Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Seretide Dosage Treatment Tratamento de asma brônquica, bloqueio pulmonar crônico (60 doses)

Os pacientes ainda apresentam sintomas enquanto corticosteróides inalados.

Os pacientes não são totalmente controlados com corticosteróides em spray e medicamentos agonizantes β2 de curta ação "quando necessário".

Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC).

Seretide Accuhaler é indicado no tratamento de congestão de gases e redução do drama em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) e demonstrou reduzir a taxa de mortalidade por todas as causas.

Farmacologia

Mecanismo de ação

Seretide contém salmeterol e propionato de fluticasona têm mecanismos diferentes. O Salmeterol protege dos sintomas, o Propionato de Fluticasona melhora a função pulmonar e previne o aparecimento da doença. O paciente está tratando simultaneamente com o proprietário do beta e corticosteróide inalado podendo ter um regime mais conveniente com Seretide. O mecanismo de ação das duas substâncias mencionadas abaixo:

salmeterol

O salmeterol é dono do receptor beta simpático, que tem efeito seletivo e prolongado (12 horas) com uma estrutura de cadeia longa conectada ao exterior (EXO - site) do receptor.

propionato de fluticasona

Na dose recomendada, Propionato de Fluticasona inalado com atividade antiinflamatória de um poderoso glicocorticóide em coordenação, reduzindo os sintomas e o drama da asma, sem quaisquer efeitos indesejados são observados ao usar corticosteróides.

farmacocinética

Não há evidências em animais e também em humanos que usam o uso de salmeterol junto com Propionato de Fluticasona inalado, afetando a farmacocinética de cada um componente. Portanto, em termos de farmacocinética, cada componente pode ser considerado.

salmeterol

o salmeterol atua nos pulmões, portanto a concentração plasmática não prevê o efeito do tratamento. Além disso, existem apenas dados limitados sobre a farmacocinética do salmeterol porque é difícil determinar a concentração dos medicamentos no plasma devido às concentrações plasmáticas na hemorragia na dosagem após inalação baixa (aproximadamente 200 picogramas/ml ou menos).

Ao usar Salmeterol regularmente, é possível detectar ácido hidrogênio no sistema circulatório, atingindo concentrações em estado estável de cerca de 100 nanogramas/ml. Estas concentrações são 1000 vezes inferiores às concentrações em estado estável em estudos tóxicos. Nenhum efeito prejudicial quando usado regularmente por um longo período (mais de 12 meses) em pacientes com obstrução respiratória.

Um estudo in vitro mostrou que o salmeterol foi bastante convertido em α-hidroxisalmeterol (oxidação alfa) pelo citocromo P450 3A4.

propionato de fluticasona

A biodisponibilidade absoluta do propionato de fluticasona para cada dispositivo de inalação existente é estimada a partir de comparações de dados dinâmicos inalados e intravenosos. Em adultos saudáveis, biodisponibilidade absoluta para FluticasonePropionafe Accuhaler (7,8%), FluticasonePropionate Diskhaler (9,0%), Fluticasone Propionate Evohaler (10,9%), Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5,3%) e Salmeterol - e Salmeterol - FluticasonePropionate Accuhaier (5,6%).

Em pacientes com asma ou DPOC, observar a concentração corporal da forma inalada inferior. A absorção de todo o corpo ocorre principalmente através dos pulmões, inicialmente de forma rápida e depois prolongada. A dose de inalação restante será engolida, mas só contribui para a absorção de todo o corpo devido à fraca capacidade metabólica e solúvel em água antes de ser absorvida, levando ao uso oral inferior a 1%. Ao aumentar a dose de inalação, a absorção corporal também aumenta linearmente.

O Propionato de Fluticasona possui alto coeficiente de depuração plasmática (1150 ml/minuto), grande volume de distribuição em estágio estável (cerca de 300 l) e meia-vida eliminada ao final de cerca de 8 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente alta (91%). Propionato de fluticasona excretado muito rapidamente do sistema circulatório, o proprietário é convertido em uma conversão de ácido carboxílico que não está mais ativo, porque a enzima CYP3A4 do citocromo P450. A remoção renal do propionato de fluticasona é insignificante (menos de 0,2%) e menos de 5% na forma de metabólitos. Deve-se ter cautela quando usado em combinação com inibidores do CYP3A4 já conhecidos devido ao risco de aumentar o nível corporal de Propionato de Fluticasona.

Tratamento principal da asma ou exacerbações da asma brônquica, ou DPOC quando necessário tratamento ativo.

Seja cauteloso ao usar

deterioração e exacerbações

Seretide Accuhaler não deve ser iniciado em pacientes que estejam em período de deterioração rápida ou exacerbações de asma ou DPOC com risco de vida. Seretide Accuhaler não foi estudado em doentes com exacerbações de asma ou DPOC. Começar a usar Seretide Accuhaler nestes casos é inadequado.

Use muitos Seretide Accuhaler e use simultaneamente com outros anti-receptores dos receptores Beta 2.

Seretide Accuhaler não deve ser usado mais do que o nível recomendado, em dose superior à dose recomendada ou uso simultâneo com outros medicamentos contendo laba, pois pode levar a overdose. Foram relatados impactos e mortes de importância cardiovascular relacionados à overdose de medicamentos semelhantes aos efeitos simpáticos inalados. Os pacientes que usam Seretide Accuhaler não devem usar outros medicamentos que contenham laba (por exemplo, salmeterol, fumarato de formoterol, tartarato de arformoterol, indacaterol ) por qualquer motivo.

O efeito local dos corticosteróides inalados

Em ensaios clínicos, o desenvolvimento de infecções na boca e garganta por Candida Albicans ocorreu em pacientes tratados com Seretide Accuhaler. O conselho aos pacientes de enxaguar a boca com água e cuspir após a inalação pode ajudar a reduzir o risco de candidíase na faringe.

pneumonia

Houve um aumento nos relatos de pneumonia em solenidade em pacientes com DPOC usando Seretide Accuhaler Os médicos do Seretide devem estar alertas com a probabilidade de pneumonia progressiva em pacientes com DPOC devido às características clínicas da pneumonia e dos jogos da DPOC que se sobrepõem.

Transferência do paciente da terapia com corticosteroides corporais

Devido à capacidade de diminuir a resposta adrenal, os pacientes transferidos de esteróides orais para a forma inalada de propionato de fluticasona devem ser tratados com cuidado especial e monitoramento regular da função adrenal da pele.

Aumentar a função adrenal e inibir as glândulas supra-renais

Pode haver efeitos dos corticosteróides sistêmicos, como aumento da função adrenal e inibição adrenal (incluindo crise da glândula adrenal) pode aparecer em uma pequena quantidade de pacientes sensíveis a esses efeitos. Se tais efeitos ocorrerem, a dose do Accuhaler seretide deve ser reduzida lentamente, de acordo com o processo aceito de redução da dose de corticosteróides sistêmicos, e outros tratamentos para controlar os sintomas da asma devem ser considerados.

Interação com fortes inibidores do citocromo P450 3A4

observado em um estudo interativo com medicamentos quando usado com cetoconazol, o corpo causou um aumento na exposição ao Serevent. Isso pode levar à extensão do intervalo QTC. Deve-se ter cuidado ao combinar inibidores fortes do CYP 3A4 (como o cetoconazol) com SEREVENT.

broncoespasmo paradoxal e sintomas respiratórios superiores

Como outros inaladores, broncoespasmos paradoxais podem ocorrer com chiado no peito imediatamente após a ingestão do medicamento. Neste caso, os pacientes devem ser tratados imediatamente com broncodilatador de ação rápida e curta. Salmeterol - FP Accuhaler deve ser interrompido imediatamente, os pacientes precisam ser avaliados e substituídos, se necessário.

Reações de hipersensibilidade instantâneas

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade instantânea (por exemplo, urticária, angioedema, erupção cutânea, broncoespasmo, hipotensão), incluindo reação anafilática, após o uso de Accuhaler seretide. Houve relatos de reação anafilática em pacientes com alergia grave à proteína do leite após uso de pó inalado contendo lactose; Portanto, pacientes com alergia grave à proteína do leite não devem usar Seretide Accuhaler.

Efeitos no sistema cardiovascular e nervoso central

A estimulação beta-adrenérgica excessiva promete causar convulsões, angina, hipertensão ou pressão arterial mais baixa, frequência cardíaca acelerada com velocidade de até 200 batimentos / minuto, arritmia, inquietação, dor de cabeça, tremor, tambor no peito, náusea, fadiga, fadiga, desconforto e insônia (ver overdose). Portanto, Seretide Accuhaler, como todos os produtos que contêm outras aminas simpáticas, deve ser usado com cautela em pacientes com doenças cardiovasculares, especialmente insuficiência arterial coronariana, arritmia e hipertensão. Densidade mineral óssea (Densidade Mineral Óssea (DMO)

A redução da densidade óssea (DMO) é observada no uso prolongado do medicamento contendo corticosteróides inalados. Como os pacientes com DPOC geralmente apresentam muitos fatores de risco para redução da DMO, recomenda-se a avaliação da DMO antes de iniciar o uso do Accuhaler seretide e periódica.

Efeitos no crescimento

Os corticosteróides inalados prometem reduzir a taxa de crescimento quando usados ​​em crianças. É necessário monitorar os pacientes do paciente usando o acumulador Seretide regular (por exemplo, através da medição da altura). Para minimizar os efeitos sistêmicos dos corticosteróides inalados na boca, incluindo Accuhaler seretide, é necessário ajustar a dose de cada paciente para a dose mais baixa para controlar efetivamente o trieu.

Obtrofia e catarata

Pressão intraocular intra-ocular e cataratas que foram relatadas em pacientes com asma e DPOC após uso prolongado de corticosteróides inalados, incluindo propionato de fluticasona, um componente do Accuhaler seretide. Portanto, um monitoramento rigoroso deve ser garantido em pacientes com alterações na visão ou histórico de hipertensão interna, glaucoma e/ou catarata.

outras advertências e precauções

A deterioração súbita e crescente do controlo da asma constitui uma ameaça à vida e os pacientes necessitam de ser examinados por um médico. A dose de corticosteroide deve ser considerada. Os pacientes também devem ser examinados novamente quando a dose de seretide Accuhaler estiver sendo usada para asma.

Não pare de usar Seretide Accuhaler repentinamente em pacientes com asma devido ao risco de drama, devendo reduzir a dose lentamente sob a supervisão do médico. Para pacientes com DPOC, a interrupção do tratamento pode causar sintomas e deve ser monitorada por um médico.

Deve-se usar Seretide Accuhaler com cautela em pacientes com armadura tóxica.

Uma diminuição transitória no potássio sérico pode ocorrer com todos os medicamentos simpáticos em doses mais altas que a dose de tratamento. Portanto, deve-se ter cautela com o acumulador de serretaide em pacientes que podem facilmente reduzir os níveis séricos de potássio.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Não há pesquisas especializadas sobre os efeitos do Seretide Accuhaler nas atividades acima, mas a farmacologia farmacológica de ambas as farmácias não mostra qualquer efeito. Seretide Accuhaler não afeta nem afeta a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Gravidez

Os dados em mulheres grávidas são limitados. O acumulador Seretide só deve ser considerado para mulheres grávidas se o benefício para as mães for maior do que qualquer risco que possa ser criado para o feto.

Período de amamentação

As concentrações de salmeterol e propionato de fluticasona no plasma após a inalação da dose de tratamento são muito baixas e, portanto, é provável que a concentração no leite humano seja baixa. Isto é comprovado em estudos com animais amamentados, que determinam que a concentração de medicamentos no leite é baixa. Não há dados sobre o leite humano.

Só deve-se considerar o uso do medicamento durante a amamentação se o benefício proporciona à mãe superior a qualquer risco que possa ser dado à criança.

Interação medicamentosa

deve-se evitar o uso de betabloqueadores seletivos e não seletivos em pacientes, a menos que haja um motivo obrigatório.

Em condições normais, devido ao forte metabolismo inicial e à alta depuração corporal através dos intermediários do citocromo P450 3A4 no intestino e no fígado, a concentração plasmática de propionato de fluticasona é baixa após a inalação. Portanto, há poucas interações medicamentosas significativas através de intermediários de propionato de fluticasona.

Deve-se evitar o uso simultâneo de propionato de fluticasona e ritonavir , a menos que os benefícios sejam superiores ao risco de efeitos colaterais dos corticosteroides.

Tenha cuidado ao usar inibidores fortemente fortes do citocromo P450 3A4 (como o cetoconazol) devido à capacidade de aumentar a exposição sistêmica ao propionato de fluticasona.

O uso simultâneo de cetoconazol e Serevent (salmeterol) aumenta significativamente os níveis de salmeterol no plasma (a cmax aumenta 1,4 vezes e a AUC aumenta 15 vezes) e isso pode causar extensão do intervalo QT.