Серетид Эвохалер DC 50/500 GSK Серетид в дозировке Лечение бронхиальной астмы, хронической легочной блокады (60 доз)

У пациентов сохраняются симптомы при приеме ингаляционных кортикостероидов.

Пациентов не удается полностью контролировать с помощью спреев кортикостероидов и агонистов β2 короткого действия «при необходимости».

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Серетид Аккухалер показан для лечения застоя газов и уменьшения драматизма у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), а также показано, что он снижает уровень смертности от всех причин.

Фармакокология

Механизм действия

Серетид содержит салметерол, а флутиказона пропионат имеет разные механизмы действия. Салметерол защищает от симптомов, флутиказона пропионат улучшает функцию легких и предотвращает развитие болезни. Пациент, проходящий лечение одновременно с владельцем бета-кортикостероидов, может иметь более удобную схему с Серетидом. Механизм действия двух веществ указан ниже:

салметерол

Салметерол является обладателем бета-симпатического рецептора, оказывающего избирательное и пролонгированное действие (12 часов) с длинноцепочечной структурой, связанной с внешней частью (EXO - сайтом) рецептора.

флутиказона пропионат

В рекомендуемой дозе ингаляционный флутиказона пропионат обладает противовоспалительной активностью мощного глюкокортикоида в координации, уменьшая симптомы и драматизм астмы, без каких-либо нежелательных эффектов, наблюдаемых при применении кортикостероидов.

Фармакокинетика

Нет данных о том, что на животных, а также на людях применяется применение сальметерола вместе с ингаляционным флутиказона пропионатом, влияющего на фармакокинетика каждого компонента. Поэтому с точки зрения фармакокинетики можно рассматривать каждый компонент.

салметерол

Салметерол действует на легкие, поэтому концентрация в плазме не позволяет предсказать эффект лечения. Кроме того, имеются лишь ограниченные данные о фармакокинетике салметерола, поскольку трудно определить концентрацию препарата в плазме из-за концентрации в плазме крови при кровотечении при низкой дозировке после ингаляции (приблизительно 200 пикограмм/мл или ниже).

При регулярном применении Салметерола можно обнаружить в кровеносной системе водородную кислоту, достигающую концентрации в стабильном состоянии около 100 нанограмм/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже, чем концентрации в стабильном состоянии в токсических исследованиях. Никаких вредных эффектов при регулярном применении в течение длительного времени (более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.

Исследование in vitro показало, что сальметерол в значительной степени превращается в α-гидроксисальметерол (альфатическое окисление) под действием цитохрома P450 3A4.

пропионат флутиказона

Абсолютную биодоступность флутиказона пропионата для каждого существующего ингаляционного устройства оценивают на основе сравнения ингаляционных и внутривенных динамических данных. У здоровых взрослых абсолютная биодоступность Флутиказона Пропионата Акухалера (7,8 %), Флутиказона Пропионата Дискхалера (9,0 %), Флутиказона Пропионата Эвохалера (10,9 %), Альметерольфлутиказона пропионата Эвохалера (5,3 %) и Салметерола и Салметерола - Флутиказона Пропионата Акухалера (5,6 %).

У больных бронхиальной астмой или ХОБЛ наблюдают за концентрацией в организме нижней ингаляционной формы. Всасывание всего организма происходит главным образом через легкие: сначала быстро, затем продолжительно. Оставшуюся ингаляционную дозу можно проглотить, но она способствует абсорбции только всем организмом из-за плохой водорастворимости и метаболической способности перед абсорбцией, что приводит к пероральному использованию менее 1%. При увеличении дозы ингаляции всасывание в организм также увеличивается линейно.

Флутиказонапропионат имеет высокий коэффициент плазменного клиренса (1150 мл/мин), большой объем распределения на стабильной стадии (около 300 л) и период полувыведения, выводимый по истечении около 8 часов. Прикрепление к белкам плазмы относительно высокое (91%). Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системы кровообращения, превращаясь в хозяина карбоновой кислоты, которая уже не активна, благодаря цитохрому Р450 фермента CYP3A4. Выведение почками флутиказона пропионата незначительно (менее 0,2%) и менее 5% в виде метаболитов. Следует соблюдать осторожность при применении в сочетании с уже известными ингибиторами CYP3A4 из-за риска повышения уровня флутиказона пропионата в организме.

Основное лечение бронхиальной астмы или обострений бронхиальной астмы или ХОБЛ при необходимости активного лечения.

Будьте осторожны при использовании

ухудшений и обострений

Серетид Аккухалер не следует начинать у пациентов, находящихся в периоде быстрого ухудшения состояния или обострения бронхиальной астмы или риска ХОБЛ, угрожающего жизни. Серетид Аккухалер не изучался у пациентов с обострениями астмы или ХОБЛ. Начинать применять Серетид Аккухалер в этих случаях нецелесообразно.

Используйте слишком много Серетида Аккухалера и применяйте одновременно с другими антирецепторами бета-2-рецепторов.

Серетид Аккухалер не следует применять в дозах, превышающих рекомендуемую, в дозах, превышающих рекомендуемую, или одновременно применять с другими препаратами, содержащими лабу, поскольку это может привести к передозировке. Сообщалось о сердечно-сосудистых последствиях и смертельных случаях, связанных с передозировкой препаратов, которые аналогичны ингаляционным симпатическим эффектам. Пациентам, применяющим Серетид Аккухалер, не следует применять другие препараты, содержащие лабу (например, салметерол, фумарат формотерола, тартрат арформотерола, индакатерол) ни по каким причинам.

Эффект ингаляционных кортикостероидов на месте

В клинических исследованиях развитие инфекций полости рта и горла, вызванных Candida Albicans, наблюдалось у пациентов, принимавших Серетид Аккухалер. Рекомендации больным полоскать рот водой и выплевывать после ингаляции могут помочь снизить риск возникновения кандидоза в глотке.

пневмония

Увеличилось количество сообщений о серьезной пневмонии у пациентов с ХОБЛ, использующих Серетид Аккухалер. Врачи Серетида должны быть осторожны с вероятностью прогрессирующей пневмонии у пациентов с ХОБЛ из-за частичного совпадения клинических характеристик пневмонии и проявлений ХОБЛ.

Перевод пациента с терапии кортикостероидами

Из-за способности снижать реакцию надпочечников пациентов, переведенных с пероральных стероидов на ингаляционную форму флутиказона пропионата, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать функцию кожи надпочечников.

Повышает функцию надпочечников и подавляет работу надпочечников

У небольшого количества пациентов, чувствительных к этим эффектам, могут наблюдаться эффекты системных кортикостероидов, такие как усиление функции надпочечников и угнетение функции надпочечников (включая криз надпочечников). При возникновении таких эффектов дозу серетида Аккухалер следует медленно снижать в соответствии с общепринятым процессом снижения дозы системных кортикостероидов, а также следует рассмотреть возможность применения других методов лечения для контроля симптомов астмы.

Взаимодействие с сильными ингибиторами цитохрома P450 3A4

В ходе интерактивного исследования лекарственного препарата при использовании с кетоконазолом наблюдалось увеличение воздействия на организм Серевента. Это может привести к расширению диапазона QTC. Следует соблюдать осторожность при сочетании сильных ингибиторов CYP 3A4 (таких как кетоконазол) с СЕРЕВЕНТОМ.

парадоксальный бронхоспазм и симптомы со стороны верхних дыхательных путей

Как и у других ингаляторов, сразу после приема препарата могут возникать парадоксальные бронхоспазмы с хрипами. В этом случае пациентам следует немедленно назначить бронходилятаторы быстрого и короткого действия. Салметерол-ФП Аккухалер следует немедленно прекратить, пациентов необходимо обследовать и при необходимости заменить.

Мгновенные реакции гиперчувствительности

После применения Аккухалера серетида могут возникнуть мгновенные реакции гиперчувствительности (например, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, артериальная гипотензия), включая анафилактические реакции. Сообщалось об анафилактической реакции у пациентов с серьезной аллергией на молочный белок после применения ингаляционного порошка, содержащего лактозу; Поэтому пациентам с выраженной аллергией на молочный белок не следует применять Серетид Аккухалер.

Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему

Чрезмерная бета-адренергическая стимуляция может вызвать судороги, стенокардию, гипертонию или снижение артериального давления, учащенное сердцебиение со скоростью до 200 ударов в минуту, аритмию, беспокойство, головную боль, тремор, барабанную перепонку в груди, тошноту, утомляемость, утомляемость, дискомфорт и бессонницу (см. передозировку). Поэтому Серетид Аккухалер, как и все препараты, содержащие другие симпатические амины, следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с ишемической недостаточностью, аритмией и гипертонией. Минеральная плотность костной ткани (Bone Mineral Density (BMD)

Снижение плотности костной ткани (МПКТ) наблюдается при длительном применении препарата, содержащего ингаляционные кортикостероиды. Поскольку у пациентов с ХОБЛ часто имеется множество факторов риска снижения МПК, перед началом применения серетида Аккухалер и периодически рекомендуется проводить оценку МПК.

Влияние на рост

Кортикостероиды в ингаляционном режиме снижают скорость роста при использовании у детей. Необходимо наблюдать за пациентами, регулярно использующими серетид (например, путем измерения роста). Чтобы свести к минимуму системные эффекты ингаляционных кортикостероидов через рот, включая серетид Аккухалер, необходимо корректировать дозу каждого пациента до минимальной дозы для эффективного контроля триэу.

Обмтрофия и катаракта

Повышенное внутриглазное давление и катаракта, которые были зарегистрированы у пациентов с астмой и ХОБЛ после длительного применения ингаляционных кортикостероидов, включая флутиказона пропионат, компонент серетида Аккухалер. Поэтому следует гарантировать тщательный мониторинг пациентов с изменениями зрения или внутренней гипертензией, глаукомой и/или катарактой в анамнезе.

Другие предупреждения и предостережения

Внезапное и нарастающее ухудшение контроля астмы опасно для жизни, и пациенты должны быть осмотрены врачом. Следует учитывать дозу кортикостероидов. Пациенты также должны быть обследованы повторно, если доза серетида Аккухалер применяется при астме.

Не прекращайте внезапное применение Серетида Аккухалера у пациентов с астмой из-за риска развития драмы, дозу следует снижать медленно под наблюдением врача. У пациентов с ХОБЛ прекращение лечения может вызвать симптомы и должно контролироваться врачом.

Следует с осторожностью применять Серетид Аккухалер у пациентов с токсической панцирем.

Преходящее снижение уровня калия в сыворотке крови может наблюдаться при приеме всех симпатических препаратов в дозе, превышающей лечебную. Поэтому следует с осторожностью применять серетид аккухалер у пациентов, у которых легко снижается уровень калия в сыворотке крови.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Специальных исследований влияния Серетида Аккухалера на вышеуказанную деятельность не проводилось, но фармакологическая фармакология обеих аптек не показывает никакого влияния. Серетид Аккухалер не влияет и не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беременность

Данные о беременных женщинах ограничены. Серетид аккухалер следует рассматривать для беременных женщин только в том случае, если польза для матери превышает любой риск, который может быть создан для плода.

Период грудного вскармливания

Концентрации салметерола и флутиказона пропионата в плазме после ингаляции лечебной дозы очень низкие, поэтому концентрация в грудном молоке, вероятно, будет низкой. Это доказано в исследованиях на животных, которые установили, что концентрация лекарств в молоке низкая. Данных по грудному молоку нет.

Следует рассматривать возможность использования препарата во время грудного вскармливания только в том случае, если польза для матери превышает любой риск, который может быть нанесен ребенку.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Следует избегать применения селективных бета-блокаторов и не избирательно у пациентов, если нет обязательной причины.

В нормальных условиях из-за сильного начального метаболизма и высокого клиренса из организма через посредников цитохрома Р450 3А4 в кишечнике и печени концентрация флутиказона пропионата в плазме после ингаляции низкая. Таким образом, значимого взаимодействия лекарств через посредников флутиказона пропионата мало.

Следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира , за исключением случаев, когда польза превышает риск побочных эффектов кортикостероидов.

Будьте осторожны при использовании сильных ингибиторов цитохрома P450 3A4 (таких как кетоконазол) из-за способности увеличивать системное воздействие флутиказона пропионата.

Одновременное применение кетоконазола и Серевента (салметерола) значительно повышает уровень салметерола в плазме (cmax увеличивается в 1,4 раза, а AUC увеличивается в 15 раз), что может вызвать удлинение интервала QT.