Seroquel XR 50mg Astrazeneca medicinale per la schizofrenia (3 blister x 10 compresse)

Si ritiene che l'antagonismo su questi recettori e la selezione con il recettore della serotonina (5HT2) nel cervello sia superiore a quello del recettore della dopamina D2 contribuisca alle proprietà antipsicotiche cliniche e abbia un rischio minimo di effetti collaterali sul sistema torre estraneo di Seroquel rispetto ai tipici farmaci antipsicotici. Inoltre, la Norquetiapina ha un'elevata affinità con il trasporto della norepinefrina (netto).

Quetiapina e Norquetiapina hanno anche un'elevata affinità con i recettori alfa1 istaminergici e adrenergici, con un'affinità inferiore con i recettori alfa2 adrenergici e la serotonina 5HT1A. La quetiapina ha un'affinità trascurabile per i recettori muscarinici o benzodiazepinici.

farmacocinetica

la quetiapina è ben assorbita e completamente trasformata dopo l'assunzione. La quetiapina si lega alle proteine ​​plasmatiche per circa l'83%. La concentrazione molecolare massima nello stato stabile dei metaboliti ha l'attività di Norquetiapina pari al 35% di questa concentrazione di Quetiapina.

La concentrazione massima di Seroquel XR nel plasma è di circa 6 ore dopo l'assunzione del farmaco (TMAX). La farmacocinetica di Seroquel XR è proporzionale alla dose fino a 800 mg x 1 volta/giorno. La concentrazione massima nel plasma (CMAX) e l'area sotto la curva di concentrazione di Seroquel XR (AUC) utilizzati una volta al giorno equivalgono a questo valore di Quetiapin Fumarat Fast release (Seroquel IR) utilizzato 2 volte al giorno con la stessa dose giornaliera giornaliera.

Tempo di semi-vendita di quetiapin e norquetiapin nell'ordine di circa 7 e 12 ore.

La clearance media della quetiapina negli anziani è inferiore di circa il 30-50% rispetto a quella delle persone di età compresa tra 18 e 65 anni.

La clearance media della quetiapina nel plasma è diminuita di circa il 25% nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina

Studi in vitro determinano che il CYP3A4 è il principale enzima responsabile del metabolismo della quetiapina attraverso gli intermediari del citocromo P450. La norquetiapina si forma e trasforma principalmente attraverso il CYP3A4.

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Precauzioni per l'uso

Non è raccomandato l'uso di quetiapina per adolescenti e minori di età inferiore a 18 anni poiché non esistono dati a supporto dell'uso di farmaci per pazienti di questa età. Gli studi clinici con Quetiapina mostrano che oltre ai dati sulla sicurezza per gli adulti sono stati identificati, alcuni eventi avversi avversi si verificano nei bambini e negli adolescenti con una frequenza maggiore rispetto agli adulti (aumento dell’appetito, aumento dei livelli di prolattina sierica e sintomi estranei) e l’identificazione di un nuovo evento avverso (ipertensione) non è stata registrata attraverso precedenti test sugli adulti. Cambiamenti nei test di funzionalità tiroidea vengono registrati anche nei bambini e negli adolescenti.

il suicidio ha uno stato di suicidio o clinico.

La depressione è associata ad un aumento del rischio di suicidio, autodistruzione e suicidio (eventi suicidari). Questo rischio persiste fino a quando la remissione non viene ridotta in modo significativo. Poiché potrebbe non esserci alcun miglioramento nelle prime settimane di trattamento o più a lungo, il paziente deve essere attentamente monitorato fino a quando la malattia non migliora in modo significativo. L’esperienza clinica dimostra che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi della guarigione dalla malattia. Inoltre, il terapeuta deve considerare i rischi che potrebbero verificarsi casi di suicidio dopo l'interruzione improvvisa del trattamento con quetiapina, a causa dei noti fattori di rischio della malattia da trattare.

Anche altre condizioni mentali indicate con Seroquel XR possono essere associate ad un aumento del rischio di suicidio. Inoltre, queste condizioni possono verificarsi contemporaneamente alla depressione maggiore. Pertanto, prestare attenzione quando si trattano pazienti con altri disturbi mentali, come quando si trattano pazienti con depressione grave.

In combinazione con il trattamento farmacologico, soprattutto all'inizio del trattamento e quando si modifica la dose, il monitoraggio più rigoroso dei pazienti è che i pazienti sono ad alto rischio. I pazienti (e chi li assiste) devono essere avvertiti della necessità di monitorare tutti i peggioramenti delle condizioni cliniche, i comportamenti o i pensieri suicidi o il cambiamento dei comportamenti anomali e di trovare supporto medico non appena compaiono questi sintomi.

Sintomi di torre straniera

L'uso di Quetiapin può causare irrequietezza, manifestata da disagio soggettivo o irrequietezza e necessità di cambiare costantemente la posizione del corpo accompagnata dall'incapacità di sedersi o stare fermi. Questo sintomo compare soprattutto durante le prime settimane di trattamento. Nei pazienti con questi sintomi, la dose potrebbe essere dannosa.

Discinesia tardiva

I disturbi tardivi del movimento sono una sindrome di disturbi involontari e di mancato recupero che possono verificarsi in pazienti trattati con farmaci antipsicotici, inclusa la quetiapina. Quando si notano segni o sintomi di disturbi motori arbitrari, è consigliabile prendere in considerazione la riduzione della dose o l'interruzione del Seroquel XR. I sintomi dei disturbi motori tardivi possono aumentare o peggiorare dopo il trattamento.

Sonno e vertigini

Il trattamento con quetiapina può causare sonnolenza e sintomi correlati, come frastagliatura. Negli studi clinici sul trattamento di pazienti affetti da depressione dovuta a disturbi bipolari e principalmente a disturbi depressivi, la sonnolenza compare spesso nei primi 3 giorni di trattamento ed è prevalentemente da lieve a media. I pazienti con depressione dovuta a disturbi bipolari e i pazienti con depressione maggiore nei disturbi depressivi presentano principalmente sonnolenza grave e potrebbe dover essere riesaminato più spesso, almeno entro due settimane dalla comparsa dei sintomi della sonnolenza o fino a quando questo sintomo non migliora e potrebbe essere necessario prendere in considerazione l'interruzione del trattamento.

Il trattamento con quetiapina può causare vertigini e abbassamento della pressione arteriosa spesso compaiono durante l'aggiustamento della dose iniziale come per la sonnolenza. Ciò può aumentare il rischio di lesioni inattese (cadute) soprattutto nei pazienti anziani, quindi è consigliabile consigliare ai pazienti di prestare cautela finché non si abituano ai possibili effetti del farmaco.

Sul cuore

Seroquel XR deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari, malattie cerebrovascolari o condizioni che possono portare a ipotensione. La quetiapina può causare ipotensione verticale, soprattutto durante l'aggiustamento iniziale della dose e quindi riducendo la dose o aggiustando lentamente la dose se si verifica questa condizione. È possibile considerare la modalità di dosaggio più lenta per i pazienti con malattie cardiovascolari.

convulsioni

Negli studi clinici di controllo, non vi è alcuna differenza nella frequenza delle crisi tra i pazienti che utilizzano quetiapina e i gruppi placebo.

sindrome maligna da sedativo

Le manifestazioni cliniche comprendono il sovraffollamento, il cambiamento dello stato mentale, la contrazione muscolare, l'instabilità del sistema nervoso autonomo e l'aumento della creatina fosfochinasi. In questo caso, Seroquei XR deve essere interrotto e sottoposto a un trattamento appropriato.

Neutropenia grave

Neutropenia grave (neutrofili

peso

È stato registrato un aumento di peso in pazienti trattati con quetiapina e deve essere monitorato e controllato adeguatamente secondo le istruzioni per l'uso di farmaci psicotici.

Iperglicemia

Sono stati registrati rari casi di iperglicemia e/o spesso compaiono diabete grave, talvolta associato a infezione da chetoacido o coma, inclusi alcuni decessi. In alcuni casi, un precedente aumento di peso è stato registrato come fattore di rischio. È necessario disporre di un'adeguata modalità di monitoraggio clinico secondo le istruzioni per l'uso dei farmaci antipsicotici.

I pazienti trattati con qualsiasi farmaco antipsicotico inclusa la quetiapina devono essere monitorati per rilevare segni e sintomi di iperglicemia (come sete, febbre, mangiare molto e affaticamento) e i pazienti con diabete o che presentano fattori di rischio per il diabete devono essere monitorati periodicamente per evitare un peggioramento del controllo del glucosio. Dovrebbe monitorare periodicamente il peso.

lipidi

Attraverso studi clinici con quetiapina è stato registrato un aumento dei trigliceridi, del colesterolo LDL e una riduzione del colesterolo HDL. Le alterazioni dei lipidi devono essere trattate quando richiesto dal clinico.

Rischio del metabolismo

Con le variazioni di peso, glucosio nel sangue (vedere "iperlemia") e lipidi, come sono stati registrati negli studi clinici, i pazienti (comprese le persone con indice iniziale normale) possono manifestare il rischio di peggioramento, pertanto dovrebbe essere effettuato un controllo clinico appropriato.

estende l'intervallo di qt

Negli studi clinici e nell'utilizzo in un riassunto delle caratteristiche del prodotto, non esiste alcuna relazione tra la quetiapina e un aumento dell'intervallo QT assoluto. Dopo la messa in commercio del farmaco, è stato registrato un prolungamento del periodo QT in caso di utilizzo di quetiapina alla dose di trattamento (vedere "effetto indesiderato") e in caso di sovradosaggio (vedere "sovradosaggio" delle feci). Così come con altri farmaci antipsicotici, è necessario essere cauti quando si prescrive la Quetiapina a pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia familiare che mostra segni di prolungamento del QT.

Fare attenzione quando la Quetiapina è indicata insieme a farmaci che prolungano il QT o quando viene utilizzata contemporaneamente ad altri sedativi, soprattutto negli anziani, nei pazienti con sindrome del QT congenita, insufficienza cardiaca congenita, ipertrofia cardiaca, ipertrofia dell'ormone di potassio.

Sindrome di Cowdown

Sintomi di interruzione acuta come nausea, vomito, insonnia, mal di testa, diarrea, vertigini e stimolazione possono verificarsi dopo un'interruzione improvvisa di quetiapina ad alte dosi. Pertanto, dovrebbe essere interrotto lentamente entro un periodo di almeno una o due settimane.

Pazienti anziani con disturbi mentali legati al declino intellettuale

Seroquel XR non è stato ratificato per il trattamento di pazienti con disturbi mentali legati al declino intellettuale.

L'impatto sul fegato

Se si verifica ittero, Seroquel XR deve essere interrotto.

Accompagnamento patologico

Difficile da deglutire (vedi "effetto indesiderato") e la coordinazione dell'inalatore è stata registrata durante l'utilizzo di Seroquel XR. Sebbene la causa e l'effetto della polmonite inalatoria non siano stati stabiliti, Seroquel XR deve essere usato con cautela nei pazienti a rischio di polmonite inalatoria.

Embolia venosa venosa (TEV)

Sono stati segnalati casi di embolia venosa causata da trombosi (TEV) durante l'utilizzo di farmaci antipsicotici. Poiché i pazienti trattati con farmaci psicotici presentano spesso fattori di rischio per l'embolia venosa causata da trombosi, tutti i rischi di blocco delle vene dovrebbero essere identificati prima e durante il trattamento con quetiapina e adottare misure preventive.

Pancreatite

È stata riscontrata pancreatite negli studi clinici e dopo la circolazione del farmaco sul mercato. Nei rapporti successivi alla messa in commercio del farmaco, non tutti i casi presentavano fattori di rischio, molti pazienti avevano fattori noti legati alla pancreatite come trigliceridi (vedi lipidi), calcoli biliari e alcol.

lattosio

Le compresse di Seroquel XR contengono lattosio. I pazienti con malattie genetiche rare come disturbi del Nap Galattosio, deficit di Lapp Lattasi o assorbimento anomalo di glucosio-galattosio non devono usare questo farmaco.

La capacità di guidare e di usare macchinari

A causa dell'impatto principale sul sistema nervoso centrale, la Quetiapina può influenzare le attività che richiedono prontezza mentale. Pertanto, è necessario raccomandare ai pazienti di non guidare o utilizzare macchinari finché ciò non sia chiaramente determinato dalla loro sensibilità al farmaco.

Gravidanza

La tossicità riproduttiva è stata registrata negli studi sugli animali. Pertanto, Quetiapin deve essere usato durante la gravidanza solo quando i benefici sono inferiori ai rischi che possono verificarsi.

Periodo dell'allattamento al seno

A causa della mancanza di fonti di dati, la decisione di allattare o interrompere l'uso di Sequequel XR dovrebbe essere considerata in base al beneficio dell'allattamento al seno e del trattamento della madre.

Interazione medicinale

La quetiapina agisce principalmente sul sistema nervoso centrale, quindi fai attenzione quando coordini Seroquel XR con altri farmaci su altri sistemi nervosi centrali e alcol.

Il citocromo P450 CYP3A4 è il principale enzima responsabile del metabolismo della quetiapina. In uno studio interattivo su un volontario sano, l'uso simultaneo di quetiapina (dose di 25 mg) con ketoconazolo, un inibitore del CYP3A4, provoca un aumento del valore AUC della quetiapina di 5-8 volte rispetto al valore normale. Quindi è controindicato l'uso della quetiapina contemporaneamente agli inibitori del CYP3A4. Inoltre, si raccomanda a Quetiapin di non utilizzare il succo di pompelmo durante il trattamento con Quetiapin.

In un test multidose per valutare la farmacocinetica della quetiapina utilizzata prima e durante il trattamento con carbamazepina (considerato come un induttore degli enzimi epatici), l'uso simultaneo di quetiapina con carbamazepina aumenta significativamente il liquido di quetiapina. Questo aumento della clearance riduce il livello nominale medio di quetiapina del 13% (valutato tramite l'AUC) rispetto a quando si utilizza solo quetiapina; Sebbene alcuni pazienti possano essere più grandi. A causa di questa interazione, la concentrazione dei farmaci nel plasma può essere inferiore e pertanto può influire sull'efficacia della terapia terapeutica con Seroquel XR.

Anche l'uso simultaneo di quetiapina e fenitoina (un altro farmaco indotto dal fegato) aumenta la clearance della quetiapina di circa il 450%. Nei pazienti che utilizzano farmaci per l’induzione degli enzimi epatici, Seroquel XR deve essere somministrato solo dopo che il medico curante abbia considerato i benefici di Seroquel XR superiori rispetto all’interruzione dell’induzione degli enzimi epatici. È importante interrompere l'assunzione del farmaco che provoca lentamente gli enzimi epatici o, se necessario, sostituirlo con farmaci non indotti dal fegato (come il valproato di sodio).

La farmacocinetica dinamica del valproato di sodio e della quetiapina non cambia se usati contemporaneamente. Uno studio di salvataggio su bambini e adolescenti che utilizzavano Valproat, Quetiapina o entrambi, il tasso di leucopenia e neutropenia nel gruppo che utilizzava farmaci combinati era più alto rispetto ai gruppi a trattamento singolo.

Non sono stati condotti studi ufficiali sull'interazione farmacologica con i comuni farmaci cardiovascolari.

Prestare attenzione quando si utilizza Quetiapin contemporaneamente a farmaci che causano uno squilibrio elettrolitico o prolungano l'intervallo QT.

ha registrato risultati falsi positivi nei test del metadone o degli antidepressivi a tre cicli mediante metodo immunitario enzimatico in pazienti che utilizzavano Quetiapina. Si consiglia di utilizzare una tecnica cromatografica appropriata per confermare i risultati dell'implementazione con il metodo sospetto immunitario.