Seretide Evohaler DC 50/500 GSK Seretide Dosage Treatment Лікування бронхіальної астми, хронічної легеневої блокади (60 доз)

Пацієнти все ще мають симптоми під час інгаляційного кортикостероїду.

Пацієнти не повністю контролюються за допомогою спрею з кортикостероїдами та агонізуючими препаратами β2 короткої дії «за потреби».

Хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ).

Seretide Accuhaler показаний для лікування застійних газів і зменшення драматичного ефекту у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), і було показано, що він знижує рівень смертності від усіх причин.

Фармакологія

Механізм дії

Серетид містить сальметерол і флутиказону пропіонат мають різні механізми. Сальметерол захищає від симптомів, флутиказону пропіонат покращує роботу легенів і запобігає розвитку хвороби. Пацієнт лікується одночасно з власником бета-кортикостероїдів інгаляційно може мати більш зручний режим із Серетидом. Механізм дії двох речовин, згаданих нижче:

сальметерол

Салметерол є власником бета-симпатичного рецептора, який має вибіркову та пролонговану дію (12 годин) із довголанцюговою структурою, пов’язаною із зовнішньою частиною (EXO-site) рецептора.

флутиказону пропіонат

У рекомендованій дозі флутиказону пропіонат при вдиханні має протизапальну дію потужного глюкокортикоїду в координації, зменшує симптоми та драматичність астми, без будь-яких небажаних ефектів, які спостерігаються при застосуванні кортикостероїдів.

Фармакокінетика

Немає доказів застосування сальметеролу разом із флутиказоном у тварин і людей. Пропіонат при вдиханні впливає на фармакокінетику кожного компонента. Тому з точки зору фармакокінетики можна розглядати кожен компонент.

сальметерол

сальметерол діє на легені, тому концентрація в плазмі не передбачає ефекту лікування. Крім того, існує лише обмежена кількість даних щодо фармакокінетики сальметеролу, оскільки важко визначити концентрацію ліків у плазмі через плазмові концентрації в крововиливі при дозуванні після низької інгаляції (приблизно 200 пікограм/мл або нижче).

При регулярному застосуванні сальметеролу можна виявити водневу кислоту в системі кровообігу, досягаючи концентрації в стабільному стані близько 100 нанограм/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі, ніж концентрації в стабільному стані в токсичних дослідженнях. Відсутність шкідливого впливу при регулярному застосуванні протягом тривалого часу (більше 12 місяців) у пацієнтів з респіраторною обструкцією.

Дослідження in vitro показало, що сальметерол значною мірою перетворювався на α-гідроксисальметерол (альфатичне окислення) за допомогою цитохрому P450 3A4.

флутиказону пропіонат

Абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату для кожного існуючого інгаляційного пристрою оцінюється на основі порівняння динамічних даних щодо інгаляції та внутрішньовенного введення. У здорових дорослих абсолютна біодоступність FluticasonePropionafe Accuhaler (7,8%), FluticasonePropionate Diskhaler (9,0%), Fluticasone Propionate Evohaler (10,9%), Almeterolfluticasonepropionate Evohaler (5,3%) і Salmeterol - і Salmeterol - FluticasonePropionate Accuhaier (5,6%).

У хворих на астму або ХОЗЛ, спостерігаючи за концентрацією в організмі нижньої інгаляційної форми. Всмоктування організмом відбувається переважно через легені, спочатку швидко, потім тривалий час. Залишок інгаляційної дози буде проковтнути, але лише сприяє поглинанню всім тілом через погану водорозчинність і метаболічну здатність перед поглинанням, що призводить до орального застосування менше ніж 1%. При збільшенні дози інгаляції лінійно збільшується і поглинання організмом.

Флутиказону пропіонат має високий плазмовий коефіцієнт кліренсу (1150 мл/хв), великий об’єм розподілу на стабільній стадії (близько 300 л) і період напіввиведення приблизно через 8 годин. Зв'язування з білками плазми відносно високе (91%). Флутиказону пропіонат дуже швидко виводиться з системи кровообігу, перетворюючись в карбонову кислоту, яка більше не активна, оскільки цитохром P450 фермент CYP3A4. Виведення флутиказону пропіонату нирками незначне (менше 0,2 %) і менше 5 % у формі метаболітів. Слід бути обережним при застосуванні в комбінації з уже відомими інгібіторами CYP3A4 через ризик підвищення рівня флутиказону пропіонату в організмі.

Основне лікування астми або загострення бронхіальної астми, або ХОЗЛ, коли необхідно активне лікування.

Будьте обережні під час використання

погіршення та загострення

Seretide Accuhaler не слід починати пацієнтам, які перебувають у періоді швидкого погіршення або загострення астми чи ХОЗЛ, що загрожує життю. Серетид Аккухалер не досліджувався у пацієнтів із загостреннями астми або ХОЗЛ. Починати застосування Seretide Accuhaler в цих випадках недоцільно.

Використовуйте занадто багато Seretide Accuhaler і використовуйте одночасно з іншими антирецепторами рецепторів бета 2.

Seretide Accuhaler не слід використовувати більше, ніж рекомендований рівень, у вищій дозі, ніж рекомендована доза, або одночасно використовувати з іншими препаратами, що містять лаба, оскільки це може призвести до передозування. Повідомлялося про вплив на серцево-судинну систему та смертельні випадки, пов’язані з передозуванням препаратів, які мають симпатичний ефект при вдиханні. Пацієнти, які застосовують Seretide Accuhaler, не повинні використовувати інші препарати, що містять лаба (наприклад, сальметерол, формотеролу фумарат, арформотеролу тартрат, індакатерол ) з будь-якої причини.

Ефект на місці інгаляційних кортикостероїдів

У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували Серетид Аккухалер, спостерігався розвиток інфекцій ротової порожнини та горла, викликаних Candida Albicans. Рекомендації пацієнтам щодо полоскання рота водою та випльовування після вдихання можуть допомогти зменшити ризик розвитку кандидозу глотки.

пневмонія

Відмічено збільшення випадків пневмонії у пацієнтів із ХОЗЛ, які використовують Seretide Accuhaler Seretide. Лікарям слід бути обережними щодо ймовірності прогресуючої пневмонії у пацієнтів із ХОЗЛ через те, що клінічні характеристики пневмонії та ХОЗЛ збігаються.

Переведення пацієнта з кортикостероїдної терапії організму

Через здатність знижувати реакцію надниркових залоз пацієнтів, яких перевели з пероральних стероїдів на інгаляційну форму флутиказону пропіонату, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати функцію шкіри надниркових залоз.

Підвищують функцію надниркових залоз і пригнічують роботу надниркових залоз

У невеликої кількості пацієнтів, чутливих до цих ефектів, можуть спостерігатися такі ефекти системних кортикостероїдів, як посилення функції надниркових залоз і пригнічення надниркових залоз (включаючи криз надниркових залоз). У разі виникнення таких ефектів дозу препарату Аккухалер серетид слід повільно зменшувати відповідно до прийнятого процесу зниження дози системних кортикостероїдів, а також слід розглянути інші методи лікування для контролю симптомів астми.

Взаємодія з сильними інгібіторами цитохрому P450 3A4

Як спостерігалося в інтерактивному дослідженні препаратів, при застосуванні з кетоконазолом організм спричиняв збільшення впливу Серевенту. Це може призвести до розширення діапазону QTC. Слід бути обережними при поєднанні сильних інгібіторів CYP 3A4 (таких як кетоконазол) із SEREVENT.

парадоксальний бронхоспазм і симптоми з боку верхніх дихальних шляхів

Як і в інших інгаляторах, парадоксальний бронхоспазм може виникати з хрипами відразу після прийому препарату. У цьому випадку пацієнтів слід негайно лікувати бронхолітиками швидкої та короткої дії. Salmeterol - FP Accuhaler слід негайно припинити, пацієнтів необхідно оцінити та замінити, якщо необхідно.

Миттєві реакції гіперчутливості

Після застосування Аккухалер Серетид можуть виникнути миттєві реакції гіперчутливості (наприклад, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, висипання, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія), включаючи анафілактичну реакцію. Були повідомлення про анафілактичні реакції у пацієнтів із серйозною алергією на молочний білок після використання порошку для інгаляцій, що містить лактозу; Тому пацієнтам із важкою алергією на молочний білок не слід застосовувати Seretide Accuhaler.

Вплив на серцево-судинну та центральну нервову систему

Надмірна бета-адренергічна стимуляція може викликати судоми, стенокардію, гіпертонію або зниження артеріального тиску, прискорене серцебиття зі швидкістю до 200 ударів/хвилину, аритмію, занепокоєння, головний біль, тремор, болі в барабанній клітці, нудоту, втому, втома, дискомфорт і безсоння (див. Передозування). Тому Seretide Accuhaler, як і всі продукти, що містять інші симпатичні аміни, слід обережно застосовувати пацієнтам із серцево-судинними розладами, особливо коронарною артеріальною недостатністю, аритмією та гіпертензією. Мінеральна щільність кісткової тканини (мінеральна щільність кісткової тканини (МЩКТ)

Зниження щільності кісткової тканини (МЩКТ) спостерігається при тривалому застосуванні препарату, що містить інгаляційні кортикостероїди. Оскільки пацієнти з ХОЗЛ часто мають багато факторів ризику для зниження МЩКТ, перед початком використання Accuhaler seretide та періодичного лікування рекомендується оцінити МЩКТ.

Вплив на ріст

Інгаляційні кортикостероїди сповільнюють ріст при застосуванні у дітей. Необхідно спостерігати за пацієнтами, використовуючи звичайний аккухалер серетид (наприклад, шляхом вимірювання зросту). Щоб звести до мінімуму системні ефекти кортикостероїдів, які вдихаються ротовою порожниною, включаючи Accuhaler seretide, необхідно відкоригувати дозу кожного пацієнта до найнижчої дози для ефективного контролю триє.

Обмтрофія та катаракта

Внутрішній внутрішньоочний тиск і катаракта, про які повідомлялося у пацієнтів з астмою та ХОЗЛ після тривалого застосування інгаляційних кортикостероїдів, включаючи флутиказону пропіонат, компонент Accuhaler seretide. Тому слід гарантувати ретельний нагляд за пацієнтами зі змінами зору або внутрішньою гіпертензією, глаукомою та/або катарактою в анамнезі.

інші застереження та застереження

Раптове та наростаюче погіршення контролю над астмою є небезпечним для життя, тому пацієнти потребують огляду лікаря. Слід враховувати дозу кортикостероїдів. Пацієнти також повинні бути обстежені повторно, коли доза серетиду Аккухалер викликає астму.

Не припиняйте раптово використання Seretide Accuhaler у пацієнтів з астмою через ризик драми, слід зменшувати дозу повільно під наглядом лікаря. Для пацієнтів із ХОЗЛ припинення лікування може спричинити симптоми, тому їх має спостерігати лікар.

Слід обережно використовувати Seretide Accuhaler пацієнтам із токсичною бронею.

Транзиторне зниження рівня калію в сироватці крові може відбутися при застосуванні всіх симпатичних препаратів у дозах, вищих за лікувальну. Тому слід з обережністю призначати серетид акухалер пацієнтам, які можуть легко знизити рівень калію в сироватці крові.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Спеціалізованих досліджень щодо впливу Seretide Accuhaler на вищевказані дії не проводилося, але фармакологічна фармакологія обох аптек не виявила жодного ефекту. Seretide Accuhaler не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність

Дані щодо вагітних жінок обмежені. Серетид Аккухалер слід розглядати лише у випадку, якщо користь для матері перевищує будь-який ризик для плода.

Період грудного вигодовування

Концентрації сальметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі після вдихання лікувальної дози дуже низькі, тому концентрація в грудному молоці, ймовірно, буде низькою. Це доведено дослідженнями на тваринах-годувальницях, які визначили низьку концентрацію препарату в молоці. Немає даних щодо людського молока.

Слід розглянути можливість використання препарату під час годування груддю, лише якщо користь для матері перевищує ризик для дитини.

Лікарська взаємодія

слід уникати використання селективних бета-блокаторів, а не селективних у пацієнтів, якщо немає обов’язкової причини.

За звичайних умов завдяки інтенсивному початковому метаболізму та високому кліренсу організмом через посередники цитохрому P450 3A4 у кишечнику та печінці концентрація флутиказону пропіонату в плазмі після інгаляції є низькою. Таким чином, існує незначна значуща взаємодія ліків через посередників флутиказону пропіонату.

Слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру , якщо користь не перевищує ризик побічних ефектів кортикостероїдів.

Будьте обережні, використовуючи сильні інгібітори цитохрому P450 3A4 (такі як кетоконазол) через здатність підвищувати системний вплив флутиказону пропіонату.

Одночасне застосування кетоконазолу та Серевенту (салметерол) значно підвищує рівень сальметеролу в плазмі (cmax збільшується в 1,4 рази, а AUC — у 15 разів), що може спричинити подовження інтервалу QT.