Seropin medicament 100 mg genepharm tratamentul schizofreniei (60 comprimate)

Quetiapina este un medicament antipsihotic aliniat. Quetiapina și metaboliții activi din plasmă sunt Norquetiapina care acționează asupra multor tipuri de receptori de neurotransmițători.

Quetiapina și Norquetiapina au o activitate a receptorilor serotoninei (5HT2) în creier și cu receptorii dopaminergici D1 și D2. Antagonismul acestor receptori și selecția cu receptorul de serotonină (5HT2) este mai mare decât receptorul de dopamină D2, care se consideră că contribuie la proprietățile clinice antipsihotice și prezintă un risc redus de efecte secundare asupra pulpei citate de Quetiapine. În plus, Norquetiapina are afinitate mare cu transportul norepinefrinei (NET). Quetiapina și norquetiapina au, de asemenea, afinitate mare cu receptorii histaminergici și α1 - adrenergici, afinitate mai mică cu receptorii α2 - adrenergici și receptorii serotoninei 5HT1A. Quetiapina are afinitate neglijabilă pentru receptorii colinergici muscarinici sau benzodiazepinici.

Impactul în farmacie

Quetiapina este activă în testele de efecte antipsihotice, testele de evaziune condiționată, Quetiapina a închis impactul agenților dopaminergici, asupra studiilor electrice comportamentale sau fiziologie și creșterea concentrației de metaboliți ai dopaminei, un indice nervos indică nivelul de ambreiaj al receptorilor D2.

În studiile preclinice care prognozează posibilitatea apariției simptomelor extracurriculare (EPS), quetiapina nu este ca medicamentele antipsihotice tipice și nu are caracteristici tipice. Quetiapina nu este prea sensibilă la receptorii dopaminergici D2 atunci când este utilizată pe termen lung. Quetiapina poate determina ca sindromul să-i mențină pe cei slabi la doze de inhibitori ai receptorilor dopaminergici D2.

Quetiapina se dovedește a fi selectivă la marginea creierului prin efectul de reducere a inhibiției neuronilor de la marginea medie a creierului, dar nu acționează asupra neuronilor cu model negru după utilizare pe termen lung. Quetiapina poate provoca o tulburare musculară minimă la maimuța cebus sensibilă la haloperidol sau nu a luat niciodată medicamentul după ce a luat medicamentul imediat și pentru o perioadă lungă de timp.

Rezultatele acestor teste arată că seropina este probabil să provoace simptome de nivel scăzut, presupunerea este că este mai puțin probabil să provoace simptome de pagodă și capacitatea de a provoca mai puțin metaboliți și nici nu contribuie la metabolitul necunoscut. caracteristicile farmacologice ale seropinei la om.

farmacocinetica

quetiapina se absoarbe bine și se metabolizează complet după băutură. Biodisponibilitatea quetiapinei nu este afectată semnificativ de alimente. Medicamentul este asociat cu proteinele plasmatice aproximativ 83%. Într-o stare stabilă, concentrația maximă de metaboliți are activitate de anorquetiapină egală cu 35% din concentrația de quetiapină. Timpul de pierdere cu quetiapină și norquetiapină corespunde la aproximativ 7 și, respectiv, 12 ore. Farmacocinetica Quetiapinei și Norquetiapinei este lineară atunci când se utilizează dozele aprobate.

Clearance-ul mediu al quetiapinei la vârstnici este cu aproximativ 30-50% mai mic decât la vârsta de 18-65 de ani.

Clearance-ul plasmatic mediu al quetiapinei a scăzut cu aproximativ 25% la pacienții cu insuficiență renală severă (CLCR

După ce ați luat quetiapină, ingredientul activ inițial reprezintă In vitro, CYP3A4 reprezintă principala enzimă metabolică quetiapină prin intermediarii citocromului p450. Norquetiapina se formează și se elimină în principal prin intermediul CYP3A4.

quetiapina și metaboliții săi (inclusiv Norquetiapina) sunt inhibitori slabi ai citocromului P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 și 3A4 in vitro. Acest inhibitor este observat doar la o doză mai mare de 5 - 50 de ori doza de 300 - 800 mg/zi la om. Combinația de quetiapină cu alte medicamente nu va inhiba semnificativ metabolismul prin intermediarul citocromului P450 al medicamentelor combinate. In vivo, quetiapina poate determina inducția enzimelor citocromului p450. Cu toate acestea, într-un studiu interactiv specific la pacienții psihotici, nu există nicio creștere a activității citocromului P450 după utilizarea Quetiapină.

Precauții la utilizarea

copii și tineri

Quetiapina nu este recomandată pentru utilizare la copii și tineri sub 18 ani, deoarece nu există date sigure care să susțină utilizarea la aceste grupe de vârstă. Anumite reacții adverse apar cu mare frecvență la copii și adolescenți (creșterea poftei de mâncare, creșterea prolactinei sanguine, vărsături, rinită, leșin), impacturi diferite la copii și adolescenți (sindrom pagodă și modificări ușor de stimulat ale testelor funcționale tiroidiene) și un efect advers fără precedent la adulți (hipertensiune arterială).

În testele de control cu ​​falsuri la copii și adolescenți, quetiapina este legată de creșterea sindromului chirurgului comparativ cu placebo la pacienții tratați cu schizofrenie, depresie bipolară și bipolară.

sinucidere

Depresia în tulburarea bipolară este asociată cu o creștere a riscului de gânduri de sinucidere, auto-vătămare și sinucidere. Acest risc încă există până când apare remisiunea semnificativă. Deoarece ameliorarea poate să nu apară în primele săptămâni de tratament, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape până la îmbunătățire. Riscul de sinucidere poate crește în primele etape ale recuperării.

Luați în considerare riscurile potențiale după întreruperea bruscă a tratamentului cu Quetiapină. Alte afecțiuni mentale prescrise de quetiapina pot fi, de asemenea, asociate cu un risc crescut de sinucidere.

Monitorizați îndeaproape pacienții cu efect comercial de sinucidere sau manifestări semnificative de intenție de sinucidere înainte de a începe tratamentul. Monitorizarea sigilată a pacientului ar trebui să fie însoțită de tratament medicamentos, în special la începutul tratamentului și după modificarea dozei.

Boală cardiovasculară

Utilizați un medicament precaut pentru pacienții cu boli cardiovasculare, boli cerebrovasculare sau alte afecțiuni care cauzează hipotensiune arterială. Reduceți doza sau ajustați doza lent dacă apare hipotensiunea verticală, mai ales în perioada inițială a dozei.

convulsii

Atenție la pacienții cu antecedente de convulsii.

Simptomele unui turn străin

Dacă apar semnele și simptomele tulburărilor de mișcare târzie, trebuie luate în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului cu quetiapină.

sindrom malign datorat sedativ

Manifestări clinice: Creșterea temperaturii corpului, schimbarea stării mentale, spasme musculare, sistem nervos autonom instabil, creșterea creatinfosfokinazei. Nu mai utilizați quetiapină și luați tratamentul adecvat.

Neutropenie severă

Cele mai multe cazuri de neutropenie severă (

Factori de risc: antecedentele scăzute de leucocite și neutropenie medicală. Tratamentul cu quetiapină trebuie întrerupt la pacienții cu neutrofile

Hiperglicemie

Monitorizarea pacienților cu diabet zaharat sau cu factori de risc pentru boală poate crește glicemia sau poate provoca grav boala atunci când sunt tratați cu quetiapină.

lipide

Există rapoarte privind trigliceridele și colesterolul atunci când sunt tratate cu quetiapină.

extinde intervalul de qt

extinde distanța QT înregistrată în caz de supradozaj. Aveți grijă când utilizați quetiapină pentru pacienții cardiovasculari sau istoric familial care prezintă semne de extindere a intervalului QT. Fiți precauți când utilizați quetiapină și medicamente care se extind în jurul QTC, alte sedative (în special la vârstnici, pacienții au sindrom QT congenital, insuficiență cardiacă congenitală, hipertrofie cardiacă, potasiu sau magneziu din sânge).

Sindromul Cowdown

Simptome de încetare acută după oprirea bruscă a dozelor mari de quetiapină: greață, cefalee, diaree, amețeli, iritație, vărsături, insomnie. Opriți medicamentul încet în intervalul minim de 1-2 săptămâni.

Pacienți vârstnici cu tulburări mintale implicate în demență

Seropin nu a fost aprobat pentru tratamentul tulburărilor mintale legate de demență. Utilizați medicamente cu prudență pentru grupuri de obiecte cu factori de risc.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Datorită impactului principal asupra sistemului nervos central, quetiapina poate afecta activitățile care necesită vigilență mentală. Prin urmare, este necesar să se sfătuiască pacienții să nu conducă sau să opereze utilajul până când acesta este identificat în mod clar de propriile medicamente.

Sarcina

Eficacitatea și siguranța quetiapinei în timpul sarcinii nu au fost stabilite. In Vivo nu are semne de dăunător, dar impactul poate apărea asupra ochilor embrionului nu a fost studiat. Prin urmare, seropinul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai atunci când beneficiile sunt în afara riscului, sindromul de încetare la sugari a fost înregistrat atunci când mama utilizează Quetiapină în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare

nu este clar nivelul de secreție de Quetiapină în laptele matern. Prin urmare, femeile care alăptează ar trebui să evite utilizarea seropinului.

Interacțiunea medicamentoasă

Quetiapina afectează în principal sistemul nervos central, precaut atunci când se coordonează cu medicamente care afectează alte sisteme nervoase centrale și alcoolul.

Citocromul P450 (CYP3A4) este principala enzimă metabolică quetiapina. Utilizarea simultană a quetiapinei (doză de 25 mg) cu ketoconazol (inhibitori CYP3A4), crescând ASC a quetiapinei de 5-8 ori. Contraindicată utilizarea quetiapină concomitent cu inhibitori ai CYP3A4. Nu se recomandă utilizarea sucului de grepfrut în timpul tratamentului cu quetiapină.

Utilizarea simultană a quetiapinei cu carbamazepină, fenitoina crește semnificativ clearance-ul quetiapinei, reducerea concentrației de quetiapină poate afecta eficacitatea tratamentului cu seropin. La pacienții care utilizează medicamente induse de enzime hepatice, aceștia ar trebui să înceapă tratamentul cu seropină numai după ce medicul ia în considerare beneficiile seropinului decât întreruperea utilizării medicamentelor cu enzime hepatice. Este important să opriți încet medicamentul care provoacă enzimele hepatice, dacă este necesar, înlocuiți-l cu enzimă hepatică neprovocatoare (valproat de sodiu).Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ la combinarea antidepresivelor imipramine (inhibitori CYP2D6) sau fluoxetinei (inhibitori CYP3A4 și CYP2D6). Concomitent cu tioridazina crește clearance-ul quetiapinei cu aproximativ 70%.Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică atunci când este asociată cu cimetidină.farmacocinetica litiului nu se modifică atunci când este asociat cu quetiapină.

farmacocinetica valproatului de sodiu și a quetiapinei nu se modifică atunci când sunt utilizate concomitent.

Fiți precaut atunci când coordonați quetiapina cu medicamente care provoacă dezechilibru electrolitic sau extinde intervalul QT.