Seroquel XR 50mg Astrazeneca Obat Skizofrenia (3 Blister X 10 Tablet)

Antagonisme pada reseptor ini dan seleksi dengan reseptor serotonin (5HT2) di otak lebih tinggi daripada reseptor Dopamin D2 dianggap berkontribusi pada sifat anti-psikotik klinis dan memiliki sedikit risiko efek samping pada sistem menara asing Seroquel dibandingkan dengan obat anti-psikotik biasa. Selain itu, Norquetiapin memiliki afinitas tinggi dengan transportasi norepinefrin (net).

Quetiapin dan Norquetiapin juga memiliki afinitas tinggi dengan reseptor alfa1 histaminergik dan adrenergik, dengan afinitas lebih rendah dengan reseptor alfa2 adrenergik dan Serotonin 5HT1A. Quetiapin memiliki afinitas yang dapat diabaikan terhadap reseptor Muscarinic atau Benzodiazepin.

farmakokinetik

quetiapin diserap dengan baik dan diubah sepenuhnya setelah diminum. Quetiapin berikatan dengan protein plasma sekitar 83%. Konsentrasi molekul maksimum dalam keadaan stabil metabolit memiliki aktivitas Norquetiapin sama dengan 35% dari konsentrasi Quetiapin ini.

Konsentrasi puncak Seroquel XR dalam plasma adalah sekitar 6 jam setelah minum obat (TMAX). Farmakokinetik Seroquel XR sebanding dengan dosis pada dosis hingga 800 mg x 1 kali/hari. Konsentrasi maksimum dalam plasma (CMAX) dan area di bawah kurva konsentrasi (AUC) Seroquel XR yang digunakan sekali sehari setara dengan nilai pelepasan Cepat Quetiapin Fumarat (Seroquel IR) yang digunakan 2 kali/hari dengan dosis harian harian yang sama.

Waktu semi-jual quetiapin dan norquetiapin sekitar 7 dan 12 jam.

Rata-rata pembersihan Quetiapin pada orang lanjut usia sekitar 30-50% lebih rendah dibandingkan pada orang berusia 18 - 65 tahun.

Rata-rata bersihan quetiapin dalam plasma menurun sekitar 25% pada pasien dengan gangguan ginjal berat (bersihan kreatinin

Penelitian in vitro menentukan bahwa CYP3A4 adalah enzim utama yang bertanggung jawab untuk metabolisme quetiapin melalui perantara sitokrom P450. Norquetiapin terutama dibentuk dan diubah melalui CYP3A4.

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Tindakan pencegahan dalam penggunaan

Tidak disarankan menggunakan quetiapin untuk remaja dan anak di bawah umur di bawah 18 tahun karena tidak ada data yang mendukung penggunaan obat untuk pasien pada usia tersebut. Uji klinis dengan Quetiapin menunjukkan bahwa selain data keamanan untuk orang dewasa telah diidentifikasi, beberapa efek samping yang merugikan terjadi pada anak-anak dan remaja dengan frekuensi lebih tinggi dibandingkan pada orang dewasa (peningkatan nafsu makan, peningkatan kadar prolaktin serum dan gejala asing) dan mengidentifikasi efek samping baru (hipertensi) belum dicatat melalui tes orang dewasa sebelumnya. Perubahan tes fungsi tiroid juga tercatat pada anak-anak dan remaja.

bunuh diri memiliki status bunuh diri atau klinis.

Depresi dikaitkan dengan peningkatan risiko bunuh diri, penghancuran diri, dan bunuh diri (peristiwa bunuh diri). Risiko ini bertahan hingga remisi berkurang secara signifikan. Karena mungkin tidak ada perbaikan dalam beberapa minggu pertama pengobatan atau lebih lama, pasien harus diawasi secara cermat sampai penyakitnya membaik secara signifikan. Pengalaman klinis menunjukkan bahwa risiko bunuh diri dapat meningkat pada tahap awal pemulihan penyakit. Selain itu, terapis harus mempertimbangkan risiko yang mungkin terjadi pada kejadian bunuh diri setelah menghentikan pengobatan Quetiapin secara tiba-tiba, karena faktor risiko yang diketahui dari penyakit yang sedang diobati.

Kondisi mental lain yang diindikasikan menggunakan Seroquel XR juga mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko variabel bunuh diri. Selain itu, kondisi tersebut bisa terjadi bersamaan dengan depresi berat. Oleh karena itu, berhati-hatilah saat merawat pasien dengan gangguan jiwa lain seperti saat merawat pasien dengan depresi berat.

Dikombinasikan dengan pengobatan obat, terutama saat memulai pengobatan dan saat mengganti dosis, pemantauan pasien yang paling ketat adalah pasien berisiko tinggi. Pasien (dan perawat pasien) harus diperingatkan akan perlunya memantau semua kondisi klinis yang memburuk, perilaku atau pemikiran bunuh diri, atau perubahan perilaku abnormal, dan mencari dukungan medis segera setelah gejala ini muncul.

Gejala menara asing

Penggunaan Quetiapin dapat menyebabkan kegelisahan, yang diwujudkan dengan ketidaknyamanan subjektif atau kegelisahan dan kebutuhan untuk mengubah posisi tubuh terus-menerus disertai dengan tidak dapat duduk atau berdiri diam. Gejala ini muncul terutama selama beberapa minggu pertama pengobatan. Pada pasien dengan gejala ini, dosisnya mungkin terganggu.

Diskinesia tardif

Gangguan gerak lambat merupakan suatu sindrom kelainan yang tidak disengaja dan tidak dapat disembuhkan dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan obat anti psikotik, termasuk Quetiapine. Jika ada tanda atau gejala gangguan gerakan sewenang-wenang, disarankan untuk mempertimbangkan pengurangan dosis atau penghentian Seroquel XR. Gejala gangguan gerak terlambat dapat meningkat atau memburuk setelah pengobatan.

Tidur dan pusing

Pengobatan dengan quetiapin dapat menyebabkan kantuk dan gejala terkait, seperti bergerigi. Dalam studi klinis pengobatan pasien depresi akibat gangguan bipolar dan terutama gangguan depresi, rasa kantuk sering muncul dalam 3 hari pertama pengobatan dan sebagian besar bersifat ringan hingga sedang. Pasien dengan depresi akibat gangguan bipolar dan pasien dengan depresi berat pada gangguan depresi terutama rasa kantuk yang parah mungkin perlu diperiksa ulang lebih sering, setidaknya dalam waktu dua minggu sejak gejala kantuk muncul atau hingga gejala ini membaik dan mungkin perlu mempertimbangkan untuk menghentikan pengobatan.

Pengobatan dengan quetiapin dapat menyebabkan pusing vertikal dan menurunkan tekanan darah sering muncul selama penyesuaian dosis awal seperti untuk kantuk. Hal ini dapat meningkatkan risiko lesi yang tidak terduga (jatuh) terutama pada pasien lanjut usia, sehingga disarankan untuk menyarankan pasien untuk berhati-hati sampai mereka terbiasa dengan kemungkinan efek obat.

Pada jantung

Seroquel XR harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular, penyakit serebrovaskular, atau kondisi yang dapat menyebabkan hipotensi. Quetiapin dapat menyebabkan hipotensi vertikal, terutama pada penyesuaian dosis awal sehingga terjadi pengurangan dosis atau penyesuaian dosis secara perlahan jika kondisi ini terjadi. Regimen dosis yang lebih lambat dapat dipertimbangkan untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular.

kejang

Dalam uji klinis kontrol, tidak ada perbedaan frekuensi kejang antara pasien yang menggunakan quetiapin dan kelompok plasebo.

sindrom ganas akibat obat penenang

Manifestasi klinisnya antara lain kepadatan berlebih, perubahan kondisi mental, kontraksi otot, ketidakstabilan sistem saraf otonom, dan peningkatan kreatin fosfokinase. Dalam kasus ini, Seroquei XR harus dihentikan dan mendapatkan pengobatan yang tepat.

Neutropenia parah

Neutropenia berat (neutrofil

berat

Kenaikan berat badan telah dicatat pada pasien yang diobati dengan quetiapin, dan harus dipantau dan dikontrol dengan tepat sesuai dengan petunjuk penggunaan obat psikotik.

Hiperglikemia

Kasus hiperlem glukosa darah yang jarang terjadi dan/sering muncul atau diabetes parah yang kadang-kadang dikaitkan dengan infeksi asam keto atau koma, termasuk beberapa kematian. Dalam beberapa kasus, kenaikan berat badan sebelumnya tercatat sebagai faktor risiko. Perlu adanya mode pemantauan klinis yang sesuai dengan petunjuk penggunaan obat antipsikotik.

Pasien yang diobati dengan obat anti psikotik termasuk Quetiapin harus dipantau dengan tanda dan gejala hiperglikemia (seperti haus, poliurge, makan banyak dan kelelahan) dan pasien diabetes atau memiliki faktor risiko diabetes harus dipantau secara berkala untuk menghindari kontrol glukosa yang lebih buruk. Sebaiknya pantau berat badan secara berkala.

lipid

Peningkatan trigliserida, LDL dan kolesterol, serta penurunan kolesterol HDL telah dicatat melalui uji klinis dengan quetiapin. Perubahan lipid perlu ditangani jika memenuhi persyaratan klinis.

Risiko metabolisme

Dengan perubahan berat badan, glukosa darah (melihat "hiperlemia") dan lipid telah dicatat dalam studi klinis, pasien (termasuk orang dengan indeks awal normal) mungkin mengalami risiko perburukan, sehingga harus dilakukan kontrol klinis yang tepat.

memperluas jangkauan qt

Dalam uji klinis dan penggunaan dalam ringkasan karakteristik produk, tidak ada hubungan antara Quetiapin dan peningkatan kisaran QT absolut. Setelah obat beredar di pasaran, perpanjangan periode QT telah dicatat ketika menggunakan Quetiapin pada dosis pengobatan (lihat "efek yang tidak diinginkan") dan dalam kasus overdosis (lihat tinja "overdosis"). Seperti halnya obat antipsikotik lainnya, perlu kehati-hatian saat meresepkan Quetiapin untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular atau riwayat keluarga yang menunjukkan tanda-tanda perpanjangan QT.

Hati-hati bila diindikasikan Quetiapin bersamaan dengan obat yang memperpanjang QT, atau digunakan bersamaan dengan obat penenang lain, terutama pada lansia, pada pasien dengan sindrom QT bawaan, gagal jantung bawaan, hipertrofi jantung, hipertrofi kalium orgel.

Sindrom Cowdown

Gejala penghentian akut seperti mual, muntah, insomnia, sakit kepala, diare, pusing dan rangsangan dapat terjadi setelah penghentian mendadak Quetiapin dosis tinggi. Oleh karena itu, sebaiknya dihentikan secara perlahan dalam jangka waktu minimal satu hingga dua minggu.

Pasien lanjut usia dengan gangguan jiwa berhubungan dengan penurunan intelektual

Seroquel XR belum diratifikasi untuk merawat pasien dengan gangguan mental terkait penurunan intelektual.

Dampaknya terhadap hati

Jika terjadi penyakit kuning, Seroquel XR harus dihentikan.

Penyerta patologis

Sulit untuk menelan (lihat "efek yang tidak diinginkan") dan koordinasi inhaler telah dicatat saat menggunakan Seroquel XR. Meskipun penyebab dan akibat pneumonia inhalasi belum diketahui, Seroquel XR harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang berisiko terkena pneumonia inhalasi.

Emboli vena vena (VTE)

Kasus emboli vena yang disebabkan oleh trombosis (VTE) telah dilaporkan saat menggunakan obat anti-psikotik. Karena pasien yang diobati dengan obat psikotik seringkali memiliki faktor risiko emboli vena yang disebabkan oleh trombosis, semua risiko penyumbatan vena harus diidentifikasi sebelum dan selama pengobatan dengan quetiapine dan melakukan tindakan pencegahan.

Pankreatitis

Pankreatitis telah tercatat dalam uji klinis dan setelah obat beredar di pasaran. Dalam laporan setelah obat tersebut beredar di pasaran, tidak semua kasus dipengaruhi oleh faktor risiko, banyak pasien mengetahui faktor yang berhubungan dengan pankreatitis seperti trigliserida (lihat lipid), batu empedu dan alkohol.

laktosa

Tablet Seroquel XR mengandung laktosa. Pasien dengan kelainan genetik langka seperti kelainan Nap Galaktosa, defisiensi Lapp Laktase, atau penyerapan Glukosa-Galaktosa yang tidak normal sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Karena dampak utama pada sistem saraf pusat, Quetiapin dapat mempengaruhi aktivitas yang memerlukan kewaspadaan mental. Oleh karena itu, perlu disarankan agar pasien tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai sensitivitas obatnya diketahui secara jelas.

Kehamilan

Toksisitas reproduksi tercatat dalam penelitian pada hewan. Oleh karena itu, Quetiapin hanya boleh digunakan selama kehamilan ketika manfaatnya di luar risiko yang mungkin terjadi.

Masa menyusui

Karena kurangnya sumber data, keputusan untuk menyusui atau berhenti menggunakan Sekuel XR harus dipertimbangkan berdasarkan manfaat menyusui dan pengobatan ibu.

Interaksi obat

quetiapin terutama bekerja pada sistem saraf pusat, jadi berhati-hatilah saat mengoordinasikan Seroquel XR dengan obat lain pada sistem saraf pusat lain dan alkohol.

Sitokrom P450 CYP3A4 adalah enzim utama yang bertanggung jawab untuk metabolisme quetiapin. Dalam studi interaktif pada sukarelawan sehat, penggunaan Quetiapin (dosis 25 mg) secara simultan dengan ketoconazole, penghambat CYP3A4, menyebabkan nilai AUC Quetiapin meningkat 5-8 kali lipat dibandingkan normal. Jadi penggunaan quetiapin bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 dikontraindikasikan. Selain itu, Quetiapin juga disarankan untuk tidak menggunakan jus jeruk bali selama pengobatan dengan Quetiapin.

Dalam uji multidosis untuk mengevaluasi farmakokinetik Quetiapin yang digunakan sebelum dan selama pengobatan dengan karbamazepin (dianggap sebagai induksi enzim hati), penggunaan simultan quetiapin dengan karbamazepin secara signifikan meningkatkan cairan quetiapin. Peningkatan izin ini mengurangi rata-rata tingkat quetiapin sebesar 13% (dievaluasi melalui AUC) dibandingkan ketika hanya menggunakan quetiapin; Meskipun beberapa pasien mungkin lebih besar. Karena interaksi ini, konsentrasi obat dalam plasma mungkin lebih rendah, sehingga dapat mempengaruhi efektivitas terapi terapeutik dengan Seroquel XR.

Penggunaan quetiapin secara bersamaan dengan fenitoin (obat lain yang menginduksi hati) juga meningkatkan pembersihan Quetiapin sekitar 450%. Pada pasien yang sedang menggunakan obat induksi enzim hati, Seroquel XR hanya boleh dilakukan setelah dokter yang merawat menganggap manfaat Seroquel XR lebih tinggi dibandingkan penghentian induksi enzim hati. Penting untuk menghentikan obat yang menyebabkan enzim hati secara perlahan, atau jika perlu, menggantinya dengan obat yang tidak menginduksi hati (seperti sodium valproat).

Farmakokinetik dinamis natrium valproat dan quetiapin tidak berubah bila digunakan secara bersamaan. Sebuah studi penyelamatan pada anak-anak dan remaja yang menggunakan Valproat, Quetiapin atau keduanya, tingkat leukopenia dan neutropenia pada kelompok yang menggunakan obat kombinasi lebih tinggi dibandingkan kelompok pengobatan tunggal.

Studi resmi tentang interaksi obat dengan obat kardiovaskular umum belum dilakukan.

Berhati-hatilah saat menggunakan Quetiapin bersamaan dengan obat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit atau memperpanjang QT.

telah mencatat hasil positif palsu dalam tes metadon atau antidepresan tiga putaran dengan metode imun enzim pada pasien yang menggunakan Quetiapin. Disarankan untuk menggunakan teknik kromatografi yang sesuai untuk memastikan hasil penerapan dengan metode yang dicurigai kebal.