Seropin-Medikament 100 mg Genepharm zur Behandlung von Schizophrenie (60 Tabletten)

Quetiapin ist ein Antipsychotikum. Quetiapin und aktive Metaboliten im Plasma sind Norquetiapin, das auf viele Arten von Neurotransmitterrezeptoren wirkt.

Quetiapin und Norquetiapin wirken an Serotoninrezeptoren (5HT2) im Gehirn und an Dopamin-D1- und -D2-Rezeptoren. Der Antagonismus an diesen Rezeptoren und die Selektion mit dem Serotoninrezeptor (5HT2) ist höher als mit dem Dopamin-D2-Rezeptor, von dem man annimmt, dass er zu den klinischen antipsychotischen Eigenschaften beiträgt und ein geringes Risiko von Nebenwirkungen auf die Pulpa von Quetiapin birgt. Darüber hinaus weist Norquetiapin eine hohe Affinität zum Noradrenalintransport (NET) auf. Quetiapin und Norquetiapin haben außerdem eine hohe Affinität zu histaminergen und α1-adrenergen Rezeptoren, eine geringere Affinität zu α2-adrenergen Rezeptoren und 5HT1A-Serotoninrezeptoren. Quetiapin hat eine vernachlässigbare Affinität zu den cholinergen Muskarin- oder Benzodiazepin-Rezeptoren.

Auswirkungen auf die Apotheke

Quetiapin ist aktiv in Tests auf antipsychotische Wirkungen, bedingten Ausweichtests, Quetiapin schließt die Wirkung von Dopamin-Wirkstoffen, auf elektrische Verhaltenstests oder Physiologie und erhöht die Konzentration von Dopamin-Metaboliten, ein Nervenindex zeigt den Grad der D2-Rezeptor-Kupplungen an.

In präklinischen Studien, in denen die Möglichkeit von außerschulischen Symptomen (EPS) vorhergesagt wurde, ist Quetiapin nicht mit typischen Antipsychotika vergleichbar und weist keine typischen Eigenschaften auf. Quetiapin reagiert bei langfristiger Anwendung nicht allzu empfindlich auf Dopamin-D2-Rezeptoren. Quetiapin kann dazu führen, dass das Syndrom bei Dosen des Dopaminrezeptor-Inhibitors D2 schwach bleibt.

Quetiapin erweist sich durch die reduzierende Hemmwirkung von Neuronen im mittleren Hirnrand als selektiv am Rand des Gehirns, wirkt jedoch nach längerer Anwendung nicht auf schwarz gemusterte Neuronen. Quetiapin kann bei Cebus-Affen, die empfindlich auf Haloperidol reagieren, eine minimale Muskelstörung hervorrufen oder hat das Medikament nie eingenommen, nachdem es das Medikament sofort und über einen längeren Zeitraum eingenommen hat.

Die Ergebnisse dieser Tests zeigen, dass Seropin wahrscheinlich leichte Symptome verursacht. Es wird davon ausgegangen, dass es weniger wahrscheinlich Pagodensymptome verursacht und weniger Dysplasie hervorrufen kann.

Es ist nicht bekannt, dass die Metaboliten von Norquetiapin zu den pharmakologischen Eigenschaften von Seropin beitragen Menschen.

Pharmakokinetik

Quetiapin wird nach dem Trinken gut absorbiert und vollständig verstoffwechselt. Die Bioverfügbarkeit von Quetiapin wird durch Nahrungsmittel nicht wesentlich beeinflusst. Das Medikament ist zu etwa 83 % mit Plasmaprotein verbunden. In einem stabilen Zustand entspricht die maximale Konzentration der Metaboliten einer Anorquetiapin-Aktivität 35 % der Quetiapin-Konzentration. Die Abfallzeit von Quetiapin und Norquetiapin beträgt etwa 7 bzw. 12 Stunden. Die Pharmakokinetik von Quetiapin und Norquetiapin ist bei Anwendung der zugelassenen Dosierungen linear.

Die durchschnittliche Clearance von Quetiapin ist bei älteren Menschen etwa 30–50 % niedriger als bei 18–65-Jährigen.

Die durchschnittliche Clearance von Quetiapin im Plasma verringerte sich bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CLCR

Nach der Einnahme von Quetiapin macht der ursprüngliche Wirkstoff In vitro sind CYP3A4 das Hauptenzym, das Quetiapin über Cytochrom-p450-Vermittler metabolisiert. Norquetiapin wird hauptsächlich durch CYP3A4 gebildet und ausgeschieden.

Quetiapin und seine Metaboliten (einschließlich Norquetiapin) sind in vitro schwache Inhibitoren von Cytochrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 und 3A4. Dieser Hemmstoff tritt nur bei einer Dosis auf, die mehr als das 5- bis 50-fache der Dosis von 300 bis 800 mg/Tag beim Menschen beträgt. Die Kombination von Quetiapin mit anderen Arzneimitteln hemmt den Metabolismus über das Cytochrom-P450-Zwischenprodukt der kombinierten Arzneimittel nicht wesentlich. In vivo kann Quetiapin eine Induktion von Cytochrom-p450-Enzymen verursachen. Allerdings kam es in einer speziellen interaktiven Studie an psychotischen Patienten zu keinem Anstieg der Aktivität von Cytochrom P450 nach der Anwendung von Quetiapin.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung von Quetiapin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird nicht empfohlen, da keine sicheren Daten zur Unterstützung der Anwendung in diesen Altersgruppen vorliegen. Bestimmte Nebenwirkungen treten häufig bei Kindern und Jugendlichen auf (Steigerung des Appetits, Anstieg des Prolaktinspiegels im Blut, Erbrechen, Schnupfen, Ohnmacht), unterschiedliche Auswirkungen bei Kindern und Jugendlichen (Pagodensyndrom und leicht auslösbare Veränderungen bei Schilddrüsenfunktionstests) und eine beispiellose Nebenwirkung bei Erwachsenen (Bluthochdruck).

In den Kontrolltests mit Fake bei Kindern und Jugendlichen war Quetiapin im Vergleich zum Placebo mit einem Anstieg des Chirurgensyndroms bei Patienten verbunden, die mit Schizophrenie, bipolarer Störung und bipolarer Depression behandelt wurden.

Selbstmord

Depressionen bei bipolarer Störung gehen mit einem erhöhten Risiko für Suizidgedanken, Selbstverletzung und Suizid einher. Dieses Risiko besteht weiterhin, bis die signifikante Remission eintritt. Da in den ersten Behandlungswochen möglicherweise keine Besserung eintritt, müssen die Patienten bis zur Besserung engmaschig überwacht werden. Das Suizidrisiko kann in den frühen Stadien der Genesung steigen.

Berücksichtigen Sie mögliche Risiken nach einem plötzlichen Abbruch der Quetiapin-Behandlung. Andere psychische Erkrankungen, denen Quetiapin verschrieben wird, können ebenfalls mit einem erhöhten Suizidrisiko verbunden sein.

Überwachen Sie Patienten mit kommerziellen Auswirkungen von Suizid oder erheblichen Anzeichen einer Suizidabsicht vor Beginn der Behandlung genau. Die engmaschige Überwachung des Patienten sollte von einer medikamentösen Behandlung begleitet werden, insbesondere in der Frühbehandlung und nach Dosisänderungen.

Herz-Kreislauf-Erkrankung

Verwenden Sie bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, zerebrovaskulären Erkrankungen oder anderen Erkrankungen, die Hypotonie verursachen, eine vorsichtige Medikamenteneinnahme. Reduzieren Sie die Dosis oder passen Sie die Dosis langsam an, wenn eine vertikale Hypotonie auftritt, insbesondere in der Anfangsdosisphase.

Krämpfe

Vorsicht bei Patienten mit Krämpfen in der Vorgeschichte.

Symptome eines Fremdturms

Wenn Anzeichen und Symptome einer späten Bewegungsstörung auftreten, sollte eine Reduzierung der Dosis oder ein Abbruch der Behandlung mit Quetiapin in Betracht gezogen werden.

bösartiges Syndrom durch Beruhigungsmittel

Klinische Manifestationen: Anstieg der Körpertemperatur, Veränderung des Geisteszustands, Muskelkrämpfe, instabiles autonomes Nervensystem, Anstieg der Kreatinphosphokinase. Hören Sie auf, Quetiapin zu verwenden und eine geeignete Behandlung einzunehmen.

Schwere Neutropenie

Die meisten Fälle schwerer Neutropenie (

Risikofaktoren: Vorgeschichte von niedrigen Leukozytenzahlen und medizinischer Neutropenie. Quetiapin sollte bei Patienten mit Neutrophilen

Hyperglykämie

Die Überwachung von Patienten mit Diabetes oder Risikofaktoren für Krankheiten kann bei Behandlung mit Quetiapin zu einem Anstieg des Blutzuckerspiegels oder ernsthaften Erkrankungen führen.

Lipid

Es gibt Berichte über Triglyceride und Cholesterin bei der Behandlung mit Quetiapin.

erweitert den Bereich von qt

verlängert die aufgezeichnete QT-Distanz im Falle einer Überdosierung. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Quetiapin bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen anwenden oder wenn in der Familienanamnese Anzeichen einer Verlängerung des QT-Bereichs vorliegen. Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung von Quetiapin und Arzneimitteln, die das QTC verlängern, oder anderen Beruhigungsmitteln (besonders bei älteren Patienten leiden Patienten an angeborenem QT-Syndrom, angeborener Herzinsuffizienz, Herzhypertrophie, Kalium oder Blutmagnesium).

Cowdown-Syndrom

Symptome eines akuten Absetzens nach einem plötzlichen Absetzen hoher Quetiapin-Dosen: Übelkeit, Kopfschmerzen, Durchfall, Schwindel, Reizung, Erbrechen, Schlaflosigkeit. Stoppen Sie das Medikament langsam innerhalb von mindestens 1-2 Wochen.

Ältere Patienten mit psychischen Störungen, die an Demenz beteiligt sind

Seropin ist nicht für die Behandlung von psychischen Störungen im Zusammenhang mit Demenz zugelassen. Verwenden Sie bei Objektgruppen mit Risikofaktoren vorsichtige Medikamente.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Aufgrund der Hauptwirkung auf das Zentralnervensystem kann Quetiapin die Aktivitäten beeinträchtigen, die geistige Wachsamkeit erfordern. Daher ist es notwendig, den Patienten zu raten, die Maschine nicht zu fahren oder zu bedienen, bis dies durch ihre eigenen Medikamente eindeutig identifiziert wurde.

Schwangerschaft

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Quetiapin während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. In Vivo gibt es keine Anzeichen einer Schädlichkeit, die möglichen Auswirkungen auf die Augen des Embryos wurden jedoch nicht untersucht. Daher sollte Seropin während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der Nutzen risikolos ist. Das Entwöhnungssyndrom bei Säuglingen wurde beobachtet, wenn die Mutter während der Schwangerschaft Quetiapin einnahm.

Stillzeit

Es ist nicht klar, wie hoch die Sekretion von Quetiapin in die Muttermilch ist. Daher sollten stillende Frauen die Verwendung von Seropin vermeiden.

Arzneimittelwechselwirkung

Quetiapin wirkt sich hauptsächlich auf das Zentralnervensystem aus. Bei der Kombination mit Arzneimitteln, die andere Zentralnervensysteme beeinflussen, und Alkohol ist Vorsicht geboten.

Cytochrom P450 (CYP3A4) ist das wichtigste Stoffwechselenzym von Quetiapin. Gleichzeitige Anwendung von Quetiapin (Dosis 25 mg) mit Ketoconazol (CYP3A4-Inhibitoren), wodurch sich die AUC von Quetiapin um das 5- bis 8-fache erhöht. Die gleichzeitige Anwendung von Quetiapin und CYP3A4-Inhibitoren ist kontraindiziert. Es wird nicht empfohlen, während der Behandlung mit Quetiapin Grapefruitsaft zu verwenden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Quetiapin mit Carbamazepin erhöht Phenytoin die Quetiapin-Clearance erheblich, eine Verringerung der Quetiapin-Konzentration kann die Wirksamkeit der Seropin-Behandlung beeinträchtigen. Bei Patienten, die Leberenzym-induzierte Arzneimittel einnehmen, sollten sie die Behandlung mit Seropin erst beginnen, nachdem der Arzt die Vorteile von Seropin in Betracht gezogen hat, anstatt die Einnahme von Leberenzym-Medikamenten abzubrechen. Es ist wichtig, das Medikament, das Leberenzyme verursacht, langsam abzusetzen und es bei Bedarf durch ein nicht verursachendes Leberenzym (Natriumvalproat) zu ersetzen.Die Pharmakokinetik von Quetiapin ändert sich nicht wesentlich, wenn Imipramin-Antidepressiva (CYP2D6-Inhibitoren) oder Fluoxetin (CYP3A4- und CYP2D6-Inhibitoren) kombiniert werden. Die Pharmakokinetik von Quetiapin ändert sich nicht signifikant, wenn Antipsychotika (Risperidon, Haloperidol) kombiniert werden. Die gleichzeitige Einnahme von Thioridazin erhöht die Clearance von Quetiapin um etwa 70 %.Die Pharmakokinetik von Quetiapin ändert sich nicht, wenn es mit Cimetidin kombiniert wird.Die Pharmakokinetik von Lithium ändert sich nicht, wenn es mit Quetiapin kombiniert wird.

Die Pharmakokinetik von Natriumvalproat und Quetiapin ändert sich bei gleichzeitiger Anwendung nicht.

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Quetiapin mit Medikamenten kombinieren, die ein Elektrolytungleichgewicht verursachen oder den QT-Bereich verlängern.