Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Seretide dosaggio trattamento Trattamento dell'asma bronchiale, blocco polmonare cronico (60 dosi)

I pazienti presentano ancora sintomi durante l'inalazione di corticosteroidi.

I pazienti non sono completamente controllati con corticosteroidi spray e farmaci agonizzati β2 ad azione breve "quando necessario".

Malattia polmonare cronica ostruttiva (BPCO).

Seretide Accuhaler è indicato nel trattamento della congestione gassosa e nella riduzione del dramma nei pazienti con malattia polmonare cronica ostruttiva (BPCO) e ha dimostrato di ridurre il tasso di mortalità dovuto a tutte le cause.

Farmacologia

Meccanismo d'azione

Seretide contiene salmeterolo e fluticasone propionato hanno meccanismi diversi. Il salmeterolo protegge dai sintomi, il fluticasone propionato migliora la funzione polmonare e previene il decorso della malattia. Il paziente che sta trattando contemporaneamente al proprietario della beta e dei corticosteroidi inalatori può avere un regime più conveniente con Seretide. Il meccanismo d'azione delle due sostanze menzionate di seguito:

salmeterolo

Il salmeterolo è il proprietario del recettore beta simpatico, che ha un effetto selettivo e prolungato (12 ore) con una struttura a catena lunga collegata all'esterno (sito EXO) del recettore.

fluticasone propionato

Alla dose raccomandata, il fluticasone propionato per via inalatoria coordina l'attività antinfiammatoria di un potente glucocorticoide, riducendo i sintomi e la drammaticità dell'asma, senza che si osservino effetti indesiderati quando si usano corticosteroidi.

farmacocinetica

Non ci sono prove che negli animali e negli esseri umani che usano salmeterolo insieme al fluticasone propionato per via inalatoria incidano sulla farmacocinetica di ciascun componente. Pertanto, in termini di farmacocinetica, ogni componente può essere considerato.

salmeterolo

Il salmeterolo agisce a livello dei polmoni, quindi la concentrazione plasmatica non predice l'effetto del trattamento. Inoltre, esistono solo dati limitati sulla farmacocinetica del salmeterolo poiché è difficile determinare la concentrazione dei farmaci nel plasma a causa delle concentrazioni plasmatiche nell'area emorragica al dosaggio dopo inalazione basso (circa 200 picogrammi/ml o inferiore).

Utilizzando regolarmente Salmeterol, è possibile rilevare la presenza di acido idrogeno nel sistema circolatorio, raggiungendo concentrazioni in stato stabile di circa 100 nanogrammi/ml. Queste concentrazioni sono 1000 volte inferiori alle concentrazioni in stato stabile rilevate negli studi tossici. Nessun effetto dannoso se usato regolarmente per lungo tempo (più di 12 mesi) in pazienti con ostruzione respiratoria.

Uno studio in vitro ha dimostrato che il salmeterolo è stato convertito in buona parte in α - idrossisalmeterolo (ossidazione alfatica) dal citocromo P450 3A4.

fluticasone propionato

La biodisponibilità assoluta del fluticasone propionato per ciascun dispositivo inalatorio esistente è stimata dal confronto dei dati dinamici per inalazione ed endovenosa. Negli adulti sani, biodisponibilità assoluta per FluticasonePropionafe Accuhaler (7,8%), FluticasonePropionate Diskhaler (9,0%), Fluticasone Propionate Evohaler (10,9%), Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5,3%) e Salmeterol - e Salmeterol - FluticasonePropionate Accuhaier (5,6%).

Nei pazienti asmatici o con BPCO, osservando la concentrazione corporea della forma inalata inferiore. L'assorbimento da parte di tutto l'organismo avviene prevalentemente attraverso i polmoni, dapprima in modo rapido poi prolungato. La rimanente dose di inalazione verrà deglutita ma contribuisce solo all'assorbimento da parte di tutto il corpo a causa della scarsa capacità idrosolubile e metabolica prima di essere assorbita, portando ad un uso orale inferiore all'1%. Aumentando la dose di inalazione, anche l'assorbimento corporeo aumenta in modo lineare.

Il fluticasonepropionato ha un elevato coefficiente di clearance plasmatica (1150 ml/minuto), un ampio volume di distribuzione in uno stadio stabile (circa 300 l) e un'emivita eliminata alla fine di circa 8 ore. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è relativamente elevato (91%). Il fluticasone propionato viene escreto molto rapidamente dal sistema circolatorio, il proprietario viene convertito in un acido carbossilico di conversione che non è più attivo, a causa dell'enzima CYP3A4 del citocromo P450. La rimozione renale del fluticasone propionato è trascurabile (meno dello 0,2%) e meno del 5% sotto forma di metaboliti. Dovrebbe essere prudente quando usato in combinazione con gli inibitori del CYP3A4 già conosciuti a causa del rischio di aumentare il livello corporeo di fluticasone propionato.

Trattamento principale dell'asma o delle esacerbazioni dell'asma bronchiale o della BPCO quando necessario un trattamento attivo.

Sii cauto quando usi

deterioramento e riacutizzazioni

Seretide Accuhaler non deve essere iniziato in pazienti che si trovano in un periodo di rapido peggioramento o che le esacerbazioni dell'asma o della BPCO rischiano di mettere a rischio la vita. Seretide Accuhaler non è stato studiato in pazienti con esacerbazioni di asma o BPCO. Iniziare a usare Seretide Accuhaler in questi casi non è appropriato.

Utilizzare troppi Seretide Accuhaler e usarli contemporaneamente con altri anti-recettori del recettore Beta 2.

Seretide Accuhaler non deve essere utilizzato più del livello raccomandato, a una dose superiore alla dose raccomandata o con l'uso simultaneo con altri farmaci contenenti laba, poiché può portare a sovradosaggio. Sono stati segnalati impatti di rilevanza cardiovascolare e decessi correlati al sovradosaggio di farmaci simili agli effetti simpatici per via inalatoria. I pazienti che utilizzano Seretide Accuhaler non devono utilizzare altri farmaci contenenti laba (ad esempio salmeterolo, formoterolo fumarato, arformoterolo tartrato, indacaterolo ) per nessun motivo.

L'effetto in loco dei corticosteroidi inalatori

Negli studi clinici, lo sviluppo di infezioni della bocca e della gola da Candida Albicans si è verificato in pazienti trattati con Seretide Accuhaler. Il consiglio per i pazienti di sciacquare la bocca con acqua e sputarla dopo l'inalazione può aiutare a ridurre il rischio di candidosi faringea.

polmonite

Si è verificato un aumento delle segnalazioni di polmonite in pazienti con BPCO che utilizzano Seretide Accuhaler Seretide, i medici devono prestare attenzione alla probabilità di polmonite progressiva nei pazienti con BPCO a causa delle caratteristiche cliniche della polmonite e dei meccanismi della BPCO che si sovrappongono.

Trasferimento del paziente dalla terapia con corticosteroidi corporei

A causa della capacità di diminuire la risposta surrenale, i pazienti passati dagli steroidi orali alla forma inalatoria di fluticasone propionato devono essere trattati con particolare attenzione e monitorando regolarmente la funzione della pelle surrenale.

Aumenta la funzione surrenale e inibisce le ghiandole surrenali

Potrebbero verificarsi effetti dei corticosteroidi sistemici, quali aumento della funzione surrenale e inibizione surrenalica (inclusa crisi della ghiandola surrenale) che possono comparire in un piccolo numero di pazienti sensibili a questi effetti. Se si verificano tali effetti, la dose di Accuhaler seretide deve essere ridotta lentamente, in conformità con il processo accettato di riduzione della dose di corticosteroidi sistemici, e devono essere presi in considerazione altri trattamenti per controllare i sintomi dell'asma.

Interazione con forti inibitori del citocromo P450 3A4

osservato in uno studio interattivo con farmaci quando usato con ketoconazolo, il corpo ha causato un aumento dell'esposizione a Serevent. Ciò può portare ad estendere la gamma QTC. È necessario prestare attenzione quando si combinano potenti inibitori del CYP 3A4 (come il ketoconazolo) con SEREVENT.

broncospasmo paradosso e sintomi delle vie respiratorie superiori

Come altri inalatori, possono verificarsi broncospasmi paradossi con respiro sibilante immediatamente dopo l'assunzione del farmaco. In questo caso, i pazienti devono essere trattati immediatamente con un broncodilatatore rapido e ad azione breve. Salmeterolo - FP Accuhaler deve essere interrotto immediatamente, i pazienti devono essere valutati e sostituiti se necessario.

Reazioni di ipersensibilità istantanea

Dopo l'uso di Accuhaler seretide possono verificarsi reazioni di ipersensibilità istantanea (ad esempio orticaria, angioedema, eruzione cutanea, broncospasmo, ipotensione), inclusa la reazione anafilattica. Sono stati segnalati casi di reazione anafilattica in pazienti con gravi allergie alle proteine ​​del latte dopo l'uso di polvere per inalazione contenente lattosio; Pertanto, i pazienti con gravi allergie alle proteine ​​del latte non devono utilizzare Seretide Accuhaler.

Effetti sul sistema cardiovascolare e nervoso centrale

Un'eccessiva stimolazione Beta-adrenergica è destinata a causare convulsioni, angina, ipertensione o abbassamento della pressione sanguigna, battito cardiaco accelerato con velocità fino a 200 battiti/minuto, aritmia, irrequietezza, mal di testa, tremore, tamburo toracico, nausea, affaticamento, affaticamento, disagio e insonnia (vedere sovradosaggio). Pertanto, Seretide Accuhaler, come tutti i prodotti contenenti altre amine simpatiche, deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, in particolare insufficienza coronarica, aritmia e ipertensione. Densità minerale ossea (Bone Mineral Density (BMD)

Si osserva una riduzione della densità ossea (BMD) nell'uso a lungo termine del farmaco contenente corticosteroidi inalatori. Poiché i pazienti con BPCO hanno spesso molti fattori di rischio per la riduzione della BMD, si raccomanda una valutazione della BMD prima di iniziare l'uso di Accuhaler seretide e periodico.

Effetti sulla crescita

I corticosteroidi per via inalatoria promettono di ridurre il tasso di crescita se usati nei bambini. È necessario monitorare i pazienti del paziente utilizzando regolarmente l'accuhaler seretide (ad esempio attraverso la misurazione dell'altezza). Per ridurre al minimo gli effetti sistemici dei corticosteroidi inalati in bocca, compreso Accuhaler seretide, è necessario adattare la dose di ciascun paziente alla dose più bassa per controllare efficacemente trieu.

Obtrofia e cataratta

Pressione intraoculare intraindita e cataratta che sono stati segnalati in pazienti con asma e BPCO dopo l'uso prolungato di corticosteroidi inalatori, incluso fluticasone propionato, un componente di Accuhaler seretide. Pertanto, deve essere garantito un monitoraggio attento nei pazienti con alterazioni della vista o con una storia di ipertensione interna, glaucoma e/o cataratta.

altre avvertenze e precauzioni

Il deterioramento improvviso e crescente del controllo dell'asma è pericoloso per la vita e i pazienti devono essere visitati da un medico. Dovrebbe essere presa in considerazione la dose di corticosteroidi. I pazienti devono essere esaminati nuovamente anche quando la dose di Seretide Accuhaler utilizza l'asma.

Non interrompere improvvisamente l'uso di Seretide Accuhaler nei pazienti asmatici a causa del rischio di dramma, ridurre la dose lentamente sotto la supervisione del medico. Per i pazienti affetti da BPCO, l'interruzione del trattamento può causare sintomi e deve essere monitorata da un medico.

Dovrebbe usare Seretide Accuhaler con cautela nei pazienti con armatura tossica.

Una diminuzione transitoria del potassio sierico può verificarsi con tutti i farmaci simpatico a una dose più elevata rispetto alla dose di trattamento. Pertanto, è necessario usare cautela con seretide accuhaler nei pazienti che possono facilmente abbassare i livelli sierici di potassio.

La capacità di guidare e di usare macchinari

Non esistono ricerche specializzate sugli effetti di Seretide Accuhaler sulle attività di cui sopra, ma la farmacologia farmacologica di entrambe le farmacie non mostra alcun effetto. Seretide Accuhaler non influisce né altera la capacità di guidare e di utilizzare macchinari.

Gravidanza

i dati sulle donne in gravidanza sono limitati. Seretide Accuhaler deve essere preso in considerazione per le donne in gravidanza solo se il beneficio per le madri è maggiore di qualsiasi rischio che può essere comportato per il feto.

Periodo dell'allattamento al seno

Le concentrazioni di salmeterolo e fluticasone propionato nel plasma dopo l'inalazione della dose di trattamento sono molto basse e quindi è probabile che la concentrazione nel latte umano sia bassa. Ciò è dimostrato in studi su animali allattati, che determinano che la concentrazione di farmaci nel latte è bassa. Non sono disponibili dati sul latte umano.

Dovrebbe prendere in considerazione l'uso del farmaco durante l'allattamento al seno solo se il beneficio offre alla madre un vantaggio superiore a qualsiasi rischio che può essere dato al bambino.

Interazione farmacologica

dovrebbe evitare l'uso di beta-bloccanti selettivi e non selettivi nei pazienti a meno che non vi sia un motivo obbligatorio.

In condizioni normali, a causa del forte metabolismo iniziale e dell'elevata clearance corporea attraverso gli intermediari del citocromo P450 3A4 nell'intestino e nel fegato, la concentrazione plasmatica di fluticasone propionato è bassa dopo l'inalazione. Pertanto, ci sono poche interazioni farmacologiche significative tramite gli intermediari del fluticasone propionato.

Dovrebbe evitare l'uso simultaneo di fluticasone propionato e ritonavir a meno che i benefici non siano superiori al rischio di effetti collaterali dei corticosteroidi.

Prestare attenzione quando si utilizzano inibitori fortemente potenti del citocromo P450 3A4 (come il ketoconazolo) a causa della capacità di aumentare l'esposizione sistemica al fluticasone propionato.

L'uso simultaneo di ketoconazolo e Serevent (salmeterolo) aumenta significativamente i livelli di salmeterolo nel plasma (la Cmax aumenta di 1,4 volte e l'AUC aumenta di 15 volte) e questo può causare un'estensione dell'intervallo QT.