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La quetiapina e la norquetiapina svolgono un'azione tra i recettori della serotonina (5HT2) nel cervello e con i recettori della dopamina D1 e D2. L'antagonismo su questi recettori e la selezione con il recettore della serotonina (5HT2) è superiore a quello del recettore della dopamina D2, che si ritiene contribuisca alle proprietà antipsicotiche cliniche e abbia un rischio minimo di effetti collaterali sulla polpa della quetiapina. Inoltre, la norquetiapina ha un’elevata affinità con il trasporto della norepinefrina (NET). La quetiapina e la norquetiapina hanno anche un'elevata affinità con i recettori istaminergici e α1-adrenergici, un'affinità inferiore con i recettori α2-adrenergici e i recettori della serotonina 5HT1A. La quetiapina ha un'affinità trascurabile per i recettori colinergici muscarinici o delle benzodiazepine.

Impatto sulla farmacia

La quetiapina è attiva nei test sugli effetti antipsicotici, nei test di evasione condizionale, la quetiapina ha chiuso l'impatto degli agenti dopaminergici, negli studi comportamentali elettrici o nella fisiologia e aumentando la concentrazione dei metaboliti della dopamina, un indice nervoso indica il livello di aderenza dei recettori D2.

Negli studi preclinici che prevedevano la possibilità di sintomi extracurriculari (EPS), la quetiapina non è come i tipici farmaci antipsicotici e non ha caratteristiche tipiche. La quetiapina non è troppo sensibile ai recettori della dopamina D2 se usata a lungo termine. La quetiapina può causare la sindrome da debolezza a dosi di inibitori del recettore della dopamina D2.

La quetiapina si dimostra selettiva ai margini del cervello attraverso l'effetto di riduzione dell'inibizione dei neuroni nel bordo centrale del cervello, ma non agisce sui neuroni con motivo nero dopo l'uso a lungo termine. La quetiapina può causare un minimo disturbo muscolare nelle scimmie cebus sensibili all'aloperidolo o che non hanno mai assunto il farmaco dopo aver assunto il farmaco immediatamente e per un lungo periodo.

I risultati di questi test mostrano che la seropina può causare sintomi di basso livello, il presupposto è che è meno probabile che causi sintomi di pagoda e abbia la capacità di causare meno displasia.

Non è noto che i metaboliti della norquetiapina contribuiscano alle caratteristiche farmacologiche della seropina sugli esseri umani.

farmacocinetica

la quetiapina viene assorbita bene e completamente metabolizzata dopo aver bevuto. La biodisponibilità della quetiapina non è influenzata in modo significativo dal cibo. Il farmaco è associato alle proteine ​​plasmatiche per circa l'83%. In uno stato stabile, la concentrazione massima di metaboliti ha un’attività di anorquetiapina pari al 35% della concentrazione di quetiapina. Il tempo di deperimento della quetiapina e della norquetiapina corrisponde rispettivamente a circa 7 e 12 ore. La farmacocinetica di quetiapina e norquetiapina è lineare quando si utilizzano le dosi approvate.

La clearance media della quetiapina negli anziani è inferiore di circa il 30-50% rispetto alla fascia di età 18-65 anni.

La clearance media della quetiapina nel plasma è diminuita di circa il 25% nei pazienti con grave insufficienza renale (CLCR

Dopo aver assunto la quetiapina, il principio attivo originale rappresenta In vitro, il CYP3A4 è il principale enzima metabolico della quetiapina attraverso gli intermediari del citocromo p450. La norquetiapina viene formata ed eliminata principalmente attraverso il CYP3A4.

La quetiapina e i suoi metaboliti (inclusa la Norquetiapina) sono deboli inibitori del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 In vitro. Questo inibitore è stato osservato solo a una dose superiore a 5 - 50 volte la dose di 300 - 800 mg/giorno negli esseri umani. La combinazione di quetiapina con altri farmaci non inibisce in modo significativo il metabolismo attraverso l’intermedio del citocromo P450 dei farmaci combinati. In vivo, la quetiapina può causare l’induzione degli enzimi del citocromo p450. Tuttavia, in uno specifico studio interattivo condotto su pazienti psicotici, non si è osservato alcun aumento dell'attività del citocromo P450 dopo l'uso di quetiapina.

Precauzioni durante l'uso

bambini e giovani

L'uso della quetiapina non è raccomandato nei bambini e nei giovani di età inferiore ai 18 anni, a causa della mancanza di dati sicuri che supportino l'uso in questi gruppi di età. Alcuni effetti avversi compaiono con alta frequenza nei bambini e negli adolescenti (aumento dell'appetito, aumento della prolattina nel sangue, vomito, rinite, svenimento), diversi impatti nei bambini e negli adolescenti (sindrome della pagoda e alterazioni facilmente stimolabili nei test di funzionalità tiroidea) e un effetto avverso senza precedenti negli adulti (ipertensione).

Nei test di controllo con falso in bambini e adolescenti, la quetiapina è stata correlata all'aumento della sindrome del chirurgo rispetto al placebo in pazienti trattati con schizofrenia, bipolare e depressione bipolare.

suicidio

La depressione nel disturbo bipolare è associata ad un aumento del rischio di pensieri suicidi, autolesionismo e suicidio. Questo rischio esiste ancora fino a quando non si verifica una remissione significativa. Poiché nelle prime settimane di trattamento potrebbe non verificarsi alcun miglioramento, i pazienti devono essere attentamente monitorati fino al miglioramento. Il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del recupero.

Considerare i rischi potenziali dopo l'interruzione improvvisa del trattamento con quetiapina. Anche altri disturbi mentali prescritti dalla quetiapina possono essere associati ad un aumento del rischio di suicidio.

Monitorare attentamente i pazienti con un effetto commerciale di suicidio o manifestazioni significative di intento suicida prima di iniziare il trattamento. Il monitoraggio sigillato del paziente deve essere accompagnato da un trattamento farmacologico, soprattutto all'inizio del trattamento e dopo aver modificato la dose.

Malattie cardiovascolari

Utilizzare un farmaco con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari, malattie cerebrovascolari o altre condizioni che causano ipotensione. Ridurre la dose o aggiustarla lentamente se si verifica ipotensione verticale, soprattutto nel periodo della dose iniziale.

convulsioni

Attenzione nei pazienti con una storia di convulsioni.

Sintomi di torre straniera

Se compaiono segni e sintomi di disturbi motori tardivi, si deve prendere in considerazione la riduzione della dose o l'interruzione del trattamento con quetiapina.

sindrome maligna da sedativo

Manifestazioni cliniche: aumento della temperatura corporea, cambiamento dello stato mentale, spasmi muscolari, sistema nervoso autonomo instabile, aumento della creatina fosfochinasi. Smettere di usare la quetiapina e assumere un trattamento appropriato.

Neutropenia grave

La maggior parte dei casi di neutropenia grave (

Fattori di rischio: precedenti di leucociti bassi e storia di neutropenia medica. La quetiapina deve essere interrotta nei pazienti con neutrofili

Iperglicemia

Il monitoraggio dei pazienti con diabete o dei fattori di rischio per la malattia può aumentare la glicemia o causare gravi malattie se trattati con quetiapina.

lipidi

Sono stati segnalati trigliceridi e colesterolo durante il trattamento con quetiapina.

estende l'intervallo di qt

estende la distanza QT registrata in caso di sovradosaggio. Fare attenzione quando si utilizza la quetiapina per pazienti cardiovascolari o con una storia familiare che mostra segni di estensione dell'intervallo QT. Prestare attenzione quando si utilizza la quetiapina e farmaci che estendono il QTC, altri sedativi (soprattutto negli anziani, i pazienti presentano sindrome del QT congenita, insufficienza cardiaca congenita, ipertrofia cardiaca, potassio o magnesio nel sangue).

Sindrome di Cowdown

Sintomi di cessazione acuta dopo un'interruzione improvvisa di dosi elevate di quetiapina: nausea, mal di testa, diarrea, vertigini, irritazione, vomito, insonnia. Interrompere lentamente il farmaco entro il periodo minimo di 1-2 settimane.

Pazienti anziani con disturbi mentali coinvolti nella demenza

La seropina non è stata approvata per il trattamento dei disturbi mentali legati alla demenza. Utilizzare farmaci prudenti per gruppi di oggetti con fattori di rischio.

La capacità di guidare e di usare macchinari

A causa dell'impatto principale sul sistema nervoso centrale, la quetiapina può influenzare le attività che richiedono prontezza mentale. Pertanto, è necessario consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare la macchina fino a quando non sarà chiaramente identificata dai propri farmaci.

Gravidanza

L'efficacia e la sicurezza della quetiapina durante la gravidanza non sono state stabilite. In vivo non presenta segni di dannosità, ma l'impatto che potrebbe verificarsi sugli occhi dell'embrione non è stato studiato. Pertanto, la seropina deve essere utilizzata durante la gravidanza solo quando i benefici sono fuori rischio. La sindrome da cessazione nei neonati è stata registrata quando la madre utilizza la quetiapina durante la gravidanza.

Periodo dell'allattamento al seno

non è chiaro il livello di secrezione di quetiapina nel latte materno. Pertanto, le donne che allattano dovrebbero evitare di usare la seropina.

Interazione farmacologica

La quetiapina colpisce principalmente il sistema nervoso centrale, prestare attenzione quando si coordina con farmaci che influenzano altri sistemi nervosi centrali e alcol.

Il citocromo P450 (CYP3A4) è il principale enzima metabolico della quetiapina. L'uso simultaneo di quetiapina (dose di 25 mg) con ketoconazolo (inibitori del CYP3A4), aumenta l'AUC della quetiapina di 5 - 8 volte. Controindicato l'uso di quetiapina contemporaneamente agli inibitori del CYP3A4. Si sconsiglia l'uso del succo di pompelmo durante il trattamento con quetiapina.

L'uso simultaneo di quetiapina con carbamazepina e fenitoina aumenta significativamente la clearance della quetiapina, la riduzione della concentrazione di quetiapina può influenzare l'efficacia del trattamento con seropina. Nei pazienti che utilizzano farmaci indotti dagli enzimi epatici, devono iniziare il trattamento con seropina solo dopo che il medico ha considerato i benefici della seropina rispetto all'interruzione dell'uso di farmaci a base di enzimi epatici. È importante interrompere lentamente l’assunzione del farmaco che causa l’enzima epatico e, se necessario, sostituirlo con un enzima non causante (sodio valproato).La farmacocinetica della quetiapina non cambia in modo significativo quando si associano antidepressivi imipramina (inibitori del CYP2D6) o fluoxetina (inibitori del CYP3A4 e CYP2D6). La farmacocinetica della quetiapina non cambia in modo significativo quando si associano farmaci antipsicotici (risperidone, aloperidolo). La concomitanza con tioridazina aumenta la clearance della quetiapina di circa il 70%.La farmacocinetica della quetiapina non cambia quando combinata con la cimetidina.la farmacocinetica del litio non cambia quando combinato con la quetiapina.

la farmacocinetica del valproato di sodio e della quetiapina non cambia se usati contemporaneamente.

Sii cauto quando coordini la quetiapina con farmaci che causano uno squilibrio elettrolitico o estendono l'intervallo QT.