Seroquel XR 50 mg medicamento Astrazeneca para esquizofrenia (3 blisters x 10 comprimidos)

O antagonismo nesses receptores e a seleção com o receptor de serotonina (5HT2) no cérebro é maior do que o receptor de dopamina D2 é considerado como contribuindo para as propriedades antipsicóticas clínicas e tem pouco risco de efeitos colaterais no sistema de torre estranho de Seroquel em comparação com medicamentos antipsicóticos típicos. Além disso, Norquetiapina tem alta afinidade com o transporte de norepinefrina (líquido).

Quetiapina e Norquetiapina também apresentam alta afinidade com receptores alfa1 histaminérgicos e adrenérgicos, com menor afinidade com receptores alfa2 adrenérgicos e serotonina 5HT1A. A quetiapina tem afinidade insignificante para os receptores muscarínicos ou benzodiazepínicos.

farmacocinética

a quetiapina é bem absorvida e completamente transformada após a ingestão. A quetiapina liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 83%. A concentração molecular máxima no estado estável dos metabólitos tem atividade de Norquetiapina igual a 35% desta concentração de Quetiapina.

O pico de concentração plasmática do Seroquel XR ocorre cerca de 6 horas após a ingestão do medicamento (TMAX). A farmacocinética do Seroquel XR é proporcional à dose em doses de até 800 mg x 1 vez/dia. A concentração plasmática máxima (CMAX) e a área sob a curva de concentração do Seroquel XR (AUC) usada uma vez ao dia equivalem a este valor de Quetiapina Fumarato de liberação rápida (Seroquel IR) usado 2 vezes / dia com a mesma dose diária diária.

Tempo de semivenda de quetiapina e norquetiapina na ordem de cerca de 7 e 12 horas.

A depuração média de Quetiapina em idosos é cerca de 30-50% menor do que em pessoas de 18 a 65 anos.

A depuração média da quetiapina no plasma diminuiu cerca de 25% em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina

Estudos in vitro determinam que o CYP3A4 é a principal enzima responsável pelo metabolismo da quetiapina através dos intermediários do citocromo P450. A norquetiapina é formada e transformada principalmente através do CYP3A4.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Precauções de uso

Não é recomendado o uso de quetiapina para adolescentes e menores de 18 anos porque não há dados que sustentem o uso de medicamentos para pacientes nesta idade. Ensaios clínicos com Quetiapin mostram que, além dos dados de segurança para adultos terem sido identificados, alguns eventos adversos adversos ocorrem em crianças e adolescentes com maior frequência do que em adultos (aumento do apetite, aumento dos níveis séricos de prolactina e sintomas estranhos) e a identificação de um novo evento adverso (hipertensão) não foi registrada através de testes anteriores em adultos. Alterações nos testes de função tireoidiana também são registradas em crianças e adolescentes.

suicídio significa suicídio ou estado clínico.

A depressão está associada ao aumento do risco de suicídio, autodestruição e suicídio (eventos suicidas). Este risco persiste até que a remissão seja significativamente reduzida. Como pode não haver melhora nas primeiras semanas de tratamento ou por mais tempo, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado até que a doença melhore significativamente. A experiência clínica mostra que o risco de suicídio pode aumentar nas fases iniciais da recuperação da doença. Além disso, o terapeuta deve considerar os riscos que podem ocorrer eventos suicidas após a interrupção do tratamento repentino do tratamento com Quetiapin, devido aos fatores de risco conhecidos da doença a ser tratada.

Outras condições mentais indicadas para o uso de Seroquel XR também podem estar associadas a variáveis ​​de risco aumentado de suicídio. Além disso, essas condições podem ocorrer simultaneamente com a depressão maior. Portanto, tenha cuidado ao tratar pacientes com outros transtornos mentais, como ao tratar pacientes com depressão grande.

Combinado com o tratamento medicamentoso, especialmente ao iniciar o tratamento e ao alterar a dose, o monitoramento mais rigoroso dos pacientes é que os pacientes estão em alto risco. Os pacientes (e cuidadores de pacientes) devem ser alertados sobre a necessidade de monitorar todas as condições clínicas deterioradas, comportamento ou pensamentos suicidas ou mudanças em comportamentos anormais e encontrar suporte médico assim que esses sintomas aparecerem.

Sintomas de torre estrangeira

O uso de Quetiapin pode causar inquietação, manifestada por desconforto subjetivo ou inquietação inquieta e necessidade de mudar a posição do corpo constantemente acompanhada de incapacidade de sentar ou ficar parado. Este sintoma aparece principalmente durante as primeiras semanas de tratamento. Em pacientes com estes sintomas, pode ser prejudicial à dose.

Discinesia tardia

Os distúrbios do movimento tardio são uma síndrome de distúrbios que podem ocorrer involuntariamente e sem recuperação em pacientes tratados com medicamentos antipsicóticos, incluindo quetiapina. Quando houver quaisquer sinais ou sintomas de distúrbios do movimento arbitrário, é aconselhável considerar a redução da dose ou a interrupção do tratamento com Seroquel XR. Os sintomas de distúrbios motores tardios podem aumentar ou piorar após o tratamento.

Sono e tontura

O tratamento com quetiapina pode causar sonolência e sintomas relacionados, como irregularidades. Em estudos clínicos sobre o tratamento de pacientes com depressão devido a transtornos bipolares e principalmente transtornos depressivos, a sonolência aparece frequentemente nos primeiros 3 dias de tratamento e é principalmente leve a média. Pacientes com depressão devido a transtornos bipolares e pacientes com depressão maior em transtornos depressivos apresentam principalmente sonolência grave e podem precisar ser reexaminados com mais frequência, pelo menos dentro de duas semanas a partir dos sintomas de sonolência ou até que esse sintoma melhore e pode ser necessário considerar a interrupção do tratamento.

O tratamento com quetiapina pode causar vertigem e tontura, a redução da pressão arterial geralmente aparece durante o ajuste inicial da dose, como na sonolência. Isto pode aumentar o risco de lesões inesperadas (quedas), especialmente em pacientes idosos, por isso é aconselhável aconselhar os pacientes a serem cautelosos até se acostumarem com os possíveis efeitos da droga.

No coração

Seroquel XR deve ser utilizado com cautela em pacientes com doença cardiovascular, doença cerebrovascular ou condições que possam levar à hipotensão. A quetiapina pode causar hipotensão vertical, especialmente durante o ajuste inicial da dose e, assim, reduzir a dose ou ajustar a dose lentamente se esta condição ocorrer. É possível considerar o modo de dosagem mais lento para pacientes com doenças cardiovasculares.

convulsões

Em ensaios clínicos de controle, não há diferença na frequência de convulsões entre os pacientes que usam quetiapina e os grupos placebo.

síndrome maligna devido a sedativo

As manifestações clínicas incluem superlotação, alteração do estado mental, contração muscular, sistema nervoso autônomo instável e aumento da creatina fosfoquinase. Neste caso, Seroquei XR deve ser interrompido e receber tratamento adequado.

Neutropenia grave

Neutropenia grave (neutrófilos

peso

O ganho de peso foi registrado em pacientes tratados com quetiapina e deve ser monitorado e controlado adequadamente de acordo com as instruções de uso de medicamentos psicóticos.

Hiperglicemia

Foram registrados casos raros de hiperglicemia e/ou diabetes grave, às vezes associados a infecção cetoácida ou coma, incluindo algumas mortes. Em alguns casos, o ganho de peso anterior foi registrado como fator de risco. É necessário ter um modo de monitoramento clínico adequado de acordo com as instruções de uso de medicamentos antipsicóticos.

Pacientes tratados com qualquer medicamento antipsicótico incluindo Quetiapin devem ser monitorados quanto a sinais e sintomas de hiperglicemia (como sede, poliurges, comer muito e fadiga) e pacientes com diabetes ou que tenham fatores de risco para diabetes devem ser monitorados periodicamente para evitar pior controle da glicose. Deve monitorar o peso periodicamente.

lipídico

O aumento dos triglicerídeos, LDL e colesterol, e a redução do colesterol HDL foram registrados através de ensaios clínicos com quetiapina. As alterações lipídicas precisam ser tratadas quando houver necessidade clínica.

Risco de metabolismo

Com alterações no peso, glicemia (ver a "hiperlemia") e lipídios foram registradas em estudos clínicos, pacientes (incluindo pessoas com índice inicial normal) podem apresentar risco de deterioração, por isso deve haver controle clínico adequado.

estende o intervalo de qt

Em ensaios clínicos e utilização num resumo das características do medicamento, não existe qualquer relação entre Quetiapina e um aumento no intervalo QT absoluto. Após a circulação do medicamento no mercado, foi registrado prolongamento do período QT ao usar Quetiapin na dose de tratamento (ver “efeito indesejável”) e em caso de sobredosagem (ver “overdose” de fezes). Assim como outros medicamentos antipsicóticos, é necessário ter cautela ao prescrever Quetiapin para pacientes com doenças cardiovasculares ou com histórico familiar que apresentem sinais de prolongamento do QT.

Cuidado quando indicado Quetiapin junto com medicamentos que prolongam o QT, ou uso simultâneo com outros sedativos, principalmente em idosos, em pacientes com síndrome do QT congênita, insuficiência cardíaca congênita, hipertrofia cardíaca, hipertrofia de orgel de potássio.

Síndrome de Cowdown

Sintomas de cessação aguda, como náuseas, vômitos, insônia, dor de cabeça, diarréia, tontura e estimulação, podem ocorrer após uma interrupção repentina de quetiapina em altas doses. Portanto, deve ser interrompido lentamente dentro de um período de pelo menos uma a duas semanas.

Pacientes idosos com transtornos mentais relacionados ao declínio intelectual

O Seroquel XR não foi ratificado para tratar pacientes com transtornos mentais relacionados ao declínio intelectual.

O impacto no fígado

Se ocorrer icterícia, o Seroquel XR deve ser interrompido.

Acompanhamento patológico

Difícil de engolir (ver "efeito indesejado") e a coordenação do inalador foi registada ao utilizar Seroquel XR. Embora a causa e o efeito da pneumonia inalada não tenham sido estabelecidos, Seroquel XR deve ser utilizado com cautela em pacientes com risco de pneumonia inalada.

Embolia venosa venosa (TEV)

Casos de embolia venosa causada por trombose (TEV) foram relatados em uso de medicamentos antipsicóticos. Como os pacientes tratados com medicamentos psicóticos geralmente apresentam fatores de risco para embolia venosa causada por trombose, todos os riscos de bloqueio venoso devem ser identificados antes e durante o tratamento com quetiapina e medidas preventivas devem ser tomadas.

Pancreatite

A pancreatite foi registrada em ensaios clínicos e após a circulação do medicamento no mercado. Nos relatos após a circulação do medicamento no mercado, nem todos os casos sofreram interferência de fatores de risco, muitos pacientes apresentavam fatores conhecidos relacionados à pancreatite como triglicerídeos (ver lipídios), cálculos biliares e álcool.

lactose

Os comprimidos de Seroquel XR contêm lactose. Pacientes com doenças genéticas raras, como distúrbios de Nap Galactose, deficiência de Lapp Lactase ou absorção anormal de glicose-galactose, não devem usar este medicamento.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Devido ao principal impacto no sistema nervoso central, Quetiapin pode afetar as atividades que necessitam de alerta mental. Portanto, é necessário recomendar que os pacientes não dirijam ou operem máquinas até que isso seja claramente determinado pela sua própria sensibilidade ao medicamento.

Gravidez

A toxicidade reprodutiva é registrada em estudos com animais. Portanto, Quetiapin só deve ser usado durante a gravidez quando os benefícios estiverem fora dos riscos que podem ocorrer.

Período de amamentação

Devido à falta de fontes de dados, a decisão de amamentar ou interromper o uso de Sequequel XR deve ser considerada com base no benefício da amamentação e do tratamento materno.

Interação medicamentosa

quetiapina atua principalmente no sistema nervoso central, portanto, tenha cuidado ao coordenar Seroquel XR com outros medicamentos em outros sistemas nervosos centrais e álcool.

O citocromo P450 CYP3A4 é a principal enzima responsável pelo metabolismo da quetiapina. Num estudo interactivo num voluntário saudável, o uso simultâneo de Quetiapina (dose de 25 mg) com cetoconazol, um inibidor do CYP3A4, faz com que o valor da AUC da Quetiapina aumente 5-8 vezes em comparação com o normal. Portanto, é contra-indicado o uso de quetiapina simultaneamente com inibidores do CYP3A4. Além disso, também é recomendado que Quetiapin não use suco de toranja durante o tratamento com Quetiapin.

Em um teste multidose para avaliar a farmacocinética da Quetiapina usada antes e durante o tratamento com carbamazepina (considerado como indutor de enzimas hepáticas), o uso simultâneo de quetiapina com carbamazepina aumenta significativamente o líquido da quetiapina. Este aumento na depuração reduz o nível médio de quetiapina avaliado em 13% (avaliado através da AUC) em comparação com o uso apenas de quetiapina; Embora alguns pacientes possam ser maiores. Devido a esta interação, a concentração dos medicamentos no plasma pode ser menor e, portanto, pode afetar a eficácia da terapia terapêutica com Seroquel XR.

O uso simultâneo de quetiapina com fenitoína (outro medicamento induzido pelo fígado) também aumenta a depuração da quetiapina em cerca de 450%. Em pacientes que estejam em uso de medicamentos indutores de enzimas hepáticas, o Seroquel XR só deve ser realizado após o médico assistente considerar que os benefícios do Seroquel XR são superiores à interrupção da indução das enzimas hepáticas. É importante interromper lentamente o medicamento que causa as enzimas hepáticas ou, se necessário, substituí-lo por medicamentos não induzidos pelo fígado (como o valproato de sódio).

A farmacocinética dinâmica do valproato de sódio e da quetiapina não se altera quando usados ​​simultaneamente. Um estudo de resgate em crianças e adolescentes usando Valproato, Quetiapina ou ambos, a taxa de leucopenia e neutropenia no grupo que usa medicamentos combinados é maior do que nos grupos de tratamento único.

Não foram realizados estudos oficiais sobre interação medicamentosa com medicamentos cardiovasculares comuns.

Tenha cuidado ao usar Quetiapin ao mesmo tempo com medicamentos que causam desequilíbrio eletrolítico ou prolongam o intervalo QT.

registrou resultados falsos positivos em testes de metadona ou antidepressivos de três rodadas por método imune enzimático em pacientes em uso de quetiapina. É aconselhável utilizar uma técnica de cromatografia apropriada para confirmar os resultados da implementação pelo método imunológico suspeito.