Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Seretide Dosage Traitement de l'asthme bronchique, bloc pulmonaire chronique (60 doses)

Les patients présentent toujours des symptômes lorsqu'ils inhalent des corticostéroïdes.

Les patients ne sont pas entièrement contrôlés par des corticostéroïdes en spray et des médicaments agonisants β2 à courte durée d'action "en cas de besoin".

Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).

Seretide Accuhaler est indiqué dans le traitement de la congestion gazeuse et de la réduction des drames chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et il a été démontré qu'il réduit le taux de mortalité toutes causes confondues.

Pharmacocologie

Mécanisme d'action

Seretide contient du salmétérol et le propionate de fluticasone a des mécanismes différents. Le salmétérol protège des symptômes, le propionate de fluticasone améliore la fonction pulmonaire et prévient l'évolution de la maladie. Le patient est traité simultanément avec le propriétaire de la bêta et les corticostéroïdes inhalés peuvent avoir un régime plus pratique avec Seretide. Le mécanisme d'action des deux substances mentionnées ci-dessous :

salmétérol

Le salmétérol est propriétaire du récepteur sympathique bêta, qui a un effet sélectif et prolongé (12 heures) avec une structure à longue chaîne reliée à l'extérieur (EXO - site) du récepteur.

propionate de fluticasone

À la dose recommandée, le propionate de fluticasone inhalé a l'activité anti-inflammatoire d'un glucocorticoïde puissant en coordination, réduisant les symptômes et les drames de l'asthme, sans qu'aucun effet indésirable ne soit observé lors de l'utilisation de corticostéroïdes.

pharmacocinétique

Il n'existe aucune preuve chez les animaux ainsi que chez les humains qui utilisent le salmétérol avec le propionate de fluticasone inhalé, affectant la pharmacocinétique de chaque composant. Par conséquent, en termes de pharmacocinétique, chaque composant peut être pris en compte.

salmétérol

Le salmétérol agit au niveau des poumons, de sorte que la concentration plasmatique ne permet pas de prédire l'effet du traitement. De plus, il n'existe que des données limitées sur la pharmacocinétique du salmétérol car il est difficile de déterminer la concentration des médicaments dans le plasma en raison des concentrations plasmatiques dans l'hémorragie à la dose après une faible inhalation (environ 200 picogrammes/ml ou moins).

Lors de l'utilisation régulière du Salmétérol, il est possible de détecter de l'acide hydrogène dans le système circulatoire, atteignant des concentrations à l'état stable d'environ 100 nanogrammes/ml. Ces concentrations sont 1000 fois inférieures aux concentrations à l'état stable dans les études toxiques. Aucun effet nocif en cas d'utilisation régulière et prolongée (plus de 12 mois) chez les patients présentant une obstruction respiratoire.

Une étude in vitro a montré que le salmétérol était converti en grande partie en α - hydroxysalmétérol (oxydation alphatique) par le cytochrome P450 3A4.

propionate de fluticasone

la biodisponibilité absolue du propionate de fluticasone pour chaque dispositif d'inhalation existant est estimée à partir de comparaisons de données dynamiques inhalées et intraveineuses. Chez les adultes en bonne santé, biodisponibilité absolue de FluticasonePropionafe Accuhaler (7,8 %), FluticasonePropionate Diskhaler (9,0 %), Fluticasone Propionate Evohaler (10,9 %), Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5,3 %) et Salmétérol - et Salmétérol - FluticasonePropionate Accuhaier (5,6 %).

Chez les patients asthmatiques ou BPCO, observer la concentration corporelle de la forme inhalée inférieure. L'absorption par l'ensemble du corps se fait principalement par les poumons, d'abord rapidement, puis prolongée. La dose inhalée restante sera avalée mais ne contribuera qu'à l'absorption par l'ensemble du corps en raison de la faible capacité hydrosoluble et métabolique avant d'être absorbée, conduisant à une utilisation orale inférieure à 1 %. En augmentant la dose d'inhalation, l'absorption corporelle augmente également de manière linéaire.

Le fluticasonepropionate a un coefficient de clairance plasmatique élevé (1 150 ml/minute), un grand volume de distribution à un stade stable (environ 300 l) et une demi-vie éliminée au bout d'environ 8 heures. L'attachement aux protéines plasmatiques est relativement élevé (91 %). Le propionate de fluticasone est excrété très rapidement par le système circulatoire, le propriétaire est converti en un acide carboxylique de conversion qui n'est plus actif, car le cytochrome P450 est l'enzyme CYP3A4. L'élimination rénale du propionate de fluticasone est négligeable (moins de 0,2 %) et inférieure à 5 % sous forme de métabolites. Il convient d'être prudent lorsqu'il est utilisé en association avec des inhibiteurs du CYP3A4 déjà connus en raison du risque d'augmentation du taux corporel de propionate de fluticasone.

Traitement principal de l'asthme ou des exacerbations de l'asthme bronchique, ou de la BPCO en cas de besoin, traitement actif.

Soyez prudent lors de l'utilisation

détérioration et exacerbations

Seretide Accuhaler ne doit pas être démarré chez les patients en période de détérioration rapide ou d'exacerbations de l'asthme ou de la BPCO qui risquent de mettre la vie en danger. Seretide Accuhaler n'a pas été étudié chez les patients présentant des exacerbations d'asthme ou de BPCO. Commencer à utiliser Seretide Accuhaler dans ces cas est inapproprié.

Utilisez trop de Seretide Accuhaler et utilisez-le simultanément avec d'autres anti-récepteurs des récepteurs bêta 2.

Seretide Accuhaler ne doit pas être utilisé plus que le niveau recommandé, à une dose supérieure à la dose recommandée ou en utilisation simultanée avec d'autres médicaments contenant du laba, car cela peut entraîner un surdosage. Des impacts cardiovasculaires importants et des décès ont été rapportés liés à une surdose de médicaments similaires aux effets sympathiques inhalés. Les patients qui utilisent Seretide Accuhaler ne doivent pas utiliser d'autres médicaments contenant du laba (par exemple, salmétérol, fumarate de formotérol, tartrate d'arformotérol, indacatérol ) pour quelque raison que ce soit.

L'effet sur place des corticostéroïdes inhalés

Au cours des essais cliniques, le développement d'infections de la bouche et de la gorge par Candida Albicans s'est produit chez des patients traités par Seretide Accuhaler. Les conseils aux patients qui se rince la bouche avec de l'eau et recrachent après inhalation peuvent aider à réduire le risque de candidose au niveau du pharynx.

pneumonie

Il y a eu une augmentation des rapports de pneumonie en solennité chez les patients atteints de BPCO utilisant Seretide Accuhaler. Les médecins de Seretide doivent être vigilants quant à la probabilité de pneumonie progressive chez les patients atteints de BPCO en raison des caractéristiques cliniques de la pneumonie et des jeux de la BPCO qui se chevauchent.

Transfert de patient depuis une corticothérapie corporelle

En raison de la capacité de déclin de la réponse surrénalienne, les patients transférés des stéroïdes oraux au propionate de fluticasone sous forme inhalée doivent être traités avec des soins particuliers et une surveillance régulière de la fonction cutanée des surrénales.

Augmente la fonction surrénale et inhibe les glandes surrénales

Les corticostéroïdes systémiques peuvent avoir des effets tels qu'une augmentation de la fonction surrénalienne et une inhibition surrénalienne (y compris une crise des glandes surrénales) peuvent apparaître chez un petit nombre de patients sensibles à ces effets. Si de tels effets se produisent, la dose d'Accuhaler seretide doit être réduite lentement, conformément au processus accepté de réduction de la dose de corticostéroïdes systémiques, et d'autres traitements pour contrôler les symptômes de l'asthme doivent être envisagés.

Interaction avec de puissants inhibiteurs du cytochrome P450 3A4

observé dans une étude interactive sur les médicaments, lorsqu'il est utilisé avec le kétoconazole, le corps a provoqué une augmentation de l'exposition à Serevent. Cela peut conduire à étendre la gamme QTC. Il convient d'être prudent lors de l'association de puissants inhibiteurs du CYP 3A4 (tels que le kétoconazole) avec SEREVENT.

bronchospasme paradoxal et symptômes des voies respiratoires supérieures

Comme avec d'autres inhalateurs, des bronchospasmes paradoxaux peuvent survenir avec une respiration sifflante immédiatement après la prise du médicament. Dans ce cas, les patients doivent être traités immédiatement avec un bronchodilatateur à action rapide et de courte durée. Salmétérol - FP Accuhaler doit être arrêté immédiatement, les patients doivent être évalués et remplacés si nécessaire.

Réactions d'hypersensibilité instantanées

Des réactions d'hypersensibilité instantanées (par exemple, urticaire, œdème de Quincke, éruption cutanée, bronchospasme, hypotension), y compris une réaction anaphylactique, peuvent survenir après l'utilisation d'Accuhaler seretide. Des cas de réactions anaphylactiques ont été rapportés chez des patients présentant des allergies graves aux protéines du lait après avoir inhalé une poudre contenant du lactose ; Par conséquent, les patients souffrant d'allergies sévères aux protéines du lait ne doivent pas utiliser Seretide Accuhaler.

Effets sur le système cardiovasculaire et nerveux central

une stimulation bêta-adrénergique excessive est censée provoquer des convulsions, une angine de poitrine, une hypertension ou une baisse de la tension artérielle, une fréquence cardiaque rapide pouvant atteindre 200 battements/minute, une arythmie, une agitation, des maux de tête, des tremblements, un tambour thoracique, des nausées, de la fatigue, de l'inconfort et de l'insomnie (voir surdosage). Par conséquent, Seretide Accuhaler, comme tous les produits contenant d'autres amines sympathiques, doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de troubles cardiovasculaires, en particulier d'insuffisance coronarienne, d'arythmie et d'hypertension. Densité minérale osseuse (Densité minérale osseuse (DMO)

Une réduction de la densité osseuse (DMO) est observée lors de l'utilisation à long terme de médicaments contenant des corticostéroïdes inhalés. Étant donné que les patients atteints de BPCO présentent souvent de nombreux facteurs de risque de réduction de la DMO, une évaluation de la DMO est recommandée avant de commencer à utiliser Accuhaler Seretide et périodiquement.

Effets sur la croissance

Les corticostéroïdes inhalés promettent de réduire le taux de croissance lorsqu'ils sont utilisés chez les enfants. Il est nécessaire de surveiller les patients du patient à l'aide d'accuhaler seretide régulier (par exemple en mesurant la taille). Pour minimiser les effets systémiques des corticostéroïdes inhalés dans la bouche, y compris Accuhaler seretide, il est nécessaire d'ajuster la dose de chaque patient à la dose la plus faible pour contrôler efficacement le trieu.

Obmtrophie et cataractes

Pression intraoculaire entraînée et cataractes signalées chez des patients asthmatiques et atteints de BPCO après une utilisation prolongée de corticostéroïdes inhalés, y compris le propionate de fluticasone, un composant d'Accuhaler seretide. Par conséquent, une surveillance étroite doit être garantie chez les patients présentant des modifications de la vision ou des antécédents d'hypertension interne, de glaucome et/ou de cataracte.

autres avertissements et précautions

Une détérioration soudaine et croissante du contrôle de l'asthme met la vie en danger et les patients doivent être examinés par un médecin. La dose de corticostéroïdes doit être envisagée. Les patients doivent également être examinés à nouveau lorsque la dose de seretide Accuhaler est utilisée pour l'asthme.

N'arrêtez pas brusquement d'utiliser Seretide Accuhaler chez les patients asthmatiques en raison du risque de drame, vous devez réduire la dose lentement sous la surveillance du médecin. Pour les patients atteints de BPCO, l'arrêt du traitement peut provoquer des symptômes et doit être surveillé par un médecin.

Seretide Accuhaler doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une armure toxique.

Une diminution transitoire du potassium sérique peut survenir avec tous les médicaments sympathiques à une dose supérieure à la dose de traitement. Par conséquent, des précautions doivent être prises avec Seretide Accuhaler chez les patients qui peuvent facilement abaisser les taux de potassium sérique.

La capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des machines

Il n'existe aucune recherche spécialisée sur les effets de Seretide Accuhaler sur les activités ci-dessus, mais la pharmacologie pharmacologique des deux pharmacies ne montre aucun effet. Seretide Accuhaler n'affecte pas ou n'affecte pas la capacité de conduire et d'utiliser des machines.

Grossesse

les données chez les femmes enceintes sont limitées. Seretide accuhaler ne doit être envisagé chez les femmes enceintes que si le bénéfice pour la mère est supérieur à tout risque pouvant en découler pour le fœtus.

Période d'allaitement

Les concentrations plasmatiques de salmétérol et de propionate de fluticasone après l'inhalation de la dose thérapeutique sont très faibles et la concentration dans le lait maternel est donc susceptible d'être faible. Ceci est prouvé par des études sur des animaux allaités, qui déterminent que la concentration de médicaments dans le lait est faible. Il n'y a aucune donnée dans le lait maternel.

L'utilisation du médicament pendant l'allaitement ne devrait être envisagée que si le bénéfice pour la mère est supérieur à tout risque pouvant être présenté à l'enfant.

Interactions médicamenteuses

il convient d'éviter d'utiliser des bêtabloquants sélectifs et non sélectifs chez les patients, sauf s'il existe une raison impérative.

Dans des conditions normales, en raison du fort métabolisme initial et de la clairance corporelle élevée par les intermédiaires du cytochrome P450 3A4 dans l'intestin et le foie, la concentration plasmatique de propionate de fluticasone est faible après inhalation. Par conséquent, il y a peu d’interactions médicamenteuses significatives via les intermédiaires du propionate de fluticasone.

Il convient d'éviter l'utilisation simultanée de propionate de fluticasone et de ritonavir à moins que les bénéfices ne soient supérieurs au risque d'effets secondaires des corticostéroïdes.

Soyez prudent lorsque vous utilisez des inhibiteurs puissants du cytochrome P450 3A4 (tels que le kétoconazole) en raison de la capacité d'augmenter l'exposition systémique au propionate de fluticasone.

L'utilisation simultanée du kétoconazole et de Serevent (salmétérol) augmente significativement les taux plasmatiques de salmétérol (la Cmax augmente de 1,4 fois et l'ASC augmente de 15 fois), ce qui peut provoquer une extension de l'intervalle QT.