Lek Seropin 100mg Genepharm leczenie schizofrenii (60 tabletek)

Kwetiapina jest lekiem przeciwpsychotycznym. Kwetiapina i jej aktywne metabolity w osoczu to norkwetiapina, która działa na wiele typów receptorów neuroprzekaźników.

Kwetiapina i norkwetiapina działają na receptory serotoninowe (5HT2) w mózgu oraz na receptory dopaminy D1 i D2. Antagonizm wobec tych receptorów i selekcja z receptorem serotoniny (5HT2) jest większa niż z receptorem dopaminy D2, który uważa się za przyczyniający się do klinicznych właściwości przeciwpsychotycznych i mający niewielkie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na miazgę, jak cytuje cytat kwetiapiny. Ponadto norkwetiapina wykazuje duże powinowactwo do transportu noradrenaliny (NET). Kwetiapina i norkwetiapina wykazują także duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1 - adrenergicznych, mniejsze powinowactwo do receptorów α2 - adrenergicznych i receptorów serotoninowych 5HT1A. Kwetiapina ma znikome powinowactwo do cholinergicznych receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych.

Wpływ na farmację

Kwetiapina jest aktywna w testach działania przeciwpsychotycznego, testach warunkowego unikania, kwetiapina zamyka wpływ środków dopaminowych, na elektryczne badania behawioralne lub fizjologię i zwiększanie stężenia metabolitów dopaminy, wskaźnik nerwowy wskazuje poziom sprzęgieł receptora D2.

W badaniach przedklinicznych prognozujących możliwość wystąpienia objawów pozalekcyjnych (EPS) kwetiapina nie przypomina typowych leków przeciwpsychotycznych i nie ma typowych cech. Przy długotrwałym stosowaniu kwetiapina nie jest zbyt wrażliwa na receptory dopaminy D2. Kwetiapina może powodować osłabienie zespołu w dawkach inhibitorów receptora dopaminowego D2.

Kwetiapina działa selektywnie na brzegi mózgu poprzez zmniejszenie efektu hamowania neuronów w środkowej części mózgu, ale po długotrwałym stosowaniu nie działa na neurony oznaczone czarnym wzorem. Kwetiapina może powodować minimalne zaburzenia mięśni u cebusów wrażliwych na haloperydol lub u małp, które nigdy nie przyjmowały tego leku po natychmiastowym i długotrwałym przyjęciu leku.

Wyniki tych badań pokazują, że seropina prawdopodobnie powoduje objawy o niskim nasileniu, zakłada się, że jest mniej prawdopodobne, że spowoduje objawy pagody i może powodować mniejszą dysplazję.

Nie wiadomo, czy metabolity norkwetiapiny wpływają na właściwości farmakologiczne seropiny u ludzi.

farmakokinetyka

kwetiapina dobrze się wchłania i jest całkowicie metabolizowana po wypiciu. Pokarm nie wpływa znacząco na biodostępność kwetiapiny. Lek wiąże się z białkami osocza w około 83%. W stanie stabilnym maksymalne stężenie metabolitów ma aktywność anorquetiapiny równą 35% stężenia kwetiapiny. Czas straty kwetiapiny i norkwetiapiny wynosi odpowiednio około 7 i 12 godzin. Farmakokinetyka kwetiapiny i norkwetiapiny jest liniowa przy stosowaniu zatwierdzonych dawek.

Średni klirens kwetiapiny u osób w podeszłym wieku jest o około 30–50% mniejszy niż u osób w wieku 18–65 lat.

Średni klirens kwetiapiny w osoczu zmniejszył się o około 25% u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CLCR

Po zażyciu kwetiapiny oryginalna substancja czynna stanowi In vitro CYP3A4 są głównymi enzymami metabolizującymi kwetiapinę za pośrednictwem pośredników cytochromu p450. Norquetiapina powstaje i jest eliminowana głównie przez CYP3A4.

kwetiapina i jej metabolity (w tym norkwetiapina) są słabymi inhibitorami cytochromu P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 in vitro. Inhibitor ten występuje jedynie w dawce wyższej niż 5–50-krotności dawki 300–800 mg/dobę u ludzi. Skojarzenie kwetiapiny z innymi lekami nie będzie w znaczący sposób hamować metabolizmu leków złożonych za pośrednictwem cytochromu P450. In vivo kwetiapina może powodować indukcję enzymów cytochromu p450. Jednakże w konkretnym interaktywnym badaniu z udziałem pacjentów psychotycznych nie stwierdzono wzrostu aktywności cytochromu P450 po zastosowaniu kwetiapiny.

Środki ostrożności podczas stosowania

dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania kwetiapiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak bezpiecznych danych potwierdzających stosowanie w tych grupach wiekowych. Niektóre działania niepożądane pojawiają się z dużą częstotliwością u dzieci i młodzieży (wzrost apetytu, wzrost poziomu prolaktyny we krwi, wymioty, nieżyt nosa, omdlenia), z różnym skutkiem u dzieci i młodzieży (zespół pagody i łatwo stymulowane zmiany w testach czynności tarczycy) oraz bezprecedensowe działanie niepożądane u dorosłych (nadciśnienie).

W badaniach kontrolnych z użyciem podróbek u dzieci i młodzieży wykazano, że kwetiapina jest związana ze zwiększeniem częstości występowania zespołu chirurga w porównaniu z placebo u pacjentów leczonych na schizofrenię, chorobę afektywną dwubiegunową i depresję w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej.

samobójstwo

Depresja w chorobie afektywnej dwubiegunowej wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko to istnieje do czasu pojawienia się istotnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w pierwszych tygodniach leczenia, należy ściśle monitorować pacjentów do czasu poprawy. Ryzyko samobójstwa może wzrosnąć na wczesnych etapach zdrowienia.

Należy rozważyć potencjalne ryzyko po nagłym przerwaniu leczenia kwetiapiną. Inne schorzenia psychiczne przepisywane przez kwetiapinę mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem samobójstwa.

Przed rozpoczęciem leczenia należy uważnie monitorować pacjentów, u których samobójstwo ma komercyjny skutek lub występują istotne objawy zamiaru samobójczego. Szczelnemu monitorowaniu pacjenta powinno towarzyszyć leczenie farmakologiczne, szczególnie na początku leczenia i po zmianie dawki.

Choroby układu krążenia

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków u pacjentów z chorobami układu krążenia, chorobami naczyń mózgowych lub innymi schorzeniami powodującymi niedociśnienie. W przypadku wystąpienia niedociśnienia pionowego, szczególnie w okresie podawania dawki początkowej, należy zmniejszyć dawkę lub powoli dostosowywać dawkę.

konwulsje

Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których w przeszłości występowały drgawki.

Objawy obcej wieży

Jeśli pojawią się oznaki i objawy późnych zaburzeń ruchowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia kwetiapiną.

zespół złośliwy wywołany środkami uspokajającymi

Objawy kliniczne: Podwyższenie temperatury ciała, zmiana stanu psychicznego, skurcze mięśni, niestabilny autonomiczny układ nerwowy, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Przestań stosować kwetiapinę i zastosuj odpowiednie leczenie.

Ciężka neutropenia

Większość przypadków ciężkiej neutropenii (

Czynniki ryzyka: niski poziom leukocytów w przeszłości i neutropenia w wywiadzie. Należy przerwać stosowanie kwetiapiny u pacjentów, u których liczba neutrofili wynosi

Hiperglikemia

Monitorowanie pacjentów chorych na cukrzycę lub czynniki ryzyka choroby podczas leczenia kwetiapiną może zwiększyć poziom glukozy we krwi lub poważnie spowodować chorobę.

lipid

Istnieją doniesienia dotyczące trójglicerydów i cholesterolu podczas leczenia kwetiapiną.

rozszerza zakres qt

wydłuża odstęp QT zarejestrowany w przypadku przedawkowania. Należy zachować ostrożność podczas stosowania kwetiapiny u pacjentów z chorobami układu krążenia lub u pacjentów w rodzinie wykazujących oznaki wydłużenia odstępu QT. Należy zachować ostrożność stosując kwetiapinę i leki wydłużające odstęp QTC, inne leki uspokajające (szczególnie u osób starszych, u pacjentów występuje wrodzony zespół QT, wrodzona niewydolność serca, przerost serca, poziom potasu lub magnezu we krwi).

Zespół Cowdown

Objawy ostrego odstawienia po nagłym odstawieniu dużych dawek kwetiapiny: nudności, ból głowy, biegunka, zawroty głowy, podrażnienie, wymioty, bezsenność. Odstawiaj lek powoli, w ciągu minimalnego okresu 1-2 tygodni.

Starsi pacjenci z zaburzeniami psychicznymi związanymi z demencją

Seropin nie został zatwierdzony do leczenia zaburzeń psychicznych związanych z demencją. Używaj ostrożnych leków w przypadku grup obiektów z czynnikami ryzyka.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na główny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, kwetiapina może wpływać na czynności wymagające koncentracji uwagi. Dlatego należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyny, dopóki nie zostanie to wyraźnie zidentyfikowane przez ich własne leki.

Ciąża

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania kwetiapiny w czasie ciąży. In vivo nie wykazuje żadnych oznak działania szkodliwego, jednak nie badano wpływu, jaki może wystąpić na oczy zarodka. Dlatego też seropinę należy stosować w czasie ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści nie są zagrożone. Odnotowano występowanie zespołu zaprzestania leczenia u niemowląt, gdy matka stosowała kwetiapinę w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią

nie jest jasne co do poziomu wydzielania kwetiapiny do mleka matki. Dlatego kobiety karmiące piersią powinny unikać stosowania seropiny.

Interakcje leków

Kwetiapina wpływa głównie na ośrodkowy układ nerwowy, należy zachować ostrożność w przypadku koordynacji z lekami wpływającymi na inne ośrodkowe układy nerwowe i alkoholem.

Cytochrom P450 (CYP3A4) jest głównym enzymem metabolicznym kwetiapiny. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny (dawka 25 mg) z ketokonazolem (inhibitory CYP3A4), zwiększając AUC kwetiapiny 5 - 8 razy. Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4. Nie zaleca się spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia kwetiapiną.

Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną, fenytoina znacząco zwiększa klirens kwetiapiny, zmniejszenie stężenia kwetiapiny może wpływać na skuteczność leczenia seropiną. U pacjentów stosujących leki indukowane enzymami wątrobowymi leczenie seropiną należy rozpocząć dopiero po rozważeniu przez lekarza korzyści wynikających ze stosowania seropiny niż zaprzestania stosowania leków zawierających enzymy wątrobowe. Ważne jest, aby powoli odstawić lek powodujący enzym wątrobowy, a jeśli to konieczne, zastąpić go niepowodującym enzymu wątrobowego (walproinian sodu).Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas łączenia leków przeciwdepresyjnych imipraminy (inhibitory CYP2D6) lub fluoksetyny (inhibitory CYP3A4 i CYP2D6). Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas łączenia leków przeciwpsychotycznych (rysperydon, haloperydol). Jednoczesne stosowanie z tiorydazyną zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%.Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się w przypadku skojarzenia z cymetydyną.Farmakokinetyka litu nie zmienia się w przypadku skojarzenia z kwetiapiną.

farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie zmienia się w przypadku jednoczesnego stosowania.

Należy zachować ostrożność podczas łączenia kwetiapiny z lekami powodującymi zaburzenie równowagi elektrolitowej lub wydłużenie zakresu QT.