Seroquel XR 50 mg Astrazeneca medicament pentru schizofrenie (3 blistere x 10 comprimate)

Antagonismul acestor receptori și selecția cu receptorul de serotonină (5HT2) din creier este mai mare decât receptorul de dopamină D2 este considerat a contribui la riscul clinic anti-psihotic al proprietăților străine și la efectele secundare ale sistemelor străine. medicamente antipsihotice tipice. În plus, Norquetiapin are afinitate mare cu transportul norepinefrinei (net).

Quetiapin și Norquetiapin au, de asemenea, afinitate mare cu receptorii histaminergici și adrenergici alfa1, cu afinitate mai mică cu receptorii adrenergici alfa2 și serotonina 5HT1A. Quetiapina are afinitate neglijabilă pentru receptorii muscarinici sau benzodiazepinici.

farmacocinetică

quetiapina este bine absorbită și complet transformată după băutură. Quetiapina se leagă de proteinele plasmatice aproximativ 83%. Concentrația moleculară maximă în stare stabilă a metaboliților are activitatea Norquetiapină egală cu 35% din această concentrație de Quetiapin.

Concentrația maximă a Seroquel XR în plasmă este la aproximativ 6 ore după administrarea medicamentului (TMAX). Farmacocinetica Seroquel XR este proporțională cu doza la doze de până la 800 mg x 1 dată/zi. Concentrația maximă în plasmă (CMAX) și zona de sub curba concentrației Seroquel XR (ASC) utilizate o dată pe zi echivalent cu această valoare a Quetiapin Fumarat cu eliberare rapidă (Seroquel IR) utilizat de 2 ori/zi cu aceeași doză zilnică.

Timpul de semi-vânzare a quetiapină și norquetiapină de ordinul a aproximativ 7 și 12 ore.

Clearance-ul mediu al Quetiapinului la vârstnici este cu aproximativ 30-50% mai mic decât la persoanele cu vârsta între 18 și 65 de ani.

Clearance-ul mediu al quetiapinei în plasmă a scăzut cu aproximativ 25% la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei

Studiile in vitro determină că CYP3A4 este principala enzimă responsabilă de metabolismul quetiapinei prin intermediarii citocromului P450. Norquetiapina se formează și se transformă în principal prin intermediul CYP3A4.

Când aveți reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Precauții pentru utilizare

Nu se recomandă utilizarea quetiapină pentru adolescenți și minori sub 18 ani, deoarece nu există date care să susțină utilizarea medicamentelor pentru pacienții la această vârstă. Studiile clinice cu Quetiapin arată că, pe lângă datele de siguranță pentru adulți, au fost identificate, unele evenimente adverse apar la copii și adolescenți cu o frecvență mai mare decât la adulți (creșterea apetitului, creșterea nivelului seric de prolactină și simptome străine) și identificarea unui nou eveniment advers (hipertensiune arterială) nu a fost înregistrată prin testele anterioare pentru adulți. Modificări ale testului funcției tiroidiene sunt înregistrate și la copii și adolescenți.

sinuciderea are sinucidere sau stare clinică.

Depresia este asociată cu o creștere a riscului de sinucidere, autodistrugere și sinucidere (evenimente suicidare). Acest risc persistă până când remisiunea este redusă semnificativ. Deoarece este posibil să nu se amelioreze în primele câteva săptămâni de tratament sau mai mult, pacientul trebuie monitorizat cu atenție până când boala se ameliorează semnificativ. Experiența clinică arată că riscul de sinucidere poate crește în stadiile incipiente ale recuperării bolii. În plus, terapeutul ar trebui să ia în considerare riscurile care pot apărea evenimente suicidare după întreruperea bruscă a tratamentului cu Quetiapin, din cauza factorilor de risc cunoscuți ai bolii care este tratată.

Alte afecțiuni mentale care sunt indicate prin utilizarea Seroquel XR pot fi, de asemenea, asociate cu variabile de risc crescut de sinucidere. În plus, aceste afecțiuni pot apărea simultan cu depresia majoră. Prin urmare, fiți atenți atunci când tratați pacienți cu alte tulburări mintale, cum ar fi atunci când tratați pacienți cu depresie mare.

În combinație cu tratamentul medicamentos, în special la începerea tratamentului și la modificarea dozei, cea mai strictă monitorizare a pacienților este că pacienții prezintă un risc ridicat. Pacienții (și îngrijitorii pacienților) trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a monitoriza toate condițiile clinice care se deteriorează, comportamentul sau gândurile suicidare sau schimbarea comportamentelor anormale și să găsească sprijin medical de îndată ce apar aceste simptome.

Simptomele unui turn străin

Utilizarea Quetiapin poate provoca neliniște, manifestată prin disconfort subiectiv sau neliniște neliniștită și nevoia de a schimba poziția corpului în mod constant însoțită de incapacitatea de a sta sau de a sta pe loc. Acest simptom apare mai ales în primele câteva săptămâni de tratament. La pacienții cu aceste simptome, aceasta poate fi dăunătoare dozei.

Diskinsezie tardivă

Tulburările de mișcare tardivă sunt un sindrom de tulburări, neintenționat și nerecuperare pot apărea la pacienții tratați cu medicamente antipsihotice, inclusiv Quetiapină. Când există semne sau simptome ale tulburărilor de mișcare arbitrare, este recomandabil să luați în considerare reducerea dozei sau oprirea Seroquel XR. Simptomele tulburărilor de mișcare tardive pot crește sau se pot agrava după tratament.

Somn și amețeli

Tratamentul cu quetiapină poate provoca somnolență și simptome aferente, cum ar fi crete. În studiile clinice privind tratamentul pacienților cu depresie din cauza tulburărilor bipolare și în principal a tulburărilor depresive, somnolența apare adesea în primele 3 zile de tratament și este în principal uşoară până la medie. Pacienții cu depresie din cauza tulburărilor bipolare și pacienții cu depresie majoră în tulburări depresive sunt în principal somnolență gravă, poate fi necesar să fie reexaminați mai des, cel puțin în termen de două săptămâni de la simptomele de somnolență sau până când acest simptom se ameliorează și poate fi necesar să se ia în considerare oprirea tratamentului.

Tratamentul cu quetiapină poate cauza verticală și amețeli, scăderea tensiunii arteriale apare adesea în timpul ajustării inițiale a dozei, ca și în cazul somnolenței. Acest lucru poate crește riscul de leziuni neașteptate (cădere) în special la pacienții vârstnici, de aceea este recomandabil să se sfătuiască pacienții să fie precauți până când se obișnuiesc cu posibilele efecte ale medicamentului.

Asupra inimii

Seroquel XR trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli cardiovasculare, boli cerebrovasculare sau afecțiuni care pot duce la hipotensiune arterială. Quetiapină poate provoca hipotensiune arterială verticală, în special în timpul ajustării inițiale a dozei și astfel reducând doza sau ajustând doza lent dacă apare această afecțiune. Este posibil să se ia în considerare modul de dozare mai lentă pentru pacienții cu boli cardiovasculare.

convulsii

În studiile clinice de control, nu există nicio diferență în ceea ce privește frecvența convulsiilor între pacienții care utilizează quetiapină și grupurile placebo.

sindrom malign datorat sedativ

Manifestările clinice includ supraaglomerarea, schimbarea stării mentale, contracția musculară, sistemul nervos autonom instabil și creșterea creatinfosfokinazei. În acest caz, Seroquei XR trebuie oprit și are tratament adecvat.

Neutropenie severă

Neutropenia severă (neutrofile

greutate

Creșterea în greutate a fost înregistrată la pacienții tratați cu quetiapină și trebuie monitorizată și controlată corespunzător, conform instrucțiunilor de utilizare a medicamentelor psihotice.

Hiperglicemie

Apar cazuri rare înregistrate de hiperlem al glicemiei și/deseori sau diabet sever asociat uneori cu infecție cu acid ceto sau comă, inclusiv unele decese. În unele cazuri, creșterea anterioară în greutate a fost înregistrată ca factori de risc. Este necesar să existe un mod adecvat de monitorizare clinică conform instrucțiunilor de utilizare a medicamentelor antipsihotice.

Pacienții tratați cu orice medicamente antipsihotice, inclusiv Quetiapin, trebuie monitorizați cu semne și simptome de hiperglicemie (cum ar fi sete, poliurg, mâncat mult și oboseală), iar pacienții cu diabet zaharat sau cu factori de risc pentru diabet trebuie monitorizați periodic pentru a evita un control mai prost al glicemiei. Ar trebui să monitorizeze greutatea periodic.

lipide

Creșterea trigliceridelor, LDL și colesterolului, precum și reducerea colesterolului HDL au fost înregistrate prin studii clinice cu quetiapină. Modificările lipidelor trebuie tratate atunci când cerințele clinice.

Risc de metabolism

Odată cu modificări ale greutății, ale glicemiei (văzând „hiperlemia”) și ale lipidelor au fost înregistrate în studiile clinice, pacienții (inclusiv persoanele cu indice inițial normal) pot prezenta riscul de deteriorare, așa că ar trebui să fie un control clinic adecvat.

extinde intervalul de qt

În studiile clinice și utilizarea într-un rezumat al caracteristicilor produsului, nu există nicio relație între Quetiapin și o creștere a intervalului QT absolut. După ce medicamentul este vehiculat pe piață, s-a înregistrat prelungirea perioadei QT la utilizarea Quetiapină în doza de tratament (vezi „efectul nedorit”) și în cazul unei supradoze (vezi scaun „suprdozaj”). La fel ca și alte medicamente antipsihotice, este necesar să fiți precauți atunci când prescrieți Quetiapin la pacienții cu boli cardiovasculare sau cu antecedente familiale care prezintă semne de extindere a intervalului QT.

Atenție când este indicat Quetiapin împreună cu medicamente care prelungesc intervalul QT, sau utilizați concomitent cu alte sedative, în special la vârstnici, la pacienții cu sindrom QT congenital sau insuficiență cardiacă potasială congenitală, sindrom QT congenital sau potasiu cardiac. hipertrofie.

Sindromul Cowdown

Simptomele de încetare acută, cum ar fi greață, vărsături, insomnie, dureri de cap, diaree, amețeli și stimulare pot apărea după oprirea bruscă a administrării unei doze mari de Quetiapin. Prin urmare, ar trebui oprit încet într-o perioadă de cel puțin una sau două săptămâni.

Pacienți vârstnici cu tulburări mintale legate de declin intelectual

Seroquel XR nu a fost ratificat pentru a trata pacienții cu tulburări mintale legate de declinul intelectual.

Impactul asupra ficatului

Dacă apare icter, Seroquel XR trebuie oprit.

Însoțire patologică

Dificil de înghițit (vezi „efectul nedorit”) și coordonarea inhalatorului a fost înregistrată atunci când se utilizează Seroquel XR. Deși cauza și efectul pneumoniei inhalatorii nu au fost stabilite, Seroquel XR trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu risc de pneumonie inhalatorie.

Embolie venoasă venoasă (TEV)

Au fost raportate cazuri de embolie venoasă cauzată de tromboză (TEV) la utilizarea medicamentelor antipsihotice. Deoarece pacienții tratați cu medicamente psihotice au adesea factori de risc pentru embolia venoasă cauzată de tromboză, toate riscurile de blocare a venelor trebuie identificate înainte și în timpul tratamentului cu quetiapină și trebuie luate măsuri preventive.

Pancreatită

Pancreatita a fost înregistrată în studiile clinice și după ce medicamentul a circulat pe piață. În rapoartele de după ce medicamentul a circulat pe piață, nu toate cazurile au fost interferate de factori de risc, mulți pacienți aveau factori cunoscuți legați de pancreatită precum trigliceridele (vezi lipide), calculii biliari și alcoolul.

lactoză

Comprimatele Seroquel XR conțin lactoză. Pacienții cu tulburări genetice rare, cum ar fi tulburările Nap Galactoza, deficitul de lactază Lapp sau absorbția anormală a glucozei-galactozei nu ar trebui să utilizeze acest medicament.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Datorită impactului principal asupra sistemului nervos central, Quetiapin poate afecta activitățile care necesită vigilență mentală. Prin urmare, este necesar să se recomande ca pacienții să nu conducă vehicule sau să opereze utilaje până când nu este determinat în mod clar de propria sensibilitate la medicamente.

Sarcina

Toxicitatea asupra reproducerii este înregistrată în studiile pe animale. Prin urmare, Quetiapin trebuie utilizat în timpul sarcinii numai atunci când beneficiile sunt în afara riscurilor care pot apărea.

Perioada de alăptare

Din cauza lipsei surselor de date, decizia de a alăpta sau de a întrerupe utilizarea Sequequel XR trebuie luată în considerare pe baza beneficiului alăptării și al tratamentului matern.

Interacțiune medicamentoasă

quetiapina acționează în principal asupra sistemului nervos central, așa că aveți grijă când coordonați Seroquel XR cu alte medicamente pe alte sisteme nervoase centrale și alcool.

Cytochrom P450 CYP3A4 este principala enzimă responsabilă de metabolismul quetiapinei. Într-un studiu interactiv pe un voluntar sănătos, utilizarea simultană a Quetiapin (doză de 25 mg) cu ketoconazol, un inhibitor al CYP3A4, determină creșterea valorii ASC a Quetiapinului de 5-8 ori față de normal. Deci contraindicată utilizarea quetiapinei concomitent cu inhibitori ai CYP3A4. În plus, Quetiapin este, de asemenea, recomandat să nu folosească suc de grepfrut în timpul tratamentului cu Quetiapin.

Într-un test cu mai multe doze pentru a evalua farmacocinetica Quetiapină utilizată înainte și în timpul tratamentului cu carbamazepină (considerată ca o inducție a enzimelor hepatice), utilizarea simultană a quetiapinei cu carbamazepină crește semnificativ lichidul de quetiapină. Această creștere a clearance-ului reduce nivelul mediu de quetiapină evaluat cu 13% (evaluat prin ASC) în comparație cu când se utilizează numai quetiapină; Deși unii pacienți pot fi mai mari. Datorită acestei interacțiuni, concentrația de medicamente în plasmă poate fi mai mică și, prin urmare, poate afecta eficacitatea terapiei terapeutice cu Seroquel XR.

Utilizarea simultană a quetiapinei cu fenitoină (un alt medicament indus de ficat) crește, de asemenea, clearance-ul quetiapinei cu aproximativ 450%. La pacienții care utilizează medicamente de inducție a enzimelor hepatice, Seroquel XR trebuie efectuat numai după ce medicul curant consideră că beneficiile Seroquel XR sunt mai mari decât oprirea inducerii enzimelor hepatice. Este important să opriți încet medicamentul care provoacă enzimele hepatice sau, dacă este necesar, să îl înlocuiți cu medicamente care nu sunt induse de ficat (cum ar fi valproat de sodiu).

Farmacocinetica dinamică a valproatului de sodiu și a quetiapinei nu se modifică atunci când sunt utilizate concomitent. Un studiu de salvare pe copii și adolescenți care utilizează Valproat, Quetiapin sau ambele, rata leucopeniei și neutropeniei în grupul care utilizează medicamente combinate este mai mare decât grupurile cu un singur tratament.

Nu au fost efectuate studii oficiale privind interacțiunea medicamentului cu medicamentele cardiovasculare comune.

Fiți precaut când utilizați Quetiapin în același timp cu medicamente care cauzează dezechilibru electrolitic sau extind intervalul QT.

a înregistrat rezultate fals pozitive la testele cu metadon sau la antidepresive cu trei runde prin metoda imunității enzimatice la pacienții care utilizează Quetiapin. Este recomandabil să folosiți o tehnică de cromatografie adecvată pentru a confirma rezultatele implementării prin metoda imună suspectată.