Seropin ilacı 100 mg şizofreninin genefarm tedavisi (60 tablet)

Ketiapin uyumlu bir anti-psikotik ilaçtır. Ketiapin ve plazmadaki aktif metabolitler, birçok nörotransmiter reseptörü türü üzerinde etkili olan Norketiapin'dir.

Ketiapin ve Norketiapin'in beyindeki serotonin reseptörleri (5HT2) ve Dopamin D1 ve D2 reseptörleri ile çalışması vardır. Bu reseptörler üzerindeki antagonizma ve serotonin reseptörü (5HT2) ile seleksiyon, klinik anti-psikotik özelliklere katkıda bulunduğu düşünülen ve Ketiapin'in özü üzerinde yan etki riski çok az olan Dopamin D2 reseptörüne göre daha yüksektir. Ayrıca Norquetiapine'in norepinefrin taşınmasına (NET) yüksek afinitesi vardır. Ketiapin ve norketiapin ayrıca histaminerjik ve α1 - adrenerjik reseptörlerle yüksek afiniteye, α2 - adrenerjik reseptörler ve 5HT1A serotonin reseptörleriyle daha düşük afiniteye sahiptir. Ketiapinin Kolinerjik Muskarinik veya Benzodiazepin reseptörlerine yönelik afinitesi ihmal edilebilir düzeydedir.

Eczacılık etkisi

Ketiapin, anti-psikotik etki testlerinde, koşullu kaçınma testlerinde aktiftir, Ketiapin, dopamin ajanlarının elektriksel davranış denemeleri veya fizyolojisi üzerindeki etkisini kapatmıştır ve dopamin metabolitlerinin konsantrasyonunu artırarak, bir sinir indeksi D2 reseptör kavramalarının seviyesini gösterir.

Ders dışı semptomların (EPS) olasılığını öngören klinik öncesi çalışmalarda, Ketiapin tipik anti-psikotik ilaçlar gibi değildir ve tipik özelliklere sahip değildir. Ketiapin uzun süreli kullanıldığında Dopamin D2 reseptörlerine karşı çok duyarlı değildir. Ketiapin, Dopamin reseptör inhibitörleri D2 dozlarında sendromun zayıfları tutmasına neden olabilir.

Ketiapin, orta beyin sınırındaki nöronların inhibisyonunu azaltıcı etkisi ile beynin kenarında seçici olduğunu kanıtlıyor ancak uzun süreli kullanımdan sonra siyah desenli nöronlar üzerinde etki yapmıyor. Ketiapin, Haloperidol'e duyarlı cebus maymununda minimum kas bozukluğuna neden olabilir veya ilacı hemen ve uzun süre aldıktan sonra ilacı hiç almamış olabilir.

Bu testlerin sonuçları, seropinin düşük düzeyde semptomlara neden olma ihtimalinin yüksek olduğunu göstermektedir; varsayım, pagoda semptomlarına neden olma olasılığının daha düşük olduğu ve daha az displaziye neden olma yeteneği olduğu yönündedir.

Norketiapin metabolitlerinin, seropinin insanlar üzerindeki farmakolojik özelliklerine katkıda bulunduğu bilinmemektedir.

farmakokinetik

ketiapin iyi emilir ve içtikten sonra tamamen metabolize olur. Ketiapin'in biyoyararlanımı gıdalardan önemli ölçüde etkilenmez. İlaç yaklaşık %83 oranında plazma proteini ile ilişkilidir. Kararlı bir durumda, metabolitlerin maksimum konsantrasyonu, ketiapin konsantrasyonunun %35'ine eşit anorketiyapin aktivitesine sahiptir. Ketiapin ve norketiapin atık süresi sırasıyla yaklaşık 7 ve 12 saate karşılık gelir. Ketiapin ve Norketiapin'in farmakokinetiği, onaylanmış dozlar kullanıldığında doğrusaldır.

Ketiapin'in yaşlılarda ortalama klerensi, 18-65 yaş grubuna göre yaklaşık %30-50 daha düşüktür.

Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (CLCR

Ketiapin alındıktan sonra orijinal aktif bileşen, dışkı ve idrarda metabolize olmayan ilaca bağlı maddeyle ilgili maddelerin İn vitro olarak CYP3A4, sitokrom p450 aracıları yoluyla ketiapinin ana metabolik enzimidir. Norketiapin esas olarak CYP3A4 yoluyla oluşturulmakta ve elimine edilmektedir.

ketiapin ve metabolitleri (Norquetiapine dahil) Sitokrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4'ün in vitro zayıf inhibitörleridir. Bu inhibitör insanlarda sadece 300 - 800 mg/gün dozunun 5 - 50 katından daha yüksek bir dozda görülür. Ketiapinin diğer ilaçlarla kombinasyonu, kombine ilaçların sitokrom P450 ara maddesi yoluyla metabolizmayı önemli ölçüde engellemeyecektir. İn vivo olarak ketiapin, sitokrom p450 enzimlerinin indüksiyonuna neden olabilir. Ancak psikotik hastalarda yapılan spesifik bir interaktif çalışmada Ketiapin kullanımı sonrasında sitokrom P450 aktivitesinde herhangi bir artış görülmemiştir.

Kullanım sırasında alınacak önlemler

çocuklar ve gençler

Ketiapin'in çocuklarda ve 18 yaş altı gençlerde kullanımı, bu yaş gruplarında kullanımını destekleyecek güvenli veri olmadığından önerilmemektedir. Çocuklarda ve ergenlerde bazı olumsuz etkiler (iştah artışı, kan prolaktininde artış, kusma, rinit, bayılma), çocuklarda ve ergenlerde farklı etkiler (pagoda sendromu ve tiroid fonksiyon testlerinde kolayca uyarılabilen değişiklikler) ve yetişkinlerde benzeri görülmemiş bir olumsuz etki (hipertansiyon) yüksek sıklıkta görülür.

Çocuk ve ergenlerde yapılan sahte kontrol testlerinde ketiapin, şizofreni, bipolar ve bipolar depresyon tedavisi gören hastalarda plaseboya göre cerrah sendromunun artmasıyla ilişkilidir.

intihar

Bipolar bozuklukta depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar riskindeki artışla ilişkilidir. Bu risk, anlamlı remisyon ortaya çıkana kadar devam eder. Tedavinin ilk haftalarında iyileşme görülmeyebileceği için hastaların iyileşene kadar yakından izlenmesi gerekir. İyileşmenin erken aşamalarında intihar riski artabilir.

Ketiapin tedavisini aniden kestikten sonra olası riskleri göz önünde bulundurun. Ketiapinin reçete ettiği diğer zihinsel durumlar da artan intihar riskiyle ilişkili olabilir.

Tedaviye başlamadan önce ticari açıdan intihar etkisi olan veya intihar niyetinin belirgin belirtilerini gösteren hastaları yakından izleyin. Özellikle erken tedavide ve doz değişikliği sonrasında hastanın kapalı takibine ilaç tedavisi de eşlik etmelidir.

Kardiyovasküler hastalık

Kardiyovasküler hastalığı, serebrovasküler hastalığı veya hipotansiyona neden olan diğer durumları olan hastalar için dikkatli bir ilaç kullanın. Özellikle başlangıç ​​dozu döneminde dikey hipotansiyon meydana gelirse dozu azaltın veya dozu yavaşça ayarlayın.

kasılmalar

Konvülsiyon öyküsü olan hastalarda dikkatli olun.

Yabancı kulenin belirtileri

Geç hareket bozukluklarının belirti ve semptomları ortaya çıkarsa, dozun azaltılması veya ketiapin tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir.

sakinleştiriciye bağlı malign sendrom

Klinik belirtiler: Artan vücut ısısı, değişen zihinsel durum, kas spazmı, kararsız otonom sinir sistemi, artan kreatin fosfokinaz. Ketiapin kullanmayı bırakın ve uygun tedaviyi alın.

Şiddetli nötropeni

Şiddetli nötropeni vakalarının çoğu (

Risk faktörleri: Daha önce lökosit düşüklüğü ve tıbbi nötropeni öyküsü. Nötrofilleri

Hiperglisemi

Diyabetli veya hastalık risk faktörleri olan hastaların izlenmesi, ketiapin ile tedavi edildiğinde kan şekerini yükseltebilir veya ciddi hastalığa neden olabilir.

lipid

Ketiapin ile tedavi edildiğinde trigliseritler ve kolesterol ile ilgili raporlar bulunmaktadır.

qt aralığını genişletir

aşırı doz durumunda kaydedilen QT mesafesini uzatır. Kardiyovasküler hastalar veya aile öyküsünde QT aralığının uzamasına ilişkin işaretler gösteren ketiapin kullanırken dikkatli olun. Ketiapin ve QTC'ye kadar uzanan ilaçları, diğer sakinleştiricileri (özellikle yaşlılarda, doğuştan QT sendromu, doğuştan kalp yetmezliği, kalp hipertrofisi, potasyum veya kan magnezyumu olan hastalarda) kullanırken dikkatli olun.

Cowdown sendromu

Yüksek dozda ketiapin tedavisinin aniden kesilmesinden sonra akut bırakma belirtileri: mide bulantısı, baş ağrısı, ishal, baş dönmesi, tahriş, kusma, uykusuzluk. İlacı minimum 1-2 hafta içinde yavaş yavaş bırakın.

Demansla ilgili zihinsel bozuklukları olan yaşlı hastalar

Seropin demansla ilişkili ruhsal bozuklukların tedavisinde onaylanmamıştır. Risk faktörü taşıyan nesne grupları için dikkatli ilaçlar kullanın.

Araç ve makine kullanma becerisi

Merkezi sinir sistemi üzerindeki temel etkisi nedeniyle Ketiapin, zihinsel uyanıklık gerektiren aktiviteleri etkileyebilir. Bu nedenle hastalara, kendi ilaçları ile açıkça tespit edilene kadar araç ve makine kullanmamalarının tavsiye edilmesi gerekmektedir.

Hamilelik

Ketiapinin hamilelik sırasında etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir. In Vivo'nun herhangi bir zararlı belirtisi yoktur ancak embriyonun gözlerinde oluşabilecek etkisi araştırılmamıştır. Bu nedenle seropin hamilelik sırasında yalnızca yararları risk altında olmadığında kullanılmalıdır, annenin hamilelik sırasında Ketiapin kullanması durumunda bebeklerde bırakma sendromu kaydedilmiştir.

Emzirme dönemi

Ketiapin'in anne sütüne salgılanma düzeyi konusunda net değildir. Bu nedenle emziren kadınların seropin kullanmaktan kaçınması gerekmektedir.

İlaç etkileşimi

Ketiapin esas olarak merkezi sinir sistemini etkiler; diğer merkezi sinir sistemlerini etkileyen ilaçlar ve alkol ile koordinasyonda dikkatli olun.

Sitokrom P450 (CYP3A4), ketiapinin metabolik ana enzimidir. Ketiapin'in (25 mg'lık doz) ketokonazol (CYP3A4 inhibitörleri) ile eş zamanlı kullanımı, Ketiapin'in EAA'sını 5-8 kat arttırır. Ketiapin'in CYP3A4 inhibitörleriyle eş zamanlı kullanılması kontrendikedir. Ketiapin tedavisi sırasında greyfurt suyu kullanılması önerilmez.

Ketiapin'in karbamazepin, fenitoin ile eş zamanlı kullanımı ketiapin klerensini anlamlı derecede artırır, ketiapin konsantrasyonunun azaltılması seropin tedavisinin etkinliğini etkileyebilir. Karaciğer enzimi kaynaklı ilaç kullanan hastalarda, seropin tedavisine, doktorun karaciğer enzimi ilaçlarının kullanımını bırakmak yerine seropinin faydalarını düşünmesi sonrasında başlanmalıdır. Karaciğer enzimine neden olan ilacın yavaş yavaş kesilmesi, gerekiyorsa etken olmayan karaciğer enzimi (sodyum valproat) ile değiştirilmesi önemlidir.İmipramin antidepresanları (CYP2D6 inhibitörleri) veya fluoksetin (CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitörleri) ile kombine edildiğinde Ketiapin'in farmakokinetiği önemli ölçüde değişmez. Antipsikotik ilaçlarla (Risperidon, Haloperidol) kombine edildiğinde Ketiapin'in farmakokinetiği önemli ölçüde değişmez. Tiyoridazin ile birlikte kullanıldığında ketiapin klerensi yaklaşık %70 artar.Ketiapin'in farmakokinetiği simetidin ile kombine edildiğinde değişmez.Lityumun farmakokinetiği ketiapin ile kombine edildiğinde değişmez.

Sodyum valproat ve ketiapinin farmakokinetiği aynı anda kullanıldığında değişmez.

Ketiapin'i elektrolit dengesizliğine neden olan veya QT aralığını uzatan ilaçlarla koordine ederken dikkatli olun.