Сероквель XR 50 мг Astrazeneca ліки від шизофренії (3 блістери по 10 таблеток)

Вважається, що антагонізм цих рецепторів і селекція з рецептором серотоніну (5HT2) у мозку є вищим, ніж рецептор дофаміну D2, що сприяє клінічним антипсихотичним властивостям і має невеликий ризик побічних ефектів на зовнішню баштову систему Сероквелю порівняно з типові антипсихотичні препарати. Крім того, норкветіапін має високу спорідненість із транспортуванням норадреналіну (нет).

Кветіапін і Норкветіапін також мають високу спорідненість з гістамінергічними та адренергічними рецепторами альфа1, з нижчою спорідненістю з адренергічними рецепторами альфа2 та серотоніном 5HT1A. Кветіапін має незначну спорідненість з мускариновими або бензодіазепіновими рецепторами.

Фармакокінетика

Кветіапін добре всмоктується та повністю трансформується після вживання. Кветіапін зв’язується з білками плазми приблизно на 83 %. Максимальну молекулярну концентрацію в стабільному стані метаболітів має активність Норкветіапіну, що дорівнює 35% цієї концентрації Кветіапіну.

Пікова концентрація Сероквелю XR у плазмі досягається приблизно через 6 годин після прийому препарату (TMAX). Фармакокінетика Сероквелю XR пропорційна дозі при дозах до 800 мг 1 раз на добу. Максимальна концентрація в плазмі (CMAX) і площа під кривою концентрації Seroquel XR (AUC), що використовуються один раз на день, еквівалентні цьому значенню кветіапіну фумарату швидкого вивільнення (Seroquel IR), що використовується 2 рази на день з тією самою щоденною добовою дозою.

Час напіврозпродажу кветіапіну та норкветіапіну становить приблизно 7 та 12 годин.

Середній кліренс кветіапіну у людей похилого віку приблизно на 30–50 % нижчий, ніж у людей віком 18–65 років.

Середній кліренс кветіапіну в плазмі зменшився приблизно на 25 % у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Дослідження in vitro показали, що CYP3A4 є основним ферментом, відповідальним за метаболізм кветіапіну через посередників цитохрому P450. Норкветіапін в основному утворюється та трансформується за допомогою CYP3A4.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Застереження щодо застосування

Не рекомендується застосовувати кветіапін підліткам і неповнолітнім віком до 18 років, оскільки немає даних, які б підтверджували застосування препаратів для пацієнтів у цьому віці. Клінічні випробування кветіапіну показують, що окрім даних про безпеку для дорослих, деякі несприятливі побічні явища виникають у дітей та підлітків з більшою частотою, ніж у дорослих (підвищення апетиту, підвищення рівня пролактину в сироватці крові та сторонні симптоми), а ідентифікація нової побічної події (гіпертензія) не була зареєстрована за допомогою попередніх тестів на дорослих. Зміни показників функції щитовидної залози також реєструються у дітей та підлітків.

самогубство має самогубство або клінічний статус.

Депресія пов'язана зі збільшенням ризику суїциду, самознищення та суїциду (суїцидальні події). Цей ризик зберігається до тих пір, поки ремісія значно не зменшиться. Оскільки покращення може не настати протягом перших кількох тижнів лікування або довше, пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом, доки хвороба не покращиться. Клінічний досвід показує, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях одужання від хвороби. Крім того, терапевт повинен враховувати ризики суїцидальних подій після припинення раптового лікування кветіапіном через відомі фактори ризику захворювання, яке лікується.

Інші психічні розлади, які показані при застосуванні Сероквелю XR, також можуть бути пов’язані з підвищеним ризиком самогубства. Крім того, ці стани можуть виникати одночасно з великою депресією. Тому будьте обережні при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами, як при лікуванні пацієнтів із великою депресією.

У поєднанні з медикаментозним лікуванням, особливо на початку лікування та при зміні дози, найретельніший моніторинг пацієнтів полягає в тому, що пацієнти знаходяться у групі високого ризику. Пацієнтів (та осіб, які за ними доглядають) слід попередити про необхідність спостерігати за всіма погіршеннями клінічних станів, суїцидальної поведінки чи думок або змін у аномальній поведінці та шукати медичну допомогу, як тільки з’являться ці симптоми.

Симптоми сторонньої вежі

Застосування кветіапіну може викликати неспокій, що проявляється суб’єктивним дискомфортом або неспокійним занепокоєнням і потребою постійно змінювати положення тіла, що супроводжується нездатністю сидіти або стояти на місці. Цей симптом з’являється переважно протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів із цими симптомами доза може бути шкідливою.

Пізня дискінсезія

Пізні рухові розлади є синдромом розладів, ненавмисне та безвідновне може виникнути у пацієнтів, які лікуються антипсихотичними препаратами, включаючи кветіапін. При появі будь-яких ознак або симптомів довільних рухових розладів доцільно розглянути можливість зниження дози або припинення прийому Сероквелю XR. Симптоми пізніх рухових розладів можуть посилюватися або погіршуватися після лікування.

Сон і запаморочення

Лікування кветіапіном може спричинити сонливість і пов’язані з нею симптоми, наприклад нерівність. У клінічних дослідженнях лікування пацієнтів з депресією, спричиненою біполярними розладами та головним чином депресивними розладами, сонливість часто з’являється в перші 3 дні лікування та переважно є легкою або середньою. Пацієнти з депресією внаслідок біполярних розладів і пацієнти з великою депресією при депресивних розладах мають переважно серйозну сонливість, можливо, потребуватимуть повторного обстеження частіше, принаймні протягом двох тижнів після появи симптомів сонливості або доки цей симптом не зникне, і, можливо, доведеться розглянути питання про припинення лікування.

Лікування кветіапіном може спричинити вертикальне зниження артеріального тиску та запаморочення, яке часто виникає під час корекції початкової дози, як і сонливість. Це може збільшити ризик неочікуваних уражень (падінь), особливо у пацієнтів літнього віку, тому рекомендується порадити пацієнтам бути обережними, доки вони не звикнуть до можливого впливу препарату.

На серце

Сероквель XR слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, цереброваскулярними захворюваннями або станами, які можуть призвести до артеріальної гіпотензії. Кветіапін може спричинити вертикальну артеріальну гіпотензію, особливо під час початкового коригування дози та, таким чином, зменшення дози або повільного коригування дози, якщо такий стан виникає. Можна розглядати більш повільний режим дозування для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

судоми

У контрольних клінічних дослідженнях не було різниці в частоті нападів між пацієнтами, які приймали кветіапін, і групами плацебо.

злоякісний синдром, спричинений седативними засобами

Клінічні прояви включають перенаселеність, зміну психічного стану, скорочення м’язів, нестабільну автономну нервову систему та підвищення креатинфосфокінази. У цьому випадку прийом Seroquei XR слід припинити та призначити відповідне лікування.

Тяжка нейтропенія

У клінічних дослідженнях кветіапіну рідко реєструється тяжка нейтропенія (нейтрофіли

вага

У пацієнтів, які отримували кветіапін, було зареєстровано збільшення маси тіла, його необхідно контролювати та контролювати належним чином відповідно до інструкцій із застосування психотичних засобів.

Гіперглікемія

Зареєстровані рідкісні випадки гіперемії глюкози в крові та/часто з’являються або важкий діабет, іноді пов’язаний з кетокислотною інфекцією або комою, включаючи деякі смерті. У деяких випадках попереднє збільшення ваги було зареєстровано як фактори ризику. Необхідно мати відповідний режим клінічного моніторингу відповідно до інструкції із застосування антипсихотичних засобів.

Пацієнти, які приймають будь-які антипсихотичні препарати, включаючи кветіапін, повинні перебувати під наглядом щодо ознак і симптомів гіперглікемії (таких як спрага, поліургія, багато прийому їжі та втома), а пацієнтів з діабетом або з факторами ризику діабету слід періодично спостерігати, щоб уникнути погіршення контролю рівня глюкози. Слід періодично контролювати вагу.

ліпіди

Під час клінічних випробувань кветіапіну було зафіксовано підвищення рівня тригліцеридів, ЛПНЩ і холестерину, а також зниження рівня холестерину ЛПВЩ. Зміни ліпідів потрібно лікувати за клінічними потребами.

Ризик метаболізму

Зі змінами ваги, рівня глюкози в крові (побачивши «гіперлемію») і ліпідів, як було зафіксовано в клінічних дослідженнях, пацієнти (включаючи людей з нормальним початковим індексом) можуть відчувати ризик погіршення, тому слід проводити відповідний клінічний контроль.

розширює діапазон qt

Під час клінічних випробувань і використання в короткому описі лікарського засобу не виявлено зв’язку між кветіапіном і збільшенням абсолютного діапазону QT. Після надходження препарату на ринок було зафіксовано подовження періоду QT при застосуванні кветіапіну в лікувальній дозі (див. розділ «Побічна дія») та у разі передозування (див. стілець «передозування»). Як і інші антипсихотичні препарати, необхідно з обережністю призначати кветіапін пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або в сімейному анамнезі з ознаками подовження інтервалу QT.

Будьте обережні при призначенні кветіапіну разом із препаратами, що подовжують інтервал QT, або одночасному застосуванні з іншими седативними засобами, особливо літнім людям, пацієнтам із вродженим синдромом QT, вродженою серцевою недостатністю, серцевою недостатністю. гіпертрофія, гіпертрофія калію або гелю.

Синдром Коудауна

Симптоми гострого припинення, такі як нудота, блювання, безсоння, головний біль, діарея, запаморочення та стимуляція, можуть виникнути після раптового припинення прийому високих доз кветіапіну. Тому його слід припиняти повільно протягом принаймні одного-двох тижнів.

Пацієнти літнього віку з психічними розладами, пов'язаними зі зниженням інтелекту

Seroquel XR не було затверджено для лікування пацієнтів із психічними розладами, пов’язаними зі зниженням інтелекту.

Вплив на печінку

У разі появи жовтяниці прийом Сероквелю XR слід припинити.

Патологічний супровід

Утруднене ковтання (див. розділ «Небажана дія») та координація інгаляції була зареєстрована під час використання Сероквелю XR. Хоча причина та наслідок інгаляційної пневмонії не встановлені, Сероквель XR слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком інгаляційної пневмонії.

Венозна венозна емболія (ВТЕ)

Повідомлялося про випадки венозної емболії, спричиненої тромбозом (ВТЕ), під час застосування антипсихотичних препаратів. Оскільки пацієнти, які отримують психотичні препарати, часто мають фактори ризику венозної емболії, спричиненої тромбозом, усі ризики блокування вен слід визначити до та під час лікування кветіапіном і вживати профілактичних заходів.

Панкреатит

Панкреатит був зафіксований під час клінічних випробувань і після того, як препарат потрапив на ринок. У звітах після того, як препарат поширився на ринку, не всі випадки були пов’язані з факторами ризику, у багатьох пацієнтів були відомі фактори, пов’язані з панкреатитом, такі як тригліцериди (див. ліпіди), жовчні камені та алкоголь.

лактоза

Таблетки Сероквель XR містять лактозу. Пацієнтам із рідкісними генетичними розладами, такими як розлади нап-галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Через основний вплив на центральну нервову систему кветіапін може впливати на діяльність, яка потребує підвищеної розумової уваги. Таким чином, необхідно рекомендувати, щоб пацієнти не керували транспортними засобами та не керували іншими механізмами, доки не буде чітко визначено їх власну чутливість до препарату.

Вагітність

Репродуктивна токсичність зареєстрована в дослідженнях на тваринах. Таким чином, кветіапін слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли переваги перевищують можливі ризики.

Період грудного вигодовування

Через відсутність джерел даних рішення про грудне вигодовування або припинення використання Сіквеквела XR має розглядатися на основі користі від грудного вигодовування та лікування матері.

Лікарська взаємодія

Кветіапін переважно впливає на центральну нервову систему, тому будьте обережні, поєднуючи Сероквель XR з іншими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, та алкоголем.

Цитохром P450 CYP3A4 є основним ферментом, відповідальним за метаболізм кветіапіну. В інтерактивному дослідженні на здорових добровольцях одночасне застосування кветіапіну (доза 25 мг) з кетоконазолом, інгібітором CYP3A4, призвело до збільшення значення AUC кветіапіну в 5-8 разів порівняно з нормою. Тому протипоказане застосування кветіапіну одночасно з інгібіторами CYP3A4. Крім того, під час лікування кветіапіном також не рекомендується вживати грейпфрутовий сік.

У тесті з кількома дозами для оцінки фармакокінетики кветіапіну, який застосовувався до та під час лікування карбамазепіном (розглядається як індукція ферментів печінки), одночасне застосування кветіапіну з карбамазепіном значно збільшує рідину кветіапіну. Це збільшення кліренсу знижує середній номінальний рівень кветіапіну на 13% (оцінений через AUC) порівняно з тим, коли використовується лише кветіапін; Хоча деякі пацієнти можуть бути більшими. Через таку взаємодію концентрація ліків у плазмі може бути нижчою, що може вплинути на ефективність терапевтичної терапії Сероквелем XR.

Одночасне застосування кветіапіну з фенітоїном (іншим препаратом, що впливає на печінку) також збільшує кліренс кветіапіну приблизно на 450%. У пацієнтів, які застосовують препарати, що індукують печінкові ферменти, Сероквель XR слід проводити лише після того, як лікуючий лікар вважає, що переваги Сероквелю XR вищі, ніж припинення індукції печінкових ферментів. Важливо повільно припинити прийом препарату, який викликає порушення печінкових ферментів, або, якщо необхідно, замінити його препаратами, які не впливають на печінку (наприклад, вальпроат натрію).

Динамічна фармакокінетика вальпроату натрію та кветіапіну не змінюється при одночасному застосуванні. Дослідження з порятунком серед дітей та підлітків, які застосовували вальпроат, кветіапін або обидва, показало, що частота лейкопенії та нейтропенії в групі, яка застосовувала комбіновані препарати, була вищою, ніж у групах, які отримували одноразове лікування.

Офіційних досліджень взаємодії ліків із звичайними серцево-судинними препаратами не проводилося.

Будьте обережні, застосовуючи кветіапін одночасно з препаратами, які викликають дисбаланс електролітів або подовжують інтервал QT.

зафіксував хибнопозитивні результати метадонових тестів або трьох раундів антидепресантів імуноферментним методом у пацієнтів, які застосовували кветіапін. Рекомендується використовувати відповідну техніку хроматографії для підтвердження результатів впровадження підозрюваним імунним методом.