Seroquel XR 50 mg Astraneca lék na schizofrenii (3 blistry x 10 tablet)

Antagonismus na těchto receptorech a selekce serotoninového receptoru (5HT2) v mozku je vyšší než u receptoru dopaminu D2, který přispívá ke klinickým antipsychotickým vlastnostem ve srovnání s typickým antipsychotickým systémem a má malé riziko nežádoucích antipsychotických léků. Kromě toho má Norquetiapin vysokou afinitu k transportu norepinefrinu (net).

Kvetiapin a norkvetiapin mají také vysokou afinitu k histaminergním a adrenergním alfa1 receptorům, s nižší afinitou k adrenergním alfa2 receptorům a 5HT1A serotoninu. Kvetiapin má zanedbatelnou afinitu k muskarinovým nebo benzodiazepinovým receptorům.

farmakokinetický

kvetiapin se po vypití dobře vstřebává a zcela přeměňuje. Kvetiapin se váže na plazmatické proteiny asi z 83 %. Maximální molekulární koncentrace ve stabilním stavu metabolitů má aktivitu norkvetiapinu rovnou 35 % této koncentrace kvetiapinu.

Maximální koncentrace Seroquelu XR v plazmě je asi 6 hodin po užití léku (TMAX). Farmakokinetika Seroquelu XR je úměrná dávce v dávkách až 800 mg x 1krát/den. Maximální koncentrace v plazmě (CMAX) a plocha pod koncentrační křivkou Seroquelu XR (AUC) použitá jednou denně ekvivalentní této hodnotě Quetiapin Fumarat Fast Release (Seroquel IR) užívané 2krát denně se stejnou denní dávkou.

Doba poloprodeje quetiapinu a norquetiapinu v řádu přibližně 7 a 12 hodin.

Průměrná clearance kvetiapinu u starších osob je asi o 30–50 % nižší než u lidí ve věku 18–65 let.

Průměrná clearance kvetiapinu v plazmě se snížila asi o 25 % u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Studie in vitro prokázaly, že CYP3A4 je hlavním enzymem odpovědným za metabolismus kvetiapinu prostřednictvím zprostředkovatelů cytochromu P450. Norquetiapin se tvoří a přeměňuje hlavně prostřednictvím CYP3A4.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Opatření pro použití

Nedoporučuje se používat kvetiapin u dospívajících a mladistvých do 18 let, protože neexistují žádné údaje, které by podporovaly užívání léků u pacientů v tomto věku. Klinické studie s kvetiapinem ukazují, že kromě údajů o bezpečnosti pro dospělé se objevily některé nežádoucí účinky u dětí a dospívajících s vyšší frekvencí než u dospělých (zvýšení chuti k jídlu, zvýšení hladiny prolaktinu v séru a cizí příznaky) a identifikace nového nežádoucího účinku (hypertenze) nebyla v předchozích testech u dospělých zaznamenána. Změny ve funkčních testech štítné žlázy jsou zaznamenávány také u dětí a dospívajících.

sebevražda má sebevražedný nebo klinický stav.

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevraždy, sebedestrukce a sebevraždy (sebevražedné příhody). Toto riziko přetrvává až do výrazného snížení remise. Vzhledem k tomu, že v prvních týdnech léčby nebo déle nemusí dojít ke zlepšení, měl by být pacient pečlivě sledován, dokud se onemocnění výrazně nezlepší. Klinické zkušenosti ukazují, že riziko sebevraždy se může zvýšit v raných fázích zotavení nemoci. Kromě toho by měl terapeut zvážit rizika, která se mohou vyskytnout po ukončení náhlé léčby kvetiapinem kvůli známým rizikovým faktorům léčeného onemocnění.

Jiné duševní stavy, které jsou indikovány při užívání přípravku Seroquel XR, mohou být také spojeny se zvýšeným rizikem sebevražedných proměnných. Navíc se tyto stavy mohou vyskytovat současně s velkou depresí. Buďte proto opatrní při léčbě pacientů s jinými duševními poruchami, jako při léčbě pacientů s velkou depresí.

V kombinaci s medikamentózní léčbou, zejména při zahájení léčby a při změně dávky, je nejpřísnějším sledováním pacientů, že jsou pacienti vystaveni vysokému riziku. Pacienti (a jejich pečovatelé) by měli být upozorněni na nutnost sledovat všechny zhoršující se klinické stavy, sebevražedné chování nebo myšlenky nebo změny abnormálního chování a vyhledat lékařskou pomoc, jakmile se tyto příznaky objeví.

Příznaky cizí věže

Užívání Quetiapinu může způsobit neklid, projevující se subjektivním nepohodlím nebo neklidným neklidem a nutností neustále měnit polohu těla doprovázenou neschopností klidně sedět nebo stát. Tento příznak se objevuje hlavně během prvních několika týdnů léčby. U pacientů s těmito příznaky může být dávka škodlivá.

Tardivní dyskinese

Pozdní pohybové poruchy jsou syndrom poruch, u pacientů léčených antipsychotiky, včetně kvetiapinu, se může vyskytnout neúmyslné a neuzdravitelné. Pokud se objeví známky nebo příznaky svévolných pohybových poruch, je vhodné zvážit snížení dávky nebo vysazení Seroquelu XR. Příznaky pozdních pohybových poruch se mohou po léčbě zvýšit nebo zhoršit.

Spánek a závratě

Léčba quetiapinem může způsobit ospalost a související příznaky, jako je zubatost. V klinických studiích léčby pacientů s depresí způsobenou bipolárními poruchami a hlavně depresivními poruchami se ospalost často objevuje v prvních 3 dnech léčby a je převážně mírná až střední. Pacienti s depresí způsobenou bipolárními poruchami a pacienti s velkou depresí v depresivních poruchách jsou převážně závažní, může být nutné častěji vyšetřovat, alespoň do dvou týdnů od příznaků ospalosti nebo do zlepšení tohoto příznaku a může být nutné zvážit ukončení léčby.

Léčba quetiapinem může způsobit vertikální a závratě snižující krevní tlak, často se objevující při úvodní úpravě dávky jako u ospalosti. To může zvýšit riziko neočekávaných lézí (pádů), zejména u starších pacientů, proto se doporučuje pacientům doporučit, aby byli opatrní, dokud si nezvyknou na možné účinky léku.

Na srdce

Seroquel XR by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, cerebrovaskulárním onemocněním nebo stavy, které mohou vést k hypotenzi. Kvetiapin může způsobit vertikální hypotenzi, zejména během úvodní úpravy dávky, a tedy snížení dávky nebo pomalé úpravy dávky, pokud k tomuto stavu dojde. U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním je možné zvážit režim pomalejšího dávkování.

křeče

V kontrolních klinických studiích nebyl mezi pacienty užívajícími kvetiapin a skupinou s placebem žádný rozdíl ve frekvenci záchvatů.

maligní syndrom způsobený sedativy

Klinické projevy zahrnují přeplněnost, měnící se duševní stav, svalovou kontrakci, nestabilní autonomní nervový systém a zvýšenou kreatinfosfokinázu. V takovém případě by měla být léčba Seroquei XR ukončena a měla by být zajištěna vhodná léčba.

Těžká neutropenie

Těžká neutropenie (neutrofily

hmotnost

U pacientů léčených kvetiapinem byl zaznamenán přírůstek hmotnosti, který by měl být sledován a kontrolován podle pokynů pro užívání psychotických léků.

Hyperglykémie

Zaznamenané vzácné případy hyperlemu hladiny glukózy v krvi a/často se objevily závažné diabetes někdy spojené s infekcí ketokyselinou nebo kómatem, včetně některých úmrtí. V některých případech byl předchozí přírůstek hmotnosti zaznamenán jako rizikové faktory. Je nutné mít vhodný režim klinického sledování podle pokynů pro použití antipsychotik.

U pacientů léčených jakýmikoli antipsychotiky včetně kvetiapinu je třeba sledovat známky a příznaky hyperglykémie (jako je žízeň, polyurgie, hodně jíst a únava) a pacienti s diabetem nebo s rizikovými faktory pro diabetes by měli být pravidelně sledováni, aby se předešlo horší kontrole glukózy. Měli byste pravidelně sledovat váhu.

lipid

V klinických studiích s kvetiapinem bylo zaznamenáno zvýšení triglyceridů, LDL a cholesterolu a snížení HDL cholesterolu. Změny lipidů je třeba léčit, když to vyžadují klinické požadavky.

Riziko metabolismu

V klinických studiích byly zaznamenány změny hmotnosti, hladiny glukózy v krvi (viz "hyperlémie") a lipidů, u pacientů (včetně lidí s normálním počátečním indexem) může dojít k riziku zhoršení, takže by měla být vhodná klinická kontrola.

rozšiřuje rozsah qt

V klinických studiích a použití v souhrnu údajů o přípravku neexistuje žádný vztah mezi kvetiapinem a zvýšením absolutního rozsahu QT. Po uvedení léku na trh bylo zaznamenáno prodloužení QT období při užívání kvetiapinu v léčebné dávce (viz „nežádoucí účinek“) a v případě předávkování (viz „předávkování“ stolicí). Stejně jako u jiných antipsychotik je nutné být obezřetný při předepisování kvetiapinu pacientům s kardiovaskulárním onemocněním nebo rodinnou anamnézou vykazující známky prodloužení QT intervalu.

Buďte opatrní, pokud je kvetiapin indikován spolu s léky, které prodlužují QT, nebo jej užíváte současně s jinými sedativy, zejména u starších pacientů, u pacientů s vrozeným syndromem QT, vrozeným srdečním selháním nebo hypertrofií srdce, hypertrofií draslíku.

Cowdownův syndrom

Po náhlém ukončení podávání vysokých dávek kvetiapinu se mohou objevit příznaky akutního vysazení, jako je nauzea, zvracení, nespavost, bolest hlavy, průjem, závratě a stimulace. Proto by měla být pomalu ukončena během období alespoň jednoho až dvou týdnů.

Starší pacienti s duševními poruchami souvisejícími s poklesem intelektu

Seroquel XR nebyl ratifikován k léčbě pacientů s duševními poruchami souvisejícími s poklesem intelektu.

Vliv na játra

Pokud se objeví žloutenka, Seroquel XR by měl být zastaven.

Patologické doprovodné

Difficult to swallow (see the "unwanted effect") and the inhaler coordination has been recorded when using Seroquel XR. Přestože příčina a následek inhalační pneumonie nebyly stanoveny, Seroquel XR by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikem inhalační pneumonie.

Venózní venózní embolie (VTE)

Při užívání antipsychotik byly hlášeny případy žilní embolie způsobené trombózou (VTE). Vzhledem k tomu, že pacienti léčení psychotickými léky mají často rizikové faktory pro žilní embolii způsobenou trombózou, měla by být před a během léčby kvetiapinem identifikována všechna rizika žilního blokování a měla by být provedena preventivní opatření.

Pankreatitida

Pankreatitida byla zaznamenána v klinických studiích a poté, co lék koluje na trhu. Ve zprávách poté, co lék koloval na trhu, ne všechny případy byly ovlivněny rizikovými faktory, mnoho pacientů mělo známé faktory související s pankreatitidou, jako jsou triglyceridy (viz lipidy), žlučové kameny a alkohol.

laktóza

Tablety Seroquel XR obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými poruchami, jako jsou poruchy galaktózy, Lappův deficit laktázy nebo abnormální absorpce glukózo-galaktózy, by tento lék neměli užívat.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k hlavnímu vlivu na centrální nervový systém může Quetiapin ovlivnit činnosti, které vyžadují duševní bdělost. Proto je nutné pacientům doporučit, aby neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud to není jasně určeno jejich vlastní citlivostí na léky.

Těhotenství

Reprodukční toxicita je zaznamenána ve studiích na zvířatech. Proto by měl být Quetiapin během těhotenství podáván pouze tehdy, pokud přínosy převyšují možná rizika.

Období kojení

Vzhledem k nedostatku zdrojů dat by rozhodnutí kojit nebo přestat používat Sequequel XR mělo být zváženo na základě přínosu kojení a léčby matky.

Lékové interakce

quetiapin působí především na centrální nervový systém, proto buďte opatrní při koordinaci Seroquelu XR s jinými léky na jiný centrální nervový systém a alkoholem.

Cytochrom P450 CYP3A4 je hlavní enzym zodpovědný za metabolismus kvetiapinu. V interaktivní studii na zdravém dobrovolníkovi způsobilo současné užívání kvetiapinu (dávka 25 mg) s ketokonazolem, inhibitorem CYP3A4, zvýšení hodnoty AUC kvetiapinu 5–8krát ve srovnání s normálními hodnotami. Takže kontraindikováno užívání kvetiapinu současně s inhibitory CYP3A4. Kromě toho se při léčbě přípravkem Quetiapin také doporučuje nepoužívat grapefruitovou šťávu.

Při vícedávkovém testu k hodnocení farmakokinetiky kvetiapinu používaného před a během léčby karbamazepinem (považovaném za indukci jaterních enzymů) současné podávání kvetiapinu s karbamazepinem významně zvyšuje množství kvetiapinu. Toto zvýšení clearance snižuje průměrnou 13% hodnocenou hladinu kvetiapinu (vyhodnocenou prostřednictvím AUC) ve srovnání s použitím pouze kvetiapinu; I když někteří pacienti mohou být větší. V důsledku této interakce může být koncentrace léčiv v plazmě nižší, a proto může ovlivnit účinnost terapeutické terapie Seroquelem XR.

Současné užívání kvetiapinu s fenytoinem (jiný lék indukovaný játry) také zvyšuje clearance kvetiapinu asi o 450 %. U pacientů, kteří užívají léky na indukci jaterních enzymů, by měl být Seroquel XR proveden pouze poté, co ošetřující lékař zvážil přínos přípravku Seroquel XR vyšší než zastavení indukce jaterních enzymů. Je důležité pomalu vysazovat lék, který způsobuje jaterní enzymy, nebo je v případě potřeby nahradit léky, které nejsou indukovány játry (jako je valproát sodný).

Dynamická farmakokinetika valproátu sodného a kvetiapinu se při současném užívání nemění. Záchranná studie na dětech a dospívajících užívajících Valproat, Quetiapin nebo oba, míra leukopenie a neutropenie ve skupině užívající kombinované léky je vyšší než u skupin s jedinou léčbou.

Oficiální studie lékových interakcí s běžnými kardiovaskulárními léky nebyly provedeny.

Buďte opatrní, pokud užíváte Quetiapin současně s léky, které způsobují nerovnováhu elektrolytů nebo prodlužují QT.

zaznamenal falešně pozitivní výsledky metadonových testů nebo tříkolových antidepresiv enzymoimunitní metodou u pacientů užívajících kvetiapin. Je vhodné použít vhodnou chromatografickou techniku ​​k potvrzení výsledků implementace suspektní imunitní metodou.