Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Seretide Dawkowanie Leczenie Leczenie astmy oskrzelowej, przewlekłego bloku płucnego (60 dawek)

Objawy nadal występują podczas stosowania wziewnych kortykosteroidów.

Pacjenci nie są w pełni kontrolowani za pomocą kortykosteroidów w sprayu i leków agonistycznych β2 krótko działających „w razie potrzeby”.

Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).

Seretide Accuhaler jest wskazany w leczeniu zastoju gazów i łagodzenia dramatów u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) i wykazano, że zmniejsza ryzyko zgonów ze wszystkich przyczyn.

Farmakologia

Mechanizm działania

Seretide zawiera salmeterol, a propionian flutykazonu mają różne mechanizmy. Salmeterol chroni przed objawami, propionian flutykazonu poprawia czynność płuc i zapobiega chorobie. Pacjent leczy się jednocześnie z właścicielem beta i wziewnych kortykosteroidów, może zastosować wygodniejszy schemat leczenia za pomocą Seretide. Mechanizm działania dwóch substancji wymienionych poniżej:

salmeterol

Salmeterol jest właścicielem receptora beta współczulnego, który ma selektywne i długotrwałe działanie (12 godzin) z długołańcuchową strukturą połączoną z zewnętrzną częścią (miejscem EXO) receptora.

propionian flutykazonu

W zalecanej dawce wziewny flutykazonu propionian wykazuje przeciwzapalne działanie silnego glukokortykoidu w koordynacji, zmniejszając objawy i nasilenie astmy, bez żadnych niepożądanych skutków, które obserwuje się podczas stosowania kortykosteroidów.

farmakokinetyka

Nie ma dowodów na to, że u zwierząt i ludzi stosowanie salmeterolu razem z wziewnym flutykazonu propionianem miało wpływ farmakokinetykę każdego składnika. Dlatego pod względem farmakokinetyki można wziąć pod uwagę każdy składnik.

salmeterol

salmeterol działa na płuca, więc stężenie w osoczu nie pozwala przewidzieć efektu leczenia. Ponadto dane dotyczące farmakokinetyki salmeterolu są ograniczone, ponieważ określenie stężenia leku w osoczu jest trudne ze względu na stężenia leku w osoczu podczas krwotoku przy dawce podawanej po małej inhalacji (około 200 pikogramów/ml lub mniej).

Przy regularnym stosowaniu Salmeterolu można wykryć kwas wodorowy w układzie krwionośnym, osiągając w stabilnym stężeniu około 100 nanogramów/ml. Stężenia te są 1000 razy niższe niż stężenia w stanie stabilnym w badaniach toksyczności. Regularne i długotrwałe stosowanie (ponad 12 miesięcy) u pacjentów z niedrożnością dróg oddechowych nie powoduje żadnych szkodliwych skutków.

Badanie in vitro wykazało, że salmeterol jest w znacznym stopniu przekształcany w α - hydroksysalmeterol (utlenianie alfa) przez cytochrom P450 3A4.

propionian flutykazonu

Bezwzględną biodostępność propionianu offlutikazonu dla każdego istniejącego urządzenia do inhalacji szacuje się na podstawie porównania danych dynamicznych dotyczących leku podawanego wziewnie i dożylnie. U zdrowych osób dorosłych całkowita biodostępność fluticasone propionate Accuhaler (7,8%), Fluticasone Propionate Diskhaler (9,0%), Fluticasone Propionate Evohaler (10,9%), Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5,3%) oraz salmeterol i salmeterol - FluticasonePropionate Accuhaier (5,6%).

U chorych na astmę lub POChP, obserwując stężenie w organizmie dolnej formy wziewnej. Wchłanianie w całym organizmie następuje początkowo głównie przez płuca, a następnie jest długotrwałe. Pozostała dawka inhalacyjna zostanie połknięta, ale przyczyni się jedynie do wchłaniania w całym organizmie ze względu na słabą rozpuszczalność w wodzie i zdolność metaboliczną przed wchłonięciem, co prowadzi do podania doustnego w ilości mniejszej niż 1%. Wraz ze zwiększaniem dawki inhalacji wchłanianie przez organizm również wzrasta liniowo.

FluticasonePropionate charakteryzuje się wysokim współczynnikiem klirensu osoczowego (1150 ml/min), dużą objętością dystrybucji na stabilnym etapie (około 300 l) i okresem półtrwania wyeliminowanym po około 8 godzinach. Przyłączenie do białek osocza jest stosunkowo wysokie (91%). Propionian flutykazonu jest bardzo szybko wydalany z układu krążenia, u właściciela przekształca się w kwas karboksylowy, który nie jest już aktywny, ponieważ enzym CYP3A4 cytochromu P450. Usuwanie przez nerki flutykazonu propionianu jest nieistotne (mniej niż 0,2%) i mniej niż 5% w postaci metabolitów. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania w połączeniu z już znanymi inhibitorami CYP3A4 ze względu na ryzyko zwiększenia poziomu propionianu flutykazonu w organizmie.

Podstawowe leczenie astmy lub zaostrzeń astmy oskrzelowej lub POChP, w razie potrzeby aktywne leczenie.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

pogorszenia i zaostrzeń

Nie należy rozpoczynać stosowania leku Seretide Accuhaler u pacjentów, którzy znajdują się w okresie szybkiego pogarszania się stanu zdrowia lub zaostrzeń astmy lub POChP zagrażających życiu. Nie badano stosowania leku Seretide Accuhaler u pacjentów z zaostrzeniami astmy lub POChP. Rozpoczęcie stosowania leku Seretide Accuhaler w takich przypadkach jest niewłaściwe.

Należy użyć zbyt dużej ilości leku Seretide Accuhaler i stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwreceptorowymi receptora Beta 2.

Seretide Accuhaler nie należy stosować w ilości większej niż zalecana, w dawce wyższej niż zalecana lub jednocześnie stosować z innymi lekami zawierającymi wargi sromowe, gdyż może to prowadzić do przedawkowania. Zgłaszano skutki i zgony o znaczeniu sercowo-naczyniowym w wyniku przedawkowania leków podobnych do wdychanych leków współczulnych. Pacjenci stosujący Seretide Accuhaler nie powinni z żadnego powodu stosować innych leków zawierających laba (np. salmeterol, fumaran formoterolu, winian arformoterolu, indakaterol ).

Działanie wziewnych kortykosteroidów na miejscu

W badaniach klinicznych u pacjentów leczonych lekiem Seretide Accuhaler wystąpiły zakażenia jamy ustnej i gardła wywołane przez Candida albicans. Porady dla pacjentów, aby przepłukać usta wodą i wypluć po inhalacji, mogą pomóc zmniejszyć ryzyko kandydozy gardła.

zapalenie płuc

Wzrosła liczba doniesień o poważnym zapaleniu płuc u pacjentów z POChP stosujących lek Seretide Accuhaler. Lekarze stosujący Seretide powinni zachować czujność w związku z prawdopodobieństwem postępującego zapalenia płuc u pacjentów z POChP ze względu na nakładające się cechy kliniczne zapalenia płuc i POChP.

Przeniesienie pacjenta po terapii kortykosteroidami

Ze względu na możliwość osłabienia odpowiedzi nadnerczy, pacjentów, u których zmieniono stosowanie doustnych steroidów na flutykazon propionianu w postaci wziewnej, należy traktować ze szczególną ostrożnością i regularnie monitorować czynność skóry nadnerczy.

Zwiększa czynność nadnerczy i hamuje pracę nadnerczy

U niewielkiej liczby pacjentów wrażliwych na te działanie mogą wystąpić skutki ogólnoustrojowego stosowania kortykosteroidów, takie jak zwiększona czynność nadnerczy i zahamowanie czynności nadnerczy (w tym przełom nadnerczy). W przypadku wystąpienia takich działań należy powoli zmniejszać dawkę leku Accuhaler seretide, zgodnie z przyjętą procedurą zmniejszania dawki kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i rozważyć inne metody leczenia kontrolujące objawy astmy.

Interakcja z silnymi inhibitorami cytochromu P450 3A4

zaobserwowane w badaniu dotyczącym interakcji leków, gdy lek był stosowany z ketokonazolem, organizm powodował zwiększenie narażenia na Serevent. Może to prowadzić do poszerzenia zakresu QTC. Należy zachować ostrożność podczas łączenia silnych inhibitorów CYP 3A4 (takich jak ketokonazol) z produktem SEREVENT.

paradoksalny skurcz oskrzeli i objawy ze strony górnych dróg oddechowych

Podobnie jak w przypadku innych inhalatorów, bezpośrednio po zażyciu leku może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z towarzyszącym świszczącym oddechem. W takim przypadku pacjentów należy natychmiast zastosować szybko i krótko działający lek rozszerzający oskrzela. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Salmeterol - FP Accuhaler, należy ocenić stan pacjenta i w razie potrzeby wymienić go na nowy.

Natychmiastowe reakcje nadwrażliwości

Po zastosowaniu leku Accuhaler Seretide mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości (np. pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, skurcz oskrzeli, niedociśnienie), w tym reakcja anafilaktyczna. Istnieją doniesienia o reakcji anafilaktycznej u pacjentów z poważną alergią na białko mleka po zastosowaniu proszku do inhalacji zawierającego laktozę; Dlatego też u pacjentów z ciężką alergią na białko mleka nie należy stosować leku Seretide Accuhaler.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i centralny układ nerwowy

nadmierna beta - stymulacja adrenergiczna może powodować drgawki, dusznicę bolesną, nadciśnienie lub obniżenie ciśnienia krwi, szybkie tętno z prędkością do 200 uderzeń na minutę, arytmię, niepokój, ból głowy, drżenie, bębenek w klatce piersiowej, nudności, zmęczenie, zmęczenie, dyskomfort i bezsenność (patrz przedawkowanie). Dlatego też Seretide Accuhaler, podobnie jak wszystkie produkty zawierające inne aminy współczulne, należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia, zwłaszcza niewydolnością wieńcową, arytmią i nadciśnieniem. Gęstość mineralna kości (gęstość mineralna kości (BMD)

Przy długotrwałym stosowaniu leku zawierającego wziewne kortykosteroidy obserwuje się zmniejszenie gęstości kości (BMD). Ponieważ u pacjentów z POChP często występuje wiele czynników ryzyka zmniejszenia BMD, zaleca się ocenę BMD przed rozpoczęciem stosowania leku Accuhaler seretide i okresowo.

Wpływ na wzrost

Kortykosteroidy wziewne stosowane u dzieci mają za zadanie spowolnić tempo wzrostu. Konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta za pomocą zwykłego seretydu w postaci akuhalatora (np. poprzez pomiar wzrostu). Aby zminimalizować ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów wziewnych do jamy ustnej, w tym leku Accuhaler Seretide, należy dostosować dawkę każdego pacjenta do najniższej dawki, aby skutecznie kontrolować trieu.

Obmtrofia i zaćma

Wytrenowane ciśnienie wewnątrzgałkowe i zaćma, które zgłaszano u pacjentów z astmą i POChP po długotrwałym stosowaniu wziewnych kortykosteroidów, w tym propionianu flutykazonu, składnika leku Accuhaler seretide. Dlatego należy zapewnić ścisłe monitorowanie pacjentów ze zmianami wzroku lub nadciśnieniem wewnętrznym, jaskrą i/lub zaćmą w wywiadzie.

inne ostrzeżenia i przestrogi

Nagłe i postępujące pogorszenie kontroli astmy zagraża życiu i pacjent musi zostać zbadany przez lekarza. Należy rozważyć dawkę kortykosteroidów. Należy również ponownie zbadać pacjentów, jeśli seretide Accuhaler stosuje dawkę leku na astmę.

Nie należy nagle przerywać stosowania leku Seretide Accuhaler u pacjentów z astmą ze względu na ryzyko dramatu, dawkę należy zmniejszać powoli pod nadzorem lekarza. W przypadku pacjentów z POChP przerwanie leczenia może spowodować objawy i powinno być monitorowane przez lekarza.

Należy zachować ostrożność stosując Seretide Accuhaler u pacjentów z toksyczną zbroją.

W przypadku stosowania wszystkich leków współczulnych w dawkach wyższych niż dawka lecznicza może wystąpić przejściowe zmniejszenie stężenia potasu w surowicy. Dlatego też należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Seretide Accuhaler u pacjentów, u których łatwo może wystąpić obniżenie stężenia potasu w surowicy.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie ma specjalistycznych badań dotyczących wpływu leku Seretide Accuhaler na powyższe czynności, jednak farmakologia farmakologiczna obu aptek nie wykazuje żadnego wpływu. Seretide Accuhaler nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża

Dane dotyczące kobiet w ciąży są ograniczone. Stosowanie leku Seretide Accuhaler należy rozważyć u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy korzyść dla matki jest większa niż jakiekolwiek ryzyko, jakie można ponieść dla płodu.

Okres karmienia piersią

Stężenia salmeterolu i propionianu flutykazonu w osoczu po inhalacji dawki leczniczej są bardzo niskie, w związku z czym stężenie w mleku ludzkim prawdopodobnie będzie niskie. Zostało to udowodnione w badaniach na zwierzętach karmiących piersią, które wykazały, że stężenie leków w mleku jest niskie. Brak danych dotyczących mleka ludzkiego.

Należy rozważyć stosowanie leku podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko, jakie może narazić dziecko.

Interakcje leków

należy unikać stosowania selektywnych beta-blokerów i nie stosować selektywnie u pacjentów, chyba że istnieje obowiązkowy powód.

W normalnych warunkach, ze względu na silny początkowy metabolizm i duży klirens z organizmu przez pośredniki cytochromu P450 3A4 w jelicie i wątrobie, stężenie flutykazonu propionianu w osoczu jest niskie po inhalacji. Dlatego też niewiele jest znaczących interakcji leków za pośrednictwem pośredników propionianu flutykazonu.

Należy unikać jednoczesnego stosowania propionianu flutykazonu i rytonawiru , chyba że korzyści przewyższają ryzyko działań niepożądanych kortykosteroidów.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania silnie silnych inhibitorów cytochromu P450 3A4 (takich jak ketokonazol) ze względu na możliwość zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na propionian flutykazonu.

Jednoczesne stosowanie ketokonazolu i Sereventu (salmeterolu) znacząco zwiększa stężenie salmeterolu w osoczu (cmax zwiększa się 1,4-krotnie, a AUC zwiększa się 15-krotnie), co może powodować wydłużenie odstępu QT.