Сероквель XR 50 мг Астразенека, лекарственное средство от шизофрении (3 блистера по 10 таблеток)

Антагонизм в отношении этих рецепторов и селекция с рецептором серотонина (5НТ2) в головном мозге выше, чем у рецептора дофамина D2, что, как полагают, способствует клиническим антипсихотическим свойствам и имеет небольшой риск побочных эффектов на чужеродную башенную систему сероквеля по сравнению с типичными антипсихотические препараты. Кроме того, норкветиапин обладает высоким сродством к транспорту норэпинефрина (нетто).

Кветиапин и Норкветиапин также обладают высоким сродством к гистаминергическим и адренергическим альфа1-рецепторам, с более низким сродством к адренергическим альфа2-рецепторам и 5НТ1А-серотонину. Кветиапин имеет незначительное сродство к мускариновым или бензодиазепиновым рецепторам.

Фармакокинетика

Кветиапин хорошо всасывается и полностью трансформируется после употребления. Кветиапин связывается с белками плазмы примерно на 83%. Максимальная молекулярная концентрация в стабильном состоянии метаболитов имеет активность Норкветиапина, равную 35% от этой концентрации Кветиапина.

Пиковая концентрация Сероквеля XR в плазме приходится примерно через 6 часов после приема препарата (TMAX). Фармакокинетика Сероквеля XR пропорциональна дозе в дозах до 800 мг х 1 раз/сут. Максимальная концентрация в плазме (CMAX) и площадь под кривой концентрации Сероквеля XR (AUC), применяемая один раз в день, эквивалентна этому значению Кветиапина Фумарата быстрого высвобождения (Сероквель IR), применяемого 2 раза/день в той же суточной дозе.

Время полупродажи кветиапина и норкветиапина составляет около 7 и 12 часов.

Средний клиренс кветиапина у пожилых людей примерно на 30–50% ниже, чем у людей 18–65 лет.

Средний клиренс кветиапина в плазме снизился примерно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Исследования in vitro установили, что CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм кветиапина через посредников цитохрома P450. Норкветиапин в основном образуется и трансформируется посредством CYP3A4.

При появлении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Меры предосторожности при применении

Не рекомендуется применять кветиапин подросткам и несовершеннолетним до 18 лет, поскольку нет данных в поддержку применения препарата пациентам этого возраста. Клинические исследования Кветиапина показывают, что помимо данных о безопасности для взрослых, некоторые нежелательные явления возникают у детей и подростков с большей частотой, чем у взрослых (повышение аппетита, повышение уровня сывороточного пролактина и посторонние симптомы), а выявление нового нежелательного явления (гипертензии) не было зарегистрировано в ходе предыдущих исследований у взрослых. Изменения показателей функции щитовидной железы регистрируются также у детей и подростков.

Суицид имеет суицидальный или клинический статус.

Депрессия связана с увеличением риска суицида, саморазрушения и самоубийства (суицидальных событий). Этот риск сохраняется до тех пор, пока ремиссия существенно не уменьшится. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, за пациентом следует тщательно наблюдать до тех пор, пока заболевание не улучшится. Клинический опыт показывает, что риск самоубийства может увеличиться на ранних стадиях выздоровления. Кроме того, терапевт должен учитывать риски, которые могут возникнуть суицидальные события после внезапного прекращения лечения кветиапином, в связи с известными факторами риска заболевания, подлежащего лечению.

Другие психические состояния, при которых показано применение Сероквеля XR, также могут быть связаны с повышенным риском суицида. Кроме того, эти состояния могут возникать одновременно с большой депрессией. Поэтому будьте осторожны при лечении пациентов с другими психическими расстройствами, например, при лечении пациентов с большой депрессией.

В сочетании с медикаментозным лечением, особенно в начале лечения и при изменении дозы, наиболее тщательный мониторинг пациентов заключается в том, что пациенты входят в группу высокого риска. Пациентов (и лиц, осуществляющих уход за пациентами) следует предупреждать о необходимости следить за каждым ухудшением клинического состояния, суицидальным поведением или мыслями или изменениями в ненормальном поведении и обращаться за медицинской помощью, как только появляются эти симптомы.

Признаки чужой башни

Применение Кветиапина может вызвать беспокойство, проявляющееся субъективным дискомфортом или беспокойным беспокойством и необходимостью постоянно менять положение тела, сопровождающееся невозможностью сидеть или стоять на месте. Этот симптом появляется преимущественно в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с этими симптомами это может отрицательно сказаться на дозе.

Поздняя дискинезия

Поздние двигательные расстройства представляют собой синдром нарушений, непреднамеренное и неизлечимое может возникнуть у пациентов, получающих антипсихотические препараты, включая кветиапин. При появлении каких-либо признаков или симптомов произвольных двигательных нарушений рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения приема Сероквеля XR. Симптомы поздних двигательных расстройств могут усилиться или ухудшиться после лечения.

Сон и головокружение

Лечение кветиапином может вызвать сонливость и связанные с ней симптомы, например, зазубренность. В клинических исследованиях по лечению пациентов с депрессией, обусловленной биполярными расстройствами и преимущественно депрессивными расстройствами, сонливость часто появляется в первые 3 дня лечения и преимущественно бывает легкой или средней степени тяжести. Пациентам с депрессией из-за биполярных расстройств и пациентам с большой депрессией при депрессивных расстройствах, в основном с серьезной сонливостью, может потребоваться более частое повторное обследование, по крайней мере, в течение двух недель от появления симптомов сонливости или до тех пор, пока этот симптом не улучшится, и, возможно, потребуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Лечение кветиапином может вызвать вертикальное и головокружение, снижение артериального давления часто появляется во время начальной коррекции дозы, как и сонливость. Это может увеличить риск неожиданных повреждений (падений), особенно у пациентов пожилого возраста, поэтому пациентам рекомендуется соблюдать осторожность, пока они не привыкнут к возможному воздействию препарата.

На сердце

Сероквель XR следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными заболеваниями или состояниями, которые могут привести к гипотонии. Кветиапин может вызывать вертикальную гипотензию, особенно во время первоначальной коррекции дозы, что приводит к снижению дозы или медленной корректировке дозы, если такое состояние возникает. Можно рассмотреть более медленный режим дозирования для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

судороги

В контрольных клинических исследованиях не выявлено различий в частоте приступов между группами пациентов, принимавших кветиапин, и группами плацебо.

злокачественный синдром, вызванный применением седативных средств

Клинические проявления включают перенаселенность, изменение психического состояния, сокращение мышц, нестабильность автономной нервной системы и повышение уровня креатинфосфокиназы. В этом случае прием Seroquei XR следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Тяжелая нейтропения

Тяжелая нейтропения (нейтрофилы

вес

У пациентов, принимавших кветиапин, была зарегистрирована прибавка в весе, и ее следует надлежащим образом наблюдать и контролировать в соответствии с инструкциями по применению психотических препаратов.

Гипергликемия

Зарегистрированы редкие случаи гиперлеммы уровня глюкозы в крови и/или часто возникающего или тяжелого диабета, иногда связанного с кетокислотной инфекцией или комой, включая некоторые смертельные случаи. В некоторых случаях предыдущее увеличение веса учитывалось как фактор риска. Необходимо иметь соответствующий режим клинического наблюдения согласно инструкции по применению антипсихотических препаратов.

Пациентов, получающих любые антипсихотические препараты, включая кветиапин, следует контролировать на наличие признаков и симптомов гипергликемии (таких как жажда, полиургии, обильное питание и утомляемость), а пациентов с диабетом или имеющих факторы риска развития диабета следует периодически наблюдать, чтобы избежать ухудшения контроля уровня глюкозы. Следует периодически следить за весом.

липид

В ходе клинических исследований кветиапина было зафиксировано повышение уровня триглицеридов, ЛПНП и холестерина, а также снижение уровня холестерина ЛПВП. Липидные изменения необходимо лечить при наличии клинических требований.

Риск нарушения обмена веществ

При изменениях массы тела, уровня глюкозы в крови (ввиду «гиперлемии») и липидов, зафиксированных в клинических исследованиях, у пациентов (в том числе у лиц с нормальным исходным показателем) может возникнуть риск ухудшения состояния, поэтому необходим соответствующий клинический контроль.

расширяет диапазон qt

В клинических исследованиях и использовании в сводке характеристик продукта не выявлено связи между кветиапином и увеличением абсолютного диапазона интервала QT. После обращения препарата на рынок было зафиксировано удлинение периода QT при применении Кветиапина в лечебной дозе (см. «Нежелательный эффект») и в случае передозировки (см. стул «Передозировка»). Как и другие антипсихотические препараты, необходимо соблюдать осторожность при назначении Кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или в семейном анамнезе с признаками удлинения интервала QT.

Будьте осторожны при назначении Кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, или одновременном применении с другими седативными средствами, особенно у пожилых людей, у пациентов с врожденным синдромом QT, врожденной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипертрофией калия или оргеля.

Синдром Каудауна

Симптомы острого прекращения приема, такие как тошнота, рвота, бессонница, головная боль, диарея, головокружение и возбуждение, могут возникнуть после внезапного прекращения приема высоких доз кветиапина. Поэтому его следует прекращать медленно, в течение как минимум одной-двух недель.

Пожилые пациенты с психическими расстройствами, связанными со снижением интеллекта

Сероквель XR не одобрен для лечения пациентов с психическими расстройствами, связанными со снижением интеллекта.

Влияние на печень

При возникновении желтухи прием Сероквеля XR следует прекратить.

Патологическое сопровождение

При использовании Сероквеля XR было зарегистрировано затруднение глотания (см. «Нежелательный эффект») и координация ингаляции. Хотя причина и следствие ингаляционной пневмонии не установлены, Сероквель XR следует применять с осторожностью у пациентов с риском ингаляционной пневмонии.

Венозная венозная эмболия (ВТЭ)

Сообщалось о случаях венозной эмболии, вызванной тромбозом (ВТЭ), при применении антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, получающие психотические препараты, часто имеют факторы риска венозной эмболии, вызванной тромбозом, все риски закупорки вен должны быть выявлены до и во время лечения кветиапином и проводить профилактические меры.

Панкреатит

Панкреатит был зафиксирован в ходе клинических исследований и после поступления препарата на рынок. В отчетах после того, как препарат появился на рынке, не на все случаи повлияли факторы риска, у многих пациентов были известны факторы, связанные с панкреатитом, такие как триглицериды (см. Липиды), желчные камни и алкоголь.

лактоза

Таблетки Сероквель XR содержат лактозу. Пациентам с редкими генетическими нарушениями, такими как нарушения Nap-галактозы, дефицит лактазы Lapp или аномальное всасывание глюкозы-галактозы, не следует использовать этот препарат.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Ввиду основного воздействия на центральную нервную систему, Кветиапин может влиять на деятельность, требующую умственной активности. Поэтому необходимо рекомендовать пациентам не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами до тех пор, пока это не будет четко определено их собственной чувствительностью к препарату.

Беременность

Репродуктивная токсичность зафиксирована в исследованиях на животных. Поэтому кветиапин следует использовать во время беременности только тогда, когда польза от него превышает возможные риски.

Период грудного вскармливания

Из-за отсутствия источников данных решение о грудном вскармливании или прекращении использования Sequequel XR следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и лечения матери.

Лекарственное взаимодействие

Кветиапин действует преимущественно на центральную нервную систему, поэтому будьте осторожны при сочетании Сероквеля XR с другими препаратами, влияющими на другие центральные нервные системы, и алкоголем.

Цитохром P450 CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм кветиапина. В интерактивном исследовании на здоровом добровольце одновременное применение Кветиапина (доза 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC Кветиапина в 5-8 раз по сравнению с нормой. Поэтому противопоказано применение кветиапина одновременно с ингибиторами CYP3A4. Кроме того, во время лечения Кветиапином также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок.

В тесте с несколькими дозами для оценки фармакокинетики кветиапина, применяемого до и во время лечения карбамазепином (рассматривается как индукция ферментов печени), одновременное применение кветиапина с карбамазепином значительно увеличивает жидкость кветиапина. Такое увеличение клиренса снижает номинальный уровень кветиапина в среднем на 13% (оценивается по AUC) по сравнению с использованием только кветиапина; Хотя некоторые пациенты могут быть крупнее. Благодаря такому взаимодействию концентрация препарата в плазме может быть ниже, а значит, может влиять на эффективность терапевтической терапии Сероквелем XR.

Одновременное применение кветиапина с фенитоином (еще одним препаратом, индуцирующим действие печени) также увеличивает клиренс кветиапина примерно на 450%. Пациентам, которые применяют препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, назначение Сероквеля XR следует проводить только после того, как лечащий врач сочтет, что польза от Сероквеля XR выше, чем прекращение индукции ферментов печени. Важно прекратить прием препарата, который медленно вызывает действие ферментов печени, или, при необходимости, заменить его препаратами, не влияющими на печень (например, вальпроатом натрия).

Динамическая фармакокинетика вальпроата натрия и кветиапина не изменяется при одновременном применении. В исследовании спасения детей и подростков, принимавших вальпроат, кветиапин или оба препарата, частота лейкопении и нейтропении в группе, применявшей препараты в сочетании, выше, чем в группах, получавших однократное лечение.

Официальных исследований взаимодействия препарата с распространенными сердечно-сосудистыми препаратами не проводилось.

Будьте осторожны при применении Кветиапина одновременно с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс или удлиняющими интервал QT.

зафиксировал ложноположительные результаты в тестах на метадон или трехэтапные антидепрессанты иммуноферментным методом у пациентов, принимавших кветиапин. Целесообразно использовать соответствующую методику хроматографии для подтверждения результатов внедрения предполагаемого иммунного метода.