Seroquel XR 50mg Astrazeneca medicamento para la esquizofrenia (3 ampollas x 10 comprimidos)

Se considera que el antagonismo sobre estos receptores y la selección con el receptor de serotonina (5HT2) en el cerebro es mayor que el receptor de dopamina D2, lo que contribuye a las propiedades antipsicóticas clínicas y tiene poco riesgo de efectos secundarios en el sistema de torre extraña de Seroquel en comparación con los fármacos antipsicóticos típicos. Además, norquetiapina tiene una alta afinidad con el transporte de norepinefrina (neto).

Quetiapina y norquetiapina también tienen alta afinidad con los receptores alfa1 histaminérgicos y adrenérgicos, con menor afinidad con los receptores alfa2 adrenérgicos y la serotonina 5HT1A. La quetiapina tiene una afinidad insignificante por los receptores muscarínicos o de benzodiacepinas.

farmacocinética

la quetiapina se absorbe bien y se transforma completamente después de beber. La quetiapina se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 83%. La concentración molecular máxima en el estado estable de los metabolitos tiene la actividad de norquetiapina igual al 35% de esta concentración de quetiapina.

La concentración máxima de Seroquel XR en plasma es aproximadamente 6 horas después de tomar el medicamento (TMAX). La farmacocinética de Seroquel XR es proporcional a la dosis en dosis de hasta 800 mg x 1 vez/día. La concentración máxima en plasma (CMAX) y el área bajo la curva de concentración de Seroquel XR (AUC) utilizados una vez al día equivalen a este valor de Quetiapina Fumarat de liberación rápida (Seroquel IR) utilizado 2 veces/día con la misma dosis diaria diaria.

Tiempo de semiventa de quetiapina y norquetiapina del orden de unas 7 y 12 horas.

El aclaramiento promedio de quetiapina en personas mayores es aproximadamente entre un 30% y un 50% menor que en personas de 18 a 65 años.

El aclaramiento promedio de quetiapina en plasma disminuyó aproximadamente un 25 % en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina

Estudios in vitro determinan que CYP3A4 es la principal enzima responsable del metabolismo de la quetiapina a través de intermediarios del citocromo P450. La norquetiapina se forma y transforma principalmente a través de CYP3A4.

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Precauciones de uso

No se recomienda el uso de quetiapina en adolescentes y menores de 18 años porque no existen datos que respalden el uso de medicamentos en pacientes de esta edad. Los ensayos clínicos con quetiapina muestran que, además de los datos de seguridad identificados para adultos, algunos eventos adversos ocurren en niños y adolescentes con mayor frecuencia que en adultos (aumento del apetito, aumento de los niveles de prolactina sérica y síntomas extraños) y la identificación de un nuevo evento adverso (hipertensión) no se ha registrado en pruebas anteriores en adultos. También se registran cambios en las pruebas de función tiroidea en niños y adolescentes.

suicidio tiene suicidio o estado clínico.

La depresión se asocia con un aumento en el riesgo de suicidio, autodestrucción y suicidio (eventos suicidas). Este riesgo persiste hasta que la remisión se reduce significativamente. Debido a que es posible que no mejore en las primeras semanas de tratamiento o más, se debe controlar cuidadosamente al paciente hasta que la enfermedad mejore significativamente. La experiencia clínica muestra que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la recuperación de la enfermedad. Además, el terapeuta debe considerar los riesgos que pueden ocurrir en casos de suicidio después de suspender el tratamiento repentino con Quetiapina, debido a los factores de riesgo conocidos de la enfermedad que se está tratando.

Otras afecciones mentales para las que está indicado el uso de Seroquel XR también pueden estar asociadas con un mayor riesgo de suicidio. Además, estas condiciones pueden ocurrir simultáneamente con una depresión mayor. Por lo tanto, tenga cuidado al tratar a pacientes con otros trastornos mentales, como cuando trata a pacientes con depresión grave.

Combinado con el tratamiento farmacológico, especialmente al iniciar el tratamiento y al cambiar la dosis, el seguimiento más estricto de los pacientes es que los pacientes tienen un alto riesgo. Se debe advertir a los pacientes (y a sus cuidadores) sobre la necesidad de controlar todo deterioro de las condiciones clínicas, comportamientos o pensamientos suicidas o cambios en comportamientos anormales y buscar asistencia médica tan pronto como aparezcan estos síntomas.

Síntomas de torre extraña

El uso de quetiapina puede causar inquietud, manifestada por malestar subjetivo o inquietud y necesidad de cambiar la posición del cuerpo constantemente acompañada de incapacidad para sentarse o permanecer quieto. Este síntoma aparece principalmente durante las primeras semanas de tratamiento. En pacientes con estos síntomas la dosis puede ser perjudicial.

Disquinesia tardía

Los trastornos tardíos del movimiento son un síndrome de trastornos que pueden ocurrir de forma involuntaria y sin recuperación en pacientes tratados con medicamentos antipsicóticos, incluida la quetiapina. Cuando existan signos o síntomas de trastornos del movimiento arbitrario, es aconsejable considerar reducir la dosis o suspender Seroquel XR. Los síntomas de los trastornos tardíos del movimiento pueden aumentar o empeorar después del tratamiento.

Sueño y mareos

El tratamiento con quetiapina puede provocar somnolencia y síntomas relacionados, como sensación de irritación. En estudios clínicos sobre el tratamiento de pacientes con depresión debido a trastornos bipolares y principalmente trastornos depresivos, la somnolencia aparece a menudo en los primeros 3 días de tratamiento y es principalmente de leve a media. Los pacientes con depresión debido a trastornos bipolares y los pacientes con depresión mayor en trastornos de depresión que tienen principalmente somnolencia grave pueden necesitar ser reexaminados con más frecuencia, al menos dentro de dos semanas desde que aparecen los síntomas de somnolencia o hasta que estos síntomas mejoren y es posible que deban considerar la interrupción del tratamiento.

El tratamiento con quetiapina puede provocar mareos verticales y una disminución de la presión arterial que suele aparecer durante el ajuste de dosis inicial, al igual que la somnolencia. Esto puede aumentar el riesgo de lesiones inesperadas (caídas), especialmente en pacientes de edad avanzada, por lo que se recomienda aconsejar a los pacientes que tengan precaución hasta que se acostumbren a los posibles efectos del fármaco.

En el corazón

Seroquel XR debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, enfermedades cerebrovasculares o afecciones que puedan provocar hipotensión. Quetiapina puede causar hipotensión vertical, especialmente durante el ajuste de dosis inicial y, por lo tanto, reducir la dosis o ajustar la dosis lentamente si se presenta esta condición. Se puede considerar el modo de dosificación más lento para pacientes con enfermedad cardiovascular.

convulsiones

En ensayos clínicos de control, no hay diferencias en la frecuencia de las convulsiones entre los pacientes que usan quetiapina y los grupos de placebo.

síndrome maligno por sedante

Las manifestaciones clínicas incluyen hacinamiento, cambios en el estado mental, contracción muscular, sistema nervioso autónomo inestable y aumento de la creatinfosfoquinasa. En este caso, se debe suspender Seroquei XR y recibir el tratamiento adecuado.

Neutropenia grave

Rara vez se registra neutropenia grave (neutrófilos

peso

Se ha registrado aumento de peso en pacientes tratados con quetiapina, y debe monitorizarse y controlarse adecuadamente según las instrucciones de uso de fármacos psicóticos.

Hiperglucemia

Se han registrado casos raros de hiperlem de glucosa en sangre y/a menudo aparecen diabetes grave o asociada a veces con infección por cetoácido o coma, incluidas algunas muertes. En algunos casos se ha registrado como factor de riesgo el aumento de peso previo. Es necesario tener un modo de seguimiento clínico adecuado de acuerdo con las instrucciones de uso de medicamentos antipsicóticos.

Los pacientes tratados con cualquier medicamento antipsicótico, incluida la quetiapina, deben ser monitoreados en caso de signos y síntomas de hiperglucemia (como sed, poliurgis, comer mucho y fatiga) y los pacientes con diabetes o que tengan factores de riesgo de diabetes deben ser monitoreados periódicamente para evitar un peor control de la glucosa. Conviene controlar el peso periódicamente.

lípido

A través de ensayos clínicos con quetiapina se ha registrado un aumento de triglicéridos, LDL y colesterol, y una reducción del colesterol HDL. Los cambios de lípidos deben tratarse cuando los requisitos clínicos.

Riesgo del metabolismo

Con los cambios de peso, glucemia (viéndose la "hiperlemia") y lípidos que se han registrado en estudios clínicos, los pacientes (incluidas las personas con índice inicial normal) pueden experimentar riesgo de deterioro, por lo que se debe realizar un control clínico adecuado.

amplía el rango de qt

En ensayos clínicos y uso en un resumen de características del producto, no existe relación entre Quetiapina y un aumento en el rango absoluto de QT. Después de que el medicamento circula en el mercado, se ha registrado una extensión del período QT cuando se usa Quetiapina en la dosis de tratamiento (ver "efecto no deseado") y en caso de sobredosis (ver "sobredosis" en heces). Además de otros fármacos antipsicóticos, es necesario tener precaución al prescribir quetiapina a pacientes con enfermedades cardiovasculares o antecedentes familiares que muestren signos de prolongación del QT.

Tenga cuidado cuando se indique quetiapina junto con fármacos que prolonguen el QT, o utilice simultáneamente con otros sedantes, especialmente en ancianos, en pacientes con síndrome de QT congénito, insuficiencia cardíaca congénita, hipertrofia cardíaca, hipertrofia de orgel de potasio.

Síndrome de Cowdown

Después de una interrupción repentina de dosis altas de quetiapina, pueden aparecer síntomas de interrupción aguda, como náuseas, vómitos, insomnio, dolor de cabeza, diarrea, mareos y estimulación. Por lo tanto, se debe suspender lentamente en un período de al menos una o dos semanas.

Pacientes ancianos con trastornos mentales relacionados con el deterioro intelectual

Seroquel XR no ha sido ratificado para tratar pacientes con trastornos mentales relacionados con el deterioro intelectual.

El impacto en el hígado

Si se produce ictericia, se debe suspender Seroquel XR.

Acompañamiento patológico

Difícil de tragar (ver el "efecto no deseado") y se ha registrado la coordinación del inhalador cuando se usa Seroquel XR. Aunque no se ha establecido la causa y el efecto de la neumonía inhalada, Seroquel XR debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de neumonía inhalada.

Embolia venosa venosa (TEV)

Se han notificado casos de embolia venosa causada por trombosis (TEV) cuando se utilizan fármacos antipsicóticos. Debido a que los pacientes tratados con fármacos psicóticos a menudo tienen factores de riesgo de embolia venosa causada por trombosis, se deben identificar todos los riesgos de bloqueo venoso antes y durante el tratamiento con quetiapina y tomar medidas preventivas.

Pancreatitis

Se ha registrado pancreatitis en ensayos clínicos y después de que el medicamento circula en el mercado. En los informes posteriores a la circulación del medicamento en el mercado, no todos los casos fueron interferidos por factores de riesgo, muchos pacientes tenían factores conocidos relacionados con la pancreatitis, como triglicéridos (ver lípidos), cálculos biliares y alcohol.

lactosa

Las tabletas de Seroquel XR contienen lactosa. Los pacientes con trastornos genéticos raros, como trastornos de la siesta galactosa, deficiencia de lactasa lapona o absorción anormal de glucosa-galactosa, no deben usar este medicamento.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Debido al principal impacto sobre el sistema nervioso central, Quetiapina puede afectar las actividades que requieren agudeza mental. Por lo tanto, es necesario recomendar que los pacientes no conduzcan ni utilicen maquinaria hasta que esté claramente determinado por su propia sensibilidad al medicamento.

Embarazo

La toxicidad reproductiva se registra en estudios con animales. Por lo tanto, Quetiapina sólo debe usarse durante el embarazo cuando los beneficios estén fuera de los riesgos que puedan ocurrir.

Período de lactancia

Debido a la falta de fuentes de datos, la decisión de amamantar o dejar de usar Sequequel XR debe considerarse en función del beneficio de la lactancia y del tratamiento de la madre.

Interacción medicinal

la quetiapina actúa principalmente sobre el sistema nervioso central, por lo que debe tener cuidado al coordinar Seroquel XR con otros medicamentos sobre otros sistemas nerviosos centrales y alcohol.

El citocromo P450 CYP3A4 es la principal enzima responsable del metabolismo de la quetiapina. En un estudio interactivo en un voluntario sano, el uso simultáneo de quetiapina (dosis de 25 mg) con ketoconazol, un inhibidor del CYP3A4, hace que el valor AUC de quetiapina aumente de 5 a 8 veces en comparación con lo normal. Por tanto, está contraindicado el uso de quetiapina simultáneamente con inhibidores de CYP3A4. Además, también se recomienda que Quetiapin no utilice zumo de pomelo durante el tratamiento con Quetiapin.

En una prueba de dosis múltiples para evaluar la farmacocinética de quetiapina utilizada antes y durante el tratamiento con carbamazepina (considerada como una inducción de enzimas hepáticas), el uso simultáneo de quetiapina con carbamazepina aumenta significativamente el líquido de quetiapina. Este aumento en el aclaramiento reduce el nivel promedio de quetiapina nominal del 13% (evaluado a través del AUC) en comparación con cuando se usa solo quetiapina; Aunque algunos pacientes pueden ser más grandes. Debido a esta interacción, la concentración de los fármacos en plasma puede ser menor y, por tanto, puede afectar la eficacia de la terapia terapéutica con Seroquel XR.

El uso simultáneo de quetiapina con fenitoína (otro fármaco inducido por el hígado) también aumenta el aclaramiento de quetiapina en aproximadamente un 450%. En pacientes que están usando medicamentos de inducción de las enzimas hepáticas, Seroquel XR solo debe administrarse después de que el médico tratante considere que los beneficios de Seroquel XR son mayores que la interrupción de la inducción de las enzimas hepáticas. Es importante suspender lentamente el medicamento que provoca las enzimas hepáticas o, si es necesario, reemplazarlo con medicamentos no inducidos por el hígado (como el valproato de sodio).

La farmacocinética dinámica del valproato sódico y la quetiapina no cambia cuando se usan simultáneamente. En un estudio de rescate en niños y adolescentes que usaban Valproat, Quetiapina o ambos, la tasa de leucopenia y neutropenia en el grupo que usaba medicamentos combinados era mayor que en los grupos de tratamiento único.

No se han realizado estudios oficiales sobre la interacción de medicamentos con fármacos cardiovasculares comunes.

Tenga cuidado al usar Quetiapina al mismo tiempo que medicamentos que causan desequilibrio electrolítico o prolongan el QT.

ha registrado resultados falsos positivos en pruebas de metadón o antidepresivos de tres rondas mediante el método inmunológico enzimático en pacientes que usaban quetiapina. Es aconsejable utilizar una técnica de cromatografía adecuada para confirmar los resultados de la aplicación mediante el método inmunológico sospechoso.