Seropin ubat 100mg genepharm rawatan skizofrenia (60 tablet)

quetiapine ialah ubat anti-psikotik sejajar. Quetiapine dan metabolit aktif dalam plasma ialah Norquetiapine yang bertindak ke atas pelbagai jenis reseptor neurotransmitter.

Quetiapine dan Norquetiapine mempunyai kerja reseptor serotonin (5HT2) dalam otak dan dengan reseptor Dopamine D1 dan D2. Antagonisme pada reseptor ini dan pemilihan dengan reseptor serotonin (5HT2) adalah lebih tinggi daripada reseptor Dopamine D2, yang dianggap menyumbang kepada sifat anti-psikotik klinikal dan mempunyai sedikit risiko kesan sampingan pada pulpa petikan Quetiapine. Selain itu, Norquetiapine mempunyai pertalian tinggi dengan pengangkutan norepinephrine (NET). Quetiapine dan norquetiapine juga mempunyai pertalian tinggi dengan reseptor histaminergic dan α1 - adrenergik, pertalian rendah dengan reseptor α2 - adrenergik dan reseptor serotonin 5HT1A. Quetiapine mempunyai pertalian yang boleh diabaikan untuk reseptor Cholinergik Muscarinic atau Benzodiazepine.

Kesan farmasi

Quetiapine aktif dalam ujian kesan anti-psikotik, ujian pengelakan bersyarat, Quetiapine menutup kesan agen dopamin, pada ujian tingkah laku elektrik atau fisiologi dan meningkatkan kepekatan metabolit dopamin, indeks saraf menunjukkan tahap cengkaman reseptor D2.

Dalam ujian praklinikal yang meramalkan kemungkinan simptom ekstrakurikuler (EPS), Quetiapine bukanlah seperti ubat anti-psikotik biasa dan tidak mempunyai ciri tipikal. Quetiapine tidak terlalu sensitif kepada reseptor Dopamine D2 apabila digunakan untuk jangka masa panjang. Quetiapine boleh menyebabkan sindrom kekal lemah pada dos perencat reseptor Dopamine D2.

Quetiapine terbukti selektif di pinggir otak melalui pengurangan kesan perencatan neuron di sempadan otak tengah tetapi tidak bertindak pada neuron bercorak hitam selepas penggunaan jangka panjang. Quetiapine boleh menyebabkan gangguan otot minimum pada monyet cebus yang sensitif kepada Haloperidol atau tidak pernah mengambil ubat selepas mengambil ubat dengan serta-merta dan untuk jangka masa yang lama.

Keputusan ujian ini menunjukkan bahawa seropin berkemungkinan menyebabkan simptom tahap rendah, andaian adalah ia kurang berkemungkinan menyebabkan gejala pagoda dan keupayaan untuk menyebabkan kurang displasia kepada metabolit pharmacological yang tidak diketahui.

Ia tidak diketahui. seropin pada manusia.

farmakokinetik

quetiapine menyerap dengan baik dan dimetabolismekan sepenuhnya selepas minum. Ketersediaan bio Quetiapine tidak terjejas dengan ketara oleh makanan. Ubat ini dikaitkan dengan protein plasma kira-kira 83%. Dalam keadaan stabil, kepekatan maksimum metabolit mempunyai aktiviti anorquetiapine bersamaan dengan 35% kepekatan quetiapine. Masa buangan Quetiapine dan norquetiapine sepadan dengan kira-kira 7 dan 12 jam, masing-masing. Farmakokinetik Quetiapine dan Norquetiapine adalah linear apabila menggunakan dos yang diluluskan.

Purata pelepasan Quetiapine pada orang tua adalah kira-kira 30-50% lebih rendah daripada umur 18-65 tahun.

Kelegaan purata Quetiapine dalam plasma menurun sebanyak kira-kira 25% pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (CLCR

Selepas mengambil quetiapine, bahan aktif asal menyumbang Secara in vitro, CYP3A4 adalah quetiapine metabolik enzim utama melalui perantara cytochrome p450. Norquetiapine terutamanya dibentuk dan disingkirkan melalui CYP3A4.

quetiapine dan metabolitnya (termasuk Norquetiapine) adalah perencat lemah Cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 dan 3A4 In vitro. Inhibitor ini hanya dilihat pada dos yang lebih tinggi daripada 5 - 50 kali ganda dos 300 - 800mg/hari pada manusia. Gabungan quetiapine dengan ubat lain tidak akan menghalang metabolisme dengan ketara melalui cytochrome P450 perantara ubat gabungan. Dalam vivo, quetiapine boleh menyebabkan enzim cytochrome p450 induksi. Walau bagaimanapun, dalam kajian interaktif khusus dalam pesakit psikotik, tiada peningkatan dalam aktiviti cytochrome P450 selepas menggunakan Quetiapine.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

kanak-kanak dan orang muda

Quetiapine tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak dan orang muda di bawah umur 18 tahun, kerana tiada data selamat untuk menyokong penggunaan dalam kumpulan umur ini. Kesan buruk tertentu muncul dengan kekerapan yang tinggi pada kanak-kanak dan remaja (meningkatkan selera makan, meningkatkan prolaktin darah, muntah, rinitis, pengsan), kesan yang berbeza pada kanak-kanak dan remaja (sindrom pagoda dan perubahan mudah dirangsang dalam ujian fungsi tiroid) dan kesan buruk yang belum pernah terjadi sebelumnya pada orang dewasa (hipertensi).

Dalam ujian kawalan dengan palsu pada kanak-kanak dan remaja, Quetiapine dikaitkan dengan peningkatan dalam sindrom pakar bedah berbanding plasebo pada pesakit yang dirawat dengan skizofrenia, bipolar dan kemurungan bipolar.

bunuh diri

Kemurungan dalam gangguan bipolar dikaitkan dengan peningkatan risiko pemikiran bunuh diri, kerosakan diri dan bunuh diri. Risiko ini masih wujud sehingga pengampunan yang ketara muncul. Oleh kerana peningkatan mungkin tidak berlaku pada minggu pertama rawatan, pesakit perlu dipantau dengan teliti sehingga bertambah baik. Risiko bunuh diri mungkin meningkat pada peringkat awal pemulihan.

Pertimbangkan potensi risiko selepas menghentikan rawatan Quetiapine secara tiba-tiba. Keadaan mental lain yang ditetapkan quetiapine mungkin juga dikaitkan dengan peningkatan risiko bunuh diri.

Pantau dengan teliti pesakit dengan kesan komersial bunuh diri atau manifestasi ketara niat bunuh diri sebelum memulakan rawatan. Pemantauan tertutup pesakit harus disertakan dengan rawatan ubat, terutamanya dalam rawatan awal dan selepas menukar dos.

Penyakit kardiovaskular

Gunakan ubat yang berhati-hati untuk pesakit yang menghidap penyakit kardiovaskular, penyakit serebrovaskular atau keadaan lain yang menyebabkan hipotensi. Kurangkan dos atau laraskan dos perlahan-lahan jika hipotensi menegak berlaku, terutamanya dalam tempoh dos permulaan.

sawan

Berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah sawan.

Gejala menara asing

Jika tanda dan gejala gangguan pergerakan lewat muncul, kurangkan dos atau hentikan rawatan dengan quetiapine harus dipertimbangkan.

sindrom malignan akibat sedatif

Manifestasi klinikal: Meningkatkan suhu badan, mengubah keadaan mental, kekejangan otot, sistem saraf autonomi yang tidak stabil, meningkatkan kreatin fosfokinase. Berhenti menggunakan quetiapine dan ambil rawatan yang sesuai.

Neutropenia teruk

Kebanyakan kes neutropenia teruk (

Faktor risiko: Leukosit rendah sebelumnya dan sejarah neutropenia perubatan. Quetiapine harus dihentikan pada pesakit dengan neutrofil

Hiperglisemia

Memantau pesakit diabetes atau faktor risiko penyakit boleh meningkatkan glukosa darah atau menyebabkan penyakit serius apabila dirawat dengan quetiapine.

lipid

Terdapat laporan tentang trigliserida dan kolesterol apabila dirawat dengan quetiapine.

memanjangkan julat qt

memanjangkan jarak QT yang direkodkan sekiranya berlaku terlebih dos. Berhati-hati apabila menggunakan quetiapine untuk pesakit kardiovaskular atau sejarah keluarga yang menunjukkan tanda-tanda meluaskan julat QT. Berhati-hati apabila menggunakan quetiapine dan ubat-ubatan yang menjangkau QTC, ubat penenang lain (terutamanya pada orang tua, pesakit mempunyai sindrom QT kongenital, kegagalan jantung kongenital, hipertrofi jantung, kalium atau magnesium darah).

Sindrom Cowdown

Gejala pemberhentian akut selepas pemberhentian dos tinggi quetiapine secara tiba-tiba: loya, sakit kepala, cirit-birit, pening, kerengsaan, muntah, insomnia. Hentikan ubat perlahan-lahan dalam tempoh minimum 1-2 minggu.

Pesakit warga emas yang mengalami gangguan mental yang terlibat dalam demensia

Seropin belum diluluskan untuk rawatan gangguan mental yang berkaitan dengan demensia. Gunakan ubat berhati-hati untuk kumpulan objek dengan faktor risiko.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Disebabkan kesan utama pada sistem saraf pusat, Quetiapine mungkin menjejaskan aktiviti yang memerlukan kewaspadaan mental. Oleh itu, adalah perlu untuk menasihati pesakit supaya tidak memandu atau mengendalikan mesin sehingga ia dikenal pasti dengan jelas oleh ubat mereka sendiri.

Kehamilan

Keberkesanan dan keselamatan Quetiapine semasa kehamilan belum dipastikan. Dalam Vivo tidak mempunyai tanda-tanda berbahaya, tetapi kesan yang mungkin berlaku pada mata embrio belum dikaji. Oleh itu, seropin hanya boleh digunakan semasa kehamilan apabila manfaatnya di luar risiko, sindrom pemberhentian pada bayi telah direkodkan apabila ibu menggunakan Quetiapine semasa kehamilan.

Tempoh penyusuan

tidak jelas tentang tahap rembesan Quetiapine ke dalam susu ibu. Oleh itu, wanita yang menyusukan bayi harus mengelak daripada menggunakan seropin.

Interaksi ubat

Quetiapine memberi kesan terutamanya kepada sistem saraf pusat, berhati-hati apabila menyelaraskan dengan ubat yang menjejaskan sistem saraf pusat dan alkohol yang lain.

Cytochrome P450 (CYP3A4) ialah enzim metabolik quetiapine utama. Penggunaan serentak quetiapine (dos 25mg) dengan ketoconazole (perencat CYP3A4), meningkatkan AUC Quetiapine 5 - 8 kali. Kontraindikasi menggunakan quetiapine serentak dengan perencat CYP3A4. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan jus limau gedang semasa dirawat dengan quetiapine.

Penggunaan serentak quetiapine dengan carbamazepine, phenytoin dengan ketara meningkatkan pelepasan quetiapine, mengurangkan kepekatan quetiapine boleh menjejaskan keberkesanan rawatan seropin. Pada pesakit yang menggunakan ubat yang disebabkan oleh enzim hati, mereka hanya perlu memulakan rawatan dengan seropin selepas doktor mempertimbangkan kebaikan seropin daripada menghentikan penggunaan ubat enzim hati. Adalah penting untuk menghentikan ubat yang menyebabkan enzim hati perlahan-lahan, jika perlu, gantikan dengan enzim hati yang tidak menyebabkan (natrium valproate).Farmakokinetik Quetiapine tidak berubah dengan ketara apabila menggabungkan antidepresan imipramine (inhibitor CYP2D6) atau fluoxetine (inhibitor CYP3A4 dan CYP2D6). Farmakokinetik Quetiapine tidak berubah dengan ketara apabila menggabungkan ubat anti-psikotik (Risperidone, Haloperidol). Bersamaan dengan thioridazine meningkatkan pelepasan Quetiapine kira-kira 70%.Farmakokinetik Quetiapine tidak berubah apabila digabungkan dengan cimetidine.farmakokinetik litium tidak berubah apabila digabungkan dengan quetiapine.

farmakokinetik natrium valproat dan quetiapine tidak berubah apabila digunakan serentak.

Berhati-hati apabila menyelaraskan quetiapine dengan ubat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit atau memanjangkan julat QT.