Şizofreni için Seroquel XR 50mg Astrazeneca ilacı (3 kabarcık x 10 tablet)

Bu reseptörler üzerindeki antagonizma ve beyindeki serotonin reseptörü (5HT2) ile seleksiyonun Dopamin D2 reseptörüne göre daha yüksek olması, Seroquel'in klinik antipsikotik özelliklerine katkıda bulunduğu ve tipik antipsikotik ilaçlarla karşılaştırıldığında Seroquel'in yabancı kule sistemi üzerinde yan etki riskinin çok az olduğu düşünülmektedir. Ayrıca Norquetiapin'in norepinefrin taşınmasına (net) yüksek afinitesi vardır.

Ketiapin ve Norketiapin ayrıca histaminerjik ve adrenerjik alfa1 reseptörleri ile yüksek afiniteye sahiptir, adrenerjik alfa2 reseptörleri ve 5HT1A Serotonin ile daha düşük afiniteye sahiptir. Ketiapin'in Muskarinik veya Benzodiazepin reseptörleri için ihmal edilebilir afinitesi vardır.

farmakokinetik

ketiapin iyi emilir ve içildikten sonra tamamen dönüşür. Ketiapin plazma proteinlerine yaklaşık %83 oranında bağlanır. Metabolitlerin stabil durumundaki maksimum moleküler konsantrasyon, Norquetiapin'in aktivitesi, Quetiapin'in bu konsantrasyonunun %35'ine eşittir.

Seroquel XR'nin plazmadaki zirve konsantrasyonu ilacı aldıktan yaklaşık 6 saat sonradır (TMAX). Seroquel XR'nin farmakokinetiği, 800 mg x 1 kez/gün'e kadar olan dozlarda dozla orantılıdır. Günde bir kez kullanılan plazmadaki maksimum konsantrasyon (CMAX) ve Seroquel XR konsantrasyon eğrisinin altındaki alan (AUC), aynı günlük günlük dozla günde 2 kez kullanılan Ketiapin Fumarat Hızlı salınımlı (Seroquel IR) bu değere eşdeğerdir.

Ketiapin ve norquetiapin'in yarı satış süresi sırasıyla yaklaşık 7 ve 12 saattir.

Ketiapin'in yaşlılardaki ortalama klerensi, 18-65 yaş arası insanlara göre yaklaşık %30-50 daha düşüktür.

Ketiapinin plazmadaki ortalama klerensi, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi

In vitro çalışmalar, CYP3A4'ün sitokrom P450 aracıları yoluyla ketiapin metabolizmasından sorumlu ana enzim olduğunu tespit etmektedir. Norquetiapin esas olarak CYP3A4 aracılığıyla oluşturulur ve dönüştürülür.

İlacın yan etkileri görüldüğünde, kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Kullanım önlemleri

Ketiapin'in adölesanlarda ve 18 yaş altı küçüklerde kullanılması önerilmez çünkü bu yaştaki hastalarda ilaç kullanımını destekleyen veri yoktur. Ketiapin ile yapılan klinik araştırmalar, yetişkinlere yönelik tanımlanmış güvenlik verilerine ek olarak, çocuklarda ve ergenlerde yetişkinlere göre daha yüksek sıklıkta bazı olumsuz advers olayların meydana geldiğini (iştah artışı, serum prolaktin düzeylerinde artış ve yabancı semptomlar) ve yeni bir advers olayın (hipertansiyon) tanımlanmasının daha önceki yetişkin testleri aracılığıyla kaydedilmediğini göstermektedir. Çocuk ve ergenlerde tiroid fonksiyon testindeki değişiklikler de kaydedilmektedir.

intiharın intihar veya klinik durumu vardır.

Depresyon; intihar, kendine zarar verme ve intihar (intihar olayları) riskindeki artışla ilişkilidir. Bu risk, remisyon önemli ölçüde azalıncaya kadar devam eder. Tedavinin ilk birkaç haftasında veya daha uzun sürede iyileşme olmayabileceğinden, hastalık önemli ölçüde iyileşene kadar hasta dikkatle izlenmelidir. Klinik deneyim, hastalığın iyileşmesinin erken aşamalarında intihar riskinin artabileceğini göstermektedir. Ayrıca terapist, tedavi edilen hastalığın bilinen risk faktörleri nedeniyle Ketiapin tedavisinin ani tedavisinin kesilmesi sonrasında ortaya çıkabilecek intihar olayları riskini de göz önünde bulundurmalıdır.

Seroquel XR kullanımı endike olan diğer zihinsel durumlar da artan intihar riski değişkenleriyle ilişkili olabilir. Ayrıca bu durumlar majör depresyonla eş zamanlı olarak da ortaya çıkabilir. Bu nedenle, ağır depresyonlu hastaları tedavi ederken olduğu gibi diğer zihinsel bozuklukları olan hastaları tedavi ederken dikkatli olun.

İlaç tedavisiyle birlikte, özellikle tedaviye başlarken ve doz değiştirirken, hastaların en sıkı şekilde izlenmesi, hastaların yüksek risk altında olmasıdır. Hastalar (ve hasta bakıcıları), kötüleşen tüm klinik durumların, intihar davranışlarının veya düşüncelerinin ya da anormal davranışlardaki değişikliklerin izlenmesi ve bu belirtiler ortaya çıkar çıkmaz tıbbi destek bulunması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Yabancı kulenin belirtileri

Ketiapin kullanımı, subjektif rahatsızlık veya huzursuzluk ile kendini gösteren huzursuzluğa ve oturamama veya hareketsiz duramamanın eşlik ettiği vücut pozisyonunu sürekli değiştirme ihtiyacına neden olabilir. Bu semptom esas olarak tedavinin ilk birkaç haftasında ortaya çıkar. Bu semptomları olan hastalarda doz zararlı olabilir.

Tardif diskinezi

Geç hareket bozuklukları, Ketiapin dahil antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda istemsiz ve düzelmeyen bir bozukluk sendromudur. Keyfi hareket bozukluklarına ilişkin herhangi bir belirti veya semptom görüldüğünde dozun azaltılmasının veya SEROQUEL XR'ın durdurulmasının değerlendirilmesi tavsiye edilir. Tedaviden sonra geç hareket bozukluklarının belirtileri artabilir veya kötüleşebilir.

Uyku ve baş dönmesi

Ketiapin tedavisi uyuşukluğa ve pürüzlülük gibi ilgili semptomlara neden olabilir. Bipolar bozukluklara ve başta depresyon bozukluklarına bağlı depresyon hastalarının tedavisine ilişkin klinik çalışmalarda, uyuşukluk sıklıkla tedavinin ilk 3 gününde ortaya çıkar ve çoğunlukla hafif ila orta şiddettedir. Bipolar bozukluklara bağlı depresyonu olan hastalar ve majör depresyonu olan hastaların depresyon bozukluklarında esas olarak ciddi uykululuk halinin, uyuşukluk semptomlarından en az iki hafta sonra veya bu semptom düzelene kadar daha sık tekrar muayene edilmesi gerekebilir ve tedaviyi bırakmayı düşünmeleri gerekebilir.

Ketiapin ile tedavi, uyuşuklukta olduğu gibi, başlangıç ​​doz ayarlaması sırasında sıklıkla ortaya çıkan, kan basıncını düşüren dikey ve baş dönmesine neden olabilir. Bu durum, özellikle yaşlı hastalarda beklenmeyen lezyonların (düşme) oluşma riskini artırabileceğinden, hastaların ilacın olası etkilerine alışana kadar dikkatli olmaları önerilmelidir.

Kalp üzerinde

Seroquel XR, kardiyovasküler hastalığı, serebrovasküler hastalığı veya hipotansiyona neden olabilecek durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Ketiapin, özellikle başlangıçtaki doz ayarlaması sırasında dikey hipotansiyona neden olabilir ve bu durum ortaya çıkarsa dozun azaltılması veya dozun yavaş yavaş ayarlanması mümkündür. Kardiyovasküler hastalığı olan hastalar için daha yavaş doz modunun dikkate alınması mümkündür.

kasılmalar

Kontrollü klinik çalışmalarda ketiapin kullanan hastalar ile plasebo grupları arasında nöbet sıklığı açısından fark yoktur.

sakinleştiriciye bağlı malign sendrom

Klinik bulgular arasında aşırı kalabalıklaşma, zihinsel durum değişikliği, kas kasılması, kararsız otonom sinir sistemi ve kreatin fosfokinaz artışı yer alır. Bu durumda Seroquei XR durdurulmalı ve uygun tedavi uygulanmalıdır.

Şiddetli nötropeni

Ketiapin ile yapılan klinik çalışmalarda şiddetli nötropeni (nötrofiller

ağırlık

Ketiapin ile tedavi edilen hastalarda kilo alımı kaydedilmiştir ve psikotik ilaçların kullanımına ilişkin talimatlara göre uygun şekilde izlenmeli ve kontrol edilmelidir.

Hiperglisemi

Nadiren kan şekeri hiperlemi ve/veya sıklıkla ortaya çıkan veya bazen keto-asit enfeksiyonu veya koma ile ilişkili, bazı ölümler de dahil olmak üzere ciddi diyabet vakaları kaydedildi. Bazı durumlarda daha önce alınan kilolar risk faktörü olarak kaydedilmiştir. Antipsikotik ilaçların kullanım talimatlarına göre uygun klinik takip modunun olması gerekmektedir.

Ketiapin de dahil olmak üzere herhangi bir antipsikotik ilaçla tedavi edilen hastalar, hipergliseminin belirti ve semptomları (susuzluk, poliurge, çok yeme ve yorgunluk gibi) açısından izlenmeli ve diyabetli veya diyabet için risk faktörleri taşıyan hastalar, daha kötü glukoz kontrolünü önlemek için periyodik olarak izlenmelidir. Ağırlığı periyodik olarak takip etmelidir.

lipid

Ketiapin ile yapılan klinik deneylerde trigliseritleri, LDL'yi ve kolesterolü artırdığı ve HDL kolesterolü düşürdüğü kaydedilmiştir. Lipid değişikliklerinin klinik gereklilik halinde tedavi edilmesi gerekir.

Metabolizma riski

Klinik çalışmalarda kilo, kan şekeri ("hiperlemi" olarak görülen) ve lipitlerdeki değişikliklerle birlikte hastalar (başlangıç ​​indeksi normal olan kişiler dahil) kötüleşme riskiyle karşı karşıya kalabileceğinden, uygun klinik kontrol yapılmalıdır.

qt aralığını genişletir

Klinik çalışmalarda ve özet ürün özelliklerinde kullanıldığında, Ketiapin ile mutlak QT aralığında artış arasında herhangi bir ilişki yoktur. İlaç piyasada dolaştıktan sonra, tedavi dozunda Ketiapin kullanıldığında ("istenmeyen etki" bölümüne bakınız) ve doz aşımı durumunda (dışkı "aşırı doz" bölümüne bakınız) QT süresinin uzatıldığı kaydedilmiştir. Diğer antipsikotik ilaçlar gibi, kardiyovasküler hastalığı olan veya aile öyküsünde QT uzaması belirtileri gösteren hastalara Ketiapin reçete edilirken dikkatli olmak gerekir.

Ketiapin'in QT'yi uzatan ilaçlarla birlikte veya özellikle yaşlılarda, konjenital QT sendromu, konjenital kalp yetmezliği, kalp hipertrofisi, potasyum orjel hipertrofisi olan hastalarda diğer sedatiflerle birlikte kullanıldığında dikkatli olunması gerekir.

Cowdown sendromu

Yüksek doz Ketiapin tedavisinin ani kesilmesinden sonra bulantı, kusma, uykusuzluk, baş ağrısı, ishal, baş dönmesi ve stimülasyon gibi akut bırakma belirtileri ortaya çıkabilir. Bu nedenle en az bir ila iki hafta içinde yavaş yavaş durdurulmalıdır.

Entelektüel gerilemeyle ilişkili zihinsel bozuklukları olan yaşlı hastalar

Seroquel XR, zihinsel gerilemeyle ilişkili zihinsel bozuklukları olan hastaların tedavisi için onaylanmamıştır.

Karaciğer üzerindeki etkisi

Sarılık meydana gelirse Seroquel XR durdurulmalıdır.

Patolojik eşlik eden

Yutma güçlüğü ("istenmeyen etki"ye bakınız) ve Seroquel XR kullanıldığında inhaler koordinasyonu kaydedilmiştir. İnhale pnömoninin nedeni ve etkisi belirlenmemiş olsa da, Seroquel XR inhale pnömoni riski taşıyan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Venöz venöz emboli (VTE)

Antipsikotik ilaçlar kullanıldığında trombozun (VTE) neden olduğu venöz emboli vakaları rapor edilmiştir. Psikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda sıklıkla trombozun neden olduğu venöz emboli için risk faktörleri bulunduğundan, ketiapin tedavisi öncesinde ve sırasında tüm damar bloke etme riskleri belirlenmeli ve önleyici tedbirler alınmalıdır.

Pankreatit

Pankreatit klinik çalışmalarda ve ilacın piyasaya sunulmasından sonra kaydedildi. İlacın piyasaya çıkmasından sonraki raporlarda, vakaların tamamına risk faktörlerinin müdahale etmediği, birçok hastada trigliserit (bkz. lipid), safra taşı ve alkol gibi pankreatit ile ilgili bilinen faktörlerin olduğu belirtildi.

laktoz

Seroquel XR tabletleri laktoz içerir. Nap Galaktoz bozuklukları, Lapp Laktaz eksikliği veya Glikoz-Galaktozun anormal emilimi gibi nadir genetik bozuklukları olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

Araç ve makine kullanma yeteneği

Merkezi sinir sistemi üzerindeki ana etkisi nedeniyle, Ketiapin zihinsel uyanıklık gerektiren aktiviteleri etkileyebilir. Bu nedenle hastaların kendi ilaç duyarlılıkları açıkça belirleninceye kadar araç ve makine kullanmamalarını önermek gerekir.

Gebelik

Hayvan çalışmalarında üreme toksisitesi kaydedilmiştir. Bu nedenle Ketiapin, hamilelik döneminde ancak oluşabilecek risklerin dışında faydanın olduğu durumlarda kullanılmalıdır.

Emzirme dönemi

Veri kaynaklarının yetersizliğinden dolayı emzirme veya Sequequel XR kullanmayı bırakma kararı emzirmenin faydası ve anne tedavisine göre değerlendirilmelidir.

Tıbbi etkileşim

ketiapin esas olarak merkezi sinir sistemi üzerinde etkilidir, bu nedenle Seroquel XR'ı diğer merkezi sinir sistemi ilaçları ve alkolle koordine ederken dikkatli olun.

Sitokrom P450 CYP3A4, ketiapin metabolizmasından sorumlu ana enzimdir. Sağlıklı bir gönüllü üzerinde yapılan interaktif bir çalışmada, Ketiapin'in (25 mg doz) bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ile eş zamanlı kullanımı, Ketiapin'in AUC değerinin normale göre 5-8 kat artmasına neden olmaktadır. Bu nedenle ketiapin'in CYP3A4 inhibitörleriyle aynı anda kullanılması kontrendikedir. Ayrıca Ketiapin tedavisi sırasında greyfurt suyu kullanılmaması da önerilir.

Karbamazepin (karaciğer enzim indüksiyonu olarak kabul edilir) tedavisi öncesinde ve sırasında kullanılan Ketiapin'in farmakokinetiğini değerlendirmek amacıyla yapılan çoklu doz testinde, ketiapinin karbamazepin ile eş zamanlı kullanımı ketiapin sıvısını önemli ölçüde artırmaktadır. Klirensteki bu artış, sadece ketiapin kullanımına kıyasla ortalama %13'lük nominal ketiapin seviyesini (EAA aracılığıyla değerlendirilir) azaltır; Her ne kadar bazı hastalar daha büyük olsa da. Bu etkileşime bağlı olarak, ilaçların plazmadaki konsantrasyonu daha düşük olabilir ve dolayısıyla Seroquel XR ile terapötik tedavinin etkinliğini etkileyebilir.

Ketiapin'in fenitoin (karaciğer kaynaklı başka bir ilaç) ile eş zamanlı kullanımı da Ketiapin klerensini %450 civarında artırır. Karaciğer enzimi indüksiyon ilaçları kullanan hastalarda, SEROQUEL XR uygulaması ancak tedaviyi yapan doktorun SEROQUEL XR'ın yararlarının karaciğer enzimi indüksiyonunun durdurulmasından daha üstün olduğuna karar vermesi durumunda yapılmalıdır. Karaciğer enzimlerine neden olan ilacın yavaş yavaş durdurulması veya gerekiyorsa karaciğerden kaynaklanmayan ilaçlarla (sodyum valproat gibi) değiştirilmesi önemlidir.

Sodyum valproat ve ketiapinin dinamik farmakokinetiği aynı anda kullanıldığında değişmez. Valproat, Ketiapin veya her ikisini de kullanan çocuk ve ergenler üzerinde yapılan bir kurtarma çalışmasında, ilaç kullanan grupta lökopeni ve nötropeni oranının tek tedavi gruplarına göre daha yüksek olduğu görüldü.

Yaygın kardiyovasküler ilaçlarla ilaç etkileşimi üzerine resmi çalışmalar yapılmamıştır.

Quetiapin'i elektrolit dengesizliğine neden olan veya QT uzamasına neden olan ilaçlarla aynı anda kullanırken dikkatli olun.

, Quetiapin kullanan hastalarda enzim immün yöntemiyle metadon testlerinde veya üç turlu antidepresanlarda yanlış pozitif sonuçlar kaydetti. Şüpheli bağışıklık yöntemiyle uygulamanın sonuçlarını doğrulamak için uygun bir kromatografi tekniğinin kullanılması tavsiye edilir.