Препарат Серопін 100 мг генфарм лікування шизофренії (60 табл.)

Кветіапін є антипсихотичним препаратом відповідної групи. Кветіапін і активні метаболіти в плазмі — це норкветіапін, який діє на багато типів рецепторів нейромедіаторів.

Кветіапін і Норкветіапін впливають на рецептори серотоніну (5HT2) у мозку та на рецептори D1 і D2 дофаміну. Антагонізм щодо цих рецепторів і селекція з рецептором серотоніну (5HT2) є вищим, ніж рецептором дофаміну D2, який, як вважають, сприяє клінічним антипсихотичним властивостям і має невеликий ризик побічних ефектів на м’якоть цитати кветіапіну. Крім того, норкветіапін має високу спорідненість із транспортуванням норадреналіну (NET). Кветіапін і норкветіапін також мають високу спорідненість з гістамінергічними та α1-адренергічними рецепторами, меншу спорідненість з α2-адренорецепторами та 5HT1A-рецепторами серотоніну. Кветіапін має незначну спорідненість із холінергічними мускариновими або бензодіазепіновими рецепторами.

Фармацевтичний вплив

Кветіапін активний у тестах антипсихотичних ефектів, тестах умовного ухилення, кветіапін закритий вплив допамінових агентів, на електричні поведінкові випробування або фізіологію та підвищення концентрації метаболітів дофаміну, нервовий індекс вказує на рівень зчеплення рецептора D2.

У доклінічних випробуваннях, які прогнозували можливість виникнення екстракуррикулярних симптомів (EPS), кветіапін не схожий на типові антипсихотичні препарати та не має типових характеристик. Кветіапін не надто чутливий до рецепторів дофаміну D2 при тривалому застосуванні. Кветіапін може викликати синдром утримання слабкості в дозах інгібіторів дофамінових рецепторів D2.

Доведено, що кветіапін селективно впливає на межі мозку завдяки зниженню ефекту гальмування нейронів середньої межі мозку, але не діє на нейрони з чорним малюнком після тривалого застосування. Кветіапін може спричинити мінімальний м’язовий розлад у мавп, чутливих до галоперидолу, або тих, хто ніколи не приймав препарат після негайного та тривалого прийому препарату.

Результати цих тестів показують, що серопін, імовірно, спричиняє симптоми слабкого рівня, припущення полягає в тому, що він менш імовірно викликає симптоми пагоди та здатність спричиняти меншу дисплазію.

Невідомо, щоб метаболіти норкветіапіну сприяли розвитку фармакологічна характеристика серопіну на людині.

Фармакокінетика

Кветіапін добре всмоктується та повністю метаболізується після вживання. Прийом їжі істотно не впливає на біодоступність кветіапіну. Препарат зв'язується з білками плазми приблизно на 83%. У стабільному стані максимальна концентрація метаболітів має аноркетіапінову активність, що дорівнює 35 % концентрації кветіапіну. Час втрати кветіапіну та норкветіапіну відповідає приблизно 7 та 12 годинам відповідно. Фармакокінетика кветіапіну та норкветіапіну є лінійною при застосуванні затверджених доз.

Середній кліренс кветіапіну у людей похилого віку приблизно на 30-50% нижчий, ніж у людей віком 18-65 років.

Середній кліренс кветіапіну в плазмі зменшився приблизно на 25 % у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (CLCR

Після прийому кветіапіну вихідний активний інгредієнт становить In vitro CYP3A4 є основним ферментом метаболізму кветіапіну через посередників цитохрому р450. Норкветіапін в основному утворюється та виводиться через CYP3A4.

Кветіапін та його метаболіти (включаючи Норкветіапін) є слабкими інгібіторами цитохрому P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 і 3A4 In vitro. Цей інгібітор спостерігається лише в дозах, що в 5-50 разів перевищують дозу 300-800 мг/добу для людей. Комбінація кветіапіну з іншими лікарськими засобами не буде суттєво пригнічувати метаболізм через проміжну сполуку цитохрому Р450 комбінованих препаратів. In vivo кветіапін може викликати індукцію ферментів цитохрому р450. Однак у спеціальному інтерактивному дослідженні за участю психотичних пацієнтів не було виявлено підвищення активності цитохрому Р450 після застосування кветіапіну.

Застереження при застосуванні

дітям та підліткам

Кветіапін не рекомендується застосовувати дітям і молодим людям віком до 18 років через відсутність безпечних даних, які б підтверджували використання в цих вікових групах. Певні побічні ефекти з’являються з високою частотою у дітей та підлітків (підвищення апетиту, підвищення пролактину в крові, блювота, риніт, непритомність), різні наслідки у дітей та підлітків (синдром пагоди та легкостимулювані зміни в тестах функції щитовидної залози) та безпрецедентний побічний ефект у дорослих (гіпертонія).

У контрольних тестах із підробкою у дітей та підлітків кветіапін пов’язаний із посиленням синдрому хірурга порівняно з плацебо у пацієнтів, які лікувалися від шизофренії, біполярної та біполярної депресії.

самогубство

Депресія при біполярному розладі пов’язана зі збільшенням ризику суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства. Цей ризик існує до тих пір, поки не настане значна ремісія. Оскільки покращення може не відбутися в перші тижні лікування, пацієнти потребують ретельного спостереження до покращення. Ризик самогубства може зрости на ранніх стадіях одужання.

Розгляньте потенційні ризики після раптового припинення лікування кветіапіном. Інші психічні розлади, які призначають кветіапін, також можуть бути пов’язані з підвищеним ризиком самогубства.

Перед початком лікування уважно спостерігайте за пацієнтами з комерційним ефектом самогубства або значними проявами суїцидальних намірів. Закритий моніторинг пацієнта повинен супроводжуватися медикаментозним лікуванням, особливо на початку лікування та після зміни дози.

Серцево-судинні захворювання

З обережністю призначайте ліки пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що спричиняють гіпотензію. Зменшуйте дозу або повільно коригуйте дозу, якщо виникає вертикальна артеріальна гіпотензія, особливо в період початкового введення.

судоми

Обережно пацієнтам із судомами в анамнезі.

Симптоми сторонньої вежі

Якщо з'являються ознаки та симптоми пізніх рухових розладів, слід розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування кветіапіном.

злоякісний синдром, спричинений седативними засобами

Клінічні прояви: Підвищення температури тіла, зміна психічного стану, м'язовий спазм, нестійкість вегетативної нервової системи, підвищення креатинфосфокінази. Припиніть використання кветіапіну та пройдіть відповідне лікування.

Тяжка нейтропенія

Більшість випадків тяжкої нейтропенії (

Фактори ризику: попередній низький рівень лейкоцитів і медична нейтропенія в анамнезі. Пацієнтам з нейтрофілами

Гіперглікемія

Спостереження за пацієнтами з діабетом або факторами ризику захворювання може підвищити рівень глюкози в крові або серйозно спричинити захворювання під час лікування кветіапіном.

ліпіди

Є повідомлення про тригліцериди та холестерин під час лікування кветіапіном.

розширює діапазон qt

подовжує відстань QT, зареєстровану у разі передозування. Будьте обережні при застосуванні кветіапіну пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або в родинному анамнезі, де є ознаки подовження інтервалу QT. Будьте обережні при застосуванні кветіапіну та препаратів, що подовжують QTC, інших седативних засобів (особливо у літніх людей, пацієнтів із вродженим синдромом QT, вродженою серцевою недостатністю, гіпертрофією серця, вмістом калію або магнію в крові).

Синдром Коудауна

Симптоми гострого припинення прийому високих доз кветіапіну: нудота, головний біль, діарея, запаморочення, подразнення, блювання, безсоння. Припиняйте прийом препарату повільно протягом мінімум 1-2 тижнів.

Пацієнти похилого віку з психічними розладами, пов'язаними з деменцією

Серопін не схвалено для лікування психічних розладів, пов’язаних із деменцією. Використовуйте обережні препарати для груп об’єктів із факторами ризику.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Через основний вплив на центральну нервову систему кветіапін може впливати на діяльність, яка вимагає розумової уваги. Таким чином, необхідно порадити пацієнтам не керувати автомобілем або працювати з машиною, доки це не буде чітко ідентифіковано їхніми власними наркотиками.

Вагітність

Ефективність і безпека кветіапіну під час вагітності не встановлені. In Vivo не має ознак шкідливості, але вплив на очі ембріона не вивчено. Таким чином, серопін слід застосовувати лише під час вагітності, коли користь від нього не ризикована, синдром припинення лікування у немовлят був зареєстрований, коли мати застосовувала кветіапін під час вагітності.

Період грудного вигодовування

невідомо щодо рівня секреції кветіапіну в грудне молоко. Тому жінкам, які годують груддю, слід уникати використання серопіну.

Лікарська взаємодія

Кветіапін переважно впливає на центральну нервову систему, слід бути обережним при поєднанні з препаратами, що впливають на інші центральні нервові системи, та алкоголем.

Цитохром P450 (CYP3A4) є основним ферментом метаболізму кветіапіну. Одночасне застосування кветіапіну (доза 25 мг) з кетоконазолом (інгібіторами CYP3A4) підвищує AUC кветіапіну в 5-8 разів. Протипоказане застосування кветіапіну одночасно з інгібіторами CYP3A4. Під час лікування кветіапіном не рекомендується вживати грейпфрутовий сік.

Одночасне застосування кветіапіну з карбамазепіном, фенітоїном значно підвищує кліренс кветіапіну, зниження концентрації кветіапіну може впливати на ефективність лікування серопіном. Пацієнтам, які приймають препарати, що індукують ферменти печінки, слід починати лікування серопіном лише після того, як лікар оцінить переваги серопіну порівняно з припиненням застосування препаратів, що індукують печінкові ферменти. Важливо повільно припинити прийом препарату, що викликає печінковий фермент, за необхідності замінити його на невикликаючий печінковий фермент (вальпроат натрію).Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при поєднанні іміпрамінових антидепресантів (інгібітори CYP2D6) або флуоксетину (інгібітори CYP3A4 та CYP2D6). Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при поєднанні антипсихотичних препаратів (рисперидон, галоперидол). Одночасне застосування з тіоридазином збільшує кліренс кветіапіну приблизно на 70 %.Фармакокінетика кветіапіну не змінюється при поєднанні з циметидином.Фармакокінетика літію не змінюється при поєднанні з кветіапіном.

Фармакокінетика вальпроату натрію та кветіапіну не змінюється при одночасному застосуванні.

Будьте обережні, поєднуючи кветіапін з препаратами, які викликають електролітний дисбаланс або подовжують інтервал QT.