Seropin medicamento 100 mg genepharm tratamiento de la esquizofrenia (60 tabletas)

La quetiapina es un fármaco antipsicótico alineado. La quetiapina y sus metabolitos activos en plasma son la norquetiapina que actúa sobre muchos tipos de receptores de neurotransmisores.

La quetiapina y la norquetiapina actúan sobre los receptores de serotonina (5HT2) en el cerebro y con los receptores de dopamina D1 y D2. El antagonismo sobre estos receptores y la selección con el receptor de serotonina (5HT2) es mayor que el receptor de dopamina D2, que se considera que contribuye a las propiedades antipsicóticas clínicas y tiene poco riesgo de efectos secundarios sobre la pulpa de la quetiapina. Además, norquetiapina tiene una alta afinidad con el transporte de noradrenalina (NET). La quetiapina y la norquetiapina también tienen una alta afinidad con los receptores histaminérgicos y α1 adrenérgicos, una menor afinidad con los receptores α2 adrenérgicos y los receptores de serotonina 5HT1A. La quetiapina tiene una afinidad insignificante por los receptores colinérgicos muscarínicos o benzodiazepínicos.

Impacto farmacéutico

La quetiapina es activa en las pruebas de efectos antipsicóticos, pruebas de evasión condicional, la quetiapina cierra el impacto de los agentes dopaminérgicos, en las pruebas de comportamiento eléctrico o fisiología y aumenta la concentración de metabolitos de la dopamina, un índice nervioso indica el nivel de embragues del receptor D2.

En los ensayos preclínicos que pronostican la posibilidad de síntomas extracurriculares (SEP), la quetiapina no es como los fármacos antipsicóticos típicos y no tiene características típicas. La quetiapina no es demasiado sensible a los receptores de dopamina D2 cuando se usa a largo plazo. La quetiapina puede provocar que el síndrome mantenga débil a dosis de inhibidores del receptor de dopamina D2.

La quetiapina demuestra ser selectiva en el borde del cerebro a través del efecto de inhibición reductora de las neuronas en el borde medio del cerebro, pero no actúa sobre las neuronas con patrón negro después de un uso prolongado. La quetiapina puede causar un trastorno muscular mínimo en monos cebus sensibles al haloperidol o que nunca han tomado el medicamento después de tomarlo inmediatamente y durante un período prolongado.

Los resultados de estas pruebas muestran que es probable que la seropina cause síntomas de bajo nivel, se supone que es menos probable que cause síntomas de pagoda y tiene la capacidad de causar menos displasia.

Se desconoce que los metabolitos de norquetiapina contribuyan a las características farmacológicas de la seropina en humanos.

Farmacocinética

la quetiapina se absorbe bien y se metaboliza completamente después de beber. La biodisponibilidad de quetiapina no se ve afectada significativamente por los alimentos. El fármaco está asociado con las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 83%. En estado estable, la concentración máxima de metabolitos tiene una actividad de anorquetiapina igual al 35% de la concentración de quetiapina. El tiempo de pérdida de quetiapina y norquetiapina corresponde a aproximadamente 7 y 12 horas, respectivamente. La farmacocinética de quetiapina y norquetiapina es lineal cuando se utilizan las dosis aprobadas.

El aclaramiento promedio de quetiapina en personas de edad avanzada es aproximadamente entre un 30 y un 50 % menor que en personas de 18 a 65 años.

El aclaramiento promedio de quetiapina en plasma disminuyó aproximadamente un 25 % en pacientes con insuficiencia renal grave (CLCR

Después de tomar quetiapina, el ingrediente activo original representa In vitro, CYP3A4 es la principal enzima metabólica de la quetiapina a través de intermediarios del citocromo p450. La norquetiapina se forma y elimina principalmente a través de CYP3A4.

la quetiapina y sus metabolitos (incluida la norquetiapina) son inhibidores débiles del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 in vitro. Este inhibidor sólo se observa en dosis superiores a 5 a 50 veces la dosis de 300 a 800 mg/día en humanos. La combinación de quetiapina con otros fármacos no inhibirá significativamente el metabolismo a través del intermediario citocromo P450 de los fármacos combinados. In vivo, quetiapina puede provocar la inducción de las enzimas del citocromo p450. Sin embargo, en un estudio interactivo específico en pacientes psicóticos, no se observó ningún aumento en la actividad del citocromo P450 después de usar quetiapina.

Precauciones al utilizar

niños y jóvenes

No se recomienda el uso de quetiapina en niños y jóvenes menores de 18 años, debido a que no hay datos seguros que respalden su uso en estos grupos de edad. Ciertos efectos adversos aparecen con alta frecuencia en niños y adolescentes (aumento del apetito, aumento de la prolactina en sangre, vómitos, rinitis, desmayos), impactos diferentes en niños y adolescentes (síndrome de pagoda y cambios fácilmente estimulables en las pruebas de función tiroidea) y un efecto adverso sin precedentes en adultos (hipertensión).

En las pruebas de control con falsificaciones en niños y adolescentes, la quetiapina se relaciona con el aumento del síndrome del cirujano respecto al placebo en pacientes tratados con esquizofrenia, bipolar y depresión bipolar.

suicidio

La depresión en el trastorno bipolar se asocia con un aumento en el riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio. Este riesgo todavía existe hasta que aparece la remisión significativa. Debido a que es posible que no se produzca mejoría en las primeras semanas de tratamiento, es necesario vigilar estrechamente a los pacientes hasta que mejoren. El riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la recuperación.

Considere los riesgos potenciales después de suspender repentinamente el tratamiento con quetiapina. Otras afecciones mentales para las que se prescribe quetiapina también pueden estar asociadas con un mayor riesgo de suicidio.

Vigile de cerca a los pacientes con un efecto comercial de suicidio o manifestaciones significativas de intención suicida antes de iniciar el tratamiento. La monitorización sellada del paciente debe ir acompañada de tratamiento farmacológico, especialmente al inicio del tratamiento y tras el cambio de dosis.

Enfermedad cardiovascular

Utilice un medicamento con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, enfermedades cerebrovasculares u otras afecciones que causen hipotensión. Reduzca la dosis o ajuste la dosis lentamente si se produce hipotensión vertical, especialmente en el período de dosis inicial.

convulsiones

Precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.

Síntomas de torre extraña

Si aparecen los signos y síntomas de trastornos tardíos del movimiento, se debe considerar reducir la dosis o suspender el tratamiento con quetiapina.

síndrome maligno por sedante

Manifestaciones clínicas: aumento de la temperatura corporal, cambio del estado mental, espasmos musculares, sistema nervioso autónomo inestable, aumento de la creatina fosfoquinasa. Deje de usar quetiapina y siga el tratamiento adecuado.

Neutropenia grave

La mayoría de los casos de neutropenia grave (

Factores de riesgo: El antecedente previo de leucocitos bajos y neutropenia médica. Se debe suspender el tratamiento con quetiapina en pacientes con neutrófilos

Hiperglucemia

El seguimiento de pacientes con diabetes o factores de riesgo de enfermedad puede aumentar la glucosa en sangre o causar enfermedades graves cuando se tratan con quetiapina.

lípidos

Existen informes sobre los triglicéridos y el colesterol cuando se tratan con quetiapina.

amplía el rango de qt

amplía la distancia QT registrada en caso de sobredosis. Tenga cuidado al usar quetiapina en pacientes cardiovasculares o con antecedentes familiares que muestren signos de extensión del rango QT. Tenga cuidado al usar quetiapina y medicamentos que se extienden sobre el QTC, otros sedantes (especialmente en los ancianos, los pacientes tienen síndrome de QT congénito, insuficiencia cardíaca congénita, hipertrofia cardíaca, potasio o magnesio en sangre).

Síndrome de Cowdown

Síntomas de abandono agudo tras una suspensión repentina de altas dosis de quetiapina: náuseas, dolor de cabeza, diarrea, mareos, irritación, vómitos, insomnio. Deje de tomar el medicamento lentamente dentro del período mínimo de 1 a 2 semanas.

Pacientes ancianos con trastornos mentales implicados en demencia

Seropin no ha sido aprobado para el tratamiento de trastornos mentales relacionados con la demencia. Utilice medicamentos con precaución para grupos de objetos con factores de riesgo.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Debido al principal impacto sobre el sistema nervioso central, quetiapina puede afectar las actividades que requieren agudeza mental. Por lo tanto, es necesario aconsejar a los pacientes que no conduzcan ni utilicen la máquina hasta que esté claramente identificada por sus propios medicamentos.

Embarazo

No se ha establecido la eficacia y seguridad de la quetiapina durante el embarazo. In Vivo no presenta signos de daño, pero no se ha estudiado el impacto que puede producirse en los ojos del embrión. Por lo tanto, la seropina sólo debe usarse durante el embarazo cuando los beneficios estén fuera de riesgo; se ha registrado el síndrome de abandono en bebés cuando la madre usa quetiapina durante el embarazo.

Período de lactancia

no está claro el nivel de secreción de quetiapina en la leche materna. Por lo tanto, las mujeres que están amamantando deben evitar el uso de seropina.

Interacción con otros medicamentos

La quetiapina afecta principalmente al sistema nervioso central, siendo prudente a la hora de coordinarse con fármacos que afectan a otros sistemas nerviosos centrales y alcohol.

El citocromo P450 (CYP3A4) es la principal enzima metabólica de la quetiapina. Uso simultáneo de quetiapina (dosis de 25 mg) con ketoconazol (inhibidores de CYP3A4), aumentando el AUC de quetiapina de 5 a 8 veces. Está contraindicado el uso de quetiapina simultáneamente con inhibidores de CYP3A4. No se recomienda utilizar zumo de pomelo mientras se está en tratamiento con quetiapina.

El uso simultáneo de quetiapina con carbamazepina y fenitoína aumenta significativamente el aclaramiento de quetiapina; la reducción de la concentración de quetiapina puede afectar la eficacia del tratamiento con seropina. En pacientes que están usando medicamentos inducidos por enzimas hepáticas, solo deben comenzar el tratamiento con seropina después de que el médico considere los beneficios de la seropina en comparación con suspender el uso de medicamentos con enzimas hepáticas. Es importante suspender lentamente el medicamento que causa la enzima hepática y, si es necesario, reemplazarlo con una enzima que no causa la enzima hepática (valproato de sodio).La farmacocinética de quetiapina no cambia significativamente cuando se combinan antidepresivos imipramina (inhibidores de CYP2D6) o fluoxetina (inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6). La farmacocinética de quetiapina no cambia significativamente cuando se combinan fármacos antipsicóticos (risperidona, haloperidol). La concomitancia con tioridazina aumenta el aclaramiento de quetiapina en aproximadamente un 70%.La farmacocinética de quetiapina no cambia cuando se combina con cimetidina.La farmacocinética del litio no cambia cuando se combina con quetiapina.

La farmacocinética del valproato de sodio y la quetiapina no cambia cuando se usan simultáneamente.

Tenga cuidado al coordinar quetiapina con medicamentos que causan desequilibrio electrolítico o extienden el rango QT.