo se debe considerar el uso del medicamento durante la lactancia si el beneficio que brinda a la madre es superior a cualquier riesgo que se le pueda dar al niño.

Interacción medicamentosa

Se debe evitar el uso de betabloqueantes selectivos y no selectivos en pacientes a menos que exista un motivo obligatorio.

En condiciones normales, debido al fuerte metabolismo inicial y al alto aclaramiento corporal a través de los intermediarios del citocromo P450 3A4 en el intestino y el hígado, la concentración plasmática de propionato de fluticasona es baja después de la inhalación. Por lo tanto, existen pocas interacciones farmacológicas significativas a través de los intermediarios del propionato de fluticasona.

Debe evitar el uso simultáneo de propionato de fluticasona y ritonavir a menos que los beneficios sean superiores al riesgo de efectos secundarios de los corticosteroides.

Tenga cuidado al utilizar inhibidores muy potentes del citocromo P450 3A4 (como ketoconazol) debido a la capacidad de aumentar la exposición sistémica al propionato de fluticasona.

El uso simultáneo de ketoconazol y Serevent (salmeterol) aumenta significativamente los niveles de salmeterol en plasma (la cmáx aumenta 1,4 veces y el AUC aumenta 15 veces) y esto puede causar una extensión del QT.