Генефарм препарат Серопин 100мг лечение шизофрении (60 таблеток)

Кветиапин является антипсихотическим препаратом. Кветиапин и активные метаболиты в плазме представляют собой норкветиапин, который действует на многие типы рецепторов нейромедиаторов.

Кветиапин и Норкветиапин взаимодействуют с рецепторами серотонина (5НТ2) в головном мозге и с рецепторами дофамина D1 и D2. Антагонизм к этим рецепторам и селекция с рецептором серотонина (5НТ2) выше, чем с рецептором дофамина D2, который, как считается, способствует клиническим антипсихотическим свойствам и имеет небольшой риск побочных эффектов на пульпу кветиапина. Кроме того, норкветиапин обладает высоким сродством к транспорту норадреналина (NET). Кветиапин и норкветиапин также обладают высоким сродством к гистаминергическим и α1-адренергическим рецепторам, пониженным сродством к α2-адренорецепторам и 5НТ1А-серотониновым рецепторам. Кветиапин имеет незначительное сродство к холинергическим мускариновым или бензодиазепиновым рецепторам.

Аптечный эффект

Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия, тестах условного уклонения, кветиапине закрытого воздействия дофаминовых агентов, в электрических поведенческих или физиологических пробах и повышении концентрации метаболитов дофамина, нервный индекс указывает на уровень сцепления рецепторов D2.

В доклинических исследованиях, прогнозирующих возможность возникновения внеклассных симптомов (ЭПС), кветиапин не похож на типичные антипсихотические препараты и не имеет типичных характеристик. Кветиапин не слишком чувствителен к рецепторам дофамина D2 при длительном применении. Кветиапин может вызывать синдром сохранения слабости при приеме ингибиторов дофаминовых рецепторов D2.

Кветиапин оказывает селективное воздействие на края мозга за счет снижения эффекта торможения нейронов на границе среднего мозга, но не действует на нейроны с черным узором после длительного применения. Кветиапин может вызывать минимальное мышечное расстройство у обезьян белого цвета, чувствительных к галоперидолу или никогда не принимавших препарат после приема лекарства сразу и в течение длительного времени.

Результаты этих тестов показывают, что серопин, скорее всего, вызывает симптомы слабого уровня; предполагается, что он с меньшей вероятностью вызывает симптомы пагоды и способен вызывать меньшую дисплазию.

Неизвестно, влияет ли метаболиты норкветиапина на фармакологические характеристики серопина на люди.

фармакокинетика

Кветиапин хорошо всасывается и полностью метаболизируется после употребления. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Препарат связывается с белками плазмы примерно на 83%. В стабильном состоянии максимальная концентрация метаболитов аноркетиапина имеет активность, равную 35% концентрации кветиапина. Время выведения кветиапина и норкветиапина составляет около 7 и 12 часов соответственно. Фармакокинетика кветиапина и норкветиапина линейна при использовании одобренных доз.

Средний клиренс кветиапина у пожилых людей примерно на 30–50% ниже, чем у людей в возрасте 18–65 лет.

Средний клиренс кветиапина в плазме снизился примерно на 25% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (CLCR

После приема кветиапина на исходное действующее вещество приходится In vitro CYP3A4 являются основным ферментом метаболизма кветиапина через посредники цитохрома p450. Норкветиапин в основном образуется и выводится через CYP3A4.

Кветиапин и его метаболиты (включая норкветиапин) являются слабыми ингибиторами цитохрома P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4 In vitro. Этот ингибитор наблюдается только в дозе, в 5–50 раз превышающей дозу 300–800 мг/день у людей. Комбинация кветиапина с другими препаратами не оказывает существенного ингибирования метаболизма через промежуточный продукт цитохрома P450 комбинированных препаратов. In vivo кветиапин может вызывать индукцию ферментов цитохрома p450. Однако в конкретном интерактивном исследовании у психотических пациентов не наблюдалось повышения активности цитохрома P450 после применения кветиапина.

Меры предосторожности при применении

детям и подросткам

Кветиапин не рекомендуется применять детям и молодым людям до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности его применения в этих возрастных группах. Определенные побочные эффекты возникают с высокой частотой у детей и подростков (повышение аппетита, повышение пролактина в крови, рвота, ринит, обмороки), различные последствия у детей и подростков (синдром Пагоды и легко стимулируемые изменения функциональных проб щитовидной железы) и беспрецедентные побочные эффекты у взрослых (гипертония).

В контрольных исследованиях с подделкой у детей и подростков кветиапин связан с усилением синдрома хирурга по сравнению с плацебо у пациентов, лечившихся шизофренией, биполярным расстройством и биполярной депрессией.

Суицид

Депрессия при биполярном расстройстве связана с увеличением риска суицидальных мыслей, членовредительства и самоубийства. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в первые недели лечения, пациентов необходимо тщательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Риск самоубийства может возрасти на ранних стадиях выздоровления.

Рассмотрите потенциальные риски после внезапного прекращения лечения кветиапином. Другие психические расстройства, назначаемые кветиапином, также могут быть связаны с повышенным риском самоубийства.

Внимательно наблюдайте за пациентами с коммерческим эффектом суицида или значительными проявлениями суицидального намерения перед началом лечения. Закрытое наблюдение за пациентом должно сопровождаться медикаментозным лечением, особенно в начале лечения и после изменения дозы.

Сердечно-сосудистые заболевания

С осторожностью следует применять лекарства пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, вызывающими гипотонию. Уменьшите дозу или медленно корректируйте дозу, если возникает вертикальная гипотензия, особенно в период начальной дозы.

судороги

Будьте осторожны у пациентов с судорогами в анамнезе.

Признаки чужой башни

При появлении признаков и симптомов поздних двигательных расстройств следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения кветиапином.

злокачественный синдром, вызванный применением седативных средств

Клинические проявления: Повышение температуры тела, изменение психического состояния, мышечный спазм, нестабильность автономной нервной системы, повышение креатинфосфокиназы. Прекратите использование кветиапина и пройдите соответствующее лечение.

Тяжелая нейтропения

Большинство случаев тяжелой нейтропении (

Факторы риска: предшествующий низкий уровень лейкоцитов и медицинская нейтропения в анамнезе. Кветиапин следует отменить у пациентов с числом нейтрофилов

Гипергликемия

Мониторинг пациентов с диабетом или факторами риска заболевания может повысить уровень глюкозы в крови или серьезно вызвать заболевание при лечении кветиапином.

Липид

Имеются сообщения о повышении уровня триглицеридов и холестерина при лечении кветиапином.

расширяет диапазон qt

удлиняет расстояние QT, регистрируемое в случае передозировки. Будьте осторожны при использовании кветиапина у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или в семейном анамнезе, демонстрирующих признаки расширения диапазона QT. Будьте осторожны при использовании кветиапина и препаратов, расширяющих QTC, других седативных средств (особенно у пожилых пациентов, у пациентов с врожденным синдромом QT, врожденной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, повышением уровня калия или магния в крови).

Синдром Каудауна

Симптомы резкого прекращения приема после внезапной отмены высоких доз кветиапина: тошнота, головная боль, диарея, головокружение, раздражение, рвота, бессонница. Прекращать прием препарата следует медленно, в течение как минимум 1-2 недель.

Пожилые пациенты с психическими расстройствами, связанными с деменцией

Серопин не одобрен для лечения психических расстройств, связанных с деменцией. С осторожностью используйте препараты для групп объектов с факторами риска.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Ввиду основного воздействия на центральную нервную систему, кветиапин может влиять на деятельность, требующую умственной активности. Поэтому необходимо советовать пациентам не управлять автомобилем и не работать с ним до тех пор, пока это не будет четко идентифицировано их собственными препаратами.

Беременность

Эффективность и безопасность кветиапина во время беременности не установлена. In Vivo не имеет признаков вредности, однако возможное воздействие на глаза эмбриона не изучалось. Таким образом, серопин следует использовать во время беременности только тогда, когда польза от него исключена. Синдром прекращения курения у младенцев был зарегистрирован, когда мать использовала кветиапин во время беременности.

Период грудного вскармливания

Уровень секреции кветиапина в грудное молоко неизвестен. Поэтому кормящим женщинам следует избегать использования серопина.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Кветиапин преимущественно влияет на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при сочетании с препаратами, влияющими на другие центральные нервные системы, и алкоголем.

Цитохром P450 (CYP3A4) является основным ферментом метаболизма кветиапина. Одновременное применение кветиапина (доза 25 мг) с кетоконазолом (ингибиторами CYP3A4), увеличивающим AUC кветиапина в 5 – 8 раз. Противопоказано одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4. Не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок во время лечения кветиапином.

Одновременное применение кветиапина с карбамазепином, фенитоином значительно увеличивает клиренс кветиапина, снижение концентрации кветиапина может повлиять на эффективность лечения серопином. Пациентам, которые принимают препараты, индуцирующие ферменты печени, следует начинать лечение серопином только после того, как врач рассмотрит преимущества серопина по сравнению с прекращением использования препаратов, индуцирующих ферменты печени. Важно медленно прекращать прием препарата, вызывающего ферменты печени, при необходимости заменять его невызывающим фермент печени (вальпроатом натрия).Фармакокинетика кветиапина существенно не меняется при комбинировании антидепрессантов имипрамина (ингибиторы CYP2D6) или флуоксетина (ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6). Фармакокинетика кветиапина существенно не меняется при комбинировании антипсихотических препаратов (рисперидон, галоперидол). Одновременное применение с тиоридазином увеличивает клиренс кветиапина примерно на 70%.Фармакокинетика кветиапина не меняется при сочетании с циметидином.Фармакокинетика лития не меняется при сочетании с кветиапином.

Фармакокинетика вальпроата натрия и кветиапина не меняется при одновременном применении.

Будьте осторожны при сочетании кветиапина с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс или удлиняющими интервал QT.