Seroquel XR 50mg Ubat Astrazeneca untuk skizofrenia (3 lepuh x 10 tablet)

Antagonisme pada reseptor ini dan pemilihan dengan reseptor serotonin (5HT2) dalam otak adalah lebih tinggi daripada reseptor Dopamine D2 dianggap menyumbang kepada sifat anti-psikotik klinikal dan mempunyai risiko yang kecil terhadap kesan sampingan sistem antipsikotik Seroquetic. Selain itu, Norquetiapin mempunyai pertalian tinggi dengan pengangkutan norepinefrin (bersih).

Quetiapin dan Norquetiapin juga mempunyai pertalian tinggi dengan reseptor alpha1 histaminergic dan adrenergik, dengan pertalian lebih rendah dengan reseptor alpha2 adrenergik dan Serotonin 5HT1A. Quetiapin mempunyai pertalian yang boleh diabaikan untuk reseptor Muscarinic atau Benzodiazepin.

farmakokinetik

quetiapin diserap dengan baik dan berubah sepenuhnya selepas diminum. Quetiapin mengikat protein plasma kira-kira 83%. Kepekatan molekul maksimum dalam keadaan stabil metabolit mempunyai aktiviti Norquetiapin bersamaan dengan 35% daripada kepekatan Quetiapin ini.

Kepekatan puncak Seroquel XR dalam plasma adalah kira-kira 6 jam selepas mengambil ubat (TMAX). Farmakokinetik Seroquel XR adalah berkadar dengan dos pada dos sehingga 800 mg x 1 kali/hari. Kepekatan maksimum dalam plasma (CMAX) dan kawasan di bawah keluk kepekatan Seroquel XR (AUC) yang digunakan sekali sehari bersamaan dengan nilai Quetiapin Fumarat Fast release (Seroquel IR) ini digunakan 2 kali/hari dengan dos harian yang sama.

Masa jualan separuh quetiapin dan norquetiapin dalam urutan kira-kira 7 dan 12 jam.

Purata pelepasan Quetiapin pada orang tua adalah kira-kira 30-50% lebih rendah daripada orang berumur 18 - 65 tahun.

Purata pelepasan quetiapin dalam plasma menurun sebanyak kira-kira 25% pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Kajian in vitro menentukan bahawa CYP3A4 ialah enzim utama yang bertanggungjawab untuk metabolisme quetiapin melalui perantara cytochrom P450. Norquetiapin terutamanya dibentuk dan diubah melalui CYP3A4.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan

Tidak disyorkan untuk menggunakan quetiapin untuk remaja dan bawah umur di bawah 18 tahun kerana tiada data untuk menyokong penggunaan ubat untuk pesakit pada usia ini. Percubaan klinikal dengan Quetiapin menunjukkan bahawa sebagai tambahan kepada data keselamatan untuk orang dewasa telah dikenal pasti, beberapa kejadian buruk berlaku pada kanak-kanak dan remaja dengan kekerapan yang lebih tinggi daripada orang dewasa (meningkatkan selera makan, meningkatkan tahap prolaktin serum dan gejala asing) dan mengenal pasti kejadian buruk baru (hipertensi) belum direkodkan melalui ujian dewasa sebelumnya. Perubahan dalam ujian fungsi tiroid juga direkodkan pada kanak-kanak dan remaja.

bunuh diri mempunyai status bunuh diri atau klinikal.

Kemurungan dikaitkan dengan peningkatan risiko bunuh diri, pemusnahan diri dan bunuh diri (peristiwa membunuh diri). Risiko ini berterusan sehingga remisi berkurangan dengan ketara. Kerana mungkin tidak ada peningkatan dalam beberapa minggu pertama rawatan atau lebih lama, pesakit harus dipantau dengan teliti sehingga penyakit itu bertambah baik dengan ketara. Pengalaman klinikal menunjukkan bahawa risiko bunuh diri boleh meningkat pada peringkat awal pemulihan penyakit. Di samping itu, ahli terapi harus mempertimbangkan risiko yang mungkin berlaku kejadian bunuh diri selepas menghentikan rawatan mengejut rawatan Quetiapin, disebabkan oleh faktor risiko penyakit yang diketahui sedang dirawat.

Keadaan mental lain yang ditunjukkan menggunakan Seroquel XR mungkin juga dikaitkan dengan peningkatan risiko pembolehubah bunuh diri. Di samping itu, keadaan ini boleh berlaku serentak dengan kemurungan besar. Oleh itu, berhati-hati semasa merawat pesakit yang mengalami gangguan mental lain seperti ketika merawat pesakit yang mengalami kemurungan yang besar.

Digabungkan dengan rawatan dadah, terutamanya semasa memulakan rawatan dan apabila menukar dos, pemantauan yang paling ketat terhadap pesakit ialah pesakit berisiko tinggi. Pesakit (dan penjaga pesakit) harus diberi amaran tentang keperluan untuk memantau semua keadaan klinikal yang semakin merosot, tingkah laku atau pemikiran bunuh diri atau perubahan dalam tingkah laku yang tidak normal dan mendapatkan sokongan perubatan sebaik sahaja gejala ini muncul.

Gejala menara asing

Menggunakan Quetiapin boleh menyebabkan keresahan, dimanifestasikan oleh ketidakselesaan subjektif atau kegelisahan gelisah dan perlu mengubah posisi badan sentiasa disertai dengan tidak boleh duduk atau berdiri diam. Gejala ini muncul terutamanya semasa beberapa minggu pertama rawatan. Pada pesakit yang mengalami gejala ini, ia mungkin memudaratkan dos.

Tardive dyskinsesia

Gangguan pergerakan lewat ialah sindrom gangguan, tidak disengajakan dan tidak pulih mungkin berlaku pada pesakit yang dirawat dengan ubat anti-psikotik, termasuk Quetiapine. Apabila terdapat sebarang tanda atau gejala gangguan pergerakan sewenang-wenangnya, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos atau menghentikan Seroquel XR. Gejala gangguan pergerakan lewat mungkin meningkat atau bertambah teruk selepas rawatan.

Tidur dan pening

Rawatan dengan quetiapin boleh menyebabkan rasa mengantuk dan gejala yang berkaitan, seperti bergerigi. Dalam kajian klinikal mengenai rawatan pesakit kemurungan akibat gangguan bipolar dan terutamanya gangguan kemurungan, rasa mengantuk sering muncul dalam 3 hari pertama rawatan dan terutamanya ringan hingga sederhana. Pesakit yang mengalami kemurungan akibat gangguan bipolar dan pesakit yang mengalami kemurungan utama dalam gangguan kemurungan terutamanya mengantuk yang serius mungkin perlu diperiksa semula dengan lebih kerap, sekurang-kurangnya dalam masa dua minggu dari gejala mengantuk atau sehingga gejala ini bertambah baik dan mungkin perlu mempertimbangkan rawatan berhenti.

Rawatan dengan quetiapin boleh menyebabkan menegak dan pening menurunkan tekanan darah sering muncul semasa pelarasan dos awal seperti untuk mengantuk. Ini boleh meningkatkan risiko lesi yang tidak dijangka (jatuh) terutamanya pada pesakit warga emas, jadi dinasihatkan pesakit supaya berhati-hati sehingga mereka terbiasa dengan kemungkinan kesan ubat.

Pada jantung

Seroquel XR harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular, penyakit serebrovaskular atau keadaan yang boleh menyebabkan hipotensi. Quetiapin boleh menyebabkan hipotensi menegak, terutamanya semasa pelarasan dos awal dan dengan itu mengurangkan dos atau melaraskan dos perlahan-lahan jika keadaan ini berlaku. Adalah mungkin untuk mempertimbangkan mod dos yang lebih perlahan untuk pesakit dengan penyakit kardiovaskular.

sawan

Dalam ujian klinikal kawalan, tiada perbezaan dalam kekerapan sawan antara pesakit yang menggunakan kumpulan quetiapin dan plasebo.

sindrom malignan akibat sedatif

Manifestasi klinikal termasuk kesesakan, perubahan keadaan mental, pengecutan otot, sistem saraf autonomi yang tidak stabil dan peningkatan kreatin fosfokinase. Dalam kes ini, Seroquei XR harus dihentikan dan mendapat rawatan yang sesuai.

Neutropenia teruk

Neutropenia yang teruk (neutrofil

berat

Pertambahan berat badan telah direkodkan pada pesakit yang dirawat dengan quetiapin, dan harus dipantau dan dikawal dengan sewajarnya mengikut arahan untuk menggunakan ubat psikotik.

Hiperglisemia

Kes hiperlem glukosa darah yang jarang direkodkan dan/sering muncul atau diabetes teruk kadangkala dikaitkan dengan jangkitan asid keto atau koma, termasuk beberapa kematian. Dalam sesetengah kes, kenaikan berat badan sebelumnya telah direkodkan sebagai faktor risiko. Adalah perlu untuk mempunyai mod pemantauan klinikal yang sesuai mengikut arahan untuk penggunaan ubat anti-psikotik.

Pesakit yang dirawat dengan mana-mana ubat anti-psikotik termasuk Quetiapin perlu dipantau dengan tanda-tanda dan simptom hiperglikemia (seperti dahaga, poliuris, makan banyak dan keletihan) dan pesakit diabetes atau mempunyai faktor risiko diabetes perlu dipantau secara berkala untuk mengelakkan kawalan glukosa yang lebih teruk. Hendaklah memantau berat badan secara berkala.

lipid

Meningkatkan trigliserida, LDL dan kolesterol, dan pengurangan kolesterol HDL telah direkodkan melalui ujian klinikal dengan quetiapin. Perubahan lipid perlu dirawat apabila keperluan klinikal.

Risiko metabolisme

Dengan perubahan dalam berat badan, glukosa darah (melihat "hiperlemia") dan lipid telah direkodkan dalam kajian klinikal, pesakit (termasuk orang yang mempunyai indeks awal yang normal) mungkin mengalami risiko kemerosotan, jadi ia harus menjadi kawalan klinikal yang sesuai.

memanjangkan julat qt

Dalam ujian klinikal dan penggunaan dalam ringkasan ciri produk, tiada hubungan antara Quetiapin dan peningkatan dalam julat QT mutlak. Selepas ubat itu diedarkan di pasaran, memanjangkan tempoh QT telah direkodkan apabila menggunakan Quetiapin pada dos rawatan (lihat "kesan yang tidak diingini") dan dalam kes terlebih dos (lihat najis "terlebih dos"). Seperti juga ubat anti-psikotik yang lain, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menetapkan Quetiapin untuk pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau sejarah keluarga yang menunjukkan tanda-tanda memanjangkan QT.

Berhati-hati apabila ditunjukkan Quetiapin bersama-sama dengan ubat-ubatan yang memanjangkan QT, atau menggunakan serentak dengan penenang lain, terutamanya pada orang tua, pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung kongenital, kalium jantung kongenital atau sindrom QT kongenital. hipertrofi.

Sindrom Cowdown

Gejala pemberhentian akut seperti loya, muntah, insomnia, sakit kepala, cirit-birit, pening dan rangsangan mungkin berlaku selepas berhenti mengejut Quetiapin dos tinggi. Oleh itu, ia perlu dihentikan perlahan-lahan dalam tempoh sekurang-kurangnya satu hingga dua minggu.

Pesakit warga emas dengan gangguan mental yang berkaitan dengan kemerosotan intelek

Seroquel XR belum disahkan untuk merawat pesakit yang mengalami gangguan mental yang berkaitan dengan kemerosotan intelek.

Kesan pada hati

Jika jaundis berlaku, Seroquel XR harus dihentikan.

Iringan patologi

Sukar untuk ditelan (lihat "kesan yang tidak diingini") dan koordinasi penyedut telah direkodkan apabila menggunakan Seroquel XR. Walaupun punca dan kesan radang paru-paru yang disedut belum diketahui, Seroquel XR harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko mendapat radang paru-paru yang disedut.

Embolisme vena vena (VTE)

Kes embolisme vena yang disebabkan oleh trombosis (VTE) telah dilaporkan apabila menggunakan ubat anti-psikotik. Oleh kerana pesakit yang dirawat dengan ubat psikotik selalunya mempunyai faktor risiko untuk embolisme vena yang disebabkan oleh trombosis, semua risiko penyekatan urat harus dikenal pasti sebelum dan semasa rawatan dengan quetiapine dan menjalankan langkah pencegahan.

Pankreatitis

Pankreatitis telah direkodkan dalam ujian klinikal dan selepas ubat itu beredar di pasaran. Dalam laporan selepas ubat itu beredar di pasaran, tidak semua kes diganggu oleh faktor risiko, ramai pesakit telah mengetahui faktor yang berkaitan dengan pankreatitis seperti trigliserida (lihat lipid), batu karang dan alkohol.

laktosa

Tablet Seroquel XR mengandungi laktosa. Pesakit yang mengalami gangguan genetik yang jarang berlaku seperti gangguan Nap Galactose, kekurangan Lapp Lactase atau penyerapan abnormal Glucose-Galactose tidak boleh menggunakan ubat ini.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Disebabkan kesan utama pada sistem saraf pusat, Quetiapin mungkin menjejaskan aktiviti yang memerlukan kewaspadaan mental. Oleh itu, adalah perlu untuk mengesyorkan bahawa pesakit tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin sehingga ia ditentukan dengan jelas oleh sensitiviti dadah mereka sendiri.

Kehamilan

Ketoksikan pembiakan direkodkan dalam kajian haiwan. Oleh itu, Quetiapin hanya boleh digunakan semasa kehamilan apabila manfaatnya di luar risiko yang mungkin berlaku.

Tempoh penyusuan

Oleh kerana kekurangan sumber data, keputusan untuk menyusu atau berhenti menggunakan Sequel XR harus dipertimbangkan berdasarkan manfaat penyusuan dan rawatan ibu.

Interaksi perubatan

quetiapin terutamanya bertindak pada sistem saraf pusat, jadi berhati-hati apabila menyelaraskan Seroquel XR dengan ubat lain pada sistem saraf pusat dan alkohol yang lain.

Cytochrom P450 CYP3A4 ialah enzim utama yang bertanggungjawab untuk metabolisme quetiapin. Dalam kajian interaktif mengenai sukarelawan yang sihat, penggunaan serentak Quetiapin (dos 25 mg) dengan ketoconazole, perencat CYP3A4, menyebabkan nilai AUC Quetiapin meningkat 5-8 kali ganda berbanding biasa. Jadi kontraindikasi penggunaan quetiapin serentak dengan perencat CYP3A4. Selain itu, Quetiapin juga disyorkan untuk tidak menggunakan jus limau gedang semasa rawatan dengan Quetiapin.

Dalam ujian berbilang dos untuk menilai farmakokinetik Quetiapin yang digunakan sebelum dan semasa rawatan dengan carbamazepin (dianggap sebagai induksi enzim hati), penggunaan serentak quetiapin dengan carbamazepine dengan ketara meningkatkan cecair quetiapin. Peningkatan dalam pelepasan ini mengurangkan purata 13% tahap quetiapin yang dinilai (dinilai melalui AUC) berbanding apabila hanya menggunakan quetiapin; Walaupun sesetengah pesakit mungkin lebih besar. Disebabkan interaksi ini, kepekatan ubat dalam plasma mungkin lebih rendah, dan oleh itu boleh menjejaskan keberkesanan terapi terapeutik dengan Seroquel XR.

Penggunaan serentak quetiapin dengan fenitoin (satu lagi ubat yang disebabkan oleh hati) juga meningkatkan pelepasan Quetiapin kira-kira 450%. Pada pesakit yang menggunakan ubat induksi enzim hati, Seroquel XR hanya perlu dijalankan selepas doktor yang merawat menganggap faedah Seroquel XR lebih tinggi daripada menghentikan induksi enzim hati. Adalah penting untuk menghentikan ubat yang menyebabkan enzim hati secara perlahan-lahan, atau jika perlu, menggantikannya dengan ubat bukan disebabkan oleh hati (seperti sodium valproat).

Farmakokinetik dinamik natrium valproat dan quetiapin tidak berubah apabila digunakan serentak. Kajian menyelamat ke atas kanak-kanak dan remaja yang menggunakan Valproat, Quetiapin atau kedua-duanya, kadar leukopenia dan neutropenia dalam kumpulan yang menggunakan ubat digabungkan lebih tinggi daripada kumpulan rawatan tunggal.

Kajian rasmi mengenai interaksi ubat dengan ubat kardiovaskular biasa belum dijalankan.

Berhati-hati apabila menggunakan Quetiapin pada masa yang sama dengan ubat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit atau memanjangkan QT.

telah merekodkan keputusan positif palsu dalam ujian metadon atau antidepresan tiga pusingan dengan kaedah imun enzim pada pesakit yang menggunakan Quetiapin. Adalah dinasihatkan untuk menggunakan teknik kromatografi yang sesuai untuk mengesahkan keputusan pelaksanaan dengan kaedah imun yang disyaki.