세로핀제제 100mg 제네팜 정신분열증 치료제 (60정)

쿠에티아핀은 정렬된 항정신병 약물입니다. 쿠에티아핀과 혈장 내 활성 대사물질은 다양한 유형의 신경전달물질 수용체에 작용하는 노르케티아핀입니다.

쿠에티아핀과 노르케티아핀은 뇌의 세로토닌 수용체(5HT2) 및 도파민 D1 및 D2 수용체와 작용합니다. 이들 수용체에 대한 길항작용 및 세로토닌 수용체(5HT2)의 선택은 도파민 D2 수용체보다 높으며, 이는 임상적 항정신병 특성에 기여하고 쿠에티아핀의 치수에 대한 부작용 위험이 거의 없는 것으로 간주됩니다. 또한 노르케티아핀은 노르에피네프린 수송(NET)과 높은 친화성을 가지고 있습니다. 쿠에티아핀과 노르케티아핀은 또한 히스타민성 및 α1 - 아드레날린성 수용체와 높은 친화성을 갖고, α2 - 아드레날린성 수용체 및 5HT1A 세로토닌 수용체와는 낮은 친화성을 가지고 있습니다. 쿠에티아핀은 콜린성 무스카린성 또는 벤조디아제핀 수용체에 대한 친화력이 미미합니다.

약학에 미치는 영향

쿠에티아핀은 항정신병 효과 테스트, 조건 회피 테스트에서 활성을 띠고 있으며, 쿠에티아핀은 도파민 제제의 영향을 차단하고, 전기 행동 테스트 또는 생리학에 대한 영향을 차단하고, 도파민 대사산물의 농도를 증가시키며, 신경 지수는 D2 수용체 클러치 수준을 나타냅니다.

과외 증상(EPS)의 가능성을 예측한 전임상 시험에서 쿠에티아핀은 일반적인 항정신병 약물과 다르며 전형적인 특성도 없습니다. 쿠에티아핀은 장기간 사용 시 도파민 D2 수용체에 그다지 민감하지 않습니다. 쿠에티아핀은 도파민 수용체 억제제 D2를 투여하면 증후군이 약해지게 만들 수 있습니다.

쿠에티아핀은 중뇌 경계에 있는 뉴런의 억제 효과를 감소시켜 뇌 가장자리에 선택적으로 작용하는 것으로 입증되었으나 장기간 사용 시 검은색 패턴의 뉴런에는 작용하지 않습니다. 쿠에티아핀은 할로페리돌에 민감한 세부원숭이에게 최소 근육 장애를 일으킬 수 있거나 약물을 즉시 장기간 복용한 후 약물을 복용한 적이 없는 경우가 있습니다.

이러한 테스트 결과는 세로핀이 낮은 수준의 증상을 유발할 가능성이 높으며, 파고다 증상을 유발할 가능성이 적고 이형성증을 덜 유발하는 능력이 있다고 가정합니다.

세로핀의 약리학적 특성에 기여하는 대사물질 노르케티아핀은 알려져 있지 않습니다. 인간.

약동학

쿠에티아핀은 잘 흡수되고 마신 후에 완전히 대사됩니다. 쿠에티아핀의 생체 이용률은 음식에 의해 크게 영향을 받지 않습니다. 이 약물은 혈장 단백질과 약 83% 연관되어 있습니다. 안정한 상태에서 대사산물의 최대 농도는 쿠에티아핀 농도의 35%에 해당하는 아노르퀘티아핀 활성을 갖습니다. 쿠에티아핀과 노르케티아핀의 낭비 시간은 각각 약 7시간과 12시간에 해당합니다. 승인된 용량을 사용할 때 쿠에티아핀과 노르케티아핀의 약동학은 선형입니다.

노인에서 쿠에티아핀의 평균 청소율은 18~65세에 비해 약 30~50% 낮습니다.

중증 신장애 환자(CLCR

쿠에티아핀 복용 후, 대변 및 소변에서 대사되지 않은 약물 관련 물질 중 원래 활성 성분이 5% 미만을 차지합니다. 활성 성분의 약 73%가 소변으로, 21%가 대변으로 배설됩니다. 간부전(안정적인 상태의 알코올성 간경변증) 환자에서 혈장 내 쿠에티아핀의 평균 청소율은 약 25% 감소했습니다. 쿠에티아핀은 주로 간을 통해 대사되며, 간부전 환자의 경우 혈장 쿠에티아핀 농도가 더 높으므로 간부전 환자의 경우 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

시험관 내에서 CYP3A4는 시토크롬 p450 매개체를 통해 대사되는 쿠에티아핀의 주요 효소입니다. 노르케티아핀은 주로 CYP3A4를 통해 형성되고 제거됩니다.

퀘티아핀과 그 대사체(노르케티아핀 포함)는 시험관 내에서 시토크롬 P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 및 3A4의 약한 억제제입니다. 이 억제제는 사람의 하루 300~800mg보다 5~50배 높은 용량에서만 나타납니다. 쿠에티아핀과 다른 약물의 병용은 병용약물의 시토크롬 P450 중간체를 통한 대사를 유의하게 억제하지 않습니다. 생체 내에서 쿠에티아핀은 시토크롬 p450 효소를 유도할 수 있습니다. 그러나 정신병 환자를 대상으로 한 특정 상호작용 연구에서는 쿠에티아핀 사용 후 사이토크롬 P450의 활성이 증가하지 않았습니다.

사용 시 주의 사항

어린이 및 청소년

쿠에티아핀은 18세 미만의 어린이와 청소년에게 사용을 권장하지 않습니다. 해당 연령대에서의 사용을 뒷받침하는 안전한 데이터가 없기 때문입니다. 특정 부작용은 어린이와 청소년에게 높은 빈도로 나타나고(식욕 증가, 혈중 프로락틴 증가, 구토, 비염, 실신) 어린이와 청소년에게는 다양한 영향(파고다 증후군 및 쉽게 자극되는 갑상선 기능 검사 변화), 성인에게는 전례 없는 부작용(고혈압)이 나타납니다.

아동 및 청소년을 대상으로 한 가짜 대조 시험에서, 쿠에티아핀은 정신분열증, 양극성 장애 및 양극성 우울증 치료 환자에서 위약 대비 외과의사 증후군의 증가와 관련이 있습니다.

자살

양극성 장애의 우울증은 자살 충동, 자해 및 자살 위험 증가와 관련이 있습니다. 이 위험은 상당한 완화가 나타날 때까지 여전히 존재합니다. 치료 첫 주에는 호전이 없을 수 있으므로 호전될 때까지 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다. 회복 초기 단계에는 자살 위험이 증가할 수 있습니다.

쿠에티아핀 치료를 갑자기 중단한 후 잠재적 위험을 고려하십시오. 쿠에티아핀이 처방하는 다른 정신 질환도 자살 위험 증가와 관련이 있을 수 있습니다.

치료를 시작하기 전에 자살의 상업적 효과가 있거나 자살 의도가 뚜렷하게 나타나는 환자를 면밀히 모니터링하십시오. 환자에 대한 밀봉 모니터링은 특히 치료 초기와 용량 변경 후에는 약물 치료를 동반해야 한다.

심혈관 질환

심혈관 질환, 뇌혈관 질환 또는 저혈압을 유발하는 기타 질환이 있는 환자에게는 주의해서 약물을 사용하십시오. 특히 투여 시작 기간에 수직성 저혈압이 나타나면 용량을 줄이거나 천천히 용량을 조절한다.

경련

경련 병력이 있는 환자의 경우 주의하세요.

외국타워 증상

말기 운동 장애의 징후 및 증상이 나타나면 쿠에티아핀의 용량을 줄이거나 치료를 중단하는 것을 고려해야 합니다.

진정제로 인한 악성증후군

임상 증상: 체온 상승, 정신 상태 변화, 근육 경련, 불안정한 자율 신경계, 크레아틴 포스포키나제 증가. 쿠에티아핀 사용을 중단하고 적절한 치료를 받으세요.

심각한 호중구감소증

대부분의 중증 호중구감소증(

위험 요인: 이전의 낮은 백혈구 감소증 및 의학적 호중구 감소증 병력. 호중구가 1.0 x 109/L 미만인 환자에서는 쿠에티아핀을 중단해야 합니다. 호중구 용량이 1.5 x 109/l를 초과할 때까지 이러한 환자의 감염 징후, 증상 및 호중구 감소증을 모니터링하십시오.

고혈당증

당뇨병 환자나 질병 위험 인자를 모니터링하는 것은 쿠에티아핀 치료 시 혈당을 증가시키거나 심각한 질병을 유발할 수 있습니다.

지질

쿠에티아핀으로 치료할 때 중성지방과 콜레스테롤이 증가한다는 보고가 있습니다.

qt의 범위를 확장합니다

는 과다 복용 시 기록된 QT 거리를 연장합니다. QT 범위 확장 징후를 보이는 심혈관 환자나 가족력이 있는 환자에게 쿠에티아핀을 사용할 때는 주의하십시오. 쿠에티아핀 및 QTC를 확장하는 약물, 기타 진정제(특히 노인의 경우 선천성 QT 증후군, 선천성 심부전, 심장 비대, 칼륨 또는 혈액 마그네슘이 있는 환자)를 사용할 때는 주의하십시오.

카우다운 증후군

고용량 쿠에티아핀을 갑자기 중단한 후 급성 중단의 증상: 메스꺼움, 두통, 설사, 현기증, 자극, 구토, 불면증. 최소 1~2주 이내에 천천히 약물을 중단하세요.

치매와 관련된 정신질환을 앓고 있는 노인

세로핀은 치매와 관련된 정신 장애 치료용으로 승인되지 않았습니다. 위험 요인이 있는 물체 그룹에는 신중한 약물을 사용하세요.

운전 및 기계 조작 능력

중추 신경계에 대한 주요 영향으로 인해 쿠에티아핀은 정신적 경계가 필요한 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 환자에게 자신의 약물로 명확하게 식별될 때까지 기계를 운전하거나 조작하지 않도록 조언할 필요가 있습니다.

임신

임신 중 쿠에티아핀의 효과와 안전성은 확립되지 않았습니다. In Vivo에서는 유해한 징후가 없지만 배아의 눈에 미치는 영향은 연구되지 않았습니다. 따라서 세로핀은 이점이 위험하지 않은 임신 중에만 사용해야 하며, 산모가 임신 중에 쿠에티아핀을 사용할 때 유아의 중단 증후군이 기록되었습니다.

모유수유 기간

모유로의 쿠에티아핀 분비 수준이 명확하지 않습니다. 따라서 모유수유 중인 여성은 세로핀 사용을 피해야 합니다.

약물 상호작용

쿠에티아핀은 주로 중추신경계에 영향을 미치므로 다른 중추신경계에 영향을 미치는 약물 및 알코올과 병용투여 시 주의가 필요합니다.

사이토크롬 P450(CYP3A4)은 주요 대사 효소인 쿠에티아핀입니다. 케토코나졸(CYP3A4 억제제)과 쿠에티아핀(25mg 용량)을 동시에 사용하면 쿠에티아핀의 AUC가 5~8배 증가합니다. CYP3A4 억제제와 동시에 쿠에티아핀을 사용하는 것은 금기입니다. 쿠에티아핀으로 치료하는 동안 자몽주스를 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

쿠에티아핀과 카바마제핀, 페니토인을 동시에 사용하면 쿠에티아핀 청소율이 유의하게 증가하며, 쿠에티아핀 농도를 낮추면 세로핀 치료 효과에 영향을 미칠 수 있습니다. 간효소 유발 약물을 사용하고 있는 환자의 경우, 의사가 간효소 약물 사용을 중단하는 것보다 세로핀의 이점을 고려한 후에 세로핀 치료를 시작해야 합니다. 간 효소를 유발하는 약물을 천천히 중단하고, 필요한 경우 간 효소를 유발하지 않는 약물(발프로산나트륨)로 대체하는 것이 중요합니다.쿠에티아핀의 약동학은 이미프라민 항우울제(CYP2D6 억제제) 또는 플루옥세틴(CYP3A4 및 CYP2D6 억제제)을 병용할 때 크게 변하지 않습니다. 쿠에티아핀의 약동학은 항정신병 약물(리스페리돈, 할로페리돌)을 병용할 때 크게 변하지 않습니다. 티오리다진과 병용투여하면 쿠에티아핀의 청소율이 약 70% 증가합니다.쿠에티아핀의 약동학은 시메티딘과 병용해도 변하지 않습니다.리튬의 약동학은 쿠에티아핀과 병용해도 변하지 않습니다.

발프로에이트나트륨과 쿠에티아핀의 약동학은 동시에 사용 시 변하지 않습니다.

전해질 불균형을 유발하거나 QT 범위를 확장시키는 약물과 쿠에티아핀을 병용할 때는 주의하십시오.