Obat Seropin 100Mg Genepharm Pengobatan Skizofrenia (60 Tablet)

quetiapine adalah obat anti psikotik yang selaras. Quetiapine dan metabolit aktif dalam plasma adalah Norquetiapine yang bekerja pada banyak jenis reseptor neurotransmitter.

Quetiapine dan Norquetiapine memiliki kerja reseptor serotonin (5HT2) di otak dan dengan reseptor Dopamin D1 dan D2. Antagonisme pada reseptor ini dan seleksi dengan reseptor serotonin (5HT2) lebih tinggi dibandingkan reseptor Dopamin D2, yang dianggap berkontribusi terhadap sifat anti-psikotik klinis dan memiliki sedikit risiko efek samping pada pulp kutipan Quetiapine. Selain itu, Norquetiapine memiliki afinitas tinggi dengan transportasi norepinefrin (NET). Quetiapine dan norquetiapine juga memiliki afinitas tinggi dengan reseptor histaminergik dan α1 - adrenergik, afinitas lebih rendah dengan reseptor α2 - adrenergik dan reseptor serotonin 5HT1A. Quetiapine memiliki afinitas yang dapat diabaikan terhadap reseptor Cholinergic Muscarinic atau Benzodiazepine.

Dampak farmasi

Quetiapine aktif dalam uji efek anti-psikotik, uji penghindaran bersyarat, Quetiapine menutup dampak agen dopamin, pada uji perilaku listrik atau fisiologi dan meningkatkan konsentrasi metabolit dopamin, indeks saraf menunjukkan tingkat cengkeraman reseptor D2.

Dalam uji praklinis yang memperkirakan kemungkinan gejala ekstrakurikuler (EPS), Quetiapine tidak seperti obat antipsikotik pada umumnya dan tidak memiliki karakteristik yang khas. Quetiapine tidak terlalu sensitif terhadap reseptor Dopamin D2 bila digunakan dalam jangka panjang. Quetiapine dapat menyebabkan sindrom tetap lemah pada dosis penghambat reseptor Dopamin D2.

Quetiapine terbukti selektif pada tepi otak melalui pengurangan efek penghambatan neuron di batas otak tengah tetapi tidak bekerja pada neuron berpola hitam setelah penggunaan jangka panjang. Quetiapine dapat menyebabkan gangguan otot minimal pada monyet cebus yang sensitif terhadap Haloperidol atau belum pernah meminum obat tersebut setelah meminum obat tersebut secara langsung dan dalam jangka waktu yang lama.

Hasil pengujian tersebut menunjukkan bahwa seropin kemungkinan besar akan menimbulkan gejala tingkat rendah, asumsinya kecil kemungkinannya menyebabkan gejala pagoda dan kemampuannya menyebabkan lebih sedikit displasia.

Tidak diketahui metabolit norquetiapine berkontribusi terhadap karakteristik farmakologis seropin pada manusia.

farmakokinetik

quetiapine diserap dengan baik dan dimetabolisme sepenuhnya setelah diminum. Ketersediaan hayati Quetiapine tidak dipengaruhi secara signifikan oleh makanan. Obat ini terikat dengan protein plasma sekitar 83%. Dalam keadaan stabil, konsentrasi maksimum metabolit memiliki aktivitas anorquetiapine sebesar 35% konsentrasi quetiapine. Waktu buang quetiapine dan norquetiapine masing-masing sekitar 7 dan 12 jam. Farmakokinetik Quetiapine dan Norquetiapine bersifat linier bila menggunakan dosis yang disetujui.

Rata-rata pembersihan Quetiapine pada lansia sekitar 30-50% lebih rendah dibandingkan usia 18-65 tahun.

Rata-rata klirens quetiapine dalam plasma menurun sekitar 25% pada pasien dengan gangguan ginjal berat (CLCR

Setelah mengonsumsi quetiapine, bahan aktif asli menyumbang Secara in vitro, CYP3A4 adalah enzim utama metabolisme quetiapine melalui perantara sitokrom p450. Norquetiapine terutama dibentuk dan dihilangkan melalui CYP3A4.

quetiapine dan metabolitnya (termasuk Norquetiapine) merupakan penghambat lemah Sitokrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 dan 3A4 In vitro. Inhibitor ini hanya terlihat pada dosis yang lebih tinggi dari 5 - 50 kali dosis 300 - 800mg/hari pada manusia. Kombinasi quetiapine dengan obat lain tidak akan menghambat metabolisme secara signifikan melalui zat antara sitokrom P450 dari obat kombinasi. Secara in vivo, quetiapine dapat menyebabkan induksi enzim sitokrom p450. Namun, dalam studi interaktif khusus pada pasien psikotik, tidak ada peningkatan aktivitas sitokrom P450 setelah menggunakan Quetiapine.

Tindakan pencegahan saat menggunakan

anak-anak dan remaja

Quetiapine tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun, karena tidak ada data aman yang mendukung penggunaan pada kelompok usia tersebut. Efek samping tertentu muncul dengan frekuensi tinggi pada anak-anak dan remaja (nafsu makan meningkat, peningkatan prolaktin darah, muntah, rinitis, pingsan), dampak berbeda pada anak-anak dan remaja (sindrom pagoda dan perubahan tes fungsi tiroid yang mudah distimulasi) dan efek samping yang belum pernah terjadi sebelumnya pada orang dewasa (hipertensi).

Dalam tes kontrol palsu pada anak-anak dan remaja, Quetiapine dikaitkan dengan peningkatan sindrom bedah dibandingkan dengan plasebo pada pasien yang diobati dengan skizofrenia, bipolar, dan depresi bipolar.

bunuh diri

Depresi pada gangguan bipolar dikaitkan dengan peningkatan risiko pikiran untuk bunuh diri, melukai diri sendiri, dan bunuh diri. Risiko ini masih ada hingga muncul remisi yang signifikan. Karena perbaikan mungkin tidak terjadi pada minggu-minggu pertama pengobatan, pasien perlu diawasi secara ketat hingga membaik. Risiko bunuh diri mungkin meningkat pada tahap awal pemulihan.

Pertimbangkan potensi risiko setelah menghentikan pengobatan Quetiapine secara tiba-tiba. Kondisi mental lain yang diresepkan quetiapine juga mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko bunuh diri.

Pantau secara ketat pasien dengan efek bunuh diri komersial atau manifestasi niat bunuh diri yang signifikan sebelum memulai pengobatan. Pemantauan pasien yang tertutup harus dibarengi dengan pengobatan obat, terutama pada pengobatan awal dan setelah perubahan dosis.

Penyakit kardiovaskular

Gunakan obat dengan hati-hati untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular, penyakit serebrovaskular, atau kondisi lain yang menyebabkan hipotensi. Kurangi dosis atau sesuaikan dosis secara perlahan jika terjadi hipotensi vertikal, terutama pada periode pemberian dosis awal.

kejang

Perhatian pada pasien dengan riwayat kejang.

Gejala menara asing

Jika tanda dan gejala gangguan gerakan terlambat muncul, pengurangan dosis atau penghentian pengobatan dengan quetiapine harus dipertimbangkan.

sindrom ganas akibat obat penenang

Manifestasi klinis : Peningkatan suhu tubuh, perubahan keadaan mental, kejang otot, ketidakstabilan sistem saraf otonom, peningkatan kreatin fosfokinase. Hentikan penggunaan quetiapine dan lakukan pengobatan yang sesuai.

Neutropenia parah

Sebagian besar kasus neutropenia berat (

Faktor risiko: Riwayat leukosit rendah dan neutropenia medis sebelumnya. Quetiapine harus dihentikan pada pasien dengan neutrofil

Hiperglikemia

Memantau pasien diabetes atau faktor risiko penyakit dapat meningkatkan glukosa darah atau menyebabkan penyakit serius jika diobati dengan quetiapine.

lipid

Ada laporan tentang trigliserida dan kolesterol bila diobati dengan quetiapine.

memperluas jangkauan qt

memperluas jarak QT yang tercatat jika terjadi overdosis. Berhati-hatilah saat menggunakan quetiapine untuk pasien kardiovaskular atau riwayat keluarga yang menunjukkan tanda-tanda perluasan rentang QT. Berhati-hatilah saat menggunakan quetiapine dan obat-obatan yang berhubungan dengan QTC, obat penenang lainnya (terutama pada orang lanjut usia, pasien menderita sindrom QT bawaan, gagal jantung bawaan, hipertrofi jantung, kalium atau magnesium darah).

Sindrom Cowdown

Gejala penghentian akut setelah penghentian mendadak quetiapine dosis tinggi: mual, sakit kepala, diare, pusing, iritasi, muntah, insomnia. Hentikan obat secara perlahan dalam jangka waktu minimal 1-2 minggu.

Pasien lanjut usia dengan gangguan mental yang menyebabkan demensia

Seropin belum disetujui untuk pengobatan gangguan mental yang berhubungan dengan demensia. Gunakan obat dengan hati-hati untuk kelompok objek dengan faktor risiko.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Karena dampak utama pada sistem saraf pusat, Quetiapine dapat mempengaruhi aktivitas yang memerlukan kewaspadaan mental. Oleh karena itu, perlu dinasihati pasien untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai obatnya teridentifikasi dengan jelas.

Kehamilan

Efektivitas dan keamanan Quetiapine selama kehamilan belum diketahui. Di Vivo tidak ada tanda-tanda berbahaya, namun dampak yang mungkin terjadi pada mata embrio belum diteliti. Oleh karena itu, seropin hanya boleh digunakan selama kehamilan ketika manfaatnya di luar risiko, sindrom penghentian pada bayi telah tercatat ketika ibu menggunakan Quetiapine selama kehamilan.

Masa menyusui

tidak jelas mengenai tingkat sekresi Quetiapine ke dalam ASI. Oleh karena itu, wanita yang sedang menyusui sebaiknya menghindari penggunaan seropin.

Interaksi obat

Quetiapine terutama mempengaruhi sistem saraf pusat, berhati-hati ketika berkoordinasi dengan obat-obatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat lainnya dan alkohol.

Sitokrom P450 (CYP3A4) adalah enzim metabolik utama quetiapine. Penggunaan quetiapine secara bersamaan (dosis 25mg) dengan ketoconazole (inhibitor CYP3A4), meningkatkan AUC Quetiapine 5 - 8 kali lipat. Kontraindikasi penggunaan quetiapine bersamaan dengan inhibitor CYP3A4. Tidak disarankan menggunakan jus jeruk bali saat sedang diobati dengan quetiapine.

Penggunaan quetiapine secara bersamaan dengan karbamazepin, fenitoin secara signifikan meningkatkan pembersihan quetiapine, mengurangi konsentrasi quetiapine dapat mempengaruhi efektivitas pengobatan seropin. Pada pasien yang menggunakan obat yang diinduksi enzim hati, sebaiknya hanya memulai pengobatan dengan seropin setelah dokter mempertimbangkan manfaat seropin dibandingkan menghentikan penggunaan obat enzim hati. Penting untuk menghentikan obat penyebab enzim hati secara perlahan, bila perlu menggantinya dengan obat yang tidak menyebabkan enzim hati (natrium valproat).Farmakokinetik Quetiapine tidak berubah secara signifikan ketika menggabungkan antidepresan imipramine (inhibitor CYP2D6) atau fluoxetine (inhibitor CYP3A4 dan CYP2D6). Farmakokinetik Quetiapine tidak berubah secara signifikan ketika menggabungkan obat anti-psikotik (Risperidone, Haloperidol). Bersamaan dengan thioridazine meningkatkan pembersihan Quetiapine sekitar 70%.Farmakokinetik Quetiapine tidak berubah bila dikombinasikan dengan simetidin.farmakokinetik litium tidak berubah bila dikombinasikan dengan quetiapine.

farmakokinetik natrium valproat dan quetiapine tidak berubah bila digunakan secara bersamaan.

Berhati-hatilah saat mengoordinasikan quetiapine dengan obat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit atau memperluas rentang QT.