Seropin lék 100 mg genepharm léčba schizofrenie (60 tablet)

Kvetiapin je antipsychotické léčivo. Kvetiapin a aktivní metabolity v plazmě jsou norkvetiapin, který působí na mnoho typů receptorů neurotransmiterů.

Kvetiapin a norkvetiapin působí jako serotoninové receptory (5HT2) v mozku a dopaminové D1 a D2 receptory. Antagonismus na těchto receptorech a selekce se serotoninovým receptorem (5HT2) je vyšší než u dopaminového D2 receptoru, o kterém se předpokládá, že přispívá ke klinickým antipsychotickým vlastnostem a má malé riziko nežádoucích účinků na dužinu, jak uvádí Quetiapin. Norquetiapin má navíc vysokou afinitu k transportu norepinefrinu (NET). Kvetiapin a norkvetiapin mají také vysokou afinitu k histaminergním a α1 - adrenergním receptorům, nižší afinitu k α2 - adrenergním receptorům a 5HT1A serotoninovým receptorům. Kvetiapin má zanedbatelnou afinitu k cholinergním muskarinovým nebo benzodiazepinovým receptorům.

Dopad na lékárny

Kvetiapin je aktivní v testech antipsychotických účinků, testech podmíněného úniku, kvetiapin zamezil vlivu dopaminových látek, v elektrických behaviorálních testech nebo fyziologii a zvýšení koncentrace metabolitů dopaminu, nervový index ukazuje úroveň spojek receptoru D2.

V preklinických studiích předpovídajících možnost mimoškolních symptomů (EPS) není kvetiapin jako typická antipsychotika a nemá žádné typické vlastnosti. Kvetiapin není při dlouhodobém užívání příliš citlivý na dopaminové D2 receptory. Kvetiapin může způsobit, že syndrom zůstane slabý při dávkách inhibitorů dopaminového receptoru D2.

Kvetiapin se ukázal být selektivní na okraji mozku prostřednictvím snížení inhibičního účinku neuronů na střední hranici mozku, ale po dlouhodobém užívání nepůsobí na neurony s černým vzorem. Kvetiapin může způsobit minimální svalovou poruchu u opic cebus citlivých na haloperidol nebo nikdy neužívali lék po okamžitém a dlouhodobém užívání léku.

Výsledky těchto testů ukazují, že seropin pravděpodobně způsobuje symptomy nízké úrovně, předpokládá se, že je méně pravděpodobné, že způsobí symptomy pagody a že je méně pravděpodobné, že způsobí menší dysplazii.

Není známo, že by metabolity seropinu přispěly k farmakokinetice seropinu. lidé.

farmakokinetika

kvetiapin se po vypití dobře vstřebává a je zcela metabolizován. Biologická dostupnost kvetiapinu není významně ovlivněna jídlem. Lék je spojen s plazmatickými bílkovinami asi z 83 %. Ve stabilním stavu má maximální koncentrace metabolitů aktivitu anorkvetiapinu rovnající se 35 % koncentrace kvetiapinu. Doba ztráty kvetiapinu a norkvetiapinu odpovídá přibližně 7 a 12 hodinám. Farmakokinetika kvetiapinu a norkvetiapinu je při použití schválených dávek lineární.

Průměrná clearance kvetiapinu u starších osob je asi o 30–50 % nižší než u osob ve věku 18–65 let.

Průměrná clearance kvetiapinu v plazmě se u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CLCR

Po užití kvetiapinu tvoří původní účinná látka In vitro jsou CYP3A4 hlavním enzymem metabolickým kvetiapinem prostřednictvím zprostředkovatelů cytochromu p450. Norkvetiapin se tvoří a vylučuje hlavně prostřednictvím CYP3A4.

Kvetiapin a jeho metabolity (včetně norkvetiapinu) jsou slabé inhibitory cytochromu P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 in vitro. Tento inhibitor je pozorován pouze při dávce vyšší než 5-50násobek dávky 300-800 mg/den u lidí. Kombinace kvetiapinu s jinými léky nebude významně inhibovat metabolismus kombinovaných léků prostřednictvím meziproduktu cytochromu P450. In vivo může kvetiapin způsobit indukci enzymů cytochromu p450. Ve specifické interaktivní studii u psychotických pacientů však po použití kvetiapinu nedošlo ke zvýšení aktivity cytochromu P450.

Opatření při používání

dětí a mladých lidí

Quetiapin se nedoporučuje používat u dětí a mladých lidí do 18 let, protože neexistují žádné bezpečné údaje, které by podporovaly použití u těchto věkových skupin. Některé nežádoucí účinky se objevují s vysokou frekvencí u dětí a dospívajících (zvýšení chuti k jídlu, zvýšení krevního prolaktinu, zvracení, rýma, mdloby), různé dopady u dětí a dospívajících (syndrom pagody a snadno stimulovatelné změny ve funkčních testech štítné žlázy) a nebývalý nežádoucí účinek u dospělých (hypertenze).

V kontrolních testech s falešnými u dětí a dospívajících souvisí kvetiapin se zvýšením syndromu chirurga ve srovnání s placebem u pacientů léčených schizofrenií, bipolární a bipolární depresí.

sebevražda

Deprese u bipolární poruchy je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy. Toto riziko stále existuje, dokud se neobjeví významná remise. Vzhledem k tomu, že zlepšení nemusí nastat v prvních týdnech léčby, je třeba pacienty pečlivě sledovat, dokud nedojde ke zlepšení. Riziko sebevraždy se může zvýšit v raných fázích zotavování.

Zvažte možná rizika po náhlém ukončení léčby kvetiapinem. Jiné duševní stavy, které kvetiapin předepisoval, mohou být také spojeny se zvýšeným rizikem sebevraždy.

Před zahájením léčby pečlivě sledujte pacienty s komerčním účinkem sebevraždy nebo významnými projevy sebevražedného úmyslu. Uzavřené monitorování pacienta by mělo být doprovázeno medikamentózní léčbou, zejména na začátku léčby a po změně dávky.

Kardiovaskulární onemocnění

Používejte opatrně léky u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, cerebrovaskulárním onemocněním nebo jinými stavy, které způsobují hypotenzi. Pokud dojde k vertikální hypotenzi, zejména v období počáteční dávky, snižte dávku nebo dávku upravujte pomalu.

křeče

Opatrnost u pacientů s anamnézou křečí.

Příznaky cizí věže

Pokud se objeví známky a příznaky pozdních pohybových poruch, je třeba zvážit snížení dávky nebo přerušení léčby kvetiapinem.

maligní syndrom způsobený sedativy

Klinické projevy: Zvýšení tělesné teploty, změna psychického stavu, svalové křeče, nestabilní autonomní nervový systém, zvýšení kreatinfosfokinázy. Přestaňte užívat kvetiapin a užívejte vhodnou léčbu.

Těžká neutropenie

Většina případů těžké neutropenie (

Rizikové faktory: Předchozí nízký počet leukocytů a lékařská neutropenie v anamnéze. Léčba kvetiapinem by měla být přerušena u pacientů s neutrofily

Hyperglykémie

Sledování pacientů s diabetem nebo rizikovými faktory onemocnění může při léčbě kvetiapinem zvýšit hladinu glukózy v krvi nebo vážně způsobit onemocnění.

lipidy

Existují zprávy o triglyceridech a cholesterolu při léčbě kvetiapinem.

rozšiřuje rozsah qt

prodlužuje zaznamenanou vzdálenost QT v případě předávkování. Buďte opatrní při používání kvetiapinu u kardiovaskulárních pacientů nebo u rodinné anamnézy vykazující známky prodloužení QT intervalu. Buďte opatrní při užívání kvetiapinu a léků, které prodlužují QTC, jiných sedativ (zejména u starších pacientů mají pacienti vrozený syndrom QT, vrozené srdeční selhání, srdeční hypertrofii, draslík nebo hořčík v krvi).

Cowdownův syndrom

Příznaky akutního vysazení po náhlém vysazení vysokých dávek kvetiapinu: nevolnost, bolest hlavy, průjem, závratě, podráždění, zvracení, nespavost. Lék pomalu ukončujte během minimálního období 1–2 týdnů.

Starší pacienti s duševními poruchami spojenými s demencí

Seropin nebyl schválen pro léčbu duševních poruch souvisejících s demencí. U skupin objektů s rizikovými faktory používejte opatrné léky.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k hlavnímu vlivu na centrální nervový systém může Quetiapine Actavis ovlivnit činnosti, které vyžadují duševní bdělost. Proto je nutné pacientům doporučit, aby neřídili ani neobsluhovali stroj, dokud to není jasně identifikováno jejich vlastními léky.

Těhotenství

Účinnost a bezpečnost kvetiapinu během těhotenství nebyla stanovena. In Vivo nemá žádné známky škodlivosti, ale vliv může nastat na oči embrya nebyl studován. Proto by se seropin měl během těhotenství používat pouze v případě, že přínosy jsou mimo riziko, syndrom vysazení u kojenců byl zaznamenán, když matka během těhotenství užívala kvetiapin.

Období kojení

není jasné ohledně úrovně sekrece kvetiapinu do mateřského mléka. Kojící ženy by se proto měly užívání seropinu vyvarovat.

Léková interakce

Kvetiapin ovlivňuje hlavně centrální nervový systém, je opatrný při koordinaci s léky, které ovlivňují jiné centrální nervové systémy a alkoholem.

Cytochrom P450 (CYP3A4) je hlavním metabolickým enzymem kvetiapinu. Současné užívání kvetiapinu (dávka 25 mg) s ketokonazolem (inhibitory CYP3A4), zvýšení AUC kvetiapinu 5-8krát. Současné podávání kvetiapinu s inhibitory CYP3A4 je kontraindikováno. Při léčbě quetiapinem se nedoporučuje používat grapefruitovou šťávu.

Současné užívání kvetiapinu s karbamazepinem, fenytoin významně zvyšuje clearance kvetiapinu, snížení koncentrace kvetiapinu může ovlivnit účinnost léčby seropinem. U pacientů, kteří užívají léky indukované jaterními enzymy, by měli léčbu seropinem zahájit až poté, co lékař zváží přínos seropinu než ukončení užívání léků na jaterní enzymy. Je důležité pomalu vysazovat lék, který způsobuje jaterní enzym, v případě potřeby jej nahradit nezpůsobujícím jaterním enzymem (valproát sodný).Farmakokinetika kvetiapinu se významně nemění při kombinaci imipraminových antidepresiv (inhibitory CYP2D6) nebo fluoxetinu (inhibitory CYP3A4 a CYP2D6). Farmakokinetika kvetiapinu se významně nemění při kombinaci antipsychotik (risperidon, haloperidol). Současné podávání s thioridazinem zvyšuje clearance kvetiapinu asi o 70 %.Farmakokinetika kvetiapinu se při kombinaci s cimetidinem nemění.Farmakokinetika lithia se při kombinaci s kvetiapinem nemění.

Farmakokinetika valproátu sodného a kvetiapinu se při současném použití nemění.

Buďte opatrní při koordinaci kvetiapinu s léky, které způsobují nerovnováhu elektrolytů nebo prodlužují rozsah QT.