Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Dosis Seretide Pengobatan Pengobatan Asma Bronkial, Blok Paru Kronis (60 Dosis)

Pasien masih merasakan gejala saat menggunakan kortikosteroid inhalasi.

Pasien tidak sepenuhnya terkontrol dengan kortikosteroid semprot dan obat penderitaan β2 kerja pendek "bila diperlukan".

Penyakit Paru Obstruktif Kronik (PPOK).

Seretide Accuhaler diindikasikan dalam pengobatan kemacetan gas dan mengurangi drama pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) dan telah terbukti mengurangi angka kematian karena semua penyebab.

Farmakologi

Mekanisme kerja

Seretide mengandung salmeterol dan fluticasone propionate memiliki mekanisme yang berbeda. Salmeterol melindungi dari gejala, Fluticasone Propionate meningkatkan fungsi paru-paru dan mencegah penyakit. Pasien yang diobati bersamaan dengan pemilik beta dan kortikosteroid yang dihirup mungkin memiliki rejimen yang lebih nyaman dengan Seretide. Mekanisme kerja kedua zat tersebut di bawah ini:

salmeterol

Salmeterol adalah pemilik reseptor simpatis beta, yang memiliki efek selektif dan berkepanjangan (12 jam) dengan struktur rantai panjang yang terhubung ke bagian luar (EXO - situs) reseptor.

flutikason propionat

Pada dosis yang dianjurkan, Fluticasone Propionate dihirup dengan aktivitas anti-inflamasi glukokortikoid yang kuat dalam koordinasi, mengurangi gejala dan drama asma, tanpa efek yang tidak diinginkan yang diamati saat menggunakan kortikosteroid.

farmakokinetik

Tidak ada bukti pada hewan dan manusia yang menggunakan penggunaan salmeterol bersama dengan Fluticasone Propionate yang dihirup, mempengaruhi farmakokinetik masing-masing komponen. Oleh karena itu, dari segi farmakokinetik, setiap komponen dapat diperhatikan.

salmeterol

salmeterol bekerja pada paru-paru, sehingga konsentrasi plasma tidak memprediksi efek pengobatan. Selain itu, data farmakokinetik salmeterol hanya terbatas karena sulitnya menentukan konsentrasi obat dalam plasma akibat konsentrasi plasma pada perdarahan pada dosis setelah inhalasi rendah (sekitar 200 pikogram/ml atau lebih rendah).

Bila menggunakan Salmeterol secara teratur, asam hidrogen dapat dideteksi dalam sistem peredaran darah, mencapai konsentrasi dalam keadaan stabil sekitar 100 nanogram/ml. Konsentrasi ini 1000 kali lebih rendah dibandingkan konsentrasi dalam keadaan stabil dalam studi toksik. Tidak ada efek berbahaya bila digunakan secara rutin dalam jangka waktu lama (lebih dari 12 bulan) pada penderita gangguan pernafasan.

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa salmeterol diubah cukup banyak menjadi α - hidroksisalmeterol (oksidasi alfa) oleh sitokrom P450 3A4.

fluticasone propionate

bioavailabilitas absolut flutikason propionat untuk setiap alat inhalasi yang ada diperkirakan dari perbandingan data dinamis inhalasi dan intravena. Pada orang dewasa yang sehat, bioavailabilitas absolut untuk FluticasonePropionate Accuhaler (7,8%), FluticasonePropionate Diskhaler (9,0%), Fluticasone Propionate Evohaler (10,9%), Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5,3%) dan Salmeterol - dan Salmeterol - FluticasonePropionate Accuhaier (5,6%).

Pada pasien asma atau PPOK, perhatikan konsentrasi tubuh dari bentuk inhalasi yang lebih rendah. Penyerapan seluruh tubuh terjadi terutama melalui paru-paru, mula-mula cepat kemudian berkepanjangan. Dosis inhalasi yang tersisa akan ditelan tetapi hanya berkontribusi pada penyerapan seluruh tubuh karena kemampuan larut dalam air dan metabolisme yang buruk sebelum diserap, sehingga penggunaan oral kurang dari 1%. Ketika dosis inhalasi ditingkatkan, penyerapan tubuh juga meningkat secara linier.

FluticasonePropionate memiliki koefisien pembersihan plasma yang tinggi (1150 ml/menit), volume distribusi yang besar pada tahap stabil (sekitar 300 l) dan waktu paruh dihilangkan pada akhir sekitar 8 jam. Keterikatan pada protein plasma relatif tinggi (91%). Fluticasone propionate dikeluarkan dengan sangat cepat dari sistem peredaran darah, konversi pemiliknya diubah menjadi asam karboksilat yang tidak aktif lagi, karena enzim Cytochrome P450 CYP3A4. Penghapusan Fluticasone Propionate melalui ginjal dapat diabaikan (kurang dari 0,2%) dan kurang dari 5% dalam bentuk metabolit. Sebaiknya hati-hati bila digunakan bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 yang sudah diketahui karena risiko peningkatan kadar Fluticasone Propionate dalam tubuh.

Pengobatan utama asma atau eksaserbasi asma bronkial, atau PPOK bila diperlukan pengobatan aktif.

Berhati-hatilah saat menggunakan

kerusakan dan eksaserbasi

Seretide Accuhaler tidak boleh dimulai pada pasien yang berada dalam periode memburuk dengan cepat atau eksaserbasi asma atau PPOK yang berisiko mengancam nyawa. Seretide Accuhaler belum diteliti pada pasien eksaserbasi asma atau PPOK. Mulai menggunakan Seretide Accuhaler dalam kasus ini tidak tepat.

Gunakan terlalu banyak Seretide Accuhaler dan gunakan bersamaan dengan anti-reseptor reseptor Beta 2 lainnya.

Seretide Accuhaler tidak boleh digunakan lebih dari tingkat yang dianjurkan, dengan dosis lebih tinggi dari dosis yang dianjurkan atau digunakan bersamaan dengan obat lain yang mengandung laba, karena dapat menyebabkan overdosis. Dampak signifikan terhadap kardiovaskular dan kematian telah dilaporkan terkait dengan overdosis obat yang mirip dengan efek simpatis inhalasi. Pasien yang menggunakan Seretide Accuhaler tidak boleh menggunakan obat lain yang mengandung laba (misalnya salmeterol, formoterol fumarate, arformoterol tartrate, indacaterol ) dengan alasan apa pun.

Efek kortikosteroid inhalasi di tempat

Dalam uji klinis, perkembangan infeksi di mulut dan tenggorokan oleh Candida Albicans terjadi pada pasien yang diobati dengan Seretide Accuhaler. Saran bagi pasien dengan berkumur dengan air dan meludahkan setelah terhirup dapat membantu mengurangi risiko kandidiasis pada faring.

radang paru-paru

Telah terjadi peningkatan laporan pneumonia pada pasien PPOK yang menggunakan Seretide Accuhaler Dokter Seretide harus waspada dengan kemungkinan terjadinya pneumonia progresif pada pasien PPOK karena karakteristik klinis pneumonia dan peran PPOK yang tumpang tindih.

Pemindahan pasien dari terapi kortikosteroid tubuh

Karena kemampuannya untuk menurunkan respons adrenal, pasien yang beralih dari steroid oral ke bentuk inhalasi Fluticasone Propionate, harus ditangani dengan perawatan khusus dan pemantauan berkala terhadap fungsi kulit adrenal secara teratur.

Meningkatkan fungsi adrenal dan menghambat kelenjar adrenal

Mungkin ada efek kortikosteroid sistemik seperti peningkatan fungsi adrenal dan penghambatan adrenal (termasuk krisis kelenjar adrenal) mungkin muncul pada sejumlah kecil pasien yang sensitif terhadap efek ini. Jika efek tersebut terjadi, Accuhaler seretide harus dikurangi dosisnya secara perlahan, sesuai dengan proses pengurangan dosis kortikosteroid sistemik yang diterima, dan pengobatan lain untuk mengendalikan gejala asma harus dipertimbangkan.

Interaksi dengan inhibitor kuat Sitokrom P450 3A4

diamati dalam studi interaktif obat ketika digunakan dengan Ketoconazole, tubuh menyebabkan peningkatan paparan Serevent. Hal ini dapat menyebabkan perluasan jangkauan QTC. Perhatian harus berhati-hati saat menggabungkan inhibitor CYP 3A4 yang kuat (seperti ketoconazole) dengan SEREVENT.

bronkospasme paradoks dan gejala saluran pernapasan bagian atas

Seperti inhaler lainnya, bronkospasme paradoks dapat terjadi disertai mengi segera setelah mengonsumsi obat. Dalam kasus ini, pasien harus segera diobati dengan bronkodilator kerja cepat dan jangka pendek. Salmeterol - FP Accuhaler harus segera dihentikan, pasien perlu dievaluasi dan diganti jika perlu.

Reaksi hipersensitivitas instan

Reaksi hipersensitivitas instan (misalnya, urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, hipotensi), termasuk reaksi anafilaksis, dapat terjadi setelah penggunaan Accuhaler seretide. Ada laporan mengenai reaksi anafilaksis pada pasien dengan alergi serius terhadap protein susu setelah menggunakan bubuk inhalasi yang mengandung laktosa; Oleh karena itu, bagi pasien yang alergi parah terhadap protein susu sebaiknya tidak menggunakan Seretide Accuhaler.

Efek pada kardiovaskular dan sistem saraf pusat

Stimulasi Beta - adrenergik yang berlebihan dipastikan menyebabkan kejang, angina, hipertensi atau tekanan darah rendah, detak jantung cepat dengan kecepatan hingga 200 denyut/menit, aritmia, kegelisahan, sakit kepala, tremor, gendang dada, mual, kelelahan, kelelahan, ketidaknyamanan dan insomnia (lihat overdosis). Oleh karena itu, Seretide Accuhaler, seperti semua produk yang mengandung amina simpatis lainnya, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan kardiovaskular, terutama gagal arteri koroner, aritmia, dan hipertensi. Kepadatan mineral tulang (Kepadatan Mineral Tulang (BMD)

Penurunan kepadatan tulang (BMD) terjadi pada penggunaan jangka panjang obat yang mengandung kortikosteroid inhalasi. Karena pasien PPOK seringkali memiliki banyak faktor risiko penurunan BMD, disarankan untuk melakukan evaluasi BMD sebelum mulai menggunakan Accuhaler seretide dan berkala.

Efek pada pertumbuhan

Kortikosteroid yang dihirup akan mengurangi laju pertumbuhan bila digunakan untuk anak-anak. Penting untuk memantau pasien dengan menggunakan accuhaler seretide secara teratur (misalnya melalui pengukuran tinggi badan). Untuk meminimalkan efek sistemik kortikosteroid yang dihirup di mulut, termasuk Accuhaler seretide, perlu menyesuaikan dosis setiap pasien ke dosis terendah untuk mengontrol trieu secara efektif.

Obmtrofi dan katarak

Tekanan intraokular terlatih, dan katarak yang telah dilaporkan pada pasien asma dan PPOK setelah penggunaan kortikosteroid inhalasi jangka panjang, termasuk fluticasone propionate, komponen Accuhaler seretide. Oleh karena itu, pemantauan ketat harus dilakukan pada pasien dengan perubahan penglihatan atau riwayat hipertensi internal, glaukoma, dan/atau katarak.

peringatan dan kewaspadaan lainnya

Kemunduran pengendalian asma yang tiba-tiba dan semakin parah dapat mengancam jiwa dan pasien perlu diperiksa oleh dokter. Dosis kortikosteroid harus dipertimbangkan. Pasien juga harus diperiksa ulang bila menggunakan seretide Accuhaler dosis asma.

Jangan menghentikan penggunaan Seretide Accuhaler secara tiba-tiba pada pasien asma karena risiko drama, sebaiknya kurangi dosis secara perlahan di bawah pengawasan dokter. Bagi penderita PPOK, penghentian pengobatan dapat menimbulkan gejala dan harus diawasi oleh dokter.

Seretide Accuhaler harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan armor beracun.

Penurunan kalium serum sementara dapat terjadi dengan semua obat simpatis pada dosis yang lebih tinggi daripada dosis pengobatan. Oleh karena itu, penggunaan seretide accuhaler harus hati-hati pada pasien yang dapat dengan mudah menurunkan kadar kalium serum.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Tidak ada penelitian khusus mengenai efek Seretide Accuhaler pada aktivitas di atas, namun farmakologi farmakologi kedua apotek tidak menunjukkan efek apapun. Seretide Accuhaler tidak mempengaruhi atau mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

data pada wanita hamil terbatas. Seretide accuhaler hanya boleh dipertimbangkan untuk wanita hamil jika manfaatnya bagi ibu lebih besar dibandingkan risiko apa pun yang dapat ditimbulkan pada janin.

Masa menyusui

Konsentrasi salmeterol dan Flutikason propionat dalam plasma setelah dosis pengobatan dihirup sangat rendah sehingga konsentrasi dalam ASI cenderung rendah. Hal ini dibuktikan dalam penelitian pada hewan keperawatan, yang menentukan konsentrasi obat dalam susu rendah. Tidak ada data dalam ASI.

Sebaiknya hanya mempertimbangkan penggunaan obat selama menyusui jika manfaatnya memberikan ibu lebih besar dibandingkan risiko apa pun yang dapat diberikan kepada anak.

Interaksi obat

sebaiknya menghindari penggunaan beta blocker selektif dan tidak selektif pada pasien kecuali ada alasan wajib.

Dalam kondisi normal, karena metabolisme awal yang kuat dan pembersihan tubuh yang tinggi melalui perantara sitokrom P450 3A4 di usus dan hati, konsentrasi flutikason propionat plasma rendah setelah terhirup. Oleh karena itu, terdapat sedikit interaksi obat yang signifikan melalui perantara Fluticasone Propionate.

Sebaiknya hindari penggunaan fluticasone propionate dan ritonavir secara bersamaan kecuali manfaatnya lebih besar dibandingkan risiko efek samping kortikosteroid.

Berhati-hatilah saat menggunakan inhibitor kuat Cytochrome P450 3A4 (seperti ketoconazole) karena kemampuannya meningkatkan paparan sistemik terhadap Fluticasone Propionate.

Penggunaan ketoconazole dan Serevent (salmeterol) secara bersamaan meningkatkan kadar salmeterol dalam plasma secara signifikan (cmax meningkat 1,4 kali lipat dan AUC meningkat 15 kali lipat) dan hal ini dapat menyebabkan perpanjangan QT.