Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Seretide Dos Rawatan Rawatan Asma Bronkial, Blok Pulmonari Kronik (60 Dos)

Pesakit masih mengalami gejala semasa menghidu kortikosteroid.

Pesakit tidak dikawal sepenuhnya dengan semburan kortikosteroid dan ubat sakit β2 bertindak pendek "apabila diperlukan".

Penyakit Pulmonari Obstruktif Kronik (COPD).

Seretide Accuhaler ditunjukkan dalam rawatan kesesakan gas dan mengurangkan drama pada pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD) dan telah ditunjukkan dapat mengurangkan kadar kematian akibat semua sebab.

Farmakokologi

Mekanisme tindakan

Seretide mengandungi salmeterol dan fluticasone propionate mempunyai mekanisme yang berbeza. Salmeterol melindungi daripada gejala, Fluticasone Propionate meningkatkan fungsi paru-paru dan mencegah penyakit penyakit. Pesakit sedang merawat secara serentak dengan pemilik beta dan kortikosteroid yang disedut mungkin mempunyai rejimen yang lebih mudah dengan Seretide. Mekanisme tindakan kedua-dua bahan yang dinyatakan di bawah:

salmeterol

Salmeterol ialah pemilik reseptor simpatetik beta, yang mempunyai kesan selektif dan berpanjangan (12 jam) dengan struktur rantai panjang yang disambungkan ke bahagian luar (EXO - tapak) reseptor.

flutikason propionat

Pada dos yang disyorkan, Fluticasone Propionate menyedut dengan aktiviti anti-radang glukokortikoid yang kuat dalam penyelarasan, mengurangkan simptom dan drama asma, tanpa sebarang kesan yang tidak diingini diperhatikan apabila menggunakan kortikosteroid.

farmakokinetik

Tiada bukti penggunaan Fluticasone serta saasolmeter pada haiwan dan manusia. Propionate disedut, menjejaskan farmakokinetik setiap komponen. Oleh itu, dari segi farmakokinetik, setiap komponen boleh dipertimbangkan.

salmeterol

salmeterol bertindak pada paru-paru, jadi kepekatan plasma tidak meramalkan kesan rawatan. Di samping itu, hanya terdapat data terhad tentang farmakokinetik salmeterol kerana sukar untuk menentukan kepekatan ubat dalam plasma disebabkan oleh kepekatan plasma dalam pendarahan pada dos selepas penyedutan rendah (kira-kira 200 picograms/ml atau lebih rendah).

Apabila menggunakan Salmeterol dengan kerap, adalah mungkin untuk mengesan asid hidrogen dalam sistem peredaran darah, mencapai kepekatan dalam keadaan stabil kira-kira 100 nanogram/ml. Kepekatan ini adalah 1000 kali lebih rendah daripada kepekatan dalam keadaan stabil dalam kajian toksik. Tiada kesan berbahaya apabila digunakan secara tetap untuk masa yang lama (lebih daripada 12 bulan) pada pesakit yang mengalami halangan pernafasan.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa salmeterol telah ditukar dengan banyak kepada α - hydroxysalmeterol (pengoksidaan alfatik) oleh sitokrom P450 3A4.

flutikason propionat

bioavailabiliti mutlak oflutikason propionat untuk setiap peranti penyedutan sedia ada dianggarkan daripada perbandingan data dinamik yang disedut dan intravena. Pada orang dewasa yang sihat, bioavailabiliti mutlak untuk FluticasonePropionafe Accuhaler (7.8%), FluticasonePropionate Diskhaler (9.0%), Fluticasone Propionate Evohaler (10.9%), Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5.3%) dan Salmeterol - dan Salmeterol - FluticasonePropionate.

Dalam pesakit asma atau COPD, memerhatikan kepekatan badan dalam bentuk penyedutan yang lebih rendah. Penyerapan seluruh badan berlaku terutamanya melalui paru-paru pada mulanya dengan cepat kemudian berpanjangan. Baki dos penyedutan akan ditelan tetapi hanya menyumbang kepada penyerapan seluruh badan kerana larut air dan keupayaan metabolik yang lemah sebelum diserap, menyebabkan penggunaan oral kurang daripada 1%. Apabila meningkatkan dos penyedutan, penyerapan badan juga meningkat secara linear.

FluticasonePropionate mempunyai pekali kelegaan plasma yang tinggi (1150 ml/minit), volum pengedaran yang besar pada peringkat yang stabil (kira-kira 300 l) dan separuh hayat dihapuskan pada penghujung kira-kira 8 jam. Keterikatan kepada protein plasma agak tinggi (91%). Fluticasone propionate dikumuhkan dengan cepat dari sistem peredaran darah, pemiliknya ditukar kepada penukaran asid karboksilik yang tidak lagi aktif, kerana enzim Cytochrome P450 CYP3A4. Penyingkiran buah pinggang Fluticasone Propionate boleh diabaikan (kurang daripada 0.2%) dan kurang daripada 5% dalam bentuk metabolit. Harus berhati-hati apabila digunakan dalam kombinasi dengan perencat CYP3A4 sudah tahu kerana risiko meningkatkan tahap badan Fluticasone Propionate.

Rawatan utama asma atau pemburukan asma bronkial, atau COPD apabila diperlukan rawatan secara aktif.

Berhati-hati apabila menggunakan

kemerosotan dan kemerosotan

Seretide Accuhaler tidak boleh dimulakan pada pesakit yang berada dalam tempoh merosot dengan cepat atau penyakit asma atau COPD yang memburukkan risiko mengancam nyawa. Seretide Accuhaler tidak dikaji pada pesakit yang mengalami eksaserbasi asma atau COPD. Mula menggunakan Seretide Accuhaler dalam kes ini adalah tidak sesuai.

Gunakan terlalu banyak Seretide Accuhaler dan gunakan serentak dengan anti -reseptor reseptor Beta 2 yang lain.

Seretide Accuhaler tidak boleh digunakan lebih daripada paras yang disyorkan, pada dos yang lebih tinggi daripada dos yang disyorkan atau penggunaan serentak dengan ubat lain yang mengandungi laba, kerana ia boleh menyebabkan dos berlebihan. Kesan kepentingan kardiovaskular dan kematian telah dilaporkan berkaitan dengan dos berlebihan ubat yang serupa dengan kesan simpatik yang disedut. Pesakit yang menggunakan Seretide Accuhaler tidak boleh menggunakan ubat lain yang mengandungi laba (contohnya, salmeterol, formoterol fumarate, arformoterol tartrate, indacaterol ) atas sebarang sebab.

Kesan di tapak kortikosteroid yang disedut

Dalam ujian klinikal, perkembangan jangkitan dalam mulut dan tekak oleh Candida Albicans berlaku pada pesakit yang dirawat dengan Seretide Accuhaler. Nasihat untuk pesakit yang berkumur dengan air dan meludah selepas terhidu boleh membantu mengurangkan risiko kandidiasis dalam faring.

radang paru-paru

Terdapat peningkatan dalam laporan radang paru-paru dalam kesungguhan pada pesakit COPD yang menggunakan Seretide Accuhaler Seretide doktor harus berwaspada dengan kemungkinan radang paru-paru progresif dalam pesakit COPD kerana ciri klinikal radang paru-paru dan permainan COPD yang bertindih.

Pemindahan pesakit daripada terapi kortikosteroid badan

Oleh kerana keupayaan untuk merosot dalam tindak balas adrenal, pesakit yang dipindahkan daripada steroid oral ke bentuk sedutan Fluticasone Propionate, harus dirawat dengan penjagaan khas dan pemantauan tetap terhadap fungsi kulit adrenal dengan kerap.

Meningkatkan fungsi adrenal dan menghalang kelenjar adrenal

Mungkin terdapat kesan kortikosteroid sistemik seperti peningkatan fungsi adrenal dan perencatan adrenal (termasuk krisis kelenjar adrenal) mungkin muncul dalam sejumlah kecil pesakit yang sensitif terhadap kesan ini. Jika kesan sedemikian berlaku, Accuhaler seretide perlu mengurangkan dos secara perlahan-lahan, mengikut proses yang diterima untuk mengurangkan dos kortikosteroid sistemik, dan rawatan lain untuk mengawal gejala asma harus dipertimbangkan.

Interaksi dengan perencat Cytochrome P450 3A4 yang kuat

diperhatikan dalam kajian interaktif dadah apabila digunakan dengan Ketoconazole, badan menyebabkan peningkatan pendedahan kepada Serevent. Ini boleh membawa kepada meluaskan julat QTC. Berhati-hati harus berhati-hati apabila menggabungkan perencat CYP 3A4 yang kuat (seperti ketoconazole) dengan SEREVENT.

bronkospasme paradoks dan gejala pernafasan atas

Seperti penyedut lain, bronkospasme paradoks boleh berlaku dengan berdehit serta-merta selepas mengambil ubat. Dalam kes ini, pesakit perlu dirawat segera dengan bronkodilator bertindak cepat dan pendek. Salmeterol - FP Accuhaler harus dihentikan serta-merta, pesakit perlu dinilai dan diganti jika perlu.

Tindak balas hipersensitiviti segera

Reaksi hipersensitiviti segera (contohnya, urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, hipotensi), termasuk tindak balas anafilaksis, mungkin berlaku selepas menggunakan Accuhaler seretide. Terdapat laporan mengenai tindak balas anafilaksis pada pesakit yang mengalami alahan serius terhadap protein susu selepas menggunakan serbuk sedutan yang mengandungi laktosa; Oleh itu, bagi pesakit yang mengalami alahan teruk kepada protein susu tidak boleh menggunakan Seretide Accuhaler.

Kesan pada kardiovaskular dan sistem saraf pusat

Beta yang berlebihan - rangsangan adrenergik diikrarkan untuk menyebabkan sawan, angina, hipertensi atau tekanan darah rendah, degupan jantung yang cepat dengan kelajuan sehingga 200 denyutan/minit, aritmia, keresahan, sakit kepala, gegaran, gendang dada, loya, keletihan, keletihan, ketidakselesaan dan insomnia (lihat terlebih dos). Oleh itu, Seretide Accuhaler, seperti semua produk yang mengandungi amina simpatetik lain, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan kardiovaskular, terutamanya kegagalan arteri koronari, aritmia dan hipertensi. Ketumpatan mineral tulang (Ketumpatan Mineral Tulang (BMD)

Mengurangkan ketumpatan tulang (BMD) diperhatikan dalam penggunaan jangka panjang ubat yang mengandungi kortikosteroid yang disedut. Oleh kerana pesakit COPD selalunya mempunyai banyak faktor risiko untuk mengurangkan BMD, penilaian BMD disyorkan sebelum mula menggunakan Accuhaler seretide dan berkala.

Kesan pada pertumbuhan

Penyedutan kortikosteroid bersumpah untuk mengurangkan kadar pertumbuhan apabila digunakan untuk kanak-kanak. Ia adalah perlu untuk memantau pesakit pesakit menggunakan accuhaler seretide biasa (cth. melalui pengukuran ketinggian). Untuk meminimumkan kesan sistemik kortikosteroid yang disedut dalam mulut, termasuk Accuhaler seretide, perlu melaraskan dos setiap pesakit kepada dos terendah untuk mengawal trieu dengan berkesan.

Obmtrofi dan katarak

Tekanan intraokular intraokular terlatih, dan katarak yang telah dilaporkan dalam pesakit asma dan COPD selepas penggunaan kortikosteroid yang disedut secara berpanjangan, termasuk fluticasone propionate, komponen Accuhaler seretide. Oleh itu, pemantauan rapi harus dijamin pada pesakit yang mengalami perubahan penglihatan atau sejarah hipertensi dalaman, glaukoma dan/atau katarak.

amaran dan amaran lain

Kemerosotan kawalan asma yang mendadak dan semakin meningkat adalah mengancam nyawa dan pesakit perlu diperiksa oleh doktor. Dos kortikosteroid perlu dipertimbangkan. Pesakit juga perlu diperiksa semula apabila dos Accuhaler seretide menggunakan asma.

Jangan berhenti menggunakan Seretide Accuhaler secara tiba-tiba pada pesakit asma kerana risiko drama, harus mengurangkan dos perlahan-lahan di bawah pengawasan doktor. Bagi pesakit COPD, hentikan rawatan boleh menyebabkan gejala dan harus dipantau oleh doktor.

Harus menggunakan Seretide Accuhaler dengan berhati-hati pada pesakit dengan perisai toksik.

Penurunan kalium serum sementara boleh berlaku dengan semua ubat simpatik pada dos yang lebih tinggi daripada dos rawatan. Oleh itu, berhati-hati harus digunakan dengan seretide accuhaler pada pesakit yang boleh menurunkan paras kalium serum dengan mudah.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tiada penyelidikan khusus mengenai kesan Seretide Accuhaler terhadap aktiviti di atas, tetapi farmakologi farmakologi kedua-dua farmasi tidak menunjukkan sebarang kesan. Seretide Accuhaler tidak menjejaskan atau menjejaskan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera.

Kehamilan

data dalam wanita hamil adalah terhad. Seretide accuhaler hanya perlu dipertimbangkan untuk wanita hamil jika manfaat untuk ibu lebih besar daripada risiko yang boleh dibina untuk janin.

Tempoh penyusuan

Kepekatan salmeterol dan Fluticasone propionat dalam plasma selepas menyedut dos rawatan adalah sangat rendah dan oleh itu kepekatan dalam susu manusia berkemungkinan rendah. Ini terbukti dalam kajian haiwan kejururawatan, yang menentukan kepekatan ubat dalam susu adalah rendah. Tiada data dalam susu manusia.

Hanya perlu mempertimbangkan untuk menggunakan ubat semasa penyusuan jika manfaatnya memberikan ibu lebih daripada risiko yang boleh diberikan kepada anak.

Interaksi ubat

harus mengelak daripada menggunakan penyekat beta terpilih dan tidak selektif pada pesakit melainkan terdapat sebab wajib.

Dalam keadaan biasa, disebabkan metabolisme awal yang kuat dan pelepasan badan yang tinggi melalui perantara cytochrome P450 3A4 dalam usus dan hati, kepekatan propionat flutikason plasma adalah rendah selepas penyedutan. Oleh itu, terdapat sedikit interaksi ubat yang ketara melalui pengantara Fluticasone Propionate.

Hendaklah mengelakkan penggunaan serentak fluticasone propionate dan ritonavir melainkan manfaatnya lebih tinggi daripada risiko kesan sampingan kortikosteroid.

Berhati-hati apabila menggunakan perencat kuat Cytochrome P450 3A4 (seperti ketoconazole) kerana keupayaan untuk meningkatkan pendedahan sistemik kepada Fluticasone Propionate.

Penggunaan serentak ketokonazol dan Serevent (salmeterol) dengan ketara meningkatkan paras salmeterol dalam plasma (cmax meningkat 1.4 kali ganda dan AUC meningkat 15 kali ganda) dan ini boleh menyebabkan sambungan QT.