Seropin φάρμακο 100 mg genepharm θεραπεία της σχιζοφρένειας (60 δισκία)

Η κουετιαπίνη είναι ένα ευθυγραμμισμένο αντιψυχωτικό φάρμακο. Η κουετιαπίνη και οι ενεργοί μεταβολίτες στο πλάσμα είναι η νορκουετιαπίνη που δρα σε πολλούς τύπους υποδοχέων νευροδιαβιβαστών.

Η κουετιαπίνη και η νορκουετιαπίνη έχουν ένα έργο υποδοχέων σεροτονίνης (5HT2) στον εγκέφαλο και με τους υποδοχείς ντοπαμίνης D1 και D2. Ο ανταγωνισμός σε αυτούς τους υποδοχείς και η επιλογή με τον υποδοχέα σεροτονίνης (5HT2) είναι υψηλότερος από τον υποδοχέα ντοπαμίνης D2, ο οποίος θεωρείται ότι συμβάλλει στις κλινικές αντιψυχωτικές ιδιότητες και έχει μικρό κίνδυνο παρενεργειών στον πολτό της Quetiapine. Επιπρόσθετα, η νορκετιαπίνη έχει υψηλή συγγένεια με τη μεταφορά νορεπινεφρίνης (NET). Η κουετιαπίνη και η νορκουετιαπίνη έχουν επίσης υψηλή συγγένεια με τους ισταμινεργικούς και α1 - αδρενεργικούς υποδοχείς, χαμηλότερη συγγένεια με τους α2 - αδρενεργικούς υποδοχείς και τους υποδοχείς σεροτονίνης 5HT1A. Η κουετιαπίνη έχει αμελητέα συγγένεια με τους χολινεργικούς μουσκαρινικούς ή βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς.

Επίδραση στο φαρμακείο

Η κουετιαπίνη είναι ενεργή στις δοκιμές αντιψυχωσικών επιδράσεων, στις δοκιμές υπό όρους διαφυγής, στην κουετιαπίνη έκλεισε τον αντίκτυπο των παραγόντων ντοπαμίνης, σε δοκιμές ηλεκτρικής συμπεριφοράς ή στη φυσιολογία και στην αύξηση της συγκέντρωσης των μεταβολιτών της ντοπαμίνης, ένας νευρικός δείκτης υποδεικνύει το επίπεδο των συμπλεκτών του υποδοχέα D2.

Σε προκλινικές δοκιμές που προβλέπουν την πιθανότητα εξωσχολικών συμπτωμάτων (EPS), η κουετιαπίνη δεν είναι σαν τα τυπικά αντιψυχωσικά φάρμακα και δεν έχει τυπικά χαρακτηριστικά. Η κουετιαπίνη δεν είναι πολύ ευαίσθητη στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 όταν χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα. Η κουετιαπίνη μπορεί να προκαλέσει το σύνδρομο να κρατά τους ασθενείς σε δόσεις αναστολέων D2 των υποδοχέων ντοπαμίνης.

Η κουετιαπίνη αποδεικνύεται επιλεκτική στην άκρη του εγκεφάλου μέσω της μειωτικής ανασταλτικής δράσης των νευρώνων στο μεσαίο όριο του εγκεφάλου, αλλά δεν δρα σε νευρώνες με μαύρο μοτίβο μετά από μακροχρόνια χρήση. Η κουετιαπίνη μπορεί να προκαλέσει ελάχιστη μυϊκή διαταραχή στον πίθηκο κεμπού που είναι ευαίσθητος στην αλοπεριδόλη ή δεν έχει πάρει ποτέ το φάρμακο μετά τη λήψη του φαρμάκου αμέσως και για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Τα αποτελέσματα αυτών των δοκιμών δείχνουν ότι η σεροπίνη είναι πιθανό να προκαλέσει συμπτώματα χαμηλού επιπέδου, η υπόθεση είναι ότι είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει συμπτώματα παγόδας και η ικανότητα να προκαλέσει λιγότερη δυσπλασία στη μεταβολή.

φαρμακολογικά χαρακτηριστικά της σεροπίνης στον άνθρωπο.

φαρμακοκινητική

Η κουετιαπίνη απορροφάται καλά και μεταβολίζεται πλήρως μετά την κατανάλωση. Η βιοδιαθεσιμότητα της κουετιαπίνης δεν επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή. Το φάρμακο σχετίζεται με την πρωτεΐνη του πλάσματος περίπου 83%. Σε σταθερή κατάσταση, η μέγιστη συγκέντρωση μεταβολιτών έχει δραστηριότητα ανορκετιαπίνης ίση με το 35% της συγκέντρωσης κουετιαπίνης. Ο χρόνος απόρριψης της κουετιαπίνης και της νορκουετιαπίνης αντιστοιχεί σε περίπου 7 και 12 ώρες, αντίστοιχα. Η φαρμακοκινητική των Quetiapine και Norquetiapine είναι γραμμική όταν χρησιμοποιούνται οι εγκεκριμένες δόσεις.

Η μέση κάθαρση της Quetiapine στους ηλικιωμένους είναι περίπου 30-50% χαμηλότερη από την ηλικία των 18-65 ετών.

Η μέση κάθαρση της κουετιαπίνης στο πλάσμα μειώθηκε κατά περίπου 25% σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CLCR

Μετά τη λήψη κουετιαπίνης, το αρχικό δραστικό συστατικό αντιπροσωπεύει In vitro, το CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο της μεταβολικής κουετιαπίνης μέσω των ενδιάμεσων παραγόντων του κυτοχρώματος p450. Η νορκουετιαπίνη σχηματίζεται και αποβάλλεται κυρίως μέσω του CYP3A4.

Η κουετιαπίνη και οι μεταβολίτες της (συμπεριλαμβανομένης της νορκουετιαπίνης) είναι ασθενείς αναστολείς του κυτοχρώματος P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 και 3A4 In vitro. Αυτός ο αναστολέας εμφανίζεται μόνο σε δόση μεγαλύτερη από 5 - 50 φορές τη δόση των 300 - 800 mg/ημέρα στον άνθρωπο. Ο συνδυασμός κουετιαπίνης με άλλα φάρμακα δεν θα αναστείλει σημαντικά τον μεταβολισμό μέσω του ενδιάμεσου κυτοχρώματος P450 των συνδυασμένων φαρμάκων. In vivo, η κουετιαπίνη μπορεί να προκαλέσει επαγωγή των ενζύμων του κυτοχρώματος p450. Ωστόσο, σε μια ειδική διαδραστική μελέτη σε ψυχωτικούς ασθενείς, δεν υπάρχει αύξηση στη δραστηριότητα του κυτοχρώματος P450 μετά τη χρήση της κουετιαπίνης.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση

σε παιδιά και νέους

Η κουετιαπίνη δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και νέους κάτω των 18 ετών, επειδή δεν υπάρχουν ασφαλή δεδομένα που να υποστηρίζουν τη χρήση σε αυτές τις ηλικιακές ομάδες. Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται με υψηλή συχνότητα σε παιδιά και εφήβους (αύξηση της όρεξης, αύξηση της προλακτίνης στο αίμα, έμετος, ρινίτιδα, λιποθυμία), διαφορετικές επιπτώσεις σε παιδιά και εφήβους (σύνδρομο παγόδας και εύκολα διεγερμένες αλλαγές στα τεστ λειτουργίας του θυρεοειδούς) και μια άνευ προηγουμένου ανεπιθύμητη ενέργεια σε ενήλικες (υπέρταση).Επιπλέον, οι μακροπρόθεσμες επιδράσεις ασφάλειας της θεραπείας με κουετιαπίνη στην ανάπτυξη και την ωριμότητα δεν έχουν μελετηθεί για περισσότερο από 26 εβδομάδες. Μακροπρόθεσμος αντίκτυπος στη γνωστική ανάπτυξη και άγνωστη συμπεριφορά.

Στις δοκιμές ελέγχου με ψεύτικο σε παιδιά και εφήβους, η κουετιαπίνη σχετίζεται με την αύξηση του συνδρόμου του χειρουργού σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σχιζοφρένεια, διπολική και διπολική κατάθλιψη.

αυτοκτονία

Η κατάθλιψη στη διπολική διαταραχή σχετίζεται με αύξηση του κινδύνου σκέψεων αυτοκτονίας, αυτοκαταστροφής και αυτοκτονίας. Αυτός ο κίνδυνος εξακολουθεί να υπάρχει μέχρι να εμφανιστεί η σημαντική ύφεση. Επειδή μπορεί να μην υπάρξει βελτίωση τις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά μέχρι να βελτιωθούν. Ο κίνδυνος αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί στα αρχικά στάδια της ανάρρωσης.

Εξετάστε τους πιθανούς κινδύνους μετά την ξαφνική διακοπή της θεραπείας με Κουετιαπίνη. Άλλες ψυχικές παθήσεις που συνταγογραφούνται με κουετιαπίνη μπορεί επίσης να σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονίας.

Παρακολουθήστε στενά ασθενείς με εμπορική επίδραση αυτοκτονίας ή σημαντικές εκδηλώσεις πρόθεσης αυτοκτονίας πριν από την έναρξη της θεραπείας. Η σφραγισμένη παρακολούθηση του ασθενούς θα πρέπει να συνοδεύεται από φαρμακευτική αγωγή, ειδικά στην πρώιμη θεραπεία και μετά την αλλαγή της δόσης.

Καρδιαγγειακή νόσο

Χρησιμοποιήστε προσεκτικά φάρμακα για ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο, εγκεφαλοαγγειακή νόσο ή άλλες καταστάσεις που προκαλούν υπόταση. Μειώστε τη δόση ή προσαρμόστε τη δόση αργά εάν εμφανιστεί η κατακόρυφη υπόταση, ειδικά κατά την περίοδο έναρξης της δόσης.

σπασμοί

Προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό σπασμών.

Συμπτώματα ξένου πύργου

Εάν εμφανιστούν τα σημεία και τα συμπτώματα των καθυστερημένων κινητικών διαταραχών, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ή διακοπής της θεραπείας με κουετιαπίνη.

κακοήθη σύνδρομο λόγω ηρεμιστικού

Κλινικές εκδηλώσεις: Αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος, αλλαγή της ψυχικής κατάστασης, μυϊκός σπασμός, ασταθές αυτόνομο νευρικό σύστημα, αύξηση της κρεατινοφωσφοκινάσης. Σταματήστε να χρησιμοποιείτε κουετιαπίνη και να λαμβάνετε την κατάλληλη θεραπεία.

Σοβαρή ουδετεροπενία

Οι περισσότερες περιπτώσεις σοβαρής ουδετεροπενίας (

Παράγοντες κινδύνου: Το προηγούμενο ιστορικό χαμηλών λευκοκυττάρων και ιατρικής ουδετεροπενίας. Η κουετιαπίνη πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς με ουδετερόφιλα

Υπεργλυκαιμία

Η παρακολούθηση ασθενών με διαβήτη ή παραγόντων κινδύνου για ασθένεια μπορεί να αυξήσει τη γλυκόζη του αίματος ή να προκαλέσει σοβαρά ασθένεια όταν θεραπεύεται με κουετιαπίνη.

λιπίδιο

Υπάρχουν αναφορές για τα τριγλυκερίδια και τη χοληστερόλη όταν αντιμετωπίζονται με κουετιαπίνη.

επεκτείνει το εύρος του qt

επεκτείνει την απόσταση QT που καταγράφεται σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε κουετιαπίνη για καρδιαγγειακούς ασθενείς ή οικογενειακό ιστορικό που δείχνει σημάδια επέκτασης του εύρους QT. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε κουετιαπίνη και φάρμακα που εκτείνονται στο QTC, άλλα ηρεμιστικά (ειδικά στους ηλικιωμένους, οι ασθενείς έχουν συγγενές σύνδρομο QT, συγγενή καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιακή υπερτροφία, κάλιο ή μαγνήσιο στο αίμα).

Σύνδρομο Cowdown

Συμπτώματα οξείας διακοπής μετά από ξαφνική διακοπή υψηλών δόσεων κουετιαπίνης: ναυτία, πονοκέφαλος, διάρροια, ζάλη, ερεθισμός, έμετος, αϋπνία. Σταματήστε το φάρμακο αργά μέσα σε ελάχιστη περίοδο 1-2 εβδομάδων.

Ηλικιωμένοι ασθενείς με ψυχικές διαταραχές που εμπλέκονται στην άνοια

Η σεροπίνη δεν έχει εγκριθεί για τη θεραπεία ψυχικών διαταραχών που σχετίζονται με την άνοια. Χρησιμοποιήστε προσεκτικά φάρμακα για ομάδες αντικειμένων με παράγοντες κινδύνου.

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Λόγω της κύριας επίδρασης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η κουετιαπίνη μπορεί να επηρεάσει τις δραστηριότητες που απαιτούν πνευματική εγρήγορση. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να συμβουλεύονται οι ασθενείς να μην οδηγούν ή να χειρίζονται το μηχάνημα έως ότου προσδιορίζεται σαφώς από τα δικά τους φάρμακα.

Εγκυμοσύνη

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της κουετιαπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει τεκμηριωθεί. Το In Vivo δεν έχει σημάδια επιβλαβούς, αλλά η επίδραση που μπορεί να συμβεί στα μάτια του εμβρύου δεν έχει μελετηθεί. Επομένως, η σεροπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο όταν τα οφέλη είναι εκτός κινδύνου, το σύνδρομο διακοπής στα βρέφη έχει καταγραφεί όταν η μητέρα χρησιμοποιεί Quetiapine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η περίοδος θηλασμού

δεν είναι ξεκάθαρο σχετικά με το επίπεδο έκκρισης κουετιαπίνης στο μητρικό γάλα. Επομένως, οι γυναίκες που θηλάζουν θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση σεροπίνης.

Αλληλεπίδραση με φάρμακα

Η κουετιαπίνη επηρεάζει κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα, με προσοχή όταν συντονίζεται με φάρμακα που επηρεάζουν άλλα κεντρικά νευρικά συστήματα και το αλκοόλ.

Το κυτόχρωμα P450 (CYP3A4) είναι το κύριο ένζυμο της μεταβολικής κουετιαπίνης. Ταυτόχρονη χρήση κουετιαπίνης (δόση 25 mg) με κετοκοναζόλη (αναστολείς του CYP3A4), αυξάνοντας την AUC της κουετιαπίνης 5 - 8 φορές. Αντενδείκνυται η χρήση κουετιαπίνης ταυτόχρονα με αναστολείς του CYP3A4. Δεν συνιστάται η χρήση χυμού γκρέιπφρουτ ενώ λαμβάνετε θεραπεία με κουετιαπίνη.

Η ταυτόχρονη χρήση κουετιαπίνης με καρβαμαζεπίνη, η φαινυτοΐνη αυξάνει σημαντικά την κάθαρση της κουετιαπίνης, η μείωση της συγκέντρωσης της κουετιαπίνης μπορεί να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με σεροπίνη. Σε ασθενείς που χρησιμοποιούν φάρμακα που προκαλούνται από ηπατικά ένζυμα, θα πρέπει να ξεκινούν τη θεραπεία με σεροπίνη μόνο αφού ο γιατρός εξετάσει τα οφέλη της σεροπίνης από τη διακοπή της χρήσης φαρμάκων για ηπατικά ένζυμα. Είναι σημαντικό να σταματήσετε αργά το φάρμακο που προκαλεί ηπατικό ένζυμο, εάν είναι απαραίτητο, να το αντικαταστήσετε με το μη προκαλεί ηπατικό ένζυμο (βαλπροϊκό νάτριο).Η φαρμακοκινητική του Quetiapine δεν αλλάζει σημαντικά όταν συνδυάζεται αντικαταθλιπτικά ιμιπραμίνης (αναστολείς CYP2D6) ή φλουοξετίνης (αναστολείς CYP3A4 και CYP2D6). Η ταυτόχρονη χορήγηση θειοριδαζίνης αυξάνει την κάθαρση της κουετιαπίνης περίπου 70%.Η φαρμακοκινητική του Quetiapine δεν αλλάζει όταν συνδυάζεται με σιμετιδίνη.Η φαρμακοκινητική του λιθίου δεν αλλάζει όταν συνδυάζεται με κουετιαπίνη.

η φαρμακοκινητική του βαλπροϊκού νατρίου και της κουετιαπίνης δεν αλλάζει όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα.

Να είστε προσεκτικοί όταν συντονίζετε την κουετιαπίνη με φάρμακα που προκαλούν διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών ή επεκτείνουν το εύρος QT.