Medicamento Seropin 100mg genepharm tratamento da esquizofrenia (60 comprimidos)

Quetiapina e Norquetiapina atuam nos receptores de serotonina (5HT2) no cérebro e nos receptores de dopamina D1 e D2. O antagonismo nesses receptores e a seleção com o receptor de serotonina (5HT2) é maior do que o receptor de dopamina D2, que é considerado contribui para as propriedades clínicas antipsicóticas e tem pouco risco de efeitos colaterais na polpa citada da quetiapina. Além disso, a Norquetiapina apresenta alta afinidade com o transporte de norepinefrina (NET). A quetiapina e a norquetiapina também apresentam alta afinidade com receptores histaminérgicos e α1 - adrenérgicos, menor afinidade com receptores α2 - adrenérgicos e receptores de serotonina 5HT1A. A quetiapina tem afinidade insignificante pelos receptores colinérgicos muscarínicos ou benzodiazepínicos.

Impacto farmacêutico

A quetiapina é ativa em testes de efeitos antipsicóticos, testes de evasão condicional, a quetiapina fecha o efeito dos agentes dopaminérgicos, em testes elétricos comportamentais ou fisiológicos e aumenta a concentração de metabólitos da dopamina, um índice nervoso indica o nível de embreagens do receptor D2.

Em ensaios pré-clínicos que preveem a possibilidade de sintomas extracurriculares (SEP), a quetiapina não é como os medicamentos antipsicóticos típicos e não tem características típicas. A quetiapina não é muito sensível aos receptores D2 da dopamina quando usada por longo prazo. A quetiapina pode fazer com que a síndrome mantenha os fracos em doses de inibidores do receptor de dopamina D2.

A quetiapina demonstra ser seletiva na borda do cérebro através do efeito redutor de inibição dos neurônios na borda do cérebro médio, mas não atua nos neurônios com padrão preto após uso prolongado. A quetiapina pode causar um distúrbio muscular mínimo no macaco cebus sensível ao Haloperidol ou que nunca tomou o medicamento após tomar o medicamento imediatamente e por um longo tempo.

Os resultados desses testes mostram que a seropina provavelmente causa sintomas de baixo nível, a suposição é que é menos provável que cause sintomas de pagode e a capacidade de causar menos displasia.

Não se sabe que os metabólitos da norquetiapina contribuem para as características farmacológicas da seropina em humanos.

farmacocinética

a quetiapina é bem absorvida e completamente metabolizada após beber. A biodisponibilidade da quetiapina não é significativamente afetada pelos alimentos. A droga está associada às proteínas plasmáticas em cerca de 83%. Em estado estável, a concentração máxima de metabólitos apresenta atividade de anorquetiapina igual a 35% da concentração de quetiapina. O tempo de perda de quetiapina e norquetiapina corresponde a cerca de 7 e 12 horas, respectivamente. A farmacocinética da quetiapina e da norquetiapina é linear quando utilizadas as doses aprovadas.

A depuração média da quetiapina em idosos é cerca de 30-50% menor do que na faixa etária de 18 a 65 anos.

A depuração média da quetiapina no plasma diminuiu cerca de 25% em pacientes com insuficiência renal grave (CLCR

Depois de tomar quetiapina, o ingrediente ativo original representa In vitro, o CYP3A4 é a principal enzima metabólica da quetiapina através dos intermediários do citocromo p450. A norquetiapina é formada e eliminada principalmente através do CYP3A4.

quetiapina e seus metabólitos (incluindo norquetiapina) são inibidores fracos do citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 in vitro. Este inibidor só é observado em doses superiores a 5 a 50 vezes a dose de 300 a 800 mg/dia em humanos. A combinação de quetiapina com outros medicamentos não inibirá significativamente o metabolismo através do intermediário citocromo P450 dos medicamentos combinados. In vivo, a quetiapina pode causar indução das enzimas do citocromo p450. Porém, em um estudo interativo específico em pacientes psicóticos, não há aumento na atividade do citocromo P450 após o uso de Quetiapina.

Precauções ao usar

crianças e jovens

Quetiapina não é recomendada para uso em crianças e jovens menores de 18 anos, devido à falta de dados seguros para apoiar o uso nessas faixas etárias. Certos efeitos adversos aparecem com alta frequência em crianças e adolescentes (aumento do apetite, aumento da prolactina sanguínea, vômitos, rinite, desmaios), diferentes impactos em crianças e adolescentes (síndrome do pagode e alterações facilmente estimuladas nos testes de função tireoidiana) e um efeito adverso sem precedentes em adultos (hipertensão).

Nos testes de controle com falsificação em crianças e adolescentes, a Quetiapina está relacionada ao aumento da síndrome do cirurgião em comparação ao placebo em pacientes tratados com esquizofrenia, bipolaridade e depressão bipolar.

suicídio

A depressão no transtorno bipolar está associada a um aumento no risco de pensamentos suicidas, automutilação e suicídio. Este risco ainda existe até que apareça uma remissão significativa. Como a melhora pode não ocorrer nas primeiras semanas de tratamento, os pacientes precisam ser monitorados de perto até melhorarem. O risco de suicídio pode aumentar nos estágios iniciais da recuperação.

Considere os riscos potenciais após interromper repentinamente o tratamento com Quetiapina. Outras condições mentais prescritas pela quetiapina também podem estar associadas ao aumento do risco de suicídio.

Monitore de perto os pacientes com efeito comercial de suicídio ou manifestações significativas de intenção suicida antes de iniciar o tratamento. O monitoramento vedado do paciente deve ser acompanhado de tratamento medicamentoso, principalmente no início do tratamento e após alteração da dose.

Doença cardiovascular

Use um medicamento cauteloso para pacientes com doenças cardiovasculares, doenças cerebrovasculares ou outras condições que causem hipotensão. Reduza a dose ou ajuste-a lentamente se ocorrer hipotensão vertical, especialmente no período de dose inicial.

convulsões

Cuidado em pacientes com histórico de convulsões.

Sintomas de torre estrangeira

Se aparecerem sinais e sintomas de distúrbios motores tardios, deve-se considerar reduzir a dose ou interromper o tratamento com quetiapina.

síndrome maligna devido a sedativo

Manifestações clínicas: Aumento da temperatura corporal, alteração do estado mental, espasmo muscular, sistema nervoso autônomo instável, aumento da creatina fosfoquinase. Pare de usar quetiapina e faça o tratamento adequado.

Neutropenia grave

A maioria dos casos de neutropenia grave (

Fatores de risco: história anterior de leucócitos baixos e neutropenia médica. A quetiapina deve ser descontinuada em pacientes com neutrófilos

Hiperglicemia

O monitoramento de pacientes com diabetes ou fatores de risco para doenças pode aumentar a glicemia ou causar doenças gravemente quando tratados com quetiapina.

lipídios

Existem relatos sobre triglicerídeos e colesterol quando tratados com quetiapina.

estende o intervalo de qt

amplia a distância QT registrada em caso de overdose. Tenha cuidado ao usar quetiapina em pacientes cardiovasculares ou com histórico familiar que apresentem sinais de extensão do intervalo QT. Tenha cuidado ao usar quetiapina e medicamentos que se estendem ao QTC, outros sedativos (especialmente em idosos, pacientes com síndrome QT congênita, insuficiência cardíaca congênita, hipertrofia cardíaca, potássio ou magnésio no sangue).

Síndrome de Cowdown

Sintomas de cessação aguda após interrupção repentina de altas doses de quetiapina: náusea, dor de cabeça, diarreia, tontura, irritação, vômito, insônia. Interrompa o medicamento lentamente dentro do período mínimo de 1 a 2 semanas.

Pacientes idosos com transtornos mentais envolvidos em demência

Seropin não foi aprovado para o tratamento de transtornos mentais relacionados à demência. Use medicamentos cautelosos para grupos de objetos com fatores de risco.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Devido ao principal impacto no sistema nervoso central, a Quetiapina pode afetar as atividades que necessitam de alerta mental. Portanto, é necessário aconselhar os pacientes a não dirigirem ou operarem a máquina até que ela seja claramente identificada pelos seus próprios medicamentos.

Gravidez

A eficácia e segurança da quetiapina durante a gravidez não foram estabelecidas. In vivo não apresenta sinais de danos, mas o impacto que pode ocorrer nos olhos do embrião não foi estudado. Portanto, a seropina só deve ser usada durante a gravidez quando os benefícios estiverem fora de risco. A síndrome de cessação em bebês foi registrada quando a mãe usa Quetiapina durante a gravidez.

O período de amamentação

não está claro sobre o nível de secreção de quetiapina no leite materno. Portanto, as mulheres que estão amamentando devem evitar o uso de seropina.

Interação medicamentosa

A quetiapina afeta principalmente o sistema nervoso central, sendo cauteloso ao coordenar com medicamentos que afetam outros sistemas nervosos centrais e álcool.

O citocromo P450 (CYP3A4) é a principal enzima metabólica da quetiapina. Uso simultâneo de quetiapina (dose de 25 mg) com cetoconazol (inibidores do CYP3A4), aumentando a AUC da quetiapina em 5 a 8 vezes. Contra-indicado o uso de quetiapina simultaneamente com inibidores do CYP3A4. Não é recomendado usar suco de toranja durante o tratamento com quetiapina.

O uso simultâneo de quetiapina com carbamazepina, fenitoína aumenta significativamente a depuração da quetiapina, reduzindo a concentração de quetiapina pode afetar a eficácia do tratamento com seropina. Em pacientes que estão em uso de medicamentos induzidos por enzimas hepáticas, eles só devem iniciar o tratamento com seropina após o médico considerar os benefícios da seropina em vez de interromper o uso de medicamentos com enzimas hepáticas. É importante interromper lentamente o medicamento que causa a enzima hepática, se necessário, substituí-lo por uma enzima hepática não causadora (valproato de sódio).A farmacocinética da quetiapina não muda significativamente quando se combinam antidepressivos imipramina (inibidores do CYP2D6) ou fluoxetina (inibidores do CYP3A4 e CYP2D6). A farmacocinética da quetiapina não muda significativamente quando se combinam medicamentos antipsicóticos (risperidona, haloperidol). A concomitante com tioridazina aumenta a depuração da quetiapina em cerca de 70%.A farmacocinética da quetiapina não se altera quando combinada com cimetidina.a farmacocinética do lítio não muda quando combinado com quetiapina.

a farmacocinética do valproato de sódio e da quetiapina não muda quando usados ​​simultaneamente.

Tenha cuidado ao coordenar quetiapina com medicamentos que causam desequilíbrio eletrolítico ou estendem a faixa QT.